JP2013523652A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2013523652A5
JP2013523652A5 JP2013501501A JP2013501501A JP2013523652A5 JP 2013523652 A5 JP2013523652 A5 JP 2013523652A5 JP 2013501501 A JP2013501501 A JP 2013501501A JP 2013501501 A JP2013501501 A JP 2013501501A JP 2013523652 A5 JP2013523652 A5 JP 2013523652A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
optionally substituted
compound
alkyl
group
hydrogen
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2013501501A
Other languages
English (en)
Other versions
JP6065183B2 (ja
JP2013523652A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2011/029879 external-priority patent/WO2011119894A2/en
Publication of JP2013523652A publication Critical patent/JP2013523652A/ja
Publication of JP2013523652A5 publication Critical patent/JP2013523652A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6065183B2 publication Critical patent/JP6065183B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (14)

  1. 構造(I)を有する化合物、あるいは、そのN−オキシド、N,N’−ジオキシド、N,N’,N’’−トリオキシド、または、薬学的に許容可能な塩であって、
    ここで、
    Qは、OまたはSであり、
    Wは−C12アリールであり、
    XおよびYの各々は、独立して存在しないか、あるいは、NHであり、
    およびZの各々は、CH、N、および、NRからなる群から独立して選択され、ここで、Rは水素または低級アルキルであり、
    は、O、S、NまたはNRであり、ここで、Rは、水素または低級アルキルであり、
    は、1−3のヘテロ原子を有する非置換または置換のC−C12ヘテロアリールであるか、あるいは、1−3のヘテロ原子を有する非置換または置換のC−C12ヘテロアリールによって置換されたアルキルであり、
    は、水素、C−Cアルコキシ、随意に置換されたC−Cアルキル、随意に置換されたC−C12シクロアルキル、1−3のヘテロ原子を有する随意に置換されたC−C10複素環、随意に置換されたC−C12アリール、1−3のヘテロ原子を有する随意に置換されたC−C12ヘテロアリール、CF、ハロゲン、CN、CONHR、および、COR’からなる群から独立して選択され、ここで、R’は水素またはC−Cアルキルであり、 は、C −C アルコキシ、随意に置換されたC −C アルキル、随意に置換されたC −C 12 シクロアルキル、1−3のヘテロ原子を有する随意に置換されたC −C 10 複素環、随意に置換されたC −C 12 アリール、1−3のヘテロ原子を有する随意に置換されたC −C 12 ヘテロアリール、CF 、ハロゲン、CN、CONHR 、および、CO R’からなる群から独立して選択され、ここで、R’は水素またはC −C アルキルであり、あるいは、随意に、RとRは、5〜7員の炭素環を形成するために結合され、
    は、水素、ハロゲン、C−Cアルキル、−−OH、NO、−CN、C−Cアルコキシ、−NHSO、−SONHR、−NHCOR、−NH、−NR、−SR、−S(O)R、−S(O)、−CO、−CONR、および、随意に置換されたC−Cアルキルからなる群から選択され、RとRは水素からなる群から独立して選択され、p=0−4であり、nは1または2である、化合物。
  2. は、1−3のヘテロ原子を有する、非置換または置換のC −C 12 ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  3. が水素である、請求項1に記載の化合物。
  4. 各々のR およびR が、C −C アルキル、−CF 、および、ハロゲンからなる群から独立して選択され、pが0、1または2であるか、あるいは、随意に、R とR が5〜7員の炭素環を形成するために結合される、請求項1に記載の化合物。
  5. 構造(I)を有する化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
  6. 構造(II)を有し、
    とR は、水素、ハロゲン、随意に置換されたC −C アルキル、−CF 、−OH、随意に置換されたC −C アルコキシ、−NR 10 11 、および、−SO 12 からなる群から独立して選択され、ここで、R 10 とR 11 は、水素、随意に置換されたC −C アルキル、−SO 12 、−S(O)R 12 、および、−COR 12 からなる群から独立して選択され、R 12 は随意に置換されたアルキルであるか、あるいは、1−3のヘテロ原子を有する随意に置換されたC −C 12 ヘテロアリールであり、mは0−2である、
    請求項1に記載の化合物、あるいは、そのN−オキシド、N,N’−ジオキシド、N,N’,N’’−トリオキシド、または、薬学的に許容可能な塩。
  7. とR は、随意に置換されたC −C アルコキシ、−NR 10 11 、および、−SO 12 からなる群から独立して選択され、mは0−2である、請求項6に記載の化合物。
  8. 各々のR およびR は、C −C アルキル、−CF 、および、ハロゲンからなる群から独立して選択され、pは0、1または2であり、あるいは、随意に、R とR は、5〜7員の炭素環を形成するために結合される、請求項7に記載の化合物。
  9. 構造(II)を有する化合物が、以下からなる群から選択される、請求項8に記載の化合物。
  10. 前記化合物が以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
  11. 前記化合物が以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
  12. 構造(V)を有し、
    ここで、
    は、1−3のヘテロ原子を有する非置換または置換のC −C 12 ヘテロアリールであるか、あるいは、1−3のヘテロ原子を有する非置換または置換のC −C 12 ヘテロアリールによって置換されたアルキルであり、
    は、水素、ハロゲン、C −C アルキル、−OH、−NO 、−CN、C −C アルコキシ、−NHSO 、−SO NHR 、−NHCOR 、−NH 、−NR 、−SR 、−S(O)R 、−S(O) 、−CO 、および、−CONR からなる群から独立して選択され、ここで、R とR は、水素および随意に置換されたC −C アルキルからなる群から独立して選択され、nは1または2であり、および、
    14 は、随意に置換されたC −C 12 アルキル、随意に置換されたC −C 12 シクロアルキル、1−3のヘテロ原子を有する随意に置換されたC −C 10 複素環、随意に置換されたC −C 12 アリール、および、1−3のヘテロ原子を有する随意に置換されたC −C 12 ヘテロアリールからなる群から選択される、
    請求項1に記載の化合物、あるいは、そのN−オキシド、N,N’−ジオキシド、N,N’,N’’−トリオキシド、または、薬学的に許容可能な塩。
  13. 薬学的に許容可能な担体中に請求項1の化合物を含む医薬組成物。
  14. ヒト被験体における癌、再狭窄、内膜過形成、繊維症、または、血管形成に依存した疾患を処置するための薬剤の製造のための請求項1の化合物の使用。
JP2013501501A 2010-03-24 2011-03-24 キナーゼ阻害に役立つ複素環式化合物 Expired - Fee Related JP6065183B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US31722310P 2010-03-24 2010-03-24
US61/317,223 2010-03-24
PCT/US2011/029879 WO2011119894A2 (en) 2010-03-24 2011-03-24 Heterocyclic compounds useful for kinase inhibition

