JP2015501845A5 - - Google Patents
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Description
からなる群から選択され、
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R2およびR3がそれらがそれぞれ結合している窒素およびL2とともに、4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、-H、(C1-C6)アルキル、-R3、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-Y、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-Q-アリール-(R4)n、-NR14R15、-C(O)CH3からなる群から選択され、R7およびR8がそれらが結合している窒素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む4から8員の複素環またはヘテロアリール環を形成していても良く、前記複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4、および-CO(O)R5からなる群から選択され、いずれか2個のR11、R12またはR13基が一体となって3から8員のシクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環を形成していて良く、前記複素環またはヘテロアリール環は-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含むことができ、前記シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され、R14およびR15がそれらが結合している炭素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む3から8員のシクロアルキル環または4から8員の複素環を形成していても良く、前記シクロアルキル環または複素環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R16は独立に、-H、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R2およびR3がそれらがそれぞれ結合している窒素およびL2とともに、4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、-H、(C1-C6)アルキル、-R3、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-Y、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-Q-アリール-(R4)n、-NR14R15、-C(O)CH3からなる群から選択され、R7およびR8がそれらが結合している窒素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む4から8員の複素環またはヘテロアリール環を形成していても良く、前記複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4、および-CO(O)R5からなる群から選択され、いずれか2個のR11、R12またはR13基が一体となって3から8員のシクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環を形成していて良く、前記複素環またはヘテロアリール環は-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含むことができ、前記シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され、R14およびR15がそれらが結合している炭素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む3から8員のシクロアルキル環または4から8員の複素環を形成していても良く、前記シクロアルキル環または複素環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R16は独立に、-H、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。
からなる群から選択され、
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R2およびR3がそれらがそれぞれ結合している窒素およびL2とともに、4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、-H、(C1-C6)アルキル、-R3、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-Y、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-Q-アリール-(R4)n、-NR14R15、-C(O)CH3からなる群から選択され、R7およびR8がそれらが結合している窒素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む4から8員の複素環またはヘテロアリール環を形成していても良く、前記複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され、いずれか2個のR11、R12またはR13基が一体となって3から8員のシクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環を形成していて良く、前記複素環またはヘテロアリール環は-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含むことができ、前記シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され、R14およびR15がそれらが結合している炭素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む3から8員のシクロアルキル環または4から8員の複素環を形成していても良く、前記シクロアルキル環または複素環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R16は独立に、-H、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R2およびR3がそれらがそれぞれ結合している窒素およびL2とともに、4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、-H、(C1-C6)アルキル、-R3、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-Y、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-Q-アリール-(R4)n、-NR14R15、-C(O)CH3からなる群から選択され、R7およびR8がそれらが結合している窒素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む4から8員の複素環またはヘテロアリール環を形成していても良く、前記複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され、いずれか2個のR11、R12またはR13基が一体となって3から8員のシクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環を形成していて良く、前記複素環またはヘテロアリール環は-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含むことができ、前記シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され、R14およびR15がそれらが結合している炭素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む3から8員のシクロアルキル環または4から8員の複素環を形成していても良く、前記シクロアルキル環または複素環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R16は独立に、-H、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。
からなる群から選択され、
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、(C1-C6)アルキル、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-NR14R15および-C(O)CH3からなる群から選択され；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され；
