JP2013503177A5 - - Google Patents

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JP2013503177A5
JP2013503177A5 JP2012526961A JP2012526961A JP2013503177A5 JP 2013503177 A5 JP2013503177 A5 JP 2013503177A5 JP 2012526961 A JP2012526961 A JP 2012526961A JP 2012526961 A JP2012526961 A JP 2012526961A JP 2013503177 A5 JP2013503177 A5 JP 2013503177A5
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  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2013503177
     ［式中、Ｘ−Ｙは、
    （１）−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、
    （２）−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−、
    （３）−ＣＲＡＲＢ−ＳＲＣ−、
    （４）−ＣＲＡＲＢ−ＮＲＣ−、及び
    （５）−ＮＲＣ−ＣＲＡＲＢ−からなる群から選択され、ここでＲＡ及びＲＢは、それぞれ独立して、
    （ａ）水素、及び
    （ｂ）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、そして
    ＲＣは、
    （ａ）水素、
    （ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、
    （ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ５、
    （ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ１は、
    （１）水素、及び
    （２）ヒドロキシからなる群から選択され；
    ただし、Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−又はＣＲＡＲＢ−ＳＲＣ−である場合には、Ｒ１は、異性体位置：
    Figure 2013503177
     におけるヒドロキシであり；
    Ｒ２は、
    （１）−Ｃ６−１０アリール、又は
    （２）５〜１２個の環原子を有するヘテロアリールであって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、からなる群から選択され、
    該アリール又はヘテロアリールＲ２基は、１個以上の
    （ａ）ハロゲン、
    （ｂ）ヒドロキシ、
    （ｃ）−ＮＲ３Ｒ４、
    （ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
    （ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （ｆ）−Ｃ２−８アルケニル、
    （ｇ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｍ−Ｒ５、
    （ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５、
    （ｉ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、
    （ｊ）−ＳＲ５、
    （ｋ）−ＣＮ、
    （ｌ）−Ｃ６−１０アリール、
    （ｍ）５〜１２個の環原子を有するヘテロアリールであって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、
    （ｎ）Ｓｉ（Ｒ６）３、
    （ｏ）＝Ｓ、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール部分は、１個以上の
    （ａ）ハロゲン、
    （ｂ）ヒドロキシル、
    （ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
    （ｄ）−Ｓ−Ｒ６、
    （ｅ）−ＮＲ８Ｒ９、
    （ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル部分は１個以上のハロゲンで置換されていてもよく；
    Ｒ３及びＲ４、又はＲ８及びＲ９は、それぞれ独立して、
    （１）水素、又は
    （２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、１個以上の
    （ａ）ハロゲン
    （ｂ）ヒドロキシル、
    （ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （ｄ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
    （ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、
    又はＲ３及びＲ４、又はＲ８及びＲ９は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜６員環の炭素環を形成し、ここで、１又は２個の環炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄で置換されていてもよく、そして該環は、１個以上の
    （ａ）ハロゲン、
    （ｂ）ヒドロキシル、
    （ｃ）Ｃ１−６アルキル、
    （ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく；
    Ｒ５は、
    （１）水素、
    （２）−Ｃ１−６アルキル、
    （３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
    （４）−Ｃ２−８アルケニル、又は
    （５）−Ｃ６−１０アリールからなる群から選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル又はアリールは、１個以上の
    （ａ）ハロゲン、
    （ｂ）ヒドロキシル、
    （ｃ）−Ｃ１−６アルキル、
    （ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （ｅ）−Ｃ３−８シクロアルキル、又は
    （ｆ）−Ｃ６−１０アリールで置換されていてもよく；
    Ｒ６は、
    （１）水素、又は
    （２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、
    （１）水素、又は
    （２）−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ここで、該アルキルは、１個以上の
    （ａ）ハロゲン、
    （ｂ）ヒドロキシル、
    （ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （ｄ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、
    又はＲ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒になって４〜６員環の炭素環を形成し、ここで、１又は２個の環炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄で置換されていてもよく、ここで該環は、１個以上の
    （ａ）ハロゲン、
    （ｂ）ヒドロキシル、
    （ｃ）Ｃ１−６アルキル、
    （ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （ｅ）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよく；
    ｍは０又は１であり；
    ｎは０、１又は２である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
  2. Ｒ１がヒドロキシである、請求項１記載の化合物。
  3. Ｒ１のヒドロキシ基が、異性体位置：
    Figure 2013503177
     にある、請求項２記載の化合物。
  4. Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−又は−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−であり、ここで、ＲＡ及びＲＢが、それぞれ水素である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
  5. Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
  6. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子がＮ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
  7. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子がＮ又はＮ→Ｏである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
  8. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
  9. 式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：
    Figure 2013503177
     ［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ２は請求項１に定義された通りである］の化合物又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物。
  10. Ｘ−Ｙが、−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−又は−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−であり、ここでＲＡ及びＲＢが、それぞれ水素である、請求項９記載の化合物。
  11. Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項９記載の化合物。
  12. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項９記載の化合物。
  13. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ又はＮ→Ｏである、請求項９記載の化合物。
  14. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項９記載の化合物。
  15. 式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：
    Figure 2013503177
     ［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ２は、前述の通りであり、
    Ｒ７が、
    （１）ハロゲン、
    （２）ヒドロキシ、
    （３）−ＮＲ３Ｒ４、
    （４）−Ｃ１−６アルキル、
    （５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （６）−Ｃ２−８アルケニル、
    （７）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｏ）ｍ−Ｒ５、
