JP2013511475A5 - - Google Patents
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Claims (38)
- Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、
- 少なくとも一つの医薬品として容認できる担体と、Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド
- 形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド。
- 実質的にＮ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドの非晶質形態が含まれておらず、かつ実質的に形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドも含まれていない、形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド。
- 形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを調製する方法であって、
（１）Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドに少なくとも一つの溶解用有機溶剤を混合した後、混合物を加熱して還流させ溶液を得る手順、
（２）溶液を周囲温度まで冷却する手順、および
（３）形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを分離する手順を含むことを特徴とする方法。 - 前記少なくとも一つの溶解用有機溶剤が、アルコール類および非プロトン性溶媒から選択される、請求項５に記載の方法。
- 前記アルコール類が、メタノール、エタノール、およびイソプロパノールから選択される、請求項６に記載の方法。
- 前記非プロトン性溶媒が、アセトン、アセトニトリル、酢酸エチル、トルエン、ジクロロメタン、およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドから選択される、請求項６に記載の方法。
- 形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを調製する方法であって、
（１）Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドに少なくとも一つの溶解用有機溶剤を混合した後、混合物を加熱して還流させ第一の溶液を得る手順、
（２）少なくとも一つの溶解防止用有機溶剤を還流温度で第一の溶液に加えて、第二の溶液を得る手順、
（３）第二の溶液を放置して周囲温度で冷ます手順、および
（４）形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを分離する手順を含むことを特徴とする方法。 - 前記少なくとも一つの溶解用溶剤がメタノール、エタノール、アセトン、アセトニトリル、およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドから選択される、請求項９に記載の方法。
- 前記少なくとも一つの溶解防止用溶剤が水、ヘプタン、ヘキサン、および酢酸エチルから選択される、請求項９に記載の方法。
- 前記少なくとも一つの溶解用溶剤と前記少なくとも一つの溶解防止用溶剤との容積比が１：３〜５：１である、請求項９に記載の方法。
- 少なくとも一つの医薬品として容認できる担体および形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを含む医薬組成物。
- 形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド。
- 実質的にＮ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドの非晶質形態が含まれておらず、かつ実質的に形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドも含まれていない、形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミド。
- 形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを調製する方法であって、
（１）Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを少なくとも一つの溶解用溶剤と混合し、混合物を加熱して還流させ第一の溶液を得る手順、
（２）少なくとも一つの溶解防止用溶剤を還流温度で第一の溶液に加えて、第二の溶液を得る手順、
（３）第二の溶液を０〜５℃まで１〜４０℃／分の冷却速度で冷却する手順、および
（４）形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを分離する手順を含むことを特徴とする方法。 - 前記少なくとも一つの溶解用溶剤が、アルコール類および非プロトン性溶媒から選択される、請求項１６に記載の方法。
- 前記アルコール類がメタノール、およびエタノールから選択される、請求項１７に記載の方法。
- 前記非プロトン性溶媒が、アセトン、アセトニトリル、酢酸エチル、トルエン、ジクロロメタン、およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドから選択される、請求項１７に記載の方法。
- 形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを調製する方法であって、
（１）Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを少なくとも一つの溶解用溶剤と混合し、混合物を加熱して還流させ溶液を得る手順、
（２）溶液を冷却した後、前記の冷却した溶液を形態ＩＩに播種する手順、
（３）前記の播種した溶液を周囲温度に冷ます手順、および
（４）形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを分離する手順を含むことを特徴とする方法。 - 前記溶液を４５〜５５℃まで徐冷する、請求項２０に記載の方法。
- 播種した溶液を周囲温度まで徐冷する、請求項２０に記載の方法。
- 前記少なくとも一つの溶解用溶剤がアルコール類および非プロトン性溶媒から選択される、請求項２０に記載の方法。
- 前記アルコール類がメタノールおよびエタノールから選択される、請求項２３に記載の方法。
- 前記非プロトン性溶媒が、アセトン、アセトニトリル、酢酸エチル、トルエン、ジクロロメタン、およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドから選択される、請求項２３に記載の方法。
- 少なくとも一つの医薬品として容認できる担体および形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを含む、医薬組成物。
- 少なくとも一つの血管新生に関連した障害について治療の必要性が認識された被験者を治療するための治療剤であって、前記治療剤は、Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドおよびその医薬品として容認できる塩のうちの少なくとも一方、およびＮ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドの形態ＩおよびＩＩから選択した少なくとも一つの医薬品有効成分の有効量を含む治療剤。
- 前記少なくとも一つの血管新生に関連した障害が、癌および加齢黄斑変性症から選択される、請求項２７に記載の治療剤。
- 少なくとも一つの血管新生に関連した障害について治療の必要性が認識された被験者を治療するための治療剤であって、前記治療剤は、有効量の形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを含む治療剤。
- 前記少なくとも一つの血管新生に関連した障害が、癌および加齢黄斑変性症から選択される、請求項２９に記載の治療剤。
- 少なくとも一つの血管新生に関連した障害について治療の必要性が認識された被験者を治療するための治療剤であって、前記治療剤は、有効量の形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドを含む治療剤。
- 前記少なくとも一つの血管新生に関連した障害が、癌および加齢黄斑変性症から選択される、請求項３１に記載の治療剤。
- ＦＧＦＲ１阻害に対する反応性を有する少なくとも一つの疾病について治療の必要性が認識された被験者を治療するための治療剤であって、前記治療剤は、Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドおよびその医薬品として容認できる塩のうちの少なくとも一方、およびＮ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）メタンスルホンアミドの形態ＩおよびＩＩから選択された少なくとも一つの医薬品有効成分の有効量を含む治療剤。
- ＦＧＦＲ１阻害に対する反応性を有する少なくとも一つの疾病が癌から選択される、請求項３３に記載の治療剤。
- ＦＧＦＲ１阻害に対する反応性を有する少なくとも一つの疾病について治療の必要性が認識された被験者を治療ための治療剤であって、前記治療剤は、有効量の形態Ｉ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）−メタンスルホンアミドを含む治療剤。
- ＦＧＦＲ１阻害に対する反応性を有する少なくとも一つの疾病が癌から選択される、請求項３５に記載の治療剤。
- ＦＧＦＲ１阻害に対する反応性を有する少なくとも一つの疾病について治療の必要性が認識された被験者を治療する治療剤であって、前記治療剤は、有効量の形態ＩＩ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−（３−（（４−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニル）−メタンスルホンアミドを含む治療剤。
- ＦＧＦＲ１阻害に対する反応性を有する少なくとも一つの疾病が癌から選択される、請求項３７に記載の治療剤。
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