JP2014080419A - アミンオキシドを含有する貼付製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】支持体の少なくとも片面に粘着剤層を有する貼付製剤であって、粘着剤層が、薬物と、アミンオキシドと、有機概念図における無機性値および有機性値から式(I):角度(°)=arctan(無機性値/有機性値)×(180/π)により算出される角度が0〜19°である有機化合物に基づく低極性液状成分と、粘着基剤とを含み、粘着剤層中、アミンオキシドの含有量が0.1〜5重量%であり、低極性液状成分の含有量が30〜50重量%であることを特徴とする貼付製剤。
【選択図】なし
Description
粘着剤層が、
薬物と、
アミンオキシドと、
有機概念図における無機性値および有機性値から下記式(I):
角度(°)=arctan(無機性値/有機性値)×(180/π) (I)
により算出される角度が0〜19°である有機化合物に基づく低極性液状成分と、
粘着基剤とを含み、
粘着剤層中、アミンオキシドの含有量が0.1〜5重量%であり、低極性液状成分の含有量が30〜50重量%であることを特徴とする貼付製剤。
[2] 粘着基剤が、アクリル系ポリマーおよび/またはゴム系ポリマーである上記[1]に記載の貼付製剤。
[3] アミンオキシドが、ジメチルラウリルアミンオキシドである上記[1]または[2]に記載の貼付製剤。
[4] 低極性液状成分が、有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が0〜19°であり、32℃で流動性を有する有機化合物である上記[1]〜[3]のいずれか一つに記載の貼付製剤。
[5] 低極性液状成分が、32℃で流動性を有する脂肪酸アルキルエステルである上記[1]〜[3]のいずれか一つに記載の貼付製剤。
[6] 低極性液状成分が、ミリスチン酸イソプロピルである上記[1]〜[3]のいずれか一つに記載の貼付製剤。
[7] 粘着剤層が、さらに、有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が20〜80°である有機化合物に基づく高極性液状成分を含み、
粘着剤層中、高極性液状成分の含有量が20重量%以下である上記[1]〜[6]のいずれか一つに記載の貼付製剤。
[8] 有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が70〜80°である有機化合物に基づく高極性液状成分を含む、上記[7]に記載の貼付製剤。
[9] 有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が70〜80°である有機化合物が、乳酸である上記[8]に記載の貼付製剤。
[10] 高極性液状成分が、
(i)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が20〜80°であり、32℃で流動性を有する有機化合物、および
(ii)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が20〜80°である有機化合物の、濃度が80重量%以上である水溶液
からなる群から選ばれる少なくとも一つである上記[7]に記載の貼付製剤。
[11] 高極性液状成分が、
(a)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が20〜59°であり、32℃で流動性を有する有機化合物、
(b)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が20〜59°である有機化合物の、濃度が80重量%以上である水溶液、
(c)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が60〜69°であり、32℃で流動性を有する有機化合物、
(d)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が60〜69°である有機化合物の、濃度が80重量%以上である水溶液、
(e)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が70〜80°であり、32℃で流動性を有する有機化合物、および
(f)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が70〜80°である有機化合物の、濃度が80重量%以上である水溶液
からなる群から選ばれる少なくとも一つである、上記[7]に記載の貼付製剤。
[12] 高極性液状成分が、
(a)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が20〜59°であり、32℃で流動性を有する有機化合物、
(c)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が60〜69°であり、32℃で流動性を有する有機化合物、および
(f)有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が70〜80°である有機化合物の、濃度が80重量%以上である水溶液
からなる群から選ばれる少なくとも一つである、上記[7]に記載の貼付製剤。
[13] 高極性液状成分が、オレイン酸、ジメチルスルホキシド、ジプロピレングリコール、および濃度が80重量%以上である乳酸水溶液からなる群から選ばれる少なくとも一つである、上記[7]に記載の貼付製剤。