    （９）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５、
    （１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、
    （１１）−ＳＲ５、
    （１２）−ＣＮ、
    （１３）−Ｃ６−１０アリール、
    （１４）５〜１２個の環原子を有するヘテロアリールであって、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳから選択され、その少なくとも１個がＯ、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳであるヘテロアリール、
    （１５）Ｓｉ（Ｒ６）３、
    （１６）＝Ｓ、又は
    （１７）水素、からなる群から選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール部分は、１個以上の
    （ａ）ハロゲン、
    （ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
    （ｃ）−Ｓ−Ｒ６、
    （ｄ）−ＮＲ８Ｒ９、
    （ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、で置換されていてもよく、ここで、該アルキル部分は１個以上のハロゲンで置換されていてもよい］の化合物又は薬学的に許容されるその塩である、請求項１記載の化合物。
  16. Ｒ７が、
    （１）ハロゲン、
    （２）ヒドロキシ、
    （３）−ＮＲ３Ｒ４、
    （４）−Ｃ１−６アルキル、
    （５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
    （６）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５、又は
    （７）−ＳＲ５からなる群から選択される、請求項１５記載の化合物。
  17. Ｘ−Ｙが、
    （１）−Ｏ−ＣＲＡＲＢ−、又は
    （２）−ＣＲＡＲＢ−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１５記載の化合物。
  18. 式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：
    Figure 2013503177
     ［式中、Ｒ２は請求項１に定義された通りである］の化合物である、請求項１記載の化合物。
  19. Ｒ２が−Ｃ６−１０アリールである、請求項９記載の化合物。
  20. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が５個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＳである、請求項１８記載の化合物。
  21. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が６個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｎ及びＮ→Ｏから選択され、ここで１又は２個の環原子が、Ｎ又はＮ→Ｏである、請求項１８記載の化合物。
  22. Ｒ２がヘテロアリールであり、該ヘテロアリール基が９又は１０個の環原子を有し、該環原子は、Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｎ→Ｏ及びＳから選択され、ここで１、２又は３個の環原子が、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ又はＳである、請求項１８記載の化合物。
  23. ６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［（６−メチルチオ）ピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）ピリジン−２−カルボニトリル；
    ６−［（６−エチルピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（６−アセチルピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−（４−モルホリン−４−イルベンジル）ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１，３−チアゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（６−クロロ−１−オキシドピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（２−クロロピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（メチルスルフィニル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）ピリジン−２−カルボン酸；
    ５−（｛３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン−６−イル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−カルボキサミド；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１−メトキシ−１−メチルエチル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−｛［６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−｛［６−（フルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−｛［６−（ジフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（２−クロロ−１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（２−フルオロピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（２−メトキシピリジン−４−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（６−エチオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−｛［６−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−３−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−｛［２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−４−イル］メチル｝−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（３−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（１−エチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ３−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−６−［（６’−メチル−２，３−ビピリジン−５−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ｒａｃ−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ｒａｃ−３−［（３Ｒ，４Ｒ）−１−アセチル−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル］−６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
    ６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−ピペリジン−４−イルベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；からなる群から選択される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
  24. Figure 2013503177
    Figure 2013503177
    Figure 2013503177
    Figure 2013503177
    Figure 2013503177
    Figure 2013503177
    Figure 2013503177
    Figure 2013503177
    Figure 2013503177
     からなる群から選択される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
  25. ６−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン又は薬学的に許容されるその塩。
  26. ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［（６−メチルチオ）ピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン又は薬学的に許容されるその塩。
  27. ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−［（６−メチルピリジン−３−イル）メチル］ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン又は薬学的に許容されるその塩。
  28. ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン又は薬学的に許容されるその塩。
  29. ３−［（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］−６−｛［６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］メチル｝ベンゾ［ｈ］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン又は薬学的に許容されるその塩。
  30. 請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
  31. 請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の治療的有効量と薬学的に許容される担体とを含む、ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための医薬組成物であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される医薬組成物。
  32. ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための請求項３１記載の医薬組成物の使用であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される使用。
  33. ムスカリン性Ｍ１受容体により介在される疾患又は障害の治療のための薬剤を製造するための、請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩及び薬学的に許容される担体の使用であって、前記疾患又は障害が、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害からなる群から選択される使用。
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