JP2013531073A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. 対象においてシグマ２受容体に仲介される障害または病気を処置するための医薬組成物であって、療法上有効量の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、もしくは溶媒和物を含み：
   

   

   式中：
   Ｘはアルキル基、シクロアルキルで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルケニル基、アリールで置換されたアルキニル基、アルキル基で置換されていてよい単環式もしくは多環式シクロアルキル基、アリール基、複素環基、または置換された、もしくは未置換のアミノ基を表し；
   Ｑは−−ＣＯ−−、−−Ｏ−−、−−Ｓ−−、−−ＣＨ（ＯＲ_７）−−、−−Ｃ（＝ＣＨ_２）−−または−−Ｃ（＝ＮＲ_８）−−により表される基を表し、ここでＲ_７は水素原子、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはアシル基を表し、Ｒ_８はヒドロキシル基、アルコキシル基、アラルキルオキシ基、アシルオキシ基、アシルアミノ基、またはアルコキシカルボニルアミノ基を表し；
   ｎは０から５までの整数を表し；
   Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子またはアルキル基を表し；
   Ｂは以下の基を表し：
   

   

   式中、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基、ハロゲン化されたアルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基、ハロゲン化されたアルコキシル基、およびシアノ基からなるグループから選択される置換基を表し；
   ｍは１または２を表す、前記医薬組成物。
2. 化合物が以下：
   

   

   である、請求項１に記載の医薬組成物。
3. 化合物が塩酸塩である、請求項２に記載の医薬組成物。
4. 対象においてシグマ２受容体に仲介される障害または病気の少なくとも１種類の症状を処置または緩和するための医薬組成物であって、療法上有効量の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、もしくは溶媒和物を含み：
   

   

   式中：
   Ｘはアルキル基、シクロアルキルで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルケニル基、アリールで置換されたアルキニル基、アルキル基で置換されていてよい単環式もしくは多環式シクロアルキル基、アリール基、複素環基、または置換された、もしくは未置換のアミノ基を表し；
   Ｑは−−ＣＯ−−、−−Ｏ−−、−−Ｓ−−、−−ＣＨ（ＯＲ_７）−−、−−Ｃ（＝ＣＨ_２）−−または−−Ｃ（＝ＮＲ_８）−−により表される基を表し、ここでＲ_７は水素原子、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはアシル基を表し、Ｒ_８はヒドロキシル基、アルコキシル基、アラルキルオキシ基、アシルオキシ基、アシルアミノ基、またはアルコキシカルボニルアミノ基を表し；
   ｎは０から５までの整数を表し；
   Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子またはアルキル基を表し；
   Ｂは以下の基を表し：
   

   

   式中、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基、ハロゲン化されたアルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基、ハロゲン化されたアルコキシル基、およびシアノ基からなるグループから選択される置換基を表し；
   ｍは１または２を表す、前記医薬組成物。
5. 化合物が以下：
   

   

   である、請求項４に記載の医薬組成物。
6. シグマ２受容体に仲介される障害または病気が統合失調感情障害、アルツハイマー病の行動構成要素、アルツハイマー病の認知構成要素、レビー小体型認知症（Ｌｅｗｅｙ Ｂｏｄｙ ｄｅｍｅｎｔｉａ）、双極性障害（ｂｉｏｐｏｌａｒ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、後天性免疫不全症候群に関連する認知症、抑うつ、軽躁病、および嗜癖からなるグループから選択される、請求項４に記載の医薬組成物。
7. 少なくとも１種類の症状が障害された思考、課題完了の問題、記憶の問題、衝動的行動、幻覚、ギャンブル、アルコール依存、不安、気分変調（ｄｉｓｔｈｙｍｉａ）、非定型的抗精神病薬による処置に起因する静座不能（ａｋａｔｈｅｓｉａ）、非定型的抗精神病薬による処置に起因する錐体外路系症状、および肥満からなるグループから選択される、請求項４に記載の医薬組成物。
8. 少なくとも２種類の症状が処置される、請求項７に記載の医薬組成物。
9. 対象においてシグマ２受容体に仲介される障害または病気を処置するための医薬組成物であって、以下：
   （ａ）療法上有効量の、式（Ｉ）の化合物ではない化合物；および
   （ｂ）療法上有効量の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、もしくは溶媒和物
   

   

   を含み、
   式中：
   Ｘはアルキル基、シクロアルキルで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルケニル基、アリールで置換されたアルキニル基、アルキル基で置換されていてよい単環式もしくは多環式シクロアルキル基、アリール基、複素環基、または置換された、もしくは未置換のアミノ基を表し；
   Ｑは−−ＣＯ−−、−−Ｏ−−、−−Ｓ−−、−−ＣＨ（ＯＲ_７）−−、−−Ｃ（＝ＣＨ_２）−−または−−Ｃ（＝ＮＲ_８）−−により表される基を表し、ここでＲ_７は水素原子、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはアシル基を表し、Ｒ_８はヒドロキシル基、アルコキシル基、アラルキルオキシ基、アシルオキシ基、アシルアミノ基、またはアルコキシカルボニルアミノ基を表し；
   ｎは０から５までの整数を表し；
   Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子またはアルキル基を表し；
   Ｂは以下の基を表し：
   

   

   式中、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基、ハロゲン化されたアルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基、ハロゲン化されたアルコキシル基、およびシアノ基からなるグループから選択される置換基を表し；
   ｍは１または２を表す、前記医薬組成物。
10. 化合物が以下：
    

    

    である、請求項９に記載の医薬組成物。
11. 部分（ａ）における化合物が低いＱＴ延長傾向を有する、請求項９に記載の医薬組成物。
12. 対象においてシグマ２受容体に仲介される障害または病気の少なくとも１種類の症状を処置するための医薬組成物であって、以下：
    （ａ）療法上有効量の、式（Ｉ）の化合物ではない化合物；および
    （ｂ）療法上有効量の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、もしくは溶媒和物
    

    

    を含み、
    式中：
    Ｘはアルキル基、シクロアルキルで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルキル基、アリールで置換されたアルケニル基、アリールで置換されたアルキニル基、アルキル基で置換されていてよい単環式もしくは多環式シクロアルキル基、アリール基、複素環基、または置換された、もしくは未置換のアミノ基を表し；
    Ｑは−−ＣＯ−−、−−Ｏ−−、−−Ｓ−−、−−ＣＨ（ＯＲ_７）−−、−−Ｃ（＝ＣＨ_２）−−または−−Ｃ（＝ＮＲ_８）−−により表される基を表し、ここでＲ_７は水素原子、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、またはアシル基を表し、Ｒ_８はヒドロキシル基、アルコキシル基、アラルキルオキシ基、アシルオキシ基、アシルアミノ基、またはアルコキシカルボニルアミノ基を表し；
    ｎは０から５までの整数を表し；
    Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子またはアルキル基を表し；
    Ｂは以下の基を表し：
    

    

    式中、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基、ハロゲン化されたアルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基、ハロゲン化されたアルコキシル基、およびシアノ基からなるグループから選択される置換基を表し；
    ｍは１または２を表し、
    ここで、その式（Ｉ）の化合物ではない抗精神病化合物の療法上有効量は、他の状況での式（Ｉ）の化合物の非存在下における療法上有効量よりも低い、前記医薬組成物。
13. 前記の化合物が０．１ｍｇ〜１２８ｍｇの用量で投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
14. 前記の化合物が８ｍｇ〜３２ｍｇの用量で投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
15. 前記の化合物が１日１回〜１日４回投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
16. 前記の化合物が１日２回投与される、請求項１に記載の医薬組成物。