R16は独立に、-H、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、(C1-C6)アルキル、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-NR14R15および-C(O)CH3からなる群から選択され；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され；
R16は独立に、-H、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。
本発明のさらに別の実施形態において、式Iもしくは式IIの化合物またはそれの製薬上許容される塩および製薬上許容される賦形剤を含み、当該化合物が噴霧乾燥された（スプレードライ）分散剤として存在する医薬組成物が提供される。
Claims (70)
- 下記式Iの構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは
であり；
L1およびL2は独立に、結合または[C(R6R6′)]qから選択され；
Qの各場合は独立に、-CH2-または-C(=O)-から選択され；
Wは、結合またはOから選択され；
R1は、-H、(C1-C12)アルキル、-C(O)R5、-CH2-O-(C1-C6)アルキル、2-テトラヒドロ-2H-ピランおよび
からなる群から選択され；
R2は、-H、(C1-C12)アルキル、-(C1-C6)アルキル-OR4、-(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル、-C(O)R5、-(CH2)rNR7R8、および-(CH2)rN+(R4)3からなる群から選択され、WがOである場合、R1およびR2がそれらがそれぞれ結合しているOおよびNと一体となって4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R3は、水素、(C1-C12)アルキル、-NR1R2、-OR5、
からなる群から選択され、
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R2およびR3がそれらがそれぞれ結合している窒素およびL2とともに、4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、-H、(C1-C6)アルキル、-R3、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-Y、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-Q-アリール-(R4)n、-NR14R15、-C(O)CH3からなる群から選択され、R7およびR8がそれらが結合している窒素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む4から8員の複素環またはヘテロアリール環を形成していても良く、前記複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4、および-CO(O)R5からなる群から選択され、いずれか2個のR11、R12またはR13基が一体となって3から8員のシクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環を形成していて良く、前記複素環またはヘテロアリール環は-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含むことができ、前記シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され、R14およびR15がそれらが結合している炭素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む3から8員のシクロアルキル環または4から8員の複素環を形成していても良く、前記シクロアルキル環または複素環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R16は独立に、-H、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。］ - L1およびL2がいずれも[C(R6R6′)]qである請求項1に記載の化合物。
- L1およびL2がいずれも-CH2-である請求項1に記載の化合物。
- qの各場合が独立に、1、2または3である請求項1に記載の化合物。
- qが1である請求項1に記載の化合物。
- WがOである請求項1に記載の化合物。
- Wが結合である請求項1に記載の化合物。
- Wが結合である場合、R1が-Hである請求項1に記載の化合物。
- WがOである場合、R1が-Hである請求項1に記載の化合物。
- 前記A基におけるQmが非存在であり、前記A基におけるQnが-CH2-であり、前記式Iの構造におけるQが-C(=O)-である請求項1に記載の化合物。
- R1が-Hである請求項1に記載の化合物。
- R2が-(CH2)rNR7R8である請求項1に記載の化合物。
- R2が(ジメチルアミノ)エチルである請求項1に記載の化合物。
- rの各場合が独立に0、1、2または3である請求項1に記載の化合物。
- rが2である請求項1に記載の化合物。
- R3が
である請求項1に記載の化合物。 - Xが単環式(C5-C14)アリールである請求項1に記載の化合物。
- Xがフェニルである請求項1に記載の化合物。
- R4が-Hである請求項1に記載の化合物。
- mの各場合が独立に0または1である請求項1に記載の化合物。
- mが0である請求項1に記載の化合物。
- mが1である請求項1に記載の化合物。
- nが1である請求項1に記載の化合物。
- R6およびR6′がいずれも-Hである請求項1に記載の化合物。
- R7およびR8がいずれも(C1-C6)アルキルである請求項1に記載の化合物。
- R7がメチルである請求項1に記載の化合物。
- R8がメチルである請求項1に記載の化合物。
- R7およびR8がいずれもメチルである請求項1に記載の化合物。
- R11がハロである請求項1に記載の化合物。
- R11がクロロ、ブロモまたはフルオロから選択される請求項1に記載の化合物。
- R11がクロロである請求項1に記載の化合物。
- R11が非存在である請求項に記載の化合物。
- R14およびR15がいずれも(C1-C6)アルキルである請求項1に記載の化合物。
- R14およびR15がいずれもメチルである請求項1に記載の化合物。
- Aが
である請求項1に記載の化合物。 - Aが
である請求項1に記載の化合物。 - Aが
である請求項1に記載の化合物。 - Aが
である請求項1に記載の化合物。 - 下記式Iの構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは
であり；
L1およびL2は[C(R6R6′)]qであり；
各Qは独立に、-CH2-または-C(=O)-から選択され；
Wは、結合またはOから選択され；
R1は、H、(C1-C6)アルキル、-C(O)R4および
からなる群から選択され；
R2は、-H、(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-OR4、-(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル、-C(O)R5、および-(CH2)rNR7R8、および-(CH2)rN+(R4)3からなる群から選択され；
R3は、-H、(C1-C12)アルキル、-NR1R2、-OR5、
からなる群から選択され、
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、(C1-C6)アルキル、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、NR14R15および-C(O)CH3からなる群から選択され；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4、および-CO(O)R5からなる群から選択され；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され；
R16は独立に、-H、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10、および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で、独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に0、1、2、3または4である。］ - 下記式Iの構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは、
