JP2015502330A5

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Publication number: JP2015502330A5
Application number: JP2014534836A
Authority: JP
Filing date: 2012-10-10
Publication date: 2015-12-03

Claims

下記式の化合物において、
Ｇ−（Ｘ）_ｎ−γ^ｑ−（Ｘ）_ｍ−Ａ
式中
ｍは５〜１２であり；
ｎは４〜１０であり；
Ｇは、式

で示すグアニジニル基、又はその互変異性体であり、式中、Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３又はＲ ^４は、水素、アルキル、アリル、又はアラルキルであり；
Ｘは各々独立に４−アミノ−２−カルボニル−Ｎ−メチルイミダゾール（Ｉｍ）、４−アミノ−２−カルボニル−Ｎ−メチルピロール（Ｐｙ）またはβ−アラニン（β）から選択され；
γ^ｑはγ−アミノ酪酸（γ）；２，４−ジアミノ酪酸（γ_ＮＨ２）；またはＨ_２Ｎ（ＣＨ_２）_２ＣＨ（ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ）ＣＯ_２Ｈ（式中、Ｒは−（ＣＨ_２）_３−Ｎ（ＣＨ_３）−（ＣＨ_２）_３−ＮＨ_２（γ_ＮＨＲ’）または−（ＣＨ_２）_３−Ｎ（ＣＨ_３）_２（γ_{ＮＨＲ’’}）である）であり；かつ
Ａは３，３’−ジアミノ−Ｎ−メチルジプロピルアミン（Ｔａ）または３−（ジメチルアミノ）プロピルアミン（Ｄｐ）である
化合物またはその薬学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物において、Ｇはテトラメチルグアニジニル（ＴＭＧ）であることを特徴とする化合物。
請求項１に記載の化合物において、
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ_ＮＨ２−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ_ＮＨＲ’−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ_ＮＨ２−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙ−γ_ＮＨＲ’−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ_ＮＨ２−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙ−γ_ＮＨ２−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙ−γ_ＮＨ２−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙβＰｙＰｙＩｍβＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙ−γ_{ＮＨＲ’’}−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙβＰｙＰｙＩｍβＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙβＰｙＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙβＰｙＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＩｍβＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＩｍβＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｄｐ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＩｍβＰｙＰｙ−γ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙ−γ_ＮＨ２−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ_ＮＨ２−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙ−γ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙ−γ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＩｍＰｙＩｍ−γ−ＰｙＰｙＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＩｍβＩｍ−γ−ＰｙβＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＩｍＰｙＩｍ−γ−ＰｙβＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＴＭＧ−ＰｙＩｍβＩｍ−γ−ＰｙＰｙＰｙＰｙβ−Ｔａ；
ＧＵＡＮ−ＰｙＩｍβＩｍγＰｙβＰｙＰｙβ−Ｔａ；
からなる群から選択されることを特徴とする化合物及びそれらの薬学的に許容される塩。
請求項１に記載の化合物において、γ^ｑは（Ｒ）−２，４−ジアミノ酪酸（γ_ＮＨ２）であることを特徴とする化合物。
請求項１に記載の化合物において、γ^ｑは（Ｓ）−２，４−ジアミノ酪酸（γ_ＮＨ２）であることを特徴とする化合物。
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含むことを特徴とする医薬組成物。
請求項１に記載の化合物において、蛍光を発するまたは蛍光標識されることを特徴とする化合物。
請求項７に記載の化合物において、下記式：
ＴＭＧ−ＰｙＰｙＰｙβＰｙＰｙβＰｙＩｍ−γ−ＰｙβＰｙＰｙβＰｙＰｙＰｙβＰｙβ−Ｔａ−ＦＡＭ；
であることを特徴とする化合物およびその薬学的に許容される塩。