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016236174A Division JP6391126B2 (ja) 2010-03-24 2016-12-05 キナーゼ阻害に役立つ複素環式化合物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2013523652A JP2013523652A (ja) 2013-06-17
JP2013523652A5 true JP2013523652A5 (ja) 2014-05-15
JP6065183B2 JP6065183B2 (ja) 2017-01-25

Family

ID=44673873

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2013501501A Expired - Fee Related JP6065183B2 (ja) 2010-03-24 2011-03-24 キナーゼ阻害に役立つ複素環式化合物
JP2016236174A Expired - Fee Related JP6391126B2 (ja) 2010-03-24 2016-12-05 キナーゼ阻害に役立つ複素環式化合物

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016236174A Expired - Fee Related JP6391126B2 (ja) 2010-03-24 2016-12-05 キナーゼ阻害に役立つ複素環式化合物

Country Status (12)

Country Link
US (3) US8957216B2 (ja)
EP (1) EP2550266B1 (ja)
JP (2) JP6065183B2 (ja)
KR (2) KR101844088B1 (ja)
CN (1) CN102884060B (ja)
AU (2) AU2011232372B2 (ja)
CA (1) CA2794086A1 (ja)
ES (1) ES2677356T3 (ja)
IL (1) IL222068B (ja)
MX (2) MX345552B (ja)
RU (2) RU2018100142A (ja)
WO (1) WO2011119894A2 (ja)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI625121B (zh) 2009-07-13 2018-06-01 基利科學股份有限公司 調節細胞凋亡信號之激酶的抑制劑
EP2534145A4 (en) * 2010-02-08 2013-09-11 Kinagen Inc THERAPEUTIC METHODS AND COMPOSITIONS INVOLVING THE INHIBITION OF ALLOSTERIC KINASE
MX345552B (es) 2010-03-24 2017-02-02 Amitech Therapeutic Solutions Inc Compuestos heterocíclicos útiles para inhibición de cinasa.
ES2543428T3 (es) 2010-07-02 2015-08-19 Gilead Sciences, Inc. Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis
EP2651417B1 (en) 2010-12-16 2016-11-30 Calchan Limited Ask1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
US9408885B2 (en) 2011-12-01 2016-08-09 Vib Vzw Combinations of therapeutic agents for treating melanoma
UY34573A (es) 2012-01-27 2013-06-28 Gilead Sciences Inc Inhibidor de la quinasa que regula la señal de la apoptosis
CA2876689C (en) 2012-06-13 2022-04-26 Incyte Corporation Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
RS56924B9 (sr) 2013-04-19 2019-09-30 Incyte Holdings Corp Biciklični heterocikli kao fgfr inhibitori
WO2015162518A1 (en) * 2014-04-25 2015-10-29 Pfizer Inc. Heteroaromatic compounds and their use as dopamine d1 ligands
WO2015162516A1 (en) 2014-04-25 2015-10-29 Pfizer Inc. Heteroaromatic compounds and their use as dopamine d1 ligands
BR112017005693A2 (pt) 2014-09-24 2017-12-12 Gilead Sciences Inc método para tratar e/ou prevenir uma doença hepática, e, composição farmacêutica.
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41252A (fr) 2014-12-23 2017-10-31 Gilead Sciences Inc Formes solides d'un inhibiteur d'ask 1
PL3237404T3 (pl) 2014-12-23 2021-05-04 Gilead Sciences, Inc. Procesy wytwarzania inhibitorów ask1
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
MX2017010673A (es) 2015-02-20 2018-03-21 Incyte Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de receptores del factor de crecimiento fibroblastico (fgfr).
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
US10654808B2 (en) * 2015-04-07 2020-05-19 Guangdong Raynovent Biotech Co., Ltd. Tyrosine kinase inhibitor and pharmaceutical composition comprising same
AU2018209164B2 (en) 2017-01-17 2021-11-04 Heparegenix Gmbh Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
EP3579872A1 (en) 2017-02-10 2019-12-18 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of cancers associated with activation of the mapk pathway
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US11725185B2 (en) 2017-12-28 2023-08-15 University Of Houston System Stem cell culture systems for columnar epithelial stem cells, and uses related thereto
CN108191781B (zh) * 2018-01-08 2020-01-21 浙江大学 取代三氮唑类衍生物及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用
GB201801226D0 (en) * 2018-01-25 2018-03-14 Redx Pharma Plc Modulators of Rho-associated protein kinase
EP3788047A2 (en) 2018-05-04 2021-03-10 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
SG11202010882XA (en) 2018-05-04 2020-11-27 Incyte Corp Salts of an fgfr inhibitor
CN108610336A (zh) * 2018-06-03 2018-10-02 刘思良 一种重氮类衍生物及其在癌症治疗中的应用
CN108586439A (zh) * 2018-06-03 2018-09-28 刘思良 一种Raf激酶抑制剂及其在癌症治疗中的应用
CN108864060A (zh) * 2018-06-03 2018-11-23 刘思良 一种重氮类衍生物及其在癌症治疗中的应用
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
EA202192575A1 (ru) 2019-03-21 2022-01-14 Онксео Соединения dbait в сочетании с ингибиторами киназ для лечения рака
WO2020245208A1 (en) 2019-06-04 2020-12-10 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of cd9 as a biomarker and as a biotarget in glomerulonephritis or glomerulosclerosis
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
MX2022004513A (es) 2019-10-14 2022-07-19 Incyte Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4054579A1 (en) 2019-11-08 2022-09-14 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
CR20220285A (es) 2019-12-04 2022-10-27 Incyte Corp Derivados de un inhibidor de fgfr
US11897891B2 (en) 2019-12-04 2024-02-13 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
AU2021212770A1 (en) * 2020-01-30 2022-08-18 Shangpharma Innovation Inc. Strad-binding agents and uses thereof
WO2022261160A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2023222849A1 (en) * 2022-05-19 2023-11-23 Astrazeneca Ab Amino heteroaromatic compounds useful in the treatment of liver diseases

