JP2013532719A - 駆虫剤としてのイソオキサゾリン誘導体 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、既存の化合物の様々な欠点のうちの1つ以上を克服するか、それらの特性を改善する。特に、本発明は、そのような特性を示すフェニルアゼチジン類で置換された新規なイソオキサゾリンを開発する。
Aは、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールは、それぞれ独立にN、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含み、
R1a、R1bおよびR1cはそれぞれ独立に、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、−C(O)NH2、−SF5または−S(O)pRであり、
R2は、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、−C(O)NRaRb、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、−S(O)pRまたは−ORであり、
R3は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、−C(O)NH2、ニトロ、−SC(O)R、−C(O)NRaRb、C0〜C3アルキルNRaR4、−NRaNRbR4、−NRaORb、−ONRaRb、N3、−NHR4、−ORまたは−S(O)pRであり、
R4は、水素、C1〜C6アルキル、C0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキル、−C(O)R5、−C(S)R5、−C(O)NRaR5、−C(O)C(O)NRaR5、−S(O)pRc、−S(O)2NRaR5、−C(NR7)R5、−C(NR7)NRaR5、C0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環であり、
R5は、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環であり、
R6は、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、−C(O)NRaRb、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C2〜C6ハロアルケニルまたはC2〜C6ハロアルキニルであり、
R7は、水素、C1〜C6アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、−S(O)pRcまたはC1〜C6アルコキシであり、
Rは、C1〜C6アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり、それぞれが少なくとも1つのハロで置換されていてもよく、
Raは、水素、C1〜C6アルキルまたはC0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキルであり、ここで、該アルキルおよびアルキルシクロアルキルは、シアノまたは少なくとも1つのハロ置換基で置換されていてもよく、
Rbは、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルフェニル、C0〜C3アルキルヘテロアリールまたはC0〜C3アルキル複素環であり、それぞれが、化学的に可能であれば、ヒドロキシル、シアノ、ハロまたは−S(O)pRから選択された少なくとも1つの置換基で置換されていてもよく、
Rcは、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルフェニル、C0〜C3アルキルヘテロアリールまたはC0〜C3アルキル複素環であり、それぞれが、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、−S(O)pR、−SH、−S(O)pNRaRb、−NRaRb、−NRaC(O)Rb、−SC(O)Rb、−SCNまたは−C(O)NRaRbから選択された少なくとも1つの置換基で置換されていてもよく、
R4およびR5の各々に関して、C1〜C6アルキルまたはC0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキルは、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、−S(O)pRc、−SH、−S(O)pNRaRb、−NRaRb、−NRaC(O)Rb、−SC(O)Rc、−SCNまたは−C(O)NRaRbから選択された少なくとも1つの置換基で任意かつ独立に置換されていてもよく、
ここで、R4およびR5のC0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環部分は、シアノ、ハロ、オキソ、=S、=NR7、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、−SH、−S(O)pRおよびC1〜C6ハロアルコキシから選択された少なくとも1つの置換基で任意にさらに置換されていてもよく、
nは、0、1または2の整数であり、nが2である場合、各R2は同一であっても互いに異なっていもよく、
pは、0、1または2の整数である)、
その立体異性体、およびその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩が提供される。
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3−フルオロ−N−メチル−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−エチル−3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)ブタン−1−オン、
2−シクロプロピル−1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、
3−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メトキシエタノン、
シクロブチル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メタノン、
シクロブチル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メタノン、
3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−シクロプロピル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−シクロプロピル−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−シクロプロピル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
2−シクロプロピル−1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、
3−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メトキシエタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)ブタン−1−オン、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロブチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−アセチル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンニトリル、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
3−{4−[3−フルオロ−1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−1−イソブチリルアゼチジン−3−オール、
1−ブチリル−3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−3−オール、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−[3−(4−{5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロブチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンアミド、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンアミド、
1−[(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(3−メチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−プロピオニルアゼチジン−3−オール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1H−ピラゾール−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
4−{2−[3−(4−{5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピリジン、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−アセチル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンニトリル、
4−[(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピリジン、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(シクロプロピルカルボニル)−3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール、
(3−(2−ブロモ−4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
2−(1−(シクロプロパンカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ベンゾニトリル、
5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−3−(4−(3−フルオロ−1−(メチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(2−ブロモ−4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−1−(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン−3−カルボニトリル、
1−(シクロプロパンカルボニル)−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−3−カルボニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
2−メチル−1−(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン、
1−イソブチリル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール、
3−{4−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール、
1−{[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパノール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンニトリル、
1−{[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパノール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−[(3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−3−フルオロアゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−オール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
N−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]ホルムアミド、
4−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]ピリダジン、
1−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルスルホニル)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1H−ピラゾール−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(2,2−ジフルオロプロパノイル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−{[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−オール、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−オール、
3−[4−(1−ブタ−3−エノイル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−オキソエタンスルホンアミド、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−{[(トリフルオロメチル)チオ]アセチル}アゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(2−メトキシプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−3−フルオロアゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−3−オキソプロパン−1−オール、
(2S)−4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール、
4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール、
