JP2015525215A5

JP2015525215A5 -

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Publication number: JP2015525215A5
Application number: JP2015516217A
Authority: JP
Filing date: 2013-06-06
Publication date: 2016-06-23
Anticipated expiration: 2033-06-06

Description

本発明のさらに別の態様は、医薬の製造のための、特に高血圧、心不全、または腎疾患を処置するのに有用な医薬の製造のための、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。本発明の別の態様は、哺乳動物におけるＮＥＰ酵素を阻害するための本発明の化合物の使用に関する。本発明のさらに別の態様は、リサーチツールとしての本発明の化合物の使用に関する。本発明の他の態様および実施形態は、本明細書中に開示されている。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式ＸＩＩの化合物：

（式中、
（ｉ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ ^２はＨであり、Ｒ ^４は−ＯＨであり、Ｒ ^７は、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ ^２はＨであり、Ｒ ^４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、および−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキルから選択され、Ｒ ^７は、Ｈおよび−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３から選択されるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^４は−ＯＨであり、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｉ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ ^２はＨであり、Ｒ ^３は−ＯＨであり、Ｒ ^７は、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ ^３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３） _２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、および−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキルから選択され、Ｒ ^７はＨであるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^３は−ＯＨであり、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ ^２はＨであり、Ｒ ^３は−ＯＨであり、Ｒ ^７は、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ ^２はＨであり、Ｒ ^３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３） _２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、および−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキルから選択され、Ｒ ^７はＨであるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^３は−ＯＨであり、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｖ）Ｒ ^ａはＦであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは

であり、
Ｒ ^２はＨであり、Ｒ ^７は、Ｈ、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｖ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

から選択されるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｖｉ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

から選択されるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、Ｒは、Ｈまたは−ＣＨ _３であり、
Ｒ ^２はＨであり、Ｒ ^７は、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ ^ａはＦであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

から選択されるか、またはＲ ^２はＨであり、Ｒ ^４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３および

から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^４は−ＯＨであり、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｘ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ ^２はＨであり、Ｒ ^７は、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、あるいは
（ｘ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＨであり、Ｘは、

であり、
Ｒ ^２およびＲ ^４はＨであり、Ｒ ^７は、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ _１〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ ^２はＨであり、Ｒ ^４は、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３および−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^４はＨであり、Ｒ ^７はＨであるか、またはＲ ^２はＨであり、Ｒ ^４は、−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２もしくは−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^７は−ＣＨ _２ＣＨ _３であるか、またはＲ ^２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^４はＨであり、Ｒ ^７は−ＣＨ _２ＣＨ _３であるか、あるいは
（ｘｉ）Ｒ ^ａはＨであり、Ｒ ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ ^２およびＲ ^４はＨであり、Ｒ ^７はＨ、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−Ｃ（ＣＨ _３）（ＣＦ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２〜３ＯＨ、−ＣＨ _２ＣＨ（ＮＨ _２）ＣＯＯＣＨ _３、−（ＣＨ _２） _２ＯＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _２ＣＨ _３、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _２〜４アルキル、−ＣＨＲ ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ _２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ ^２はＨであり、Ｒ ^４は、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３および−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２から選択され、Ｒ ^７はＨであるか、またはＲ ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２から選択され、Ｒ ^４はＨであり、Ｒ ^７はＨであるか、またはＲ ^２はＨであり、Ｒ ^４は−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ ^ｅ） _２もしくは−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^７は−ＣＨ _２ＣＨ _３であるか、またはＲ ^２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^４はＨであり、Ｒ ^７は−ＣＨ _２ＣＨ _３であり、
各Ｒ ^ｃは、独立して、Ｈまたは−Ｃ _１〜３アルキルであり、各Ｒ ^ｄは、独立して、Ｈ、−ＣＨ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３） _２、フェニル、またはベンジルであり、各Ｒ ^ｅは、独立して、Ｈ、−Ｃ _１〜６アルキル、またはフェニルである）
または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
式ＩＶの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目３）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^７がＨおよび−ＣＨ _２ＣＨ _３から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式Ｖの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目５）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^７がＨおよび−ＣＨ _２ＣＨ _３から選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
式Ｉの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目７）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^４が−ＯＨであり、Ｒ ^７が、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−（ＣＨ _２） _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ ^２がＨであり、Ｒ ^４が−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３であり、Ｒ ^７がＨおよび−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３から選択されるか、またはＲ ^２がＨであり、Ｒ ^４が−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２、および−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３から選択され、Ｒ ^７がＨであるか、またはＲ ^２がＨであり、Ｒ ^４が−Ｏ−ベンジルであり、Ｒ ^７がＨである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式ＩＩの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目９）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^３が−ＯＨであり、Ｒ ^７が、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＦ _３、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２、ベンジル、および

