JP2015527404A5 - - Google Patents
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Claims (29)
- レナリドミド、ポマリドミド、サリドマイド、3-(5-アミノ-2-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、(S)-3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、3-(1-オキソ-4-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ベンジルオキシ)イソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンジルオキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、若しくは3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-ベンジルオキシ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル}-ピペリジン-2,6-ジオンから選択される化合物、又はそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物;又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物、若しくは多形体を含む、局所進行乳癌を治療又は管理するための医薬組成物。
- 前記局所進行乳癌が、炎症性乳癌である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記局所進行乳癌が、CRBN、アイオロス(IKZF3)、又はイカロス(IKZF1)を発現する、請求項1又は2記載の医薬組成物。
- 前記癌が、再発性又は難治性である、請求項1又は2記載の医薬組成物。
- 前記癌が、薬物抵抗性である、請求項1〜4のいずれか一項記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、レナリドミド、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、ポマリドミド、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、サリドマイド、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、3-(5-アミノ-2-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、(S)-3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、3-(1-オキソ-4-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ベンジルオキシ)イソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンジルオキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-ベンジルオキシ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、又はその塩、溶媒和物、若しくは水和物である、請求項1記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、一以上の追加の活性薬剤と共投与されるように用いられることを特徴とする、請求項1〜14のいずれか一項記載の医薬組成物。
- 前記追加の活性薬剤が、パクリタキセル、ドセタキセル、タンパク質結合パクリタキセル、5-アザシチジン、カペシタビン、ゲムシタビン、ロミデプシン、ヴォリノスタット、パノビノスタット、バルプロ酸、ベリノスタット、エチノスタット、トラスツズマブ、トラスツズマブエムタンシン、ラパチニブ、ベバシズマブ、ペルツズマブ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ミトキサントロン、アムサクリン、アウリントリカルボン酸、イリノテカン、トポテカン、カムトテシン、ラメラリンD、エトポシド、テニポシド、タモキシフェン、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ナビトクラックス、Bcl-2阻害剤、及びPI3K/AKT/mTOR経路阻害剤からなる群から選択される、請求項15記載の医薬組成物。
- 約0.5〜約50mg／日の量の前記化合物、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、若しくは水和物を含む、請求項1〜16のいずれか一項記載の医薬組成物。
- 約0.5〜約5mg/日の量の前記化合物、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、若しくは水和物を含む、請求項17記載の医薬組成物。
- 約0.5、1、2、4、5、10、15、20、25、又は50mg/日の量の前記化合物、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、若しくは水和物を含む、請求項17記載の医薬組成物。
- 経口投与用に製剤化されている、請求項17記載の医薬組成物。
- カプセル又は錠剤に製剤化されている、請求項17記載の医薬組成物。
- 10mg又は25mgのカプセルを投与するために製剤化されている、請求項17記載の医薬組成物。
- 28日サイクルにおいて、21日間投与し、その後7日間停止するために製剤化されている、請求項1記載の医薬組成物。
- 局所進行乳癌を治療又は管理するための医薬の製造のための化合物の使用であって、該化合物が、レナリドミド、ポマリドミド、サリドマイド、3-(5-アミノ-2-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、(S)-3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、3-(1-オキソ-4-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ベンジルオキシ)イソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンジルオキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、若しくは3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-ベンジルオキシ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、又はそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物、若しくは多形体から選択される、前記使用。
- 前記局所進行乳癌が、炎症性乳癌である、請求項24記載の使用。
- 前記局所進行乳癌が、CRBN、アイオロス(IKZF3)、又はイカロス(IKZF1)を発現する、請求項24又は25記載の使用。
- サリドマイド、レナリドミド、ポマリドミド、3-(5-アミノ-2-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、(S)-3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、3-(1-オキソ-4-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ベンジルオキシ)イソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンジルオキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-ベンジルオキシ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、又はその立体異性体、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物、若しくは多形体による投薬に対して、臨床応答を予測し、臨床応答を監視し、又は患者の薬剤服用順守を監視することを目的として、癌の範囲内におけるCRBN発現レベル、又はアイオロス(IKZF3)若しくはイカロス(IKZF1)発現レベルに基づいて、局所進行乳癌患者の群を選択する方法。
- CRBN遺伝子内の突然変異の存在又は出現に基づいて、サリドマイド、レナリドミド、ポマリドミド、3-(5-アミノ-2-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、(S)-3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン、3-(1-オキソ-4-(4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ベンジルオキシ)イソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ベンジルオキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン、3-(4-(4-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-ベンジルオキシ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン療法に対する局所進行乳癌患者抵抗性を同定又は監視する方法。
- 前記CRBN遺伝子が、アイオロス(IKZF3)又はイカロス(IKZF1)である、請求項28記載の方法。
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