3−{4−[3−クロロ−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[3−クロロ−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3−クロロフェニル)−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[5−(3−クロロ−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−(シクロプロピルカルボニル)−アゼチジン−3−オール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
(2S)−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−1−オキソプロパン−2−オール、
(2R)−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−1−オキソプロパン−2−オール、
(2S)−4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルスルフィニル)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[3−アジド−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(3−アジド−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
S−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]エタンチオエート、
5−(3−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3−クロロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,4−ジクロロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(シクロプロピルカルボニル)−3−{4−[(5R)−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
{[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]スルホニル}アセトニトリル、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−3−メタンスルホニル−プロパン−1−オン、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロ−エタンスルホニル)−エタノン、
2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−オキソ−エタンスルホン酸ジメチルアミド、
2−ベンゼンスルホニル−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−エタノン、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−メタンスルホニル−プロパン−1−オン、
シクロプロパンカルボン酸(1−シクロプロパンカルボニル−3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−3−イル)−アミド、
(3−アミノ−3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−シクロプロピル−メタノン、
3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−ヒドロキシ−N−プロピルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−ヒドロキシ−N,N−ジメチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−エチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−エチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−エチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−シクロプロピルアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−フルオロ−N,N−ジメチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N,N−ジメチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−オキセタン−3−イルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−アジド−N,N−ジメチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
2−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
2−(1−アセチル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−グリコロイルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
2−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロブチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−[3−フルオロ−1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−ペンタノイルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]−アゼチジン−3−イル}ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ピリジン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−チオン、
(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
(1−(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−2−メタンスルホニル−エタノン、および
1−(3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−メタンスルホニル−エタノン、
それらの立体異性体、それらの薬学的又は獣医学的に許容される塩。
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルスルホニル)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−オール、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、および
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
それらの立体異性体、それらの薬学的又は獣医学的に許容される塩。
2,2−ジクロロ−1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−フルオロ−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−(メチルチオ)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(チエタン−3−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−2−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−(メチルスルホニル)シクロプロピル)メタノン、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−(3−フルオロ−1−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)アゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3−ジフルオロプロパン−1−オン、
2−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N−メチル−2−オキソエタンスルホンアミド、
2−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N−イソプロピル−2−オキソエタンスルホンアミド、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(チエタン−2−イル)メタノン、
N−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)アセトアミド、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メルカプト−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロパン−1−オン、
3−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソプロパンニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3−ジフルオロプロパン−1−オン、
S−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)エタンチオエート、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−2−(メチルチオ)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−2−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−スルホンアミド、
1−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)尿素、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)−シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{4−[5−トリフルオロメチル−5−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3,4−ジフルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{4−[5−トリフルオロメチル−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
2−(1−(シクロプロパンカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ベンゾニトリル、および
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メタノン、それらの立体異性体、それらの薬学的又は獣医学的に許容される塩。
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{5−[5−(3,4,5−トリクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{5−[5−トリフルオロメチル−5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3,4−ジフルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−1,2−ジアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{5−[5−トリフルオロメチル−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、および
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
それらの立体異性体、それらの薬学的又は獣医学的に許容される塩。
本発明のさらに別の側面では、そのような治療を必要としている動物に、治療的有効量の本発明の化合物、その立体異性体、またはその獣医学的もしくは薬学的に許容される塩を投与する工程を含む、該動物における寄生虫感染もしくは侵入の治療方法が提供される。式(1)および式(XX)の化合物、それらの立体異性体、それらの獣医学的もしくは薬学的に許容される塩、またはそれらの組成物を、経口、局所、筋肉内もしくは皮下投与しても、腹膜内注射によって投与してもよい。好ましくは、該動物は哺乳類である。より好ましくは、該哺乳類はペットまたは家畜である。好ましくは、該ペットは、イヌ、ネコまたはウマである。好ましくは、家畜は、ウシ、ブタまたはヒツジである。好ましくは、該動物は鳥である。より好ましくは、該鳥は鶏である。好ましくは、該動物は魚である。本発明の化合物およびその組成物を、該動物に経口もしくは局所投与することができ、筋肉内、腹膜内もしくは皮下注射によって投与することもできる。本発明の化合物およびその組成物を該動物に経口もしくは局所投与できることが好ましい。
本明細書に記載されかつ特許請求されている本発明の目的では、以下の用語および語句は、以下のように定義される。
本発明は、式(1)の化合物、その立体異性体ならびに動物および鳥のための駆虫剤として有用な獣医薬組成物、特に、外部寄生虫駆除剤として作用する化合物を提供する。さらに、本発明は、式(XX)の化合物、その立体異性体ならびに動物および鳥のための駆虫剤として有用な獣医薬組成物、特に、外部寄生虫駆除剤として作用する化合物を提供する。
スキーム1に図示されているように、フェニルアゼチジン類を調製することができる。ヒドロキシアゼチジン塩酸塩のBoc保護、次いでヒドロキシル基の酸化により、ケトアゼチジン2を得た。アリールグリニャール試薬の生成とその後のケトンとの縮合により、これをブロモアリールシラン類と縮合させて、シリルフェニルアゼチジン3を得ることができた。臭化カリウムの酢酸溶液で処理して、シランを臭素で置換して、所望のブロモフェニルアゼチジン4を得ることができた。BASTで処理することによりヒドロキシアゼチジン4をフッ素化して、5を得ることができる。
スキーム1.5に従って、アリールオレフィン類(8)を調製することができる。必要な有機ホウ酸塩を、文献方法(Org. Lett. 2007, 9, 761-764)に従って、ホウ酸エステル中間体(1.5B2)として調製したり、Aldrich社製の3,5−ジクロロボロン酸などのボロン酸(1.5A1)として購入したりすることができる。中間体1.5A1もしくは1.5B2化合物を、ジオキサンまたはTHFおよび水、次いで2−ブロモ−3,3,3−トリフルオロプロペン、炭酸カリウムおよび塩化ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウムIIに添加して、中間体(8)化合物を得ることができる。
