JP2013508450A5

JP2013508450A5 -

Info

Publication number: JP2013508450A5
Application number: JP2012536011A
Authority: JP
Filing date: 2010-10-26
Publication date: 2013-11-14

Claims

式

［式中、Ｒ^１は、ファルネシルまたはゲラニル−ゲラニルを表し、Ｒ^２は、ＣＯＯＲ^７、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、またはＣＯＯＣＨＲ^９ＯＲ^１０であり、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立に、水素、アルキル、またはアルケニルであり、Ｒ^９は、Ｈまたはアルキルを表し、Ｒ^１０は、アルキルを表し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、またはアルキルメルカプトであり、ＸはＳを表す］により表され、必要のある患者において甲状腺がんの治療に使用するための有効量のＲａｓアンタゴニストであって、前記甲状腺がんはＫ−Ｒａｓのレベルが高いことにより特徴づけられる、有効量のＲａｓアンタゴニスト。
前記ＲａｓアンタゴニストがＦＴＳである、請求項１に記載のＲａｓアンタゴニスト。
前記Ｒａｓアンタゴニストが、５−クロロ−ＦＴＳ、５−フルオロ−ＦＴＳ、ＦＴＳ−メチルエステル、ＦＴＳ−アミド、ＦＴＳ−メチルアミド、ＦＴＳ−ジメチルアミド、Ｓ−ファルネシルチオサリチル酸メトキシメチル、Ｓ−ゲラニルゲラニルチオサリチル酸メトキシメチル、５−フルオロ−Ｓ−ファルネシルチオサリチル酸メトキシメチル、およびＳ−ファルネシルチオサリチル酸エトキシメチルからなる群から選択されるＦＴＳアナログである、請求項１に記載のＲａｓアンタゴニスト。
投与が経口的である、請求項１〜３のいずれかに記載のＲａｓアンタゴニスト。
前記Ｒａｓアンタゴニストが、錠剤またはカプセル剤である経口剤形で投与される、請求項１に記載のＲａｓアンタゴニスト。
前記甲状腺がんが乳頭状甲状腺癌である、請求項１〜５のいずれかに記載のＲａｓアンタゴニスト。
前記甲状腺がんが濾胞性甲状腺癌である、請求項１〜５のいずれかに記載のＲａｓアンタゴニスト。
前記甲状腺がんが未分化甲状腺癌である、請求項１〜５のいずれかに記載のＲａｓアンタゴニスト。
必要のある患者において甲状腺がんを治療するための医薬組成物であって、式

［式中、Ｒ^１は、ファルネシルまたはゲラニル−ゲラニルを表し、Ｒ^２は、ＣＯＯＲ^７、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、またはＣＯＯＣＨＲ^９ＯＲ^１０であり、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ独立に、水素、アルキル、またはアルケニルであり、Ｒ^９は、Ｈまたはアルキルを表し、Ｒ^１０は、アルキルを表し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、またはアルキルメルカプトであり、ＸはＳを表す］により表されるＲａｓアンタゴニストを含み、ここで前記甲状腺がんはＫ−Ｒａｓのレベルが高いことにより特徴づけられる、医薬組成物。
前記ＲａｓアンタゴニストがＦＴＳである、請求項９に記載の医薬組成物。
前記Ｒａｓアンタゴニストが、５−クロロ−ＦＴＳ、５−フルオロ−ＦＴＳ、ＦＴＳ−メチルエステル、ＦＴＳ−アミド、ＦＴＳ−メチルアミド、ＦＴＳ−ジメチルアミド、Ｓ−ファルネシルチオサリチル酸メトキシメチル、Ｓ−ゲラニルゲラニルチオサリチル酸メトキシメチル、５−フルオロ−Ｓ−ファルネシルチオサリチル酸メトキシメチル、およびＳ−ファルネシルチオサリチル酸エトキシメチルからなる群から選択されるＦＴＳアナログである、請求項９に記載の医薬組成物。
前記組成物が経口投与に適するものである、請求項９〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
前記Ｒａｓアンタゴニストが、錠剤またはカプセル剤である経口剤形の形態である、請求項１２に記載の医薬組成物。
前記甲状腺がんが乳頭状甲状腺癌である、請求項９〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。
前記甲状腺がんが濾胞性甲状腺癌である、請求項９〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。
前記甲状腺がんが未分化甲状腺癌である、請求項９〜１３のいずれかに記載の医薬組成物。