であり；
L1およびL2はいずれも(-CH2-)であり；
Qは-C(=O)-であり；
WはOであり；
R1は-Hであり；
R2は、-H、(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-OR4、-(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル、-C(O)R5および-(CH2)rNR7R8からなる群から選択され；
R3は、-H、(C1-C12)アルキル,-NR1R2、-OR5、
からなる群から選択され;
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、(C1-C6)アルキル、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-NR14R15および-C(O)CH3からなる群から選択され；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され；
R16は独立に、-H、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH、-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
各場合でmおよびnは独立に0、1または2であり；
pは独立に0、1または2であり；
各場合でrおよびqは独立に0、1、2または3である。］ - 下記式Iの構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは
であり；
L1およびL2はいずれも(-CH2-)であり；
Qは-C(=O)-であり；
WはOであり；
R1は-Hであり；
R2は、-H、(C1-C6)アルキル、-C(O)R5および-(CH2)rNR7R8からなる群から選択され；
R3は
であり、Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、(C1-C6)アルキル、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6は、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-NR14R15および-C(O)CH3からなる群から選択され；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され；
R16は独立に、-H、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
各場合でmおよびnは独立に0、1または2であり；
pは独立に0、1または2であり；
各場合でrおよびqは独立に0、1、2または3である。］ - 下記式Iの構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは
であり；
L1およびL2はいずれも(-CH2-)であり；
Qは-C(=O)-であり；
WはOであり；
R1は-Hであり；
R2は-(CH2)rNR7R8であり；
R3は
であり、Xはフェニルであり；
R7およびR8は独立に、-Hおよびメチルからなる群から選択され；
R9は、クロロ、ブロモおよびフルオロからなる群から選択され；
R11は、クロロ、ブロモおよびフルオロからなる群から選択され；
mは独立に0、1または2であり；
rは独立に1、2または3である。］ - 下記式(II)の構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは
であり；
L1およびL2は独立に、結合または[C(R6R6′)]qから選択され；
Qの各場合は独立に、-CH2-または-C(=O)-から選択され；
Wは、結合またはOから選択され；
R1は、-H、(C1-C12)アルキル、-C(O)R5、-CH2-O-(C1-C6)アルキル、2-テトラヒドロ-2H-ピランおよび
からなる群から選択され；
R2は、-H、(C1-C12)アルキル、-(C1-C6)アルキル-OR4、-(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル、-C(O)R5、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rN+(R4)3からなる群から選択され、WがOである場合、R1およびR2がそれらがそれぞれ結合しているOおよびNと一体となって、4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R3は、-H、(C1-C12)アルキル,-NR1R2、-OR5、
からなる群から選択され、
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R2およびR3がそれらがそれぞれ結合している窒素およびL2と一体となって、4から8員の複素環を形成していても良く、前記複素環は1から2個のR11基によって置換されていても良く；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、-H、(C1-C6)アルキル、-R3、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され;
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-Y、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-Q-アリール-(R4)n、-NR14R15、-C(O)CH3からなる群から選択され、R7およびR8がそれらが結合している窒素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-もしくは-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む4から8員の複素環またはヘテロアリール環を形成していても良く、前記複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され、いずれか2個のR11、R12またはR13基が一体となって、3から8員のシクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環を形成していても良く、前記複素環またはヘテロアリール環は-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-または-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含んでいても良く、前記シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリール環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され、R14およびR15がそれらが結合している炭素とともに、-NR5-、-O-、-S-、-S(O)-または-SO2-から選択される1から3個のヘテロ原子を含む3から8員のシクロアルキル環または4から8員の複素環を形成していても良く、前記シクロアルキル環または複素環は1から3個のR16基によって置換されていても良く；
R16は独立に、-H、ハロ、オキソ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
各場合でmおよびnは独立に0、1、2、3または4であり；
pは独立に0、1、2、3または4であり；
各場合でrおよびqは独立に0、1、2、3または4である。］ - 下記式(II)の構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは、
であり；
L1およびL2は[C(R6R6′)]qであり；
Qの各場合は独立に、-CH2-または-C(=O)-から選択され；
Wは、結合またはOから選択され；
R1は、-H、(C1-C6)アルキル、-C(O)R4、および
からなる群から選択され；
R2は、-H、(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-OR4、-(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル、-C(O)R5、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rN+(R4)3からなる群から選択され；
R3は、-H、(C1-C12)アルキル、-NR1R2、-OR5、
からなる群から選択され、
Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり、
Yは、単環式もしくは二環式の(C2-C9)複素環または単環式もしくは二環式の(C2-C9)ヘテロアリールから選択され、それらはそれぞれS、NまたはOから選択される1から3個のヘテロ原子を有しており、