スキーム2に、イソオキサゾリン類の臭化アリールまたはアリールアルデヒドからの調製について記載している。ブロモフェニルアゼチジン5から、ハロゲン−金属交換、次いでDMFによる失活により、アリールアルデヒド6が得られる。これは、他の方法(スキーム3および4)によって調製することもできる。このアルデヒドをヒドロキシルアミンに縮合させて、オキシム7を得る。ワンポット二段階過程で、このオキシムからイソオキサゾリン環を調製することができる。このオキシムをN−クロロスクシンイミドで処理してクロロオキシムを得、これを、アリールオレフィン類8で[3+2]環化させ、イソオキサゾリン9を得る。これらの工程を別個の反応として行うこともできる。トリフルオロ酢酸を用いる処理でアゼチジンのBoc保護基を除去することができる。
Boc保護されたアゼチジン類の他の合成がスキーム3に示されている。4−ブロモベンズアルデヒドジエチルアセタール10を、Mg金属またはiPrMgCl、次いでCeCl3と反応させて有機金属試薬を得、これをN保護された3−アゼチジノンに添加する。スキーム2に記載されているように、ヒドロキシルアミンと縮合させ、塩素化および環化して、イソオキサゾリン13を得る。Xtalfluor−Eと反応させて、ヒドロキシル基をフッ素化することができる。
あるいは、スキーム4に図示されているように、フェニルアゼチジン類をブロモアリールエステルまたはブロモアリールメタノールから調製することができる。アリールエステルを水素化アルミニウムリチウムで還元してアリールメタノール15を得、これをシランとして保護することができる。マグネシウムまたはハロゲン金属交換によりアリールグリニャールを生成してアリール陰イオンを得、これをN保護されたアゼチジノン2に縮合させて、アリールアゼチジン17を得ることができる。アルコールの脱保護および酸化により、ホルミルフェニルアゼチジン19を得、これをヒドロキシルアミンと縮合させて、オキシム12を得ることができる。
同じように、中央のフェニル環が縮合アリールもしくはヘテロアリール基で置換された化合物を、ナフチル系についてスキーム5に図示されているように調製することができる。スキーム5に図示されているように、1−ブロモ−4−メチルナフタレンから所望のナフチルアゼチジン類を調製することができる。ハロゲン−金属交換、またはブロモナフタレン20からのグリニャール試薬の生成によりナフチル陰イオンを得、これをケトアゼチジン2と縮合させて、ナフチルアゼチジン21を得ることができる。BAST、DASTまたはXtafluor−Eで処理して得られたアルコールをフッ素化して、フルオロアゼチジン22を得ることができる。メチル基の臭素化、次いでヒドロキシル化および酸化により、所望のアルデヒド24を得、これを、スキーム2に記載されているようにオキシム形成、塩素化および環化して、イソオキサゾリン類25を得ることができる。
ピリジル系についてスキーム6に図示されているように、中央のフェニル環がヘテロアリール基で置換された化合物を調製することができる。ギ酸エチルを用いてジエチルアセタールを形成することができる。ヨードピリジン27をn−BuLiで処理して、有機金属試薬を得、これをN保護された3−アゼチジノン28に添加する。得られたマスクされたアルデヒドをヒドロキシルアミンと縮合させ、次いで塩素化および環化して、イソオキサゾリン31を得る。水素化またはクロロギ酸クロロエチルでの処理により、ベンズヒドリル保護基を除去して、ヒドロキシアゼチジン32を得ることができ、あるいは、XtaFluor−Eでの処理、次いで同様の脱保護により、ヒドロキシアゼチジン31をフッ素化して、フルオロアゼチジン33を得ることができる。
スキーム7に図示されているように、アゼチジン環の置換基を除去することができる。ヨードアルデヒド34とN保護されたヨードアゼチジン35とのパラジウム/亜鉛を触媒としたクロスカップリング反応により、フェニルアゼチジン36を得る。スキーム2に記載されているように、このアルデヒドをヒドロキシルアミンと縮合させ、塩素化および環化して、ヒドリド化合物38を得ることができる。
スキーム8に図示されているように、フルオロアゼチジンのアキシアル置換基として、ニトリルを導入することができる。ギ酸エチルを用いて、アルデヒド39からアセタールを形成することができる。次いで、アリールフッ素を1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−カルボニトリルの陰イオンで置換して、フェニルアゼチジン42を得ることができる。ベンズヒドリル基の脱保護、次いでBoc無水物での再保護により、N−Bocフェニルアゼチジン44を得る。スキーム2に記載されているように、このマスクされたアルデヒドをヒドロキシルアミンと縮合させ、塩素化および環化して、イソオキサゾリン類46を得ることができる。Boc保護基の除去および得られたアミンのアシル化により、イソオキサゾリンアミド類48を得る。Reike亜鉛の酢酸溶液で処理してフェニル環の臭素を除去して、イソオキサゾリン類49を得ることができる。
アミド類、アミン類および尿素類などの平行合成に適したテンプレートを形成するために、一連の中のより早い工程でフェニル環の臭素を除去することもできる。
スキーム10に図示されているように、出発物質の選択またはアリール環の置換基の相互転換のいずれか一方により、R2置換基の種類(identity)を変更することができる。アミノエステル51を亜硝酸ナトリウムおよびヨウ化カリウムで処理して、ヨードエステル52を調製することができる。水素化ジイソブチルアルミニウムでエステルをアルコールに還元し、次いでTEMPOで酸化して、ヨードアルデヒド54を得る。スキーム2に記載されているように、このアルデヒドをヒドロキシルアミンと縮合させ、塩素化および環化して、イソオキサゾリン56を得ることができる。iPrMgClを用いたグリニャール生成をヨウ素に選択的に引き起こし、得られた有機金属化合物をN保護されたアゼチジノンに添加して、フェニルアゼチジン57を得る。Xtafluro−Eでアゼチジンをフッ素化することができる。クロロギ酸クロロエチルでベンズヒドリル保護基を除去し、得られたアミンを酸塩化物もしくは無水物でアシル化して(または所望の有機酸と結合させて)、フェニルアゼチジンアミド類60を得る。この時点で、金属を触媒とするクロスカップリングにより、フェニル環の臭素を他の官能基(すなわち、図示のようなニトリル)に相互転換することができる。あるいは、クロスカップリング反応により、58をパラジウムによりニトリルに転換し、次いでベンズヒドリル保護およびアシル化して、最終生成物61を形成することができる。
スキーム11に図示されているように、アゼチジン環がイソオキサゾリンに対してメタ位にある類似体を、3−ブロモベンズアルデヒド誘導体から調製することができる。ブロモアルデヒド62をi−PrMgClで処理して、有機金属試薬を得、これをN保護されたアゼチノンに添加して、ヒドロキシアゼチジン63を得る。スキーム2に記載されているように、このマスクされたアルデヒドをヒドロキシルアミンと縮合させ、塩素化および環化して、イソオキサゾリン65を得ることができる。クロロギ酸クロロエチルで脱保護またはフッ素化し、次いで脱保護して、必要なアミン(66および67)を得、これを、以下に記載する所望のアミド類、尿素類、アミン類およびスルホンアミド類にさらに官能化することができる。
HClのメタノール溶液またはトリフルオロ酢酸のジクロロメタン溶液で処理して、上記スキーム中のアゼチジン類(例えば、構造9、25、38、50)のBoc保護基を除去することができる。
スキーム13に図示されているように、アゼチジン環のアミド類似体を調製することができる。アゼチジン70を酸塩化物のピリジン/DMA溶液と反応させるか、HATUまたはHOBtなどの縮合剤を用いてカルボン酸と縮合させて、アゼチジン環をアシル化することができる。
スキーム14に図示されているように、アゼチジン環のスルホンアミド類似体を調製することができる。トリエチルアミンの存在下でアゼチジン70を塩化スルホニルと反応させて、所望のスルホンアミド類を得ることができる。
スキーム15に図示されているように、標準的なアルキル化化学または対応するアルデヒドによる還元的アミノ化により、R4がアルキルまたは置換アルキルである化合物をアゼチジン70から調製することができる。
スキーム16に図示されているように、尿素類似体を調製することができる。第三級アミン塩基の存在下で、アゼチジン70をイソシアン酸塩または予め形成された塩化カルバモイルと反応させて、尿素類を得る。
本発明の化合物、その立体異性体、治療的有効量の式(1)もしくは式(XX)の化合物と獣医学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体とを含む組成物は、動物において内部および外部寄生虫によって現れる感染もしくは侵入の制御および治療のための駆虫剤(内部および外部寄生虫)として有用である。本発明の化合物は、外部寄生虫駆除剤として、特に殺ダニ剤および殺虫剤としての有用性を有する。それらは、特に、獣医学、家畜学、養魚および公衆衛生の維持の分野で、脊椎動物、特にペット、家畜および鳥を含む温血脊椎動物に寄生するダニおよび昆虫に対して使用することができる。本発明の化合物は、冷血魚のための駆虫剤でもある。ダニおよび昆虫寄生虫のいくつかの非限定的な例としては、マダニ(例えば、マダニ属種、コイタマダニ属種、ウシマダニ属種、キララマダニ属種、イボマダニ属種、チマダニ属種、カクマダニ属種およびカズキダニ属種など)、コダニ(例えば、ワクモ種、ヒゼンダニ属種、キュウセンヒゼンダニ属種、ショクヒヒゼンダニ属種およびニキビダニ属種など)、ハジラミおよび吸血シラミ(例えば、ダマリニア属種およびケモノホソジラミ属種など)、ノミ(例えば、ノミ目種およびイヌノミ属種など)、および吸血性のハエおよび小虫(例えば、アブ科種、ノサシバエ種、サシバエ種、ヒフバエ属種、ブユ科種、ヌカカ科種およびチョウバエ科種など)が挙げられる。別の例では、甲殻類橈脚目の外部寄生虫、より詳細にはレペオフティルス属(特に、サケのシラミ、サケジラミ(Lepeoptheirus salmonis))および/またはウオジラミ(例えば、C. elongates、C.rogercreysii、C. teresおよびC. flexispinaなど)、特に船虫を、本発明の化合物で治療することができる。本発明の化合物を、内部寄生虫、例えば、イヌ糸状虫類、回虫類、鉤虫類、鞭虫類および条虫類の治療のために使用することもできる。
調製例2:3−オキソアゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例3:3−ヒドロキシ−3−(4−(トリメチルシリル)フェニル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例4:3−(4−ブロモフェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例5:3−(4−ブロモフェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例6:3−フルオロ−3−(4−ホルミルフェニル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例7:3−フルオロ−3−(4−((ヒドロキシイミノ)メチル)フェニル)アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例9:3−(4−(3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール
調製例11:3−ヒドロキシ−3−(4−((ヒドロキシイミノ)メチル)フェニル)−アゼチジン−1−カルボン酸(E)tert−ブチル
調製例12:3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例13:3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−3−オール
調製例14:3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチル
調製例15:5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−(4−(3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール
調製例17:3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−3−オール
実施例24:シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メタノン
実施例31:3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド
実施例35:3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド
以下の表1の中の実施例を以下の条件で調製した。
調製例24:(3−ブロモ−4−ヨードフェニル)メタノール
調製例25:3−ブロモ−4−ヨードベンズアルデヒド
調製例26:(E/Z)−3−ブロモ−4−ヨードベンズアルデヒドオキシム
調製例27:3−(3−ブロモ−4−ヨードフェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール
調製例28:1−ベンズヒドリル−3−(2−ブロモ−4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−3−オール
調製例29:3−(4−(1−ベンズヒドリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−3−ブロモフェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール
調製例30:3−(3−ブロモ−4−(3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール
実施例83:(3−(2−ブロモ−4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン
実施例84:2−(1−(シクロプロパンカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ベンゾニトリル
実施例85:5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−3−(4−(3−フルオロ−1−(メチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール
調製例31:2−ブロモ−4−(ジエトキシメチル)−1−フルオロベンゼン
調製例33:3−(2−ブロモ−4−(ジメトキシメチル)フェニル)アゼチジン−3−カルボニトリル
実施例87:1−(シクロプロパンカルボニル)−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−3−カルボニトリル
調製例38:3−(4−ホルミル−フェニル)−アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル
***亜鉛の活性化:亜鉛粉末(5g)を10%HCl溶液(20mL)中、室温で5分間撹拌し、別の容器に移した。この手順を2回繰り返し、ブフナー漏斗で濾過し、水(3×25mL)、アセトン(2×20mL)で洗浄し、十分に真空乾燥して、活性亜鉛(2g)を得た。
調製例40:3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル
調製例41:3−(4−アゼチジン−3−イル−フェニル)−5−(3,5−ジクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロイソオキサゾール塩酸塩
調製例42:3−(4−(アゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール塩酸塩
実施例88:1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン
実施例89:2−メチル−1−(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン
実施例90:シクロプロピル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン
実施例91:シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン
実施例92:1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン
実施例93:1−(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン
調製例43−スルフィドの酸化によるスルホキシド:1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン(実施例162)への転換
3−(4−(3−アジド−1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(実施例163の中間体)のための以下の手順に従って、アジド中間体を調製することができる。
ラセミ混合物から単一の鏡像異性体を分離するための一例として、ラセミ化合物である実施例18をキラルカラムで分離して、以下のHPLCキラル分割によって実施例177得た:Berger社製分析用SFC、カラム−Chiral IC(4.6×250mm、5μ)、移動相(A):CO2、移動相(B):0.1%TEA/メタノール、5%B〜65%Bの直線濃度勾配を12分、100バールで3mL/分。IC(30×250mm、5μ)カラムを備えたBerger Multigramを用い、移動相(A)CO2および移動相(B)メタノール、25%Bの定組成溶離、100mL/分および120バールで、分取SFCを行った。実施例172は、ラセミ化合物である実施例19からの単一の鏡像異性体である。実施例176は、ラセミ化合物である24からの単一の鏡像異性体である。
1−イソブチリル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール(94)、3−{4−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(95)、3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(96)、3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(97)、3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(98)、3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(99)、5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(100)、2−[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール(101)、5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(102)、3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(103)、5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(104)、1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール(105)、5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(106)、3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(107)、3−[4−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(108)、5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(109)、3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(110)、3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(111)、2−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール(112)、1−{[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパノール(113)、5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(114)、5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(115)、5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(116)、3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンニトリル(117)、1−{[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパノール(118)、5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(119)、5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(120)、3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(121)、5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(122)、1−[(3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール(123)、3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(124)、3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(125)、3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(126)、3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(127)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(128)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(129)、1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール(130)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(131)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(132)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−3−フルオロアゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(133)、3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−オール(134)、5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(135)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(136)、N−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]ホルムアミド(137)、4−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]ピリダジン(138)、1−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]−1H−1,2,4−トリアゾール(139)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルスルホニル)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(140)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1H−ピラゾール−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(141)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(142)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(2,2−ジフルオロプロパノイル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(143)、
1−{[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−オール(144)、1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−オール(145)、3−[4−(1−ブタ−3−エノイル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(146)、2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−オキソエタンスルホンアミド(147)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−{[(トリフルオロメチル)チオ]アセチル}アゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(148)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(2−メトキシプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(149)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−3−フルオロアゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(150)、3−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−3−オキソプロパン−1−オール(151)、(2S)−4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール(152)、4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール(153)、3−{4−[3−クロロ−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(154)、3−{4−[3−クロロ−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(155)、5−(3−クロロフェニル)−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(156)、3−{4−[5−(3−クロロ−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−(シクロプロピルカルボニル)−アゼチジン−3−オール(157)、3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(158)、(2S)−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−1−オキソプロパン−2−オール(159)、(2R)−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−1−オキソプロパン−2−オール(160)、(2S)−4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール(161)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルスルフィニル)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(162)、3−{4−[3−アジド−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(163)、3−[4−(3−アジド−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(164)、S−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]エタンチオエート(165)、5−(3−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(166)、5−(3−クロロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(167)、5−(3,4−ジクロロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(168)、3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(169)、5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(170)、3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