から選択される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
式ＩＩＩの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目１１）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^３が−ＯＨであり、Ｒ ^７が、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ ^ｄ −ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ _１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択され、Ｒ ^ｄが−ＣＨ（ＣＨ _３） _２であるか、またはＲ ^２がＨであり、Ｒ ^３が−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^７がＨであるか、またはＲ ^２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^３が−ＯＨであり、Ｒ ^７がＨである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
式ＶＩの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目１３）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^７が、Ｈ、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ _３） _２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３から選択される、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
式ＶＩＩの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目１５）
Ｒが−ＣＨ _３であり、Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^７が、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３、および−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
式ＶＩＩＩａまたはＶＩＩＩｂの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目１７）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^４が−ＯＨであり、Ｒ ^７が−ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ _３） _２、−ＣＨ（ＣＨ _３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３、および

から選択されるか、またはＲ ^２がＨであり、Ｒ ^４が、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ _２） _２ＣＨ _３、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２、−ＯＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３、および

から選択され、Ｒ ^７がＨである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
式ＩＸの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目１９）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^７が、−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３および−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ _３から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
式ＸａまたはＸｂの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目２１）
Ｒ ^２がＨであり、Ｒ ^４が−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ） _２もしくは−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^７が−ＣＨ _２ＣＨ _３であるか、またはＲ ^２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ _３） _２］ＮＨ _２であり、Ｒ ^４がＨであり、Ｒ ^７が−ＣＨ _２ＣＨ _３である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
式ＸＩａまたはＸＩｂの化合物である、項目１に記載の化合物

。
（項目２３）
Ｒ ^２、Ｒ ^４、およびＲ ^７がＨであるか、またはＲ ^２およびＲ ^４がＨであり、Ｒ ^７が−ＣＨ _２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _３である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、（ａ）式

の化合物を、式ＨＯ−Ｒ ^７の化合物と、エステル交換反応において反応させて、または
（ｂ）式

の化合物を、式Ｌ−Ｒ ^７の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と、求核置換反応において反応させて、または
（ｃ）式

の化合物を、式Ｌ−Ｒ ^２の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｄ）式

の化合物を、式ＨＯＯＣ−Ｘの化合物（式中、ＰはＨまたはアミノ保護基である）とカップリング反応において反応させて、
式ＸＩＩの化合物を生成するステップを含む方法。
（項目２５）
薬学的に許容される担体と、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物とを含む薬学的組成物。
（項目２６）
アデノシン受容体アンタゴニスト、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β _１ −アドレナリン受容体アンタゴニスト、β _２ −アドレナリン受容体アゴニスト、二重作用性β−アドレナリン受容体アンタゴニスト／α _１ −受容体アンタゴニスト、進行糖化終末産物ブレーカー、アルドステロンアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アミノペプチダーゼＮ阻害剤、アンドロゲン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤および二重作用性アンジオテンシン変換酵素／ネプリライシン阻害剤、アンジオテンシン変換酵素２アクチベーターおよび刺激物質、アンジオテンシン−ＩＩワクチン、抗凝血剤、抗糖尿病剤、下痢止剤、抗緑内障剤、抗脂質剤、抗侵害受容性剤、抗血栓剤、ＡＴ _１受容体アンタゴニストおよび二重作用性ＡＴ _１受容体アンタゴニスト／ネプリライシン阻害剤および多官能性アンジオテンシン受容体遮断剤、ブラジキニン受容体アンタゴニスト、カルシウムチャネル遮断剤、チマーゼ阻害剤、ジゴキシン、利尿剤、ドーパミンアゴニスト、エンドセリン変換酵素阻害剤、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、エストロゲン、エストロゲン受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、筋弛緩剤、ナトリウム利尿ペプチドおよびこれらの類似体、ナトリウム利尿ペプチドクリアランス受容体アンタゴニスト、ネプリライシン阻害剤、一酸化窒素ドナー、非ステロイド性抗炎症剤、Ｎ−メチルｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、プロスタグランジン類似体、プロスタグランジン受容体アゴニスト、レニン阻害剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ナトリウムチャネル遮断剤、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激物質およびアクチベーター、三環式抗うつ剤、バソプレッシン受容体アンタゴニストならびにこれらの組合せから選択される治療剤をさらに含む、項目２５に記載の薬学的組成物。
（項目２７）
前記治療剤がＡＴ _１受容体アンタゴニストである、項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目２８）
療法で使用するための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
高血圧、心不全、または腎疾患の処置において使用するための、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
高血圧、心不全、または腎疾患を処置するための医薬の製造のための、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。

