JP2015503613A5 - - Google Patents
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Claims (53)
- 少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤及び少なくとも1種のポリマー性安定化マトリックス形成性成分の安定な非晶質のハイブリッドナノ粒子を含み、任意に、少なくとも1種の薬学的に許容できる可溶化剤をさらに含むことを特徴とする医薬組成物。
- 請求項1に記載の組成物において、少なくとも1種の薬学的に許容できる可溶化剤をさらに含むことを特徴とする医薬組成物。
- 請求項1又は2に記載の組成物において、前記可溶化剤が、前記組成物中で前記ハイブリッドナノ粒子と離れて存在していることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至3の何れか1項に記載の組成物において、前記可溶化剤が、前記ハイブリッドナノ粒子の表面に分布していることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至4の何れか1項に記載の組成物において、前記組成物が、未処理の結晶性形態の前記プロテインキナーゼ阻害剤の溶解速度と比較して、増加した溶解速度を与えることを特徴とする組成物。
- 請求項5に記載の組成物において、前記溶解速度がフロースルーセルシステムにより測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項5又は6に記載の組成物において、前記溶解速度が、溶解の初期の0から10分以内に測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項5乃至7の何れか1項に記載の組成物において、前記増加した溶解速度が、前記プロテインキナーゼ阻害剤を含む前記ハイブリッドナノ粒子と未処理の結晶性形態の前記プロテインキナーゼ阻害剤の溶解速度の比として溶液中で測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項8に記載の組成物において、前記比が、約10:1から約30:1など、約1.5:1から約500:1であることを特徴とする組成物。
- 請求項5乃至9の何れか1項に記載の組成物において、前記溶解速度が、FaSSIF又はFeSSIFなど腸内pHの溶液中で測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項5乃至9の何れか1項に記載の組成物において、前記溶解速度が、SGFなど胃内pHの溶液中で測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至11の何れか1項に記載の組成物において、溶液中の阻害剤の溶解度の増加を与える組成物であって、前記増加が、未処理の結晶性形態の阻害剤の曲線下面積(AUC)と比べて、約40分から約90分の間のAUCとして前記溶液中で測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項12に記載の組成物において、前記増加が、1が未処理の結晶性形態の阻害剤のAUCであるとして、約2:1から約10000:1であることを特徴とする組成物。
- 請求項12又は13に記載の組成物において、前記増加が、FaSSIF又はFeSSIFなど腸内pHの溶液中で測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項12又は13に記載の組成物において、前記増加が、SGFなど胃内pHの溶液中で測定されることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至15の何れか1項に記載の組成物において、前記安定な非晶質のハイブリッドナノ粒子が、非晶質粉末X線回折パターンを与えることにより特徴づけられることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至16の何れか1項に記載の組成物において、前記安定な非晶質のハイブリッドナノ粒子の溶解速度が、室温で9か月以上の保存の後、少なくとも約90%に安定なままであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至17の何れか1項に記載の組成物において、前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテートフタレート、コポリビドン、クロスポビドン、メタクリル酸とエチルアクリラートのコポリマー、メタクリル酸とメチルメタクリラートのコポリマー、ポリエチレングリコール、DLラクチド/グリコリドコポリマー、ポリDL−ラクチド、セルロースアセテートフタレート、カルボマーホモポリマーA型、カルボマーホモポリマーB型、アミノアルキルメタクリラートコポリマー、及びポロキサマーから選択されることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至17の何れか1項に記載の組成物において、前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルセルロース、コポリビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ポリビニルアセテートフタレート、セルロースアセテートフタレート、及びポリビニルピロリドンから選択されることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至19の何れか1項に記載の組成物において、前記可溶化剤が、ポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマー、d−α−トコフェロール酸ポリエチレングリコール1000サクシネート、及びPEG−40水添ヒマシ油又はPEG−35水添ヒマシ油などの水添ヒマシ油から選択されることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至19の何れか1項に記載の組成物において、前記可溶化剤がポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマーであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至21の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤が、ラパチニブ、パゾパニブ、ニロチニブ、エルロチニブ、ダサチニブ、ゲフィチニブ、ソラフェニブ、アキシチニブ、クリゾチニブ、及びベムラフェニブからなる群から選択されるチロシンキナーゼ阻害剤;又はその塩若しくは水和物若しくは溶媒和物、又はその組み合わせであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がニロチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート又はポリビニルアセテートフタレートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項の記載の組成物において、前記阻害剤がニロチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート又はポリビニルアセテートフタレートであり;前記可溶化剤が、ポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマー又はd−α−トコフェロール酸ポリエチレングリコール1000サクシネートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がエルロチニブであり、前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がエルロチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートであり;前記可溶化剤が、ポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマー又はd−α−トコフェロール酸ポリエチレングリコール1000サクシネートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がパゾパニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がポリビニルピロリドンであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がパゾパニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