JP2013514331A5 - - Google Patents
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Claims (32)
- 式（Ｉ）：
［式中、
Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；
Ａ２は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；
Ａ３は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；
Ａ４は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ２Ｈ４ＮＨ−、−Ｃ２Ｈ４Ｏ−、及び−Ｃ２Ｈ４Ｓ−より選択される基を表わし；そして
Ｇは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そして
Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表わし；
Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし
（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；
ｍは、１であり；そして（ＣＨ２）ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；
ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。 - Ｘ１が、窒素原子を表わし、そして
Ｘ２が、基ＣＲ２、特にＣＨを表わす、
請求項１記載の化合物。 - Ａ１が、−Ｏ−又は−Ｓ−を表わす、
請求項１又は２記載の化合物。 - Ａ２が、−ＣＨ２−を表わす、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。 - Ａ３が、シクロヘキシレン基、又はヘテロ原子として１もしくは２個の窒素原子を有する飽和及び不飽和の４員〜６員ヘテロシクロジイルである、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。 - Ａ３が、下記：
［式中、＊は、式（Ｉ）中の（ＣＨ２）ｎ基への結合を示す］より選択される、請求項５記載の化合物。 - Ａ３が、下記：
より選択される、請求項６記載の化合物。 - Ｇが、下記式：
で示される基より選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。 - Ｇが、下記式：
で示される基より選択される、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。 - ｎが、０である、
請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。 - Ａ４が、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、特にメチレン；及び＞Ｃ＝Ｏを表わす、
請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。 - Ｒ１が、ハロゲン、特にフルオロ、及びＣ１−Ｃ６アルコキシ、好ましくは、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、特にメトキシより選択される、
請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。 - 下記特徴：
（ａ）Ｘ１は、窒素原子であり、そして
Ｘ２は、ＣＨである；
（ｂ）Ａ１は、−Ｓ−、又は好ましくは−Ｏ−である；
（ｃ）Ａ２は、−ＣＨ２−である；
（ｄ）Ａ３は、下記：
である；
（ｅ）Ｇは、下記式：
で示される基より選択される；
（ｆ）ｎは、０である；
（ｇ）Ａ４は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、特にメチレン；又は＞Ｃ＝Ｏである；
（ｈ）Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、特にメトキシである；
を組み合わせて２つ以上、好ましくは全てを有する、請求項１記載の化合物。 - Ａ４が、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している基−Ｃ２Ｈ４Ｓ−を表わし；
Ｒ１及びＲ２が、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシより選択される置換基を表わし、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；そして
ｎが、０又は１である、
請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。 - Ｘ１が、窒素原子を表わし、そして
Ｘ２が、窒素原子を表わす、
請求項１又は請求項３〜１４のいずれか一項記載の化合物。 - Ａ２が、−ＮＨ−を表わす、
請求項１〜３又は５〜１５のいずれか一項記載の化合物。 - Ａ３が、非置換であるか、又はＣ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、アミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、カルボン酸より選択される基で置換されている、
請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物。 - Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ３アルキルである、
請求項１〜１１又は１４〜１７のいずれか一項記載の化合物。 - Ａ３が、下記：
［式中、＊は、式（Ｉ）中の（ＣＨ２）ｎ基への結合を示す］より選択される、
請求項１〜５又は８〜１８のいずれか一項記載の化合物。 - Ａ３が、下記：
［式中、＊は、式（Ｉ）中の（ＣＨ２）ｎ基への結合を示す］より選択される、
請求項１〜６又は８〜１８のいずれか一項記載の化合物。 - 請求項１〜２０のいずれか一項、特に請求項１〜１３のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物の調製方法であって、式（ＩＩ）：