Zは単環式もしくは二環式の(C3-C8)シクロアルキルであり；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、(C1-C6)アルキル、-(CH2)rNR7R8および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6およびR6′は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され、前記R6およびR6′基がそれらが結合している炭素とともに、3から8員のシクロアルキル環を形成していても良く、前記シクロアルキル環は1から3個のR11基によって置換されていても良く；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-NR14R15および-C(O)CH3からなる群から選択され；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12、およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-R4YR6、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され；
R16は独立に、-H、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH,-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で独立に、0、1、2、3または4であり；
pは独立に、0、1、2、3または4であり；
rおよびqは各場合で独立に、0、1、2、3または4である。］ - 下記式(II)の構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中
Aは、
であり；
L1およびL2はいずれも(-CH2-)であり；
Qは-C(=O)-であり；
WはOであり；
R1は-Hであり；
R2は、-H、(C1-C6)アルキル、-C(O)R5および-(CH2)rNR7R8からなる群から選択され；
R3は
であり、Xは単環式もしくは二環式の(C5-C14)アリールであり；
R4は、-Hおよび(C1-C6)アルキルからなる群から選択され；
R5は、(C1-C6)アルキル、-(CH2)rNR7R8、および-(CH2)rOR7からなる群から選択され；
R6は、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロアルキル、-(CH2)rNR7R8、-C(O)OHおよび-C(O)NH2からなる群から選択され；
R7およびR8は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-NR14R15および-C(O)CH3からなる群から選択され；
R9はハロであり；
R10は-N(R16)2であり；
R11、R12およびR13は独立に、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、(C1-C6)アルコキシ、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、ニトロ、-SO2R6、(C1-C6)アルキル、-C(O)R10、-CO(O)R4および-CO(O)R5からなる群から選択され；
R14およびR15は独立に、-H、(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、-[C(R6)2]r-、-O[C(R6)2]r-、オキソ、ヒドロキシル、ハロ、-C(O)R7、-R10および-CO(O)R2からなる群から選択され；
R16は独立に、-H、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C8)シクロアルキル、-R6(R9)q、-OR6(R9)q、-N(R4)2、-(CH2)r-複素環、-C(O)OH、-C(O)NH2、-R5(R9)q、-OR5(R9)q、ニトロ、-SO2R6、-C(O)R10および-CO(O)R4からなる群から選択され；
mおよびnは各場合で独立に、0、1または2であり；
pは独立に、0、1または2であり；
rおよびqは各場合で独立に、0、1、2または3である。］ - 下記式(II)の構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
［式中、
Aは
であり；
L1およびL2はいずれも(-CH2-)であり；
Qは-C(=O)-であり；
WはOであり；
R1は-Hであり；
R2は-(CH2)rNR7R8あり；
R3は
であり、Xはフェニルであり；
R7およびR8は独立に、-Hおよびメチルからなる群から選択され；
R9は、クロロ、ブロモおよびフルオロからなる群から選択され；
R11は、クロロ、ブロモおよびフルオロからなる群から選択され；
mは0、1または2であり；
rは1、2または3である。］ - 下記構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- 下記構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- 下記構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- 下記構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- 下記のものからなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- 前記製薬上許容される塩が塩基塩である請求項1から51のうちのいずれか1項に記載の化合物。
- 前記製薬上許容される塩がリジン塩である請求項52に記載の化合物。
- 下記構造を有する化合物。
- 下記構造を有する化合物。
- 下記構造を有する化合物。
- 下記構造を有する化合物。
- 請求項1から57のうちのいずれか1項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、および製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
- 前記化合物が非晶質形態で存在する請求項58に記載の組成物。
- 前記組成物が錠剤形態である請求項58に記載の組成物。
- 前記化合物が噴霧乾燥された分散剤として存在する請求項58に記載の組成物。
- 被験体に対して、請求項1から57のうちのいずれか1項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与することを含む、被験体でのHIV感染の治療方法。
- 被験体に対して、請求項58に記載の医薬組成物を投与することを含む、被験体でのHIV感染の治療方法。
- 被験体に対して、請求項1から57のうちのいずれか1項に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与することを含む、HIV感染発症のリスクを有する被験体でのHIV感染の予防方法。
- 被験体に対して請求項58に記載の医薬組成物を投与することを含むHIV感染発症リスクを有する被験体でのHIV感染の予防方法。
- HIVに対して活性な1以上の別の薬剤の投与をさらに含む請求項62から65のうちのいずれか1項に記載の方法。
- 前記HIVに対して活性な1以上の別の薬剤が、ジドブジン、ジダノシン、ラミブジン、ザルシタビン、アバカビル、スタブジン、アデフォビル、アデフォビルジピボキシル、ホジブジン、トドキシル、エムトリシタビン、アロブジン、アムドキソビル、エルブシタビン、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、ロビリド、イムノカル、オルチプラズ、カプラビリン、レルシビリン、GSK2248761、TMC-278、TMC-125、エトラビリン、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ブレカナビル、ダルナビル、アタザナビル、チプラナビル、パリナビル、ラシナビル、エンフビルチド、T-20、T-1249、PRO-542、PRO-140、TNX-355、BMS-806、BMS-663068およびBMS-626529、5-へリックス、ラルテグラビル、エルビテグラビル、GSK1349572、GSK1265744、ビクリビロック(Sch-C)、Sch-D、TAK779、マラビロク、TAK449、ジダノシン、テノホビル、ロピナビルおよびダルナビルからなる群から選択される請求項66に記載の方法。
- ヒトでのHIV感染の治療で使用される医薬の製造における請求項1から57のうちのいずれか1項に定義された化合物または塩の使用。
- 治療法で使用される医薬の製造における請求項1から57のうちのいずれか1項に定義された化合物または塩の使用。
- 前記被験体がヒトである請求項62から67のいずれか１項に記載の方法。
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