[14] 高極性液状成分が、ジプロピレングリコール、および濃度が80重量%以上である乳酸水溶液からなる群から選ばれる少なくとも一つである、上記[7]に記載の貼付製剤。
アミンオキシドとは、下記式(A)で表される化合物を意味する(式(A)中、R1、R2およびR3は、それぞれ独立に有機基を表す。)。
本発明において低極性液状成分とは、有機概念図における無機性値および有機性値から下記式(I):
角度(°)=arctan(無機性値/有機性値)×(180/π) (I)
により算出される角度(以下「有機概念図上の角度」と略称することがある)が0〜19°である有機化合物に基づく液状成分である。上記式(I)の逆三角関数(即ち、アークタンジェント)の変数の値はラジアンであり、(180/π)はラジアンの値から角度(°)の値に変換するための係数である。
なお、低極性液状成分は、有機概念図上の角度が5〜16°の有機化合物に基づくものが好ましい。
粘着剤層は、高極性液状成分を含有することが好ましい。本発明において高極性液状成分とは、有機概念図上の角度が20〜80°である有機化合物に基づく液状成分である。有機概念図上の角度が20〜80°であり、32℃で流動性を有する有機化合物はそのまま高極性液状成分として使用される。一方、有機概念図上の角度が20〜80°であり、32℃で固体である有機化合物は、有機概念図上の角度が20〜80°であり、32℃で流動性を有する有機化合物と混合して液状物に調製することによって、高極性液状成分として使用することができる。また、有機概念図上の角度が20〜80°であり、32℃で固体である有機化合物は、水溶液に調製することによって、高極性液状成分として使用することができる。かかる水溶液においては、有機概念図上の角度が20〜80°である有機化合物の性質が水溶液に充分に反映するように、水溶液中の有機化合物の濃度が80重量%以上であることが必要であり、好ましくは85重量%以上である。
(i)有機概念図上の角度が20〜59°である有機化合物に基づく第1の高極性液状成分、
(ii)有機概念図上の角度が60〜69°である有機化合物に基づく第2の高極性液状成分、および
(iii)有機概念図上の角度が70〜80°である有機化合物に基づく第3の高極性液状成分、
に分けられる。
粘着基剤とは、粘着剤層のマトリックスを構成するポリマーを意味する。粘着基剤は、必要により後述のタッキファイヤー(粘着付与剤)と配合されて、粘着剤を構成する。粘着基剤は、1種のみを使用してもよく、2種以上を併用してもよい。粘着基剤としては、例えば、(メタ)アクリル酸エステル系ポリマー等のアクリル系ポリマー;スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、スチレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体、ポリイソプレン、ポリイソブチレン、ポリブタジエン等のゴム系ポリマー;シリコーンゴム、ジメチルシロキサンベース、ジフェニルシロキサンベース等のシリコーン系ポリマー;等が挙げられる。これらの中で、アクリル系ポリマーおよびゴム系ポリマーが好ましく、アクリル系ポリマーがより好ましい。
(i)(メタ)アクリル酸アルキルエステル(以下「主成分単量体」と略称することがある)と、
(ii)不飽和二重結合および官能基を有する官能性単量体と、
(iii)必要に応じて他の単量体と
の共重合体が挙げられる。主成分単量体、官能性単量体および他の単量体は、いずれも、1種のみを使用してもよく、2種以上を併用してもよい。
本発明の貼付製剤に配合される薬物は、ヒト等の哺乳動物にその皮膚を通して投与し得る薬物(即ち、経皮吸収可能な薬物)であれば、特に限定されない。そのような薬物としては、例えば、全身性麻酔薬、催眠・鎮静薬、抗癲癇薬、解熱鎮痛消炎薬、鎮暈薬、精神神経用薬、中枢神経薬、抗痴呆薬、局所麻酔薬、骨格筋弛緩薬、自律神経用薬、鎮痙薬、抗パーキンソン薬、抗ヒスタミン薬、強心薬、不整脈用薬、利尿薬、血圧降下薬、血管収縮薬、冠血管拡張薬、末梢血管拡張薬、動脈硬化用薬、循環器用薬、呼吸促進薬、鎮咳去痰薬、ホルモン薬、化膿性疾患用外用薬、鎮痛・鎮痒・収斂・消炎用薬、寄生性皮膚疾患用薬、止血用薬、痛風治療用薬、糖尿病用薬、抗悪性腫瘍用薬、抗生物質、化学療法薬、麻薬、禁煙補助薬等が挙げられる。
粘着剤層には、薬物、アミンオキシド、低極性液状成分および高極性液状成分以外の他の成分を含有させてもよい。他の成分としては、例えば、有機粉体、無機粉体、タッキファイヤー、ポリビニルピロリドン、天然多糖類およびその誘導体、シクロデキストリン、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、セルロース誘導体(メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース)等が挙げられる。他の成分は、いずれも、1種のみを使用してもよく、2種以上を併用してもよい。