Family Cites Families (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3598122A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3993073A (en) 1969-04-01 1976-11-23 Alza Corporation Novel drug delivery device
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3710795A (en) 1970-09-29 1973-01-16 Alza Corp Drug-delivery device with stretched, rate-controlling membrane
US4069307A (en) 1970-10-01 1978-01-17 Alza Corporation Drug-delivery device comprising certain polymeric materials for controlled release of drug
US3731683A (en) 1971-06-04 1973-05-08 Alza Corp Bandage for the controlled metering of topical drugs to the skin
US3742951A (en) 1971-08-09 1973-07-03 Alza Corp Bandage for controlled release of vasodilators
US3996934A (en) 1971-08-09 1976-12-14 Alza Corporation Medical bandage
BE795384A (fr) 1972-02-14 1973-08-13 Ici Ltd Pansements
US3921636A (en) 1973-01-15 1975-11-25 Alza Corp Novel drug delivery device
US3993072A (en) 1974-08-28 1976-11-23 Alza Corporation Microporous drug delivery device
US3972995A (en) 1975-04-14 1976-08-03 American Home Products Corporation Dosage form
US4077407A (en) 1975-11-24 1978-03-07 Alza Corporation Osmotic devices having composite walls
US4031894A (en) 1975-12-08 1977-06-28 Alza Corporation Bandage for transdermally administering scopolamine to prevent nausea
US4031893A (en) 1976-05-14 1977-06-28 Survival Technology, Inc. Hypodermic injection device having means for varying the medicament capacity thereof
US4060084A (en) 1976-09-07 1977-11-29 Alza Corporation Method and therapeutic system for providing chemotherapy transdermally
US4201211A (en) 1977-07-12 1980-05-06 Alza Corporation Therapeutic system for administering clonidine transdermally
JPS5562012A (en) 1978-11-06 1980-05-10 Teijin Ltd Slow-releasing preparation
US4230105A (en) 1978-11-13 1980-10-28 Merck & Co., Inc. Transdermal delivery of drugs
US4291015A (en) 1979-08-14 1981-09-22 Key Pharmaceuticals, Inc. Polymeric diffusion matrix containing a vasodilator
US5116817A (en) 1982-12-10 1992-05-26 Syntex (U.S.A.) Inc. LHRH preparations for intranasal administration
US4476116A (en) 1982-12-10 1984-10-09 Syntex (U.S.A.) Inc. Polypeptides/chelating agent nasal compositions having enhanced peptide absorption
US5312325A (en) 1987-05-28 1994-05-17 Drug Delivery Systems Inc Pulsating transdermal drug delivery system
US5633009A (en) 1990-11-28 1997-05-27 Sano Corporation Transdermal administration of azapirones
US5358489A (en) 1993-05-27 1994-10-25 Washington Biotech Corporation Reloadable automatic or manual emergency injection system
US5540664A (en) 1993-05-27 1996-07-30 Washington Biotech Corporation Reloadable automatic or manual emergency injection system
US5695472A (en) 1993-05-27 1997-12-09 Washington Biotech Corporation Modular automatic or manual emergency medicine injection system