で示される化合物を、式（ＩＩＩ）：
で示される化合物と反応させる、
［式中、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｒ１、Ｒ５、Ｘ１、Ｘ２、Ｇ、ｍ及びｎは、式（Ｉ）中のとおりであり、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ２−Ｃ３アルケニレン；もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表し、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］
調製方法。 - 請求項１〜２０のいずれか一項、特に請求項１〜１３のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物の調製方法であって、式（ＩＶ）：
で示される化合物を、式（Ｖ）：
で示される化合物と反応させて、式（ＶＩ）：
で示される化合物を生成し
［式中、
Ａ１、Ａ２、Ｒ１、Ｘ１、Ｘ２、ｍ及びｎは、式（Ｉ）中のとおりであり、
Ａ３は、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子（該ヘテロ原子のうちの少なくとも１個は、窒素原子である）を有する、非置換又は置換されている、飽和又は不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイル基であり、そして
Ｈ［−Ｎ］は、Ａ３の窒素環原子に結合している水素原子を表わし、
Ｌ１は、ニトロ又はＮ（Ｒ５）Ｅであり、
Ｒ５は、式（Ｉ）に定義されているとおりであり、
Ｅは、アミノ保護基、又は式：−Ａ４−Ｇ（式中、Ａ４及びＧは、式（Ｉ）中と同じ意味を有する）の基である］、そして
・Ｌ１がニトロである場合、
該ニトロ基を還元してアミノ基とし、そして得られたアミノ誘導体を、式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、そして
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ２−Ｃ３アルケニレン；もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表わし、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］で示される化合物と反応させるか；
或いは
・Ｌ１がＮ（Ｒ５）Ｅであり、そしてＥがアミノ保護基である場合、
該保護基を除去して、そして脱保護された中間体を、上に定義された式（ＩＩＩ）で示される化合物と反応させる、
調製方法。 - 請求項１〜２０のいずれか一項、特に請求項１〜１３のいずれか一項記載の式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−であり、そしてＡ２は、−ＣＨ２−である］で示される化合物の調製方法であって、式（ＶＩＩ）：
で示される化合物を、式（ＶＩＩＩ）：
で示される化合物と反応させて、式（ＩＸ）：
で示される化合物を生成し
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１及びｎは、式（Ｉ）中のとおりであり、
Ａ３は、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する、非置換又は置換されている、飽和又は不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイル基であり、ここで、該ヘテロ原子のうちの少なくとも１個は、窒素原子であり、そしてＡ３の１個の窒素ヘテロ原子は、式（ＶＩＩＩ）で示される化合物中の末端−ＣＨ２−ＣＯＯＨに結合しており、そして、
Ｌ１は、ニトロ又はＮ（Ｒ５）Ｅであり、
Ｒ５は、式（Ｉ）に定義のとおりであり、そして
Ｅは、アミノ保護基、又は式：−Ａ４−Ｇ（式中、Ａ４及びＧは、式（Ｉ）中と同じ意味を有する）の基である］；
式（ＩＸ）で示される化合物を、還元しそれを変換して、式（ＸＩ）：
［式中、Ａ３、Ｌ１、Ｒ１、Ｘ１、Ｘ２，及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物とし；そして
・Ｌ１がニトロである場合、
該ニトロ基を還元してアミノ基とし、そして得られたアミノ誘導体を、式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、そして
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ２−Ｃ３アルケニレン；もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表わし、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］で示される化合物と反応させるか；
或いは
・Ｌ１がＮ（Ｒ５）Ｅであり、そしてＥがアミノ保護基である場合、
該保護基を除去して、そして脱保護された中間体を、上に定義された式（ＩＩＩ）で示される化合物と反応させる、
調製方法。 - 請求項１〜３又は５〜２０のいずれか一項、特に請求項１〜３又は５〜１３のいずれか一項記載の式（Ｉ）［式中、Ａ２は、−Ｏ−又は−Ｎ−Ｒ４である］で示される化合物の調製方法であって、式（ＸＩＩＩ）：
で示される化合物を、式（ＸＩＶ）：
で示される化合物と反応させて、式（ＸＶ）：
で示される化合物を生成し
［式中、
Ａ１、Ａ３、Ｒ１、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２及びｎは、式（Ｉ）中のとおりであり、
Ｌ１は、ニトロ又はＮ（Ｒ５）Ｅであり、
Ｒ５は、式（Ｉ）に定義のとおりであり、そして
Ｅは、アミノ保護基ＰＧ１、又は式：−Ａ４−Ｇ（式中、Ａ４及びＧは、式（Ｉ）中と同じ意味を有する）の基であり；
Ｌ２は、−Ａ１−Ｈであり、
Ｌ３は、ハロゲン原子又は−Ｎ（Ｒ４）ＰＧ２であり、ここで、ＰＧ２は、アミノ保護基である］、
次に該式（ＸＶ）の化合物を変換して、式（ＸＶＩ）：