本発明では、支持体に特に限定は無く、貼付製剤の分野で使用されている支持体を使用することができる。支持体の材質としては、例えば、ポリエステル(例えば、ポリエチレンテレフタレート(PET)等)、ナイロン(登録商標)、サラン(登録商標)、ポリ塩化ビニル、ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリテトラフルオロエチレン、アイオノマー樹脂等;金属;等が挙げられる。支持体は、上述の材質の単層体でもよく、それらの積層体でもよい。また、支持体と粘着剤層との接着性(投錨性)を向上させるために、上述の材質からなる無孔性フィルムと後述の多孔性フィルムとのラミネートフィルムを支持体として使用し、該多孔性フィルム側に粘着剤層を形成することが好ましい。多孔性フィルムとしては、例えば、紙、織布、不織布等が挙げられる。また、上述の無孔性フィルムに機械的に穿孔処理を施したものを、多孔性フィルムとして使用することができる。多孔性フィルムとしては、紙、織布、不織布(例えば、ポリエステル不織布、ポリエチレンテレフタレート不織布等)が柔軟性の点から好ましい。
本発明の貼付製剤は、使用時まで粘着剤層の粘着面を保護するため、該粘着面に剥離ライナーを積層することが好ましい。剥離ライナーとしては、剥離処理され、充分に軽い剥離力を有するものを使用し得る。例えば、ポリエステル(例えば、ポリエチレンテレフタレート等)、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリエチレンテレフタレート等のフィルム;上質紙、グラシン紙等の紙;前記フィルムと紙とのラミネートフィルム;等に剥離処理を施したものを剥離ライナーとして使用することができる。剥離処理としては、例えば、シリコーン樹脂、フッ素樹脂等の塗布等が挙げられる。バリアー性、価格の点からポリエステル(特に、ポリエチレンテレフタレート)に剥離処理を施したものが好ましい。剥離ライナーの厚さは、通常10〜200μm、好ましくは25〜100μmである。
(1)薬物
(i)ペリンドプリルエルブミン
(ii)アムロジピンベシル酸塩
(2)アミンオキシド
ラウラミンオキシド
(3)低極性液状成分
ミリスチン酸イソプロピル(有機概念図上の角度10°)
(4)第1の高極性液状成分
オレイン酸(有機概念図上の角度23°)
(5)第2の高極性液状成分
(i)ジメチルスルホキシド(有機概念図上の角度60°)
(ii)ジプロピレングリコール(有機概念図上の角度61°)
(6)第3の高極性液状成分
乳酸(有機概念図上の角度77°)の90重量%水溶液
(7)他の成分
(i)有機粉体:架橋ポリビニルピロリドン(平均粒径7μm、BASF社製「Kollidon CL-M」)
(ii)タッキファイヤー:脂環族飽和炭化水素樹脂(荒川化学社製「アルコンP100」)
(i)アクリル系ポリマー
不活性ガス雰囲気下、アクリル酸2−エチルヘキシル75部、N−ビニル−2−ピロリドン22部、アクリル酸3部およびアゾビスイソブチロニトリル0.2部を酢酸エチル(60℃)中にて溶液重合させて、アクリル系共重合体の溶液A(固形分:28重量%)を調製した(重量平均絶対分子量:190万)。
(ii)ゴム系ポリマー
粘度平均分子量4,000,000の高分子量ポリイソブチレン24部、粘度平均分子量55,000の低分子量ポリイソブチレン36部、およびタッキファイヤー40部を混合して、ゴム系ポリマーを含む配合物Bを得た。
表1に記載の粘着剤層組成となるように、アクリル系共重合体の溶液A、ペリンドプリルエルブミン、アミンオキシド、低極性液状成分および高極性液状成分を混合し、粘着剤層形成用の酢酸エチル溶液を調製した。なお、第2の高極性液状成分として、比較例6ではジメチルスルホキシドを使用し、その他の実施例および比較例ではジプロピレングリコールを使用した。得られた溶液を、シリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、粘着剤層の乾燥厚さが約60μmとなるように塗布し、これを乾燥して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層をPET製支持体に貼り合わせ、シート状の貼付製剤を得た。薬物の経皮吸収性を調べるために、得られた貼付製剤を皮膚透過性試験に供した。
表2に記載の粘着剤層組成となるように、ゴム系ポリマーを含む配合物B、ペリンドプリルエルブミン、アミンオキシド、低極性液状成分、高極性液状成分、有機粉体およびトルエン/イソプロパノールの混合溶媒を混合し、粘着剤層形成用のトルエン/イソプロパノール溶液を調製した。なお、第2の高極性液状成分としてジプロピレングリコールを使用した。得られた溶液を、シリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、粘着剤層の乾燥厚さが約60μmとなるように塗布し、これを乾燥して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層をPET製支持体に貼り合わせ、シート状の貼付製剤を得た。薬物の経皮吸収性を調べるために、得られた貼付製剤を皮膚透過性試験に供した。
表3に記載の粘着剤層組成となるように、アクリル系共重合体の溶液A、アムロジピンベシル酸塩、アミンオキシド、低極性液状成分および高極性液状成分を混合し、粘着剤層形成用の酢酸エチル溶液を調製した。なお、第2の高極性液状成分としてジプロピレングリコールを使用した。得られた溶液を、シリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、粘着剤層の乾燥厚さが約60μmとなるように塗布し、これを乾燥して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層をPET製支持体に貼り合わせ、シート状の貼付製剤を得た。薬物の経皮吸収性を調べるために、得られた貼付製剤を皮膚透過性試験に供した。
