JP2013177454A5

JP2013177454A5 -

Info

Publication number: JP2013177454A5
Application number: JP2013124891A
Authority: JP
Filing date: 2013-06-13
Publication date: 2015-04-30
Anticipated expiration: 2030-12-31

Description

米国で臨床開発段階にあるウンデカン酸テストステロンの１つの剤形は、商業的にAveed（登録商標）（米国外ではNebido（登録商標））として知られており、ヒマシ油中に２５０ｍｇのウンデカン酸テストステロンを含有する。２、３又は４ｍＬの製剤（５００、７５０、１０００ｍｇＴＵ）を筋内注射により投与すると、注射部位の刺激、肺の油塞栓症及び／又は注射アナフィラキシー反応を示した。海外では、この製剤（４ｍＬで１０００ｍｇＴＵ；他の成分：ヒマシ油及びベンジルベンゾエート）は様々な国で使用が認められており、推奨の投与計画は、初回投与で１０００ｍｇ、６週間後直ちに任意選択による２回目の１０００ｍｇ、その後、引き続いて毎１０〜１４週に１０００ｍｇとするものである。

さらにまた、本発明の製剤の治療薬は、コレステロール低下薬及びトリグリセリド低下薬：フェノフィブレート、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、又はセリバスタチン；抗不安薬、鎮静剤、及び催眠薬：ジアゼパム、ニトラゼパム、フルラゼパム、エスタゾラム、フルニトラゼパム、トリアゾラム、アルプラゾラム、ミダゾラム、テマゼパム、ロルメタゼパム、ブロチゾラム、クロバザム、クロナゼパム、ロラゼパム、オキサゼパム、ブスピロンなど；偏頭痛解消薬：スマトリプタン、エルゴタミン及び誘導