JP5820206B2 - 経皮吸収促進用組成物および貼付製剤 - Google Patents
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Description
また、酸性薬物の経皮吸収性に優れた貼付製剤を提供することである。
[1] 炭素数3〜8の多価アルコールと、炭素数12〜20の高級アルコールと、炭素数2〜9の有機アミンとを含む、酸性薬物の経皮吸収促進用組成物。
[2] 炭素数3〜8の多価アルコールが、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ジプロピレングリコールおよびオクタンジオールからなる群から選択される1種または2種以上である、上記[1]記載の経皮吸収促進用組成物。
[3] 炭素数12〜20の高級アルコールが、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ヘキシルデカノール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、アラキルアルコール、オクチルドデカノールからなる群から選択される1種または2種以上である、上記[1]または[2]記載の経皮吸収促進用組成物。
[4] 炭素数2〜9の有機アミンが、モノエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、エチレンジアミン、トリスヒドロキシメチルアミノメタンからなる群から選択される1種または2種以上である、上記[1]〜[3]のいずれか1つに記載の経皮吸収促進用組成物。
[5] 貼付製剤用である、上記[1]〜[4]のいずれか1つに記載の経皮吸収促進用組成物。
[6] 上記[1]〜[4]のいずれか1つに記載の組成物と酸性薬物とを含む薬物含有粘着層または薬物貯蔵層を支持体の片面に有する、貼付製剤。
本発明の経皮吸収促進用組成物(以下、単に「本発明の組成物」ともいう)は、炭素数3〜8の多価アルコールと、炭素数12〜20の高級アルコールと、炭素数2〜9の有機アミンとを含むことが主たる特徴である。
本発明の貼付製剤は、支持体の片面に薬物含有粘着層を備える、所謂、マトリクス型貼付製剤であっても、支持体の片面に粘着層と薬物貯蔵層とを備える、所謂、リザーバー型貼付製剤のいずれであってもよい。
図1はマトリクス型貼付製剤の典型例であり、支持体(5)の片面に薬物含有粘着層(2)、剥離ライナー(1)がこの順に積層されている。マトリクス型貼付製剤の場合、支持体の片面に、本発明の組成物を含む薬物含有粘着層を形成する。
図2はリザーバー型貼付製剤の典型例であり、支持体(5)の片面に薬物貯蔵層(4)、薬物透過制御膜(3)、粘着層(2’)、剥離ライナー(1)の順に積層されている。
実施例1〜3及び比較例1〜7
表1に示す量の原料を配合し、飽和濃度以上の量の薬物をさらに加えて、よく攪拌したのち、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)製の孔径0.45μmのディスポーザブルフィルターでろ過することで、薬物を飽和濃度で含有する、経皮吸収促進用組成物を調製した。薬物には酸性薬物であるインドメタシンを用いた。表中の数字の単位は重量部である。
ヘアレスマウスの摘出皮膚を皮膚透過実験用セル(有効面積9mmφ)に角質層側がドナー相、真皮側がレセプター相になるように装着し、上部から薬物を含有する経皮吸収促進用組成物127μLを加えて、24時間皮膚透過実験を行なった。レセプター液として脱気したPBS(−)溶液(リン酸緩衝生理食塩水)を用いた。経時的にレセプター液のサンプリングを行い、透過した薬物の濃度を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)にて定量した。
表3に示す量の原料を配合し、飽和濃度以上の量の薬物を加えて、よく攪拌したのち、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)製の孔径0.45μmのディスポーザブルフィルターでろ過することで、薬物を飽和濃度で含有する、経皮吸収促進用組成物を調製した。薬物には酸性薬物であるバルサルタンを用いた。表中の数字の単位は重量部である。
表5に示す量の原料を配合し、飽和濃度以上の量の薬物をさらに配合し、よく攪拌したのち、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)製の孔径0.45μmのディスポーザブルフィルターでろ過することで、薬物を飽和濃度で含有する、経皮吸収促進用組成物を調製した。薬物には塩基性薬物であるゾルミトリプタンを用いた。表中の数字の単位は重量部である。
表7に示す量の原料を配合し、飽和濃度以上の量の薬物をさらに配合し、よく攪拌したのち、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)製の孔径0.45μmのディスポーザブルフィルターでろ過することで、薬物を飽和濃度で含有する、経皮吸収促進用組成物を調製した。薬物には中性薬物であるエストラジオールを用いた。表中の数字の単位は重量部である。
(実施例6)
(1)アクリル系ポリマー溶液の調製
不活性ガス雰囲気下、アクリル酸2−エチルへキシル75部、N−ビニル−2−ピロリドン22部、アクリル酸3部およびアゾビスイソブチロニトリル0.2部を酢酸エチル中に加え、60℃にて溶液重合させてアクリル系ポリマー溶液(ポリマー固形分:28%)を得た。
(2)アクリル系貼付製剤の調製
上記の薬物を配合した本発明の経皮吸収促進用組成物30部にポリマー固形分49.7部となる量のアクリル系ポリマー溶液、ミリスチン酸イソプロピル20部、および0.3部の架橋剤を加えよく攪拌し、粘着層形成用組成物(塗工液)を得る。これを剥離ライナーとしてのポリエチレンテレフタレート(以後、PETと記載する)フィルム(厚さ75μm)の片面に、乾燥後の厚さが200μmになるように塗布し、乾燥して薬物含有粘着剤層を形成する。
2 薬物含有粘着層
2’粘着層
3 薬物透過制御膜
4 薬物貯蔵層
5 支持体
Claims (6)
- 炭素数3〜8の多価アルコールと、炭素数12〜20の高級アルコールと、炭素数2〜9の有機アミンとを含み、多価アルコールと高級アルコールと有機アミンとの合計重量100重量部において、多価アルコールが90〜97重量部である、酸性薬物の経皮吸収促進用組成物。
- 炭素数3〜8の多価アルコールが、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ジプロピレングリコールおよびオクタンジオールからなる群から選択される1種または2種以上である、請求項1記載の経皮吸収促進用組成物。
- 炭素数12〜20の高級アルコールが、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ヘキシルデカノール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、アラキルアルコール、オクチルドデカノールからなる群から選択される1種または2種以上である、請求項1または2記載の経皮吸収促進用組成物。
- 炭素数2〜9の有機アミンが、モノエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、エチレンジアミン、トリスヒドロキシメチルアミノメタンからなる群から選択される1種または2種以上である、請求項1〜3のいずれか1項記載の経皮吸収促進用組成物。
- 貼付製剤用である、請求項1〜4のいずれか1項記載の経皮吸収促進用組成物。
- 請求項1〜4のいずれか1項記載の組成物と酸性薬物とを含む薬物含有粘着層または薬物貯蔵層を支持体の片面に有する、貼付製剤。
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