表4に記載の粘着剤層組成となるように、ゴム系ポリマーを含む配合物B、アムロジピンベシル酸塩、アミンオキシド、低極性液状成分、高極性液状成分、有機粉体およびトルエン/イソプロパノールの混合溶媒を混合し、粘着剤層形成用のトルエン/イソプロパノール溶液を調製した。なお、第2の高極性液状成分としてジプロピレングリコールを使用した。得られた溶液を、シリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、粘着剤層の乾燥厚さが約60μmとなるように塗布し、これを乾燥して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層をPET製支持体に貼り合わせ、シート状の貼付製剤を得た。薬物の経皮吸収性を調べるために、得られた貼付製剤を皮膚透過性試験に供した。
直径6mmφの円形状に切断した貼付製剤をヘアレスマウス摘出皮膚の角質層側に貼り付け、皮膚透過実験用セル(有効面積9mmφ)に真皮層側がレセプター相になるように装着し、皮膚透過実験を行った。レセプター液として脱気したPBS(−)溶液(リン酸緩衝生理食塩水)を用いた。経時的にレセプター液のサンプリングを行い、透過した薬物の濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)にて定量した。なお、薬物としてペリンドプリルエルブミンを使用した実施例1〜8および比較例1〜14の貼付製剤では皮膚透過実験を12時間行い、薬物としてアムロジピンベシル酸塩を使用した実施例9〜16および比較例15〜26の貼付製剤では皮膚透過実験を24時間行った。12時間または24時間での累積透過量の平均値(N=2)を下記表1〜4に記載する。なお、下記表3および4では、アムロジピンベシル酸塩ではなく、アムロジピンの24時間累積透過量を示す。
ペリンドプリルエルブミン5部、アクリル系ポリマー64部、ラウラミンオキシド1部およびジプロピレングリコール30部の粘着剤層組成となるように、粘着剤層形成用の酢酸エチル溶液を調製した。得られた溶液を、シリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、粘着剤層の乾燥厚さが約60μmとなるように塗布し、これを乾燥して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層をPET製支持体に貼り合わせ、比較例27の貼付製剤を得た。
ジプロピレングリコールに替えて乳酸水溶液を使用したこと以外は比較例27と同様にして、比較例28の貼付製剤を得た。
得られた比較例27および28の貼付製剤では、粘着基剤(アクリル系ポリマー)から高極性液状成分(ジプロピレングリコールまたは乳酸水溶液)が分離またはブルーミングしたため、粘着性が得られなかった。
ペリンドプリルエルブミン5部、ゴム系ポリマー32.4部、タッキファイヤー21.6部、ラウラミンオキシド1部およびジプロピレングリコール30部、有機粉体10部の粘着剤層組成となるように、粘着剤層形成用のトルエン/イソプロパノール溶液を調製した。得られた溶液を、シリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、粘着剤層の乾燥厚さが約60μmとなるように塗布し、これを乾燥して、粘着剤層を形成した。この粘着剤層をPET製支持体に貼り合わせ、比較例29の貼付製剤を得た。
ジプロピレングリコールに替えて乳酸水溶液を使用したこと以外は比較例29と同様にして、比較例30の貼付製剤を得た。
得られた比較例29および30の貼付製剤では、粘着基剤(ゴム系ポリマー)から高極性液状成分(ジプロピレングリコールまたは乳酸水溶液)が分離またはブルーミングしたため、粘着性が得られなかった。
Claims (7)
- 支持体の少なくとも片面に粘着剤層を有する貼付製剤であって、
粘着剤層が、
薬物と、
アミンオキシドと、
有機概念図における無機性値および有機性値から下記式(I):
角度(°)=arctan(無機性値/有機性値)×(180/π) (I)
により算出される角度が0〜19°である有機化合物に基づく低極性液状成分と、
粘着基剤とを含み、
粘着剤層中、アミンオキシドの含有量が0.1〜5重量%であり、低極性液状成分の含有量が30〜50重量%であることを特徴とする貼付製剤。 - 粘着基剤が、アクリル系ポリマーおよび/またはゴム系ポリマーである請求項1に記載の貼付製剤。
- アミンオキシドが、ジメチルラウリルアミンオキシドである請求項1または2に記載の貼付製剤。
- 低極性液状成分が、ミリスチン酸イソプロピルである請求項1〜3のいずれか一項に記載の貼付製剤。
- 粘着剤層が、さらに、有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が20〜80°である有機化合物に基づく高極性液状成分を含み、
粘着剤層中、高極性液状成分の含有量が20重量%以下である請求項1〜4のいずれか一項に記載の貼付製剤。 - 有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が70〜80°である有機化合物に基づく高極性液状成分を含む、請求項5に記載の貼付製剤。
- 有機概念図における無機性値および有機性値から上記式(I)により算出される角度が70〜80°である有機化合物が乳酸である請求項6に記載の貼付製剤。
Priority Applications (1)
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