(171)、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン(172)、3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(173)、3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(174)、3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(175)、1−(シクロプロピルカルボニル)−3−{4−[(5R)−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール(176)、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール(177)、{[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]スルホニル}アセトニトリル(178)、1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−3−メタンスルホニル−プロパン−1−オン(179)、1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロ−エタンスルホニル)−エタノン(180)、2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−オキソ−エタンスルホン酸ジメチルアミド(181)、2−ベンゼンスルホニル−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−エタノン(182)、1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−メタンスルホニル−プロパン−1−オン(183)、シクロプロパンカルボン酸(1−シクロプロパンカルボニル−3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−3−イル)−アミド(184)、および(3−アミノ−3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−シクロプロピル−メタノン(185)。
3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド(186)、N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド(187)、N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド(188)、3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−ヒドロキシ−N−プロピルアゼチジン−1−カルボキサミド(189)、3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−ヒドロキシ−N,N−ジメチルアゼチジン−1−カルボキサミド(190)、N−エチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド(191)、3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド(192)、3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド(193)、3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−エチルアゼチジン−1−カルボキサミド(194)、3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−エチルアゼチジン−1−カルボキサミド(195)、3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド(196)、3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−シクロプロピルアゼチジン−1−カルボキサミド(197)、N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド(198)、N−シクロプロピル−3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド(199)、3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼチジン−1−カルボキサミド(200)、3−フルオロ−N,N−ジメチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド(201)、3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N,N−ジメチルアゼチジン−1−カルボキサミド(202)、3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アゼチジン−1−カルボキサミド(203)、3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−オキセタン−3−イルアゼチジン−1−カルボキサミド(204)、および3−アジド−N,N−ジメチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド(205)。
2−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル(206)、2−(1−アセチル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル(207)、5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]ベンゾニトリル(208)、5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル(209)、5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル(210)、5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−グリコロイルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル(211)、2−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル(212)、2−[1−(シクロブチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル(213)、2−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル(214)、5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−[3−フルオロ−1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]ベンゾニトリル(215)、2−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル(216)、5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−ペンタノイルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル(217)、および5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]−アゼチジン−3−イル}ベンゾニトリル(218)。
実施例220:(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン
実施例223:(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド
本明細書に記載されている方法およびスキームに従って、実施例224および225を調製した。
2,2−ジクロロ−1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−フルオロ−2−メチルプロパン−1−オン、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−(メチルチオ)プロパン−1−オン、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(チエタン−3−イル)メタノン、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−メチルプロパン−1−オン、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−2−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−(メチルスルホニル)シクロプロピル)メタノン、5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−(3−フルオロ−1−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)アゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3−ジフルオロプロパン−1−オン、2−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N−メチル−2−オキソエタンスルホンアミド、2−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N−イソプロピル−2−オキソエタンスルホンアミド、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)エタノン、1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−ヒドロキシフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(チエタン−2−イル)メタノン、
N−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)アセトアミド、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メルカプト−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロパン−1−オン、
3−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソプロパンニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3−ジフルオロプロパン−1−オン、
S−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)エタンチオエート、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−2−(メチルチオ)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−2−(メチルスルホニル)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−スルホンアミド、
1−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル)尿素、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{4−[5−トリフルオロメチル−5−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3,4−ジフルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{4−[5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(4−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{4−[5−トリフルオロメチル−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
2−(1−(シクロプロパンカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ベンゾニトリル、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{5−[5−(3,4,5−トリクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{5−[5−トリフルオロメチル−5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3,4−ジフルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−{5−[5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(E)−N−(1−(3−(5−(5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3,3,3−トリフルオロ−1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−1,2−ジアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルフィニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタノン、
1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−1−オン、
(3−フルオロ−3−{5−[5−トリフルオロメチル−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−ピリジン−2−イル}−アゼチジン−1−イル)−チエタン−3−イル−メタノン、
(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)メタノン、および
(E)−N−(1−(3−フルオロ−3−(5−(5−(トリフルオロメチル)−5−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ピリジン−2−イル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、それらの立体異性体、それらの薬学的もしくは獣医学的に許容される塩。
以下に記載されている試験方法を用いて、ノミ、マダニ、ハエおよび/または船虫に対する本発明の化合物の生物学的活性を試験した。