［式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ１、Ｒ１及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物とし、そして
・Ｌ１がニトロである場合、
該ニトロ基を還元してアミノ基とし、そして得られたアミノ誘導体を、式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、そして
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ１−Ｃ３アルケニレン、もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表わし、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］で示される化合物と反応させるか；或いは
・Ｌ１がＮ（Ｒ５）Ｅであり、そしてＥがアミノ保護基である場合、
該保護基を除去し、そして脱保護された中間体を、上に定義された式（ＩＩＩ）の化合物と反応させる、
調製方法。 - 請求項１〜２０のいずれか一項、特に請求項１〜３又は５〜１３のいずれか一項記載の式（Ｉ）［式中、Ａ２は、−ＣＨ２−又は−Ｎ−Ｒ４である］で示される化合物の調製方法であって、式（ＸＩＩＩ）：
で示される化合物を、式（ＸＶＩＩＩ）：
で示される化合物と反応させて、式（ＸＩＸ）：
で示される化合物を生成し
［式中、
Ａ１、Ａ３、Ｒ１、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２及びｎは、式（Ｉ）中のとおりであり、
Ｌ１は、ニトロ又はＮ（Ｒ５）Ｅであり、
Ｒ５は、式（Ｉ）に定義のとおりであり、そして
Ｅは、アミノ保護基ＰＧ１、又は式：−Ａ４−Ｇ（式中、Ａ４及びＧは、式（Ｉ）中と同じ意味を有する）の基であり；
Ｌ２は、−Ａ１−Ｈであり、
Ｌ３は、ハロゲン原子又は−Ｎ（Ｒ４）ＰＧ２であり、ここで、ＰＧ２は、アミノ保護基であり、
Ｌ４は、ハロゲン原子であり、
Ｌ５は、ＣＨ２又はＯである］、
次に該式（ＸＩＸ）の化合物を変換して、式（ＸＸ）：
［式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ１、Ｒ１及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物とし、そして
・Ｌ１がニトロである場合、
該ニトロ基を還元してアミノ基とし、そして次に、得られたアミノ誘導体を、式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、そして
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ１−Ｃ３アルケニレン、もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表わし、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］で示される化合物と反応させるか；或いは
・Ｌ１がＮ（Ｒ５）Ｅであり、そしてＥがアミノ保護基である場合、
該保護基を除去して、そして脱保護された中間体を、上に定義された式（ＩＩＩ）で示される化合物と反応させる、
調製方法。 - 請求項１〜１５又は１７〜２０のいずれか一項記載の式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−であり、そしてＡ２は、−ＣＨ２−である］で示される化合物の調製方法であって、式（ＶＩＩ）：
で示される化合物を、式（ＸＸＩＩ）：
で示される化合物と反応させて、式（ＸＸＩＩＩ）：
で示される化合物を生成し
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ａ３及びｎは、式（Ｉ）中のとおりであり、
Ｌ１は、ニトロ又はＮ（Ｒ５）Ｅであり、
Ｒ５は、式（Ｉ）中のとおりであり、そして
Ｅは、アミノ保護基ＰＧ１、又は式：−Ａ４−Ｇ（式中、Ａ４及びＧは、式（Ｉ）中と同じ意味を有する）の基である］、
次に、該式（ＸＸＩＩＩ）の化合物を変換して、式（Ｘ）：
［式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ａ３、Ｌ１及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物とし、
該式（Ｘ）の化合物を更に変換して、式（ＸＩ）：
［式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ａ３、Ｌ１及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物とし、そして
・Ｌ１がニトロである場合、
該ニトロ基を還元してアミノ基とし、そして次に、得られたアミノ誘導体を、式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、そして
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ１−Ｃ３アルケニレン、もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表わし、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］で示される化合物と反応させるか；
或いは
・Ｌ１がＮ（Ｒ５）Ｅであり、そしてＥがアミノ保護基である場合、
該保護基を除去して、そして脱保護された中間体を、上に定義された式（ＩＩＩ）で示される化合物と反応させる、
調製方法。 - 請求項１もしくは２、又は５〜１５、又は１７〜２０のいずれか一項記載の式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｎ−Ｒ３であり、そしてＡ２は、−Ｏ−である］で示される化合物の調製方法であって、式（ＸＸＶ）：
で示される化合物を、式（ＸＸＶＩ）：
で示される化合物と反応させて、式（ＸＸＶＩＩ）：
で示される化合物を生成し
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ａ３、Ｒ１、Ｒ３及びｎは、式（Ｉ）について定義されたとおりであり、
Ｌ１は、ニトロ又はＮ（Ｒ５）Ｅであり、
Ｒ５は、式（Ｉ）中のとおりであり、そして