がポリビニルピロリドンであり;前記可溶化剤が、ポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマー又はd−α−トコフェロール酸ポリエチレングリコール1000サクシネートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がラパチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルセルロースであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がラパチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルセルロースであり;前記可溶化剤が、ポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマー又はd−α−トコフェロール酸ポリエチレングリコール1000サクシネートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がゲフィチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート又はポリビニルアセテートフタレート又はポリビニルピロリドンであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がゲフィチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート又はポリビニルアセテートフタレート又はポリビニルピロリドンであり;前記可溶化剤がポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマーであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がダサチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がコポリビドンであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がダサチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がコポリビドンであり;前記可溶化剤がポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマーであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がソラフェニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がソラフェニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートであり;前記可溶化剤がポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマーであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がニロチニブ塩基であり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート又はポリビニルアセテートフタレートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がニロチニブ塩基であり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分がヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート又はポリビニルアセテートフタレートであり;前記可溶化剤がポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマーであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がアキシチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、コポリビドン又はヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がアキシチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、コポリビドン又はヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートであり;前記可溶化剤がポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマーであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がクリゾチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、コポリビドン又はポリビニルピロリドンであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がクリゾチニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、コポリビドン又はポリビニルピロリドンであり;前記可溶化剤が、ポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールコポリマー又はPEG−40水添ヒマシ油であることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がベムラフェニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、コポリビドン又はセルロースアセテートフタレートであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至22の何れか1項に記載の組成物において、前記阻害剤がベムラフェニブであり;前記ポリマー性安定化マトリックス形成性成分が、コポリビドン又はセルロースアセテートフタレートであり;前記可溶化剤がポリビニルカプロラクタム−ポリ酢酸ビニル−ポリエチレングリコールであることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至44の何れか1項に記載の組成物において、前記安定な非晶質のハイブリッドナノ粒子が、約1000nm未満の平均粒径を有することを特徴とする組成物。
- 請求項45に記載の組成物において、前記粒径が、約500nm未満、好ましくは250nm未満であることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至46の何れか1項に記載の組成物において、前記プロテインキナーゼ阻害剤が、約1から約2のpH、好ましくは約pH1.4で組成物から部分的に放出されることを特徴とする組成物。
- 療法に使用するための、請求項1乃至47の何れか1項に記載の組成物。
- 増殖性疾患の治療に使用するための、請求項1乃至47の何れか1項に記載の組成物。
- 請求項49に記載の使用のための組成物において、前記増殖性疾患が腫瘍及び癌から選択されることを特徴とする組成物。
- 請求項49に記載の使用のための組成物において、前記増殖性疾患が、神経線維腫症、結節性硬化症、血管腫及びリンパ管新生、子宮頸癌、肛門癌、及び口腔癌、眼又は眼の癌、胃癌、結腸癌、膀胱癌、直腸癌、肝臓癌、すい臓癌、肺癌、乳癌、子宮頚癌、子宮体癌、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、腎癌、脳の癌、中枢神経系の癌、頭頸部癌、咽頭癌、皮膚メラノーマ、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、ユーイング肉腫、カポジ肉腫、基底細胞癌及び扁平上皮癌、小細胞肺癌、絨毛癌、横紋筋肉腫、血管肉腫、血管内皮腫、ウィルムス腫瘍、神経芽細胞腫、口腔/咽頭癌、食道癌、喉頭癌、リンパ腫、多発性骨髄腫;心臓肥大、加齢黄斑変性、及び糖尿病性網膜症から選択されることを特徴とする組成物。
- 請求項49乃至51の何れか1項に記載の使用のための組成物において、前記組成物が食品の摂取の間に与えられることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至47の何れか1項に定義される、少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤及び少なくとも1種のポリマー性安定化マトリックス形成性成分を含むことを特徴とする安定な非晶質のハイブリッドナノ粒子。
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