式(1)の化合物をDMSOに溶解し、一定分量を、膜で覆われたペトリ皿の中のクエン酸塩添加ウシ血液に添加した。約10匹のノサシバエを各ペトリ皿の上の置き、蓋をした。これらのハエに処理済みの血液細胞を餌として自由に与えた。華氏約80度および少なくとも約50%の相対湿度でハエを維持した。約2時間および24時間後にハエのノックダウンおよび死亡率を調べた。90%致死量(LD90)(単位:μg/mL)として終点データを記録した。このアッセイでは、実施例8〜10、28、32〜34、36、38、54、160、168〜169、171、209および221が0.3μg/mL以下のLD90を示した。このアッセイではさらに、実施例3〜5、11、13〜16、20〜22、26〜27、31、37、40、42、45、56、59、84〜85、87、95、99、117、137、141、145、148、152〜153、158、162、200、206〜207、220および224が1μg/mL以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例1、2、6,12、46、60、65、69、77、98、108、112、133、135、138、140、142〜144、147、154、163、170、179、187、193、197、199、201〜202、204、216、219、222および225が3μg/mL以下のLD90を示した。
式(1)の化合物をアセトンに溶解し、1μLを、麻酔をかけたハエ(n=10)の胸郭に置いた。これらのハエを自然に回復させ、室温で24時間インキュベートした。約2時間および24時間後にハエのノックダウンおよび死亡率を調べた。90%致死量(LD90)(単位:μg/fly)として終点データを記録した。このアッセイでは、実施例1および11が0.01μg/fly以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例2、9、12および99が0.03μg/fly以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例6、16、26、28、33、36、37および98が0.1μg/fly以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例3、14、19、27、46、84、91および188が1μg/fly以下のLD90を示した。
式(1)の化合物をDMSOに溶解し、一定分量を、事前に37℃に温めた膜で覆われたペトリ皿の中のクエン酸塩添加ウシ血液に添加した。約30〜35匹の成体ノミを含む給餌管をペトリ皿の上に置いた。これらのノミに約2時間自由に餌を与えた。約2時間および24時間後に、ノミのノックダウンおよび/または死亡を観察した。90%致死量(LD90)(単位:μg/mL)として終点データを記録した。このアッセイでは、実施例10が0.03μg/mL以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例27および36が0.1μg/mL以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例4〜5、11、19、23、28、32〜33、38、84、104、117、131、137、141、160〜161、167〜169、175、215〜216および221が0.3μg/mL以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例1〜3、6〜8、12〜16、20〜22、26、31、37、40〜41、43、45〜56、59〜60、68、72〜77、82、91、95〜101、103、106〜107、109〜110、113、116、119〜121、123〜126、128〜130、132〜133、135、138、140、145〜146、148、152〜153、158、162〜164、170、173〜174、176、197〜199、201〜202、205〜210、212〜213、218〜220および222〜223が1μg/mL以下のLD90を示した。さらに、このアッセイでは、実施例17、24〜25、29〜30、34〜35、39、42、44、57〜58、61〜65、67、69〜70、79〜81、87、89、94、102、105、108、111〜112、114〜115、118、122、127、134、136、139、142〜144、147、154〜157、165〜166、171、179、186〜196、200、203〜204、211、214〜215、217および224〜225が3μg/mL以下のLD90を示した。
式(1)の化合物をジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、一定分量を、膜で覆われたペトリ皿の中のクエン酸塩添加ウシ血液に添加した。次いで、このペトリ皿を加温トレーの上に置いた。約5匹の若虫段階のマダニを膜の上に置き、蓋をし、自由に餌を与えた。餌を与えたマダニを取り出し、砂を含むペトリ皿の中に入れた。約24時間、48時間および72時間後に、餌を与えたマダニの麻痺および/または死亡を観察した。ED100および/またはLD100(単位:μg/mL)として終点データを記録した。陽性対照はフィプロニルであり、陰性対照にはDMSOを使用した。このアッセイでは、実施例11、19、40、169および175が0.003μg/cm2以下のED100を示した。さらに、このアッセイでは、実施例2〜8、10〜17、20〜21、26〜28、32〜34、36〜38、41〜48、50〜54、56、59〜60、65〜66、68、70、72〜74、76、84、95〜99、103、131、133、135、141〜143、145〜146、155、158、165、168、171、173〜174、202、206、209〜210、212〜213、215〜216、218〜219および221が0.03μg/cm2以下のED100を示した。このアッセイでは、実施例1、9、22〜25、29〜31、35、39、49、55、57〜58、67、69、71、75、77、82、87、104、117、136〜140、144、148、152〜154、160、170、187〜188、203〜204、207、211、214、217、220および223が0.3μg/cm2以下のED100を示した。さらに、このアッセイでは、実施例18、89および91が1μg/cm2以下のED100を示した。さらに、このアッセイでは、実施例86が3μg/cm2以下のED100を示した。
2種類の式(1)の化合物を海水に溶解した。陰性対照は海水であり、陽性対照はエマメクチン安息香酸塩であった。10匹の前成体/成体のサケジラミを24時間曝露した。シラミの運動性を監視し、不動性(immotility)に基づき、100%有効濃度(EC100)として終点データを記録した。このアッセイでは、実施例19および177のEC100値は50ppbであった。
上述のようなノミ給餌アッセイで比較化合物T1およびT2を試験し、実施例39および43とそれぞれ比較した。化合物T1(国際公開第2008/122375号)およびT2(米国特許出願公開第2009/0156643号)は、最も近い例示的な技術分野の代表である。このデータは24時間の期間を表している。90%致死量(LD90)(単位:μg/mL)として終点データを記録した。このアッセイでは、実施例39および43のLD90はそれぞれ3μg/cm2以下および1μg/cm2以下であった。比較化合物T1およびT2のLD90値はどちらも30μg/cm2超であった。
Claims (21)
- 式(1)の化合物:
Aは、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールは、それぞれ独立にN、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含み、
R1a、R1bおよびR1cはそれぞれ独立に、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、−C(O)NH2、−SF5または−S(O)pRであり、
R2は、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、−C(O)NRaRb、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、−S(O)pRまたは−ORであり、
R3は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、−C(O)NH2、ニトロ、−SC(O)R、−C(O)NRaRb、C0〜C3アルキルNRaR4、−NRaNRbR4、−NRaORb、−ONRaRb、N3、−NHR4、−ORまたは−S(O)pRであり、
R4は、水素、C1〜C6アルキル、C0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキル、−C(O)R5、−C(S)R5、−C(O)NRaR5、−C(O)C(O)NRaR5、−S(O)pRc、−S(O)2NRaR5、−C(NR7)R5、−C(NR7)NRaR5、C0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環であり、
R5は、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環であり、
R6は、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、−C(O)NRaRb、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C2〜C6ハロアルケニルまたはC2〜C6ハロアルキニルであり、
R7は、水素、C1〜C6アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、−S(O)pRcまたはC1〜C6アルコキシであり、
Rは、C1〜C6アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり、それぞれが少なくとも1つのハロで置換されていてもよく、
Raは、水素、C1〜C6アルキルまたはC0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキルであり、ここで、該アルキルおよびアルキルシクロアルキルは、シアノまたは少なくとも1つのハロ置換基で置換されていてもよく、
Rbは、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルフェニル、C0〜C3アルキルヘテロアリールまたはC0〜C3アルキル複素環であり、それぞれが、化学的に可能であれば、ヒドロキシル、シアノ、ハロまたは−S(O)pRから選択された少なくとも1つの置換基で置換されていてもよく、
Rcは、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルフェニル、C0〜C3アルキルヘテロアリールまたはC0〜C3アルキル複素環であり、それぞれが、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、−S(O)pR、−SH、−S(O)pNRaRb、−NRaRb、−NRaC(O)Rb、−SC(O)Rb、−SCNまたは−C(O)NRaRbから選択された少なくとも1つの置換基で置換されていてもよく、
R4およびR5の各々に関し、C1〜C6アルキルまたはC0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキルは、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、−S(O)pRc、−SH、−S(O)pNRaRb、−NRaRb、−NRaC(O)Rb、−SC(O)Rc、−SCNまたは−C(O)NRaRbから選択された少なくとも1つの置換基で独立に置換されていてもよく、
ここで、R4およびR5のC0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環部分は、シアノ、ハロ、オキソ、=S、=NR7、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、−SH、−S(O)pRおよびC1〜C6ハロアルコキシから選択された少なくとも1つの置換基でさらに置換されていてもよく、
nは、0、1または2の整数であり、nが2である場合、各R2は同一であっても互いに異なっていもよく、
pは、0、1または2の整数である)、
又はその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩。 - R1a、R1bおよびR1cはそれぞれ独立に、水素、フルオロ、クロロ、ブロモおよび−CF3から選択され、
R2は、ハロ、シアノ、ヒドロキシルまたは−C(O)NRaRbであり、
R3は、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシル、N3またはシアノであり、
R4は、−C(O)R5、−C(O)NRaR5、−S(O)pRc、−C(S)R5、−S(O)2NRaR5、−C(NR7)R5または−C(NR7)NRaR5である、請求項1または2に記載の化合物、又はその獣医薬用塩。 - R2は、シアノまたは−C(O)NRaRbであり、
R3は、水素、フルオロ、ヒドロキシル、N3またはシアノであり、
R4は、−C(O)R5、−C(O)NRaR5または−C(NR7)R5である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩。 - 以下からなる群から選択される請求項1に記載の化合物:
1−(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン、
シクロプロピル(3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
3−フルオロ−N−メチル−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−エチル−3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−フルオロ−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)ブタン−1−オン、
2−シクロプロピル−1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、
3−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−(メチルチオ)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メトキシエタノン、
シクロブチル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メタノン、
シクロブチル(3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)メタノン、