Claims

式ＸＩＩの化合物：

（式中、
（ｉ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^４は−ＯＨであり、Ｒ^７は、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２はＨであり、Ｒ^４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、および−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキルから選択され、Ｒ^７は、Ｈおよび−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３から選択されるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^４は−ＯＨであり、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｉ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３は−ＯＨであり、Ｒ^７は、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、および−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキルから選択され、Ｒ^７はＨであるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^３は−ＯＨであり、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３は−ＯＨであり、Ｒ^７は、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２はＨであり、Ｒ^３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ（Ｏ）−フェニル、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、および−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキルから選択され、Ｒ^７はＨであるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^３は−ＯＨであり、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｖ）Ｒ^ａはＦであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^７は、Ｈ、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｖ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^７は、Ｈ、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｖｉ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^７は、Ｈ、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、Ｒは、Ｈまたは−ＣＨ_３であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^７は、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ^ａはＦであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^４は−ＯＨであり、Ｒ^７は、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２はＨであり、Ｒ^４は、−Ｏ−ベンジル、−ＯＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３および

から選択され、Ｒ^７はＨであるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^４は−ＯＨであり、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｉｘ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２はＨであり、Ｒ^７は、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^７はＨであるか、あるいは
（ｘ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＨであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２およびＲ^４はＨであり、Ｒ^７は、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）−Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ^２はＨであり、Ｒ^４は、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２から選択され、Ｒ^７はＨであるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^７はＨであるか、またはＲ^２はＨであり、Ｒ^４は、−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２もしくは−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^７は−ＣＨ_２ＣＨ_３であるか、またはＲ^２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^７は−ＣＨ_２ＣＨ_３であるか、あるいは
（ｘｉ）Ｒ^ａはＨであり、Ｒ^ｂはＣｌであり、Ｘは、

であり、
Ｒ^２およびＲ^４はＨであり、Ｒ^７はＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＦ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２〜３ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_２〜４アルキル、−ＣＨＲ^ｃＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−Ｃ_２〜４アルキレン−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、およびベンジルから選択されるか、またはＲ^２はＨであり、Ｒ^４は、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２から選択され、Ｒ^７はＨであるか、またはＲ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２から選択され、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^７はＨであるか、またはＲ^２はＨであり、Ｒ^４は−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｅ）_２もしくは−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^７は−ＣＨ_２ＣＨ_３であるか、またはＲ^２は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^７は−ＣＨ_２ＣＨ_３であり、
各Ｒ^ｃは、独立して、Ｈまたは−Ｃ_１〜３アルキルであり、各Ｒ^ｄは、独立して、Ｈ、−ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、フェニル、またはベンジルであり、各Ｒ^ｅは、独立して、Ｈ、−Ｃ_１〜６アルキル、またはフェニルである）
または薬学的に許容されるその塩。
式ＩＶの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^７がＨおよび−ＣＨ_２ＣＨ_３から選択される、請求項２に記載の化合物。
式Ｖの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^７がＨおよび−ＣＨ_２ＣＨ_３から選択される、請求項４に記載の化合物。
式Ｉの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^４が−ＯＨであり、Ｒ^７が、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３、ベンジル、および

から選択されるか、またはＲ^２がＨであり、Ｒ^４が−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３であり、Ｒ^７がＨおよび−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３から選択されるか、またはＲ^２がＨであり、Ｒ^４が−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２、および−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３から選択され、Ｒ^７がＨであるか、またはＲ^２がＨであり、Ｒ^４が−Ｏ−ベンジルであり、Ｒ^７がＨである、請求項６に記載の化合物。
式ＩＩの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^３が−ＯＨであり、Ｒ^７が、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＦ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２、ベンジル、および

から選択される、請求項８に記載の化合物。
式ＩＩＩの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^３が−ＯＨであり、Ｒ^７が、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨＲ^ｄ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、ベンジル、および

