JP2014510739A5 - - Google Patents

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JP2014510739A5
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Claims (15)

  1. 該グルカゴンペプチドの位置X12、X16、X20、X21、X24、X28、X29、および/またはX30に、アミノ酸の側鎖の窒素に結合している置換基を含む式[I]のグルカゴンペプチドの誘導体または薬学的に許容されるその塩、アミドもしくはカルボン酸:
    His-X2-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-Tyr-Leu-X15-X16-Arg-X18-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-X27-X28-X29-X30 [I]
    [ここで、前記置換基は、式II:
    Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-Y6-Y7-Y8-Y9-Y10-Y11-Y12 [II]
    を有し、ここで、
    Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、Y8、Y9、Y10またはY11は個別に、存在しないか、または個別に、アミノ酸または立体化学LもしくはDを有するi、ii、iii、ivまたは構造vを表し、
    Figure 2014510739
     Y12は、存在しないか、またはC2〜6アシル基またはスクシノイル部分を表すが、但し、式IIの置換基は、3から10個の負に荷電している部分を含有する]。
  2. Y1が存在しないか、またはこれらに限られないがArg、ε-LysまたはGlyなどのアミノ酸を表し;
    Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、Y8、Y9、Y10またはY11が個別に、存在しないか、または個別に、アミノ酸またはiもしくはiiを表し;
    Figure 2014510739
     Y12が存在しないか、または式vi、vii、viii、ix、xまたはxiの構造を表す:
    Figure 2014510739
     請求項1に記載のグルカゴンペプチド誘導体。
  3. Y1が存在しないか、またはArg、ε-LysまたはGlyを表し;
    Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、Y8、Y9、Y10またはY11が個別に、存在しないか、または個別に、iもしくはiiを表し;
    Figure 2014510739
     Y12が存在しないか、または式vi、vii、viii、ix、xもしくはxiの構造を表す:
    Figure 2014510739
     請求項2に記載のグルカゴンペプチド誘導体。
  4. 前記置換基が前記グルカゴンペプチドの位置X24のアミノ酸の側鎖に結合している、請求項1から3のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチド誘導体。
  5. X24がLysを表す、請求項4に記載のグルカゴンペプチド誘導体。
  6. 前記グルカゴンペプチドが15個までのアミノ酸残基置換を含み、
    X2がSer、Aib、Thr、AlaまたはGlyを表し;
    X3がGlnまたはHisを表し;
    X10がTyrまたはValを表し;
    X12がLys、OrnまたはArgを表し;
    X15がAspまたはGluを表し;
    X16がSer、Thr、Lys、Val、Tyr、Phe、Leu、Ile、TrpまたはOrnを表し;
    X18がArg、Lys、AlaまたはOrnを表し;
    X20がGln、Lys、Ala、GluまたはOrnを表し;
    X21がAsp、Glu、LysまたはOrnを表し;
    X24がGln、LysまたはOrnを表し;
    X27がMetまたはLeuを表し;
    X28がAsn、Lys、SerまたはOrnを表し;
    X29がThr、LysまたはOrnを表し;
    X30が存在しないか、またはLys、ProまたはOrnを表す、請求項1から5のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチド誘導体。
  7. 下記からなる群から選択される、請求項1から6のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチド。
    Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物2:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物3:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物4:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Glu15,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物5:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Arg12,Glu15,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物6:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Thr16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物7:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Arg12,Ile16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物8:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Arg12,Thr16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物9:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Val16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物10:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Ile16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物11:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Phe16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物12:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物13:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Val16,Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物16:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Glu15,Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物17:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物18:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物19:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物20:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物21:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Glu15,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物22:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Glu15,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物23:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物24:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物25:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Arg12,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴニル-Pro
    化合物26:
    Figure 2014510739
     Nε12-[(2S)-6-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-2-アミノヘキサノイル]-[Leu27]-グルカゴン
    化合物27:
    Figure 2014510739
     Nε12-[2-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]アセチル]-[Leu27]-グルカゴン
    化合物28:
    Figure 2014510739
     Nε12-[(2S)-2-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-5-カルバムイミドアミドペンタノイル]-[Leu27]-グルカゴン
    化合物29:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物30:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Glu15,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物31:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物32:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アミノ-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[His3,Thr16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物33:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Trp16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物34:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Phe16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物35:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Ile16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物36:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Tyr16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物37:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物38:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Arg12,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物39:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Arg12,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴニル-Pro
