JP2014240402A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- ２型糖尿病を有する対象の処置用医薬であって、式Ｉｂ
Ｒ１は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ２は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ ７ またはＣ ８ アルキル鎖であり；そして
Ｒ３は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。 - Ｒ １ が（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニルである、請求項１記載の医薬。
- Ｒ ３ がピロリジンである、請求項１または２記載の医薬。
- Ｒ ２ が１−（１−ヒドロキシヘプチル）、１−（６−ヒドロキシヘプチル）、１−（１−ヒドロキシオクチル）および１−（７−ヒドロキシオクチル）から選択されるものである、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬。
- 式Ｉｂの化合物が酒石酸塩であり、かつＲ １ が（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニルであり、Ｒ ３ がピロリジンであり、そしてＲ ２ がＣ ７ またはＣ ８ アルキル鎖である、請求項１〜３のいずれかに記載の医薬。
- 医薬的に許容される賦形剤をさらに含むものである、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬。
- スルホニル尿素、メトホルミン、α−グルコシダーゼ阻害剤、トログリタゾン、グリブリド、ナテグリニド、チアゾリジインジオン、およびレパグリニドから選択される少なくとも１種類の化合物をさらに含むものである、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬。
- 式Ｉｂの化合物が、１−（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニル−２−ノナノイルアミノ−３−ピロリジノ−１−プロパノールである、請求項１〜４および６〜７のいずれかに記載の医薬。
- 式Ｉｂの化合物が、１−（３’，４’−エチレンジオキシ）フェニル−２−オクタノイルアミノ−３−ピロリジノ−１−プロパノールである、請求項１〜４および６〜７のいずれかに記載の医薬。
- 対象における血糖を低下させるための医薬であって、式Ｉｂ
Ｒ １ は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ ２ は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ ７ またはＣ ８ アルキル鎖であり；そして
Ｒ ３ は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。 - 対象における耐糖能を改善するための医薬であって、式Ｉｂ
Ｒ １ は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ ２ は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ ７ またはＣ ８ アルキル鎖であり；そして
Ｒ ３ は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。 - 対象における血漿ＴＮＦ−αを低減させるための医薬であって、式Ｉｂ
Ｒ １ は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ ２ は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ ７ またはＣ ８ アルキル鎖であり；そして
Ｒ ３ は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。 - 対象における糖化ヘモグロビンレベルを低減させるための医薬であって、式Ｉｂ
Ｒ １ は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ ２ は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ ７ またはＣ ８ アルキル鎖であり；そして
Ｒ ３ は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含み、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、医薬。 - ２型糖尿病処置用医薬の製造における、式Ｉｂ
Ｒ １ は、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフェニル、３，４−プロピレンジオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、または４−ヨードフェニルであり；
Ｒ ２ は、ヒドロキシル基で置換されていてもよいＣ ７ またはＣ ８ アルキル鎖であり；そして
Ｒ ３ は、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルデヒド、アルコキシ、アミド、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、エステル、エーテル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケトン、オキソ、ニトロ、スルホネート、スルホニル、およびチオから選択される１以上の置換基で置換されている、ピロリジンである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用であって、
該式Ｉｂの化合物がＤ−トレオ異性体である、使用。
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