US5962685A (en) 1994-08-02 1999-10-05 Nippon Soda Co., Ltd. Oxazole derivatives, process for producing the same, and herbicide
US5665378A (en) 1994-09-30 1997-09-09 Davis; Roosevelt Transdermal therapeutic formulation
US6923983B2 (en) 1996-02-19 2005-08-02 Acrux Dds Pty Ltd Transdermal delivery of hormones
US6929801B2 (en) 1996-02-19 2005-08-16 Acrux Dds Pty Ltd Transdermal delivery of antiparkinson agents
US6391452B1 (en) 1997-07-18 2002-05-21 Bayer Corporation Compositions for nasal drug delivery, methods of making same, and methods of removing residual solvent from pharmaceutical preparations
US5869090A (en) 1998-01-20 1999-02-09 Rosenbaum; Jerry Transdermal delivery of dehydroepiandrosterone
US6946144B1 (en) 1998-07-08 2005-09-20 Oryxe Transdermal delivery system
US7544189B2 (en) 2000-10-10 2009-06-09 Meridian Medical Technologies, Inc. Needle and hub assembly for automatic injector
CA2463724A1 (en) * 2001-10-16 2003-04-24 Structural Bioinformatics Inc. Organosulfur inhibitors of tyrosine phosphatases
US7189712B2 (en) * 2002-10-10 2007-03-13 Smithkline Beecham Corporation 1,3-Oxazole compounds for the treatment of cancer
CL2003002353A1 (es) * 2002-11-15 2005-02-04 Vertex Pharma Compuestos derivados de diaminotriazoles, inhibidores d ela proteina quinasa; composicion farmaceutica; procedimiento de preparacion; y su uso del compuesto en el tratamiento de enfermedades de desordenes alergicos, proliferacion, autoinmunes, condic
WO2005004818A2 (en) * 2003-07-09 2005-01-20 Imclone Systems Incorporated Heterocyclic compounds and their use as anticancer agents
BRPI0514549A (pt) * 2004-08-23 2008-06-17 Wyeth Corp ácidos de pirrol-naftila como inibidores de pai-1
CN101039936A (zh) 2004-08-23 2007-09-19 惠氏公司 作为i-型纤溶酶原激活剂抑制剂(pai-1)调节剂用于治疗血栓形成和心血管疾病的唑基-萘基酸
CA2578283A1 (en) 2004-08-25 2006-03-02 Targegen, Inc. Heterocyclic compounds and methods of use
CN101044125A (zh) * 2004-08-25 2007-09-26 塔尔基公司 杂环化合物和应用方法
RU2007124935A (ru) 2005-02-01 2009-03-10 Вайет (Us) АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ
JP5201817B2 (ja) * 2005-10-28 2013-06-05 大塚製薬株式会社 医薬組成物
US7868177B2 (en) * 2006-02-24 2011-01-11 Amgen Inc. Multi-cyclic compounds and method of use
US7932390B2 (en) * 2006-06-29 2011-04-26 Hoffman-La Roche Inc. Substituted thieno[3,2-C]pyridine carboxylic acid derivatives
WO2008093677A1 (ja) 2007-01-29 2008-08-07 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. 血管新生阻害活性を有する新規オキサジアゾール誘導体およびチアジアゾール誘導体
KR101676889B1 (ko) 2009-02-04 2016-11-16 가부시키가이샤 오츠까 세이야꾸 고죠 페닐이미다졸 화합물
EP2534145A4 (en) 2010-02-08 2013-09-11 Kinagen Inc THERAPEUTIC METHODS AND COMPOSITIONS INVOLVING THE INHIBITION OF ALLOSTERIC KINASE
MX345552B (es) 2010-03-24 2017-02-02 Amitech Therapeutic Solutions Inc Compuestos heterocíclicos útiles para inhibición de cinasa.