Ｅは、アミノ保護基ＰＧ１、又は式：−Ａ４−Ｇ（式中、Ａ４及びＧは、式（Ｉ）中と同じ意味を有する）の基であり、
Ｌ２は、−ＮＨＲ３又は−Ｎ（Ｒ３）ＰＧ２であり、ここで、ＰＧ２は、アミノ保護基であり、
Ｌ３は、−ＯＨ又は−ＯＰＧ３であり、ここで、ＰＧ３は、フェノール保護基であり、
Ｘは、ハロゲン原子である］、
該式（ＸＸＶＩＩ）の化合物を、更に変換及び環化して、式（ＸＸＶＩＩＩ）：
［式中、Ａ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ１、Ｒ１、Ｒ３及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物を生成し、
次に、該式（ＸＸＶＩＩＩ）の化合物を還元して、式（ＸＸＩＸ）：
［式中、Ａ３、Ｘ１、Ｘ２、Ｌ１、Ｒ１、Ｒ３及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物とし、そして
・Ｌ１がニトロである場合、
該ニトロ基を還元してアミノ基とし、そして次に、得られたアミノ誘導体を、式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、そして
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ１−Ｃ３アルケニレン、もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表わし、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］で示される化合物と反応させるか；
或いは
・Ｌ１がＮ（Ｒ５）Ｅであり、そしてＥがアミノ保護基である場合、
該保護基を除去して、そして脱保護された中間体を、上に定義された式（ＩＩＩ）で示される化合物と反応させる、
調製方法。 - 請求項１〜２、４〜１５、又は１７〜２０のいずれか一項記載の式（Ｉ）［式中、Ａ１は、Ｎ−Ｒ３であり、そしてＡ２は、−ＣＨ２−である］で示される化合物の調製方法であって、式（ＸＸＸＩ）：
で示される化合物を、式（ＸＸＩＩ）：
で示される化合物と反応させて、式（ＸＸＸＩＩ）：
で示される化合物を生成し
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ａ３及びｎは、式（Ｉ）中のとおりであり、
Ｌ１は、ニトロ又はＮ（Ｒ５）Ｅであり、
Ｒ５は、式（Ｉ）中のとおりであり、そして
Ｅは、アミノ保護基ＰＧ１、又は式：−Ａ４−Ｇ（式中、Ａ４及びＧは、式（Ｉ）中と同じ意味を有する）の基であり、
Ｘは、ハロゲン原子である］、
該式（ＸＸＸＩＩ）の化合物を、更に変換して、式（ＸＸＸＶ）：
［式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ３、Ａ３、Ｌ１及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物とし、
該式（ＸＸＸＶ）の化合物を、更に環化及び還元して、式（ＸＸＸＶＩＩ）：
［式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１、Ｒ３、Ａ３、Ｌ１及びｎは、上に定義されたとおりである］で示される化合物を生成し、そして
・Ｌ１がニトロである場合、
該ニトロ基を還元してアミノ基とし、そして次に、得られたアミノ誘導体を、式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｌ０は、−ＣＨ２Ｙ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ及び−ＣＯＣｌより選択され、
Ｙは、メシラート、トシラート、トリフラート又はハロゲンであり、そして
Ａ４ｂは、存在しないか、又はＣ１−Ｃ３アルキレン、Ｃ１−Ｃ３アルケニレン；もしくは−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、及び−ＣＨ２Ｓ−より選択される基を表わし、該基は、窒素、酸素又は硫黄原子を介してＧに結合している］で示される化合物と反応させるか；
或いは
・Ｌ１がＮ（Ｒ５）Ｅであり、そしてＥがアミノ保護基である場合、
該保護基を除去して、そして脱保護された中間体を、上に定義された式（ＩＩＩ）で示される化合物と反応させる、
調製方法。 - 医薬としての使用のための、請求項１〜２０、特に請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
- 細菌感染症の処置のための医薬としての使用のための、請求項２９記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
- 特に、ブドウ球菌（staphylococci）、連鎖球菌（streptococci）、腸球菌（enterococci）又は大腸菌（Escherichia coli）又はインフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）又はアシネトバクター・バウマンニ（Acinetobacter baumannii）のようなグラム陽性及びグラム陰性の病原性細菌に起因する細菌感染症の処置のための医薬としての使用のための、請求項２９もしくは３０記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
- 下記の細菌菌株：アシネトバクター・バウマンニ、エンテロコッカス・フェカリス（Enterococcus faecalis）、エンテロコッカス・フェシウム（Enterococcus faecium）、大腸菌、インフルエンザ菌、肺炎桿菌（Klebsiella pneumoniae）、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）；エンテロバクター・エロゲネス（Enterobacter aerogenes）；エンテロバクター・クロアカ（Enterobacter cloacae）；肺炎球菌（Streptococcus pneumoniae）に起因する細菌感染症の処置のための医薬としての使用のための、請求項３０記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
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