から選択され、Ｒ^ｄが−ＣＨ（ＣＨ_３）_２であるか、またはＲ^２がＨであり、Ｒ^３が−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^７がＨであるか、またはＲ^２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^３が−ＯＨであり、Ｒ^７がＨである、請求項１０に記載の化合物。
式ＶＩの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^７が、Ｈ、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、および−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３から選択される、請求項１２に記載の化合物。
式ＶＩＩの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒが−ＣＨ_３であり、Ｒ^２がＨであり、Ｒ^７が、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、および−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３から選択される、請求項１４に記載の化合物。
式ＶＩＩＩａまたはＶＩＩＩｂの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^４が−ＯＨであり、Ｒ^７が−ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３、および

から選択されるか、またはＲ^２がＨであり、Ｒ^４が、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３、および

から選択され、Ｒ^７がＨである、請求項１６に記載の化合物。
式ＩＸの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^７が、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３および−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３から選択される、請求項１８に記載の化合物。
式ＸａまたはＸｂの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２がＨであり、Ｒ^４が−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２もしくは−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^７が−ＣＨ_２ＣＨ_３であるか、またはＲ^２が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ_３）_２］ＮＨ_２であり、Ｒ^４がＨであり、Ｒ^７が−ＣＨ_２ＣＨ_３である、請求項２０に記載の化合物。
式ＸＩａまたはＸＩｂの化合物である、請求項１に記載の化合物

。
Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^７がＨであるか、またはＲ^２およびＲ^４がＨであり、Ｒ^７が−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３である、請求項２２に記載の化合物。
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、（ａ）式

の化合物を、式ＨＯ−Ｒ^７の化合物と、エステル交換反応において反応させて、または
（ｂ）式

の化合物を、式Ｌ−Ｒ^７の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と、求核置換反応において反応させて、または
（ｃ）式

の化合物を、式Ｌ−Ｒ^２の化合物（式中、Ｌは脱離基である）と求核置換反応において反応させて、または
（ｄ）式

の化合物を、式ＨＯＯＣ−Ｘの化合物（式中、ＰはＨまたはアミノ保護基である）とカップリング反応において反応させて、
式ＸＩＩの化合物を生成するステップを含む方法。
薬学的に許容される担体と、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物とを含む薬学的組成物。
アデノシン受容体アンタゴニスト、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β_１−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β_２−アドレナリン受容体アゴニスト、二重作用性β−アドレナリン受容体アンタゴニスト／α_１−受容体アンタゴニスト、進行糖化終末産物ブレーカー、アルドステロンアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼ阻害剤、アミノペプチダーゼＮ阻害剤、アンドロゲン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤および二重作用性アンジオテンシン変換酵素／ネプリライシン阻害剤、アンジオテンシン変換酵素２アクチベーターおよび刺激物質、アンジオテンシン−ＩＩワクチン、抗凝血剤、抗糖尿病剤、下痢止剤、抗緑内障剤、抗脂質剤、抗侵害受容性剤、抗血栓剤、ＡＴ_１受容体アンタゴニストおよび二重作用性ＡＴ_１受容体アンタゴニスト／ネプリライシン阻害剤および多官能性アンジオテンシン受容体遮断剤、ブラジキニン受容体アンタゴニスト、カルシウムチャネル遮断剤、チマーゼ阻害剤、ジゴキシン、利尿剤、ドーパミンアゴニスト、エンドセリン変換酵素阻害剤、エンドセリン受容体アンタゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、エストロゲン、エストロゲン受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、筋弛緩剤、ナトリウム利尿ペプチドおよびこれらの類似体、ナトリウム利尿ペプチドクリアランス受容体アンタゴニスト、ネプリライシン阻害剤、一酸化窒素ドナー、非ステロイド性抗炎症剤、Ｎ−メチルｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、オピオイド受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ阻害剤、プロスタグランジン類似体、プロスタグランジン受容体アゴニスト、レニン阻害剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ナトリウムチャネル遮断剤、可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激物質およびアクチベーター、三環式抗うつ剤、バソプレッシン受容体アンタゴニストならびにこれらの組合せから選択される治療剤をさらに含む、請求項２５に記載の薬学的組成物。
前記治療剤がＡＴ_１受容体アンタゴニストである、請求項２６に記載の薬学的組成物。
療法で使用するための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
高血圧、心不全、または腎疾患の処置において使用するための、請求項２８に記載の組成物。
高血圧、心不全、または腎疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物の使用。