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2013523652A5 (ja)
RU2012144751A (ru) Гетероциклические соединения, эффективные для ингибирования киназы
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2016119519A (ru) Соединения гетероарила в качестве ингибиторов btk и их применение
JP2015511217A5 (ja)
JP2009536620A5 (ja)
JP2017528498A5 (ja)
JP2015511638A5 (ja)
JP2016503797A5 (ja)
CY1118340T1 (el) Αναστολεις κινασης
JP2018511631A5 (ja)
CY1118102T1 (el) Αλατα διαμινιου φαινοθειαζινης και η χρηση αυτων
JP2014511892A5 (ja)
CY1117719T1 (el) Παραγωγα αμινοπυριμιδινης ως διαμορφωτες της lrrk2
JP2016530283A5 (ja)
JP2013507425A5 (ja)
JP2018522866A5 (ja)
JP2016506387A5 (ja)
RU2008102968A (ru) Производные изохинолина в качестве ингибиторов rho-киназы
JP2014508804A5 (ja)
RU2012138579A (ru) Производные пиримидина и их применение в лечении респираторных заболеваний, таких как copd
JP2014512364A5 (ja)
RU2013141274A (ru) Содержащие фосфор соединения в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2013108348A (ru) Конденсированные гетероарилы и их применение
JP2018048143A5 (ja)