    化合物40:
    Figure 2014510739
     Ne24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Thr2,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物41:
    Figure 2014510739
     Ne24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Ala2,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物42:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Val10,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物43:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Val10,Glu15,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物44:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Val10,Glu15,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物45:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Gly2,His3,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物46:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Ala2,His3,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物47:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Aib2,His3,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物48:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Gly2,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物49:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Gly2,His3,Val10,Val16,Ala20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物50:
    Figure 2014510739
     Nα([Leu27,Ser28]-グルカゴニル)-Nε[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]Lys
    化合物51:
    Figure 2014510739
     Nε29-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Leu27,Ser28,Lys29]-グルカゴン
    化合物52:
    Figure 2014510739
     Nε28-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Leu27,Lys28]-グルカゴン
    化合物53:
    Figure 2014510739
     Nε20-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys20,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物54:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Gly2,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物55:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物56:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Arg12,Leu16,Glu20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物52:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(2S)-6-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-2-アミノヘキサノイル]-[Lys24,Leu27]-グルカゴン
    化合物58:
    Figure 2014510739
     Nε16-[(2S)-6-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-2-アミノヘキサノイル]-[Lys16,Ala18,Leu27,Ser28]-グルカゴンアミド
    化合物59:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Ala2,His3,Leu16,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物60:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Ala2,Val10,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物61:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Ala2,His3,Val10,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物62:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(プロパノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物63:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(2-メチルプロパノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物64:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-(ブタノイルアミノ)-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物65:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(3-カルボキシプロパノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物66:
    Figure 2014510739
     Nε24-[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-[[(4S)-4-カルボキシ-4-(ペンタノイルアミノ)ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]アミノ]ブタノイル]-[Arg12,Leu16,Ala20,Lys24,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物67:
    Figure 2014510739
     Nε16-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys16,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物68:
    Figure 2014510739
     Nε21-[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-アセトアミド-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]アミノ]-4-カルボキシブタノイル]-[Lys21,Leu27,Ser28]-グルカゴン
    化合物69:
    Figure 2014510739
  8. 請求項1から7のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチドを含む医薬組成物。
  9. 1種または複数の追加の治療活性化合物または物質をさらに含む、請求項8に記載の医薬組成物。
  10. 非経口投与に適している、請求項8から9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  11. 療法で使用するための、請求項1から7のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチド。
  12. 医薬品を調製するための、請求項1から7のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチドの使用。
  13. 高血糖、2型糖尿病、耐糖能障害、1型糖尿病および肥満を治療または予防するための医薬品を調製するための、請求項1から7のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチドの使用。
  14. 2型糖尿病における疾患進行を遅延または予防するための、肥満を治療するための、または過体重を予防するための、食物摂取量を低下させるための、エネルギー消費を増大させるための、体重を減少させるための、耐糖能障害(IGT)から2型糖尿病への進行を遅延させるための;2型糖尿病からインスリン要求性糖尿病への進行を遅延させるための;食欲を抑制するための;満腹を誘発するための;体重減少の成功後に体重再増加を予防するための;過体重または肥満に関連する疾患または状態を治療するための;大食症を治療するための;暴食を治療するための;アテローム硬化症、高血圧、2型糖尿病、IGT、脂質異常症、冠状動脈性心疾患、肝脂肪症を治療するための、ベータ遮断薬中毒を治療するための、X線、CT-およびNMR走査から選択される技術を使用する胃腸管の検査に関連して有用な胃腸管の運動性の阻害のために使用するための医薬品を調製するための、請求項1から7のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチドの使用。
  15. 低血糖、インスリン誘発性低血糖、反応性低血糖、糖尿病性低血糖、非糖尿病性低血糖、空腹時低血糖、薬物誘発性低血糖、胃バイパス誘発性低血糖、妊娠時低血糖、アルコール誘発性低血糖、インスリノーマおよびフォンギールケ病を治療または予防するための医薬品を調製するための、請求項1から7のいずれか一項に記載のグルカゴンペプチドの使用。
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