3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−(5−(3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−シクロプロピル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−シクロプロピル−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−ヒドロキシアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−エチル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−N−シクロプロピル−3−フルオロアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−(5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)メタノン、
2−シクロプロピル−1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)エタノン、
3−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メトキシエタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)ブタン−1−オン、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロブチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−アセチル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンニトリル、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
3−{4−[3−フルオロ−1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−1−イソブチリルアゼチジン−3−オール、
1−ブチリル−3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−3−オール、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−[3−(4−{5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロブチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンアミド、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンアミド、
1−[(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(3−メチルブタノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−プロピオニルアゼチジン−3−オール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1H−ピラゾール−3−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
4−{2−[3−(4−{5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−2−オキソエチル}ピリジン、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−アセチル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンニトリル、
4−[(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピリジン、
5−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(シクロプロピルカルボニル)−3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール、
(3−(2−ブロモ−4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(シクロプロピル)メタノン、
2−(1−(シクロプロパンカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)ベンゾニトリル、
5−(3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−3−(4−(3−フルオロ−1−(メチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(2−ブロモ−4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−1−(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン−3−カルボニトリル、
1−(シクロプロパンカルボニル)−3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−3−カルボニトリル、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−オン、
2−メチル−1−(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)プロパン−1−オン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
シクロプロピル(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン、
1−(3−(4−(5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)アゼチジン−1−イル)エタノン、
1−イソブチリル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール、
3−{4−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
5−(3,5−ジクロロフェニル)−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]−2−オキソエタノール、
1−{[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパノール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]−3−オキソプロパンニトリル、
1−{[3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパノール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(1−ブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−[4−(1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−[(3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(メチルチオ)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]シクロプロパノール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]−3−フルオロアゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−オール、
5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−{4−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
N−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]ホルムアミド、
4−[(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)カルボニル]ピリダジン、
1−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]−1H−1,2,4−トリアゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルスルホニル)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1H−ピラゾール−1−イルアセチル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(1,3−オキサゾール−5−イルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(2,2−ジフルオロプロパノイル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−{[3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−オール、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−オール、
3−[4−(1−ブタ−3−エノイル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−N,N−ジメチル−2−オキソエタンスルホンアミド、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−{[(トリフルオロメチル)チオ]アセチル}アゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−{4−[3−フルオロ−1−(2−メトキシプロパノイル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{1−[(2,2−ジフルオロシクロプロピル)カルボニル]−3−フルオロアゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチル−3−オキソプロパン−1−オール、
(2S)−4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール、
4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール、
3−{4−[3−クロロ−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[3−クロロ−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3−クロロフェニル)−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[5−(3−クロロ−4,5−ジフルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−1−(シクロプロピルカルボニル)−アゼチジン−3−オール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−[3,4−ジフルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
(2S)−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−1−オキソプロパン−2−オール、
(2R)−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−1−オキソプロパン−2−オール、
(2S)−4−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−4−オキソブタン−2−オール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−(4−{3−フルオロ−1−[(メチルスルフィニル)アセチル]アゼチジン−3−イル}フェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[3−アジド−1−(シクロプロピルカルボニル)アゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−[4−(3−アジド−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
S−[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]エタンチオエート、
5−(3−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3−クロロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3,4−ジクロロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
5−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン、
3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
3−{4−[1−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]フェニル}−5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
1−(シクロプロピルカルボニル)−3−{4−[(5R)−5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−3−オール、
5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−3−[4−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール、
{[2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−オキソエチル]スルホニル}アセトニトリル、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−3−メタンスルホニル−プロパン−1−オン、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−(2,2,2−トリフルオロ−エタンスルホニル)−エタノン、
2−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−オキソ−エタンスルホン酸ジメチルアミド、
2−ベンゼンスルホニル−1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−エタノン、
1−(3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−メタンスルホニル−プロパン−1−オン、
シクロプロパンカルボン酸(1−シクロプロパンカルボニル−3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−3−イル)−アミド、
(3−アミノ−3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−シクロプロピル−メタノン、
3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−ヒドロキシ−N−プロピルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−ヒドロキシ−N,N−ジメチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−エチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−エチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}−N−エチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−メチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−N−シクロプロピルアゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−{4−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
N−シクロプロピル−3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−フルオロ−N,N−ジメチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N,N−ジメチルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)アゼチジン−1−カルボキサミド、
3−(4−{5−[3,4−ジクロロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル}フェニル)−3−フルオロ−N−オキセタン−3−イルアゼチジン−1−カルボキサミド、
3−アジド−N,N−ジメチル−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]フェニル}アゼチジン−1−カルボキサミド、
2−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
2−(1−アセチル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−[3−フルオロ−1−(3,3,3−トリフルオロプロパノイル)アゼチジン−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−プロピオニルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−イソブチリルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−グリコロイルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
2−(1−ブチリル−3−フルオロアゼチジン−3−イル)−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロブチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロペンチルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−[3−フルオロ−1−(メトキシアセチル)アゼチジン−3−イル]ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロプロピルアセチル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−(3−フルオロ−1−ペンタノイルアゼチジン−3−イル)ベンゾニトリル、
5−[5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]−2−{3−フルオロ−1−[(メチルチオ)アセチル]−アゼチジン−3−イル}ベンゾニトリル、
2−[1−(シクロプロピルカルボニル)−3−フルオロアゼチジン−3−イル]−5−[5−(3,4,5−トリクロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル]ピリジン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1−オキシドチエタン−3−イル)メタノン、
(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)(1,1−ジオキシドチエタン−3−イル)メタノン、
1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロパン−1−チオン、
(1−(3−(4−(5−(3,5−ジクロロ−4−フルオロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−4,5−ジヒドロイソオキサゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロアゼチジン−1−イル)−2−メチルプロピリデン)シアナミド、
(1−(3−フルオロ−3−{4−[5−(3,4,5−トリクロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−アゼチジン−1−イル)−2−メタンスルホニル−エタノン、および
1−(3−{4−[5−(3,4−ジクロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−5−トリフルオロメチル−4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール−3−イル]−フェニル}−3−フルオロ−アゼチジン−1−イル)−2−メタンスルホニル−エタノン、
それらの立体異性体、それらの薬学的又は獣医学的に許容される塩。 - 治療量の式(1)の化合物:
Aは、フェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであり、ここで、該ヘテロアリールは、それぞれ独立にN、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含み、
R1a、R1bおよびR1cはそれぞれ独立に、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、−C(O)NH2、−SF5または−S(O)pRであり、
R2は、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、−C(O)NRaRb、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、−S(O)pRまたは−ORであり、
R3は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、−C(O)NH2、ニトロ、−SC(O)R、−C(O)NRaRb、C0〜C3アルキルNRaR4、−NRaNRbR4、−NRaORb、−ONRaRb、N3、−NHR4、−ORまたは−S(O)pRであり、
R4は、水素、C1〜C6アルキル、C0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキル、−C(O)R5、−C(S)R5、−C(O)NRaR5、−C(O)C(O)NRaR5,−S(O)pRc、−S(O)2NRaR5、−C(NR7)R5、−C(NR7)NRaR5、C0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環であり、
R5は、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環であり、
R6は、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、−C(O)NRaRb、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C2〜C6ハロアルケニルまたはC2〜C6ハロアルキニルであり、
R7は、水素、C1〜C6アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、−S(O)pRcまたはC1〜C6アルコキシであり、
Rは、C1〜C6アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり、それぞれが少なくとも1つのハロで置換されていてもよく、
Raは、水素、C1〜C6アルキルまたはC0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキルであり、ここで、該アルキルおよびアルキルシクロアルキルは、シアノまたは少なくとも1つのハロ置換基で置換されていてもよく、
Rbは、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルフェニル、C0〜C3アルキルヘテロアリールまたはC0〜C3アルキル複素環であり、それぞれが、化学的に可能であれば、ヒドロキシル、シアノ、ハロまたは−S(O)pRから選択された少なくとも1つの置換基で置換されていてもよく、
Rcは、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルC3〜C6シクロアルキル、C0〜C3アルキルフェニル、C0〜C3アルキルヘテロアリールまたはC0〜C3アルキル複素環であり、それぞれが、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、−S(O)pR、−SH、−S(O)pNRaRb、−NRaRb、−NRaC(O)Rb、−SC(O)Rb、−SCNまたは−C(O)NRaRbから選択された少なくとも1つの置換基で置換されていてもよく、
R4およびR5の各々に関し、C1〜C6アルキルまたはC0〜C6アルキルC3〜C6シクロアルキルは、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、−S(O)pRc、−SH、−S(O)pNRaRb、−NRaRb、−NRaC(O)Rb、−SC(O)Rc、−SCNまたは−C(O)NRaRbから選択された少なくとも1つの置換基で独立に置換されていてもよく、
ここで、R4およびR5のC0〜C6アルキルフェニル、C0〜C6アルキルヘテロアリールまたはC0〜C6アルキル複素環部分は、シアノ、ハロ、オキソ、=S、=NR7、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、−SH、−S(O)pRおよびC1〜C6ハロアルコキシから選択された少なくとも1つの置換基でさらに置換されていてもよく、
nは、0、1または2の整数であり、nが2である場合、各R2は同一であっても互いに異なっていもよく、
pは、0、1または2の整数である)
又はその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を含む、医薬もしくは獣医薬組成物。 - 薬学的もしくは獣医学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体をさらに含む、請求項6に記載の医薬もしくは獣医薬組成物。
- 少なくとも1種のさらなる獣医薬をさらに含む、請求項6または7に記載の医薬もしくは獣医薬組成物。
- 該さらなる獣医薬が、アバメクチン、イベルメクチン、アベルメクチン、モキシデクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、セラメクチン、ドラメクチン、ネマデクチン(nemadectin)、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンベンダゾール(oxfenbendazole)、オキシベンダゾール、パルベンダゾール、テトラミゾール、レバミゾール、パモ酸ピランテル、オキサンテル、モランテル、インドキサカルブ、クロサンテル(closantel)、トリクラベンダゾール、クロルスロン(clorsulon)、ラフォキサニド(refoxanide)、ニクロサミド、プラジカンテル、エプシプランテル(epsiprantel)、2−デスオキソパラヘルクアミド、ピリプロール(pyripole)、ピラフルプロール(pyrafluprole)、ルフェヌロン(lufenuron)、スピロメシフェン(spiromesifen)、テブフェノジド(tebufenozide)、スピノサド、スピネトラム(spinetoram)、イミダクロプリド(imidacloprid)、ジノテフラン(dinotefuran)、メタフルミゾン(metaflumizone)、チオベンズアミド(thiobendiamide)、クロラントラニリプロール(chlorantraniliprole)、インドキサカルブ、ピリダリル(pyridalyl)、ピリミジフェン(pyrimidifen)、ピリフルキナゾン(pyrifluquinazon)、ミルベマイシンオキシム、ミルベマイシン、DEET、デミジトラズ、アミトラズ、フィプロニル、昆虫成長調整剤、ペルメトリン(permethrin)およびピレトリン(pyrethrin)またはそれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載の医薬もしくは獣医薬組成物。
- 該さらなる獣医薬がミルベマイシンオキシムである、請求項9に記載の医薬もしくは獣医薬組成物。
- 該さらなる獣医薬がモキシデクチンである、請求項9に記載の医薬もしくは獣医薬組成物。
- 薬を調製するための請求項1〜11のいずれか1項における化合物の使用。
- 動物における寄生虫感染もしくは侵入の治療または制御のための薬の製造における請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 該動物がペットまたは家畜である、請求項13に記載の使用。
- 該ペットがイヌである、請求項13に記載の使用。
- 該家畜がウシである、請求項13に記載の使用。
- 該動物が鳥である、請求項13に記載の使用。
- 該動物が魚である、請求項13に記載の使用。
- 該化合物が、局所投与、経口投与または注射により投与される、請求項13〜18のいずれか1項に記載の使用。
- 該化合物が局所投与される、請求項13〜18に記載の使用。
- 該化合物が経口投与される、請求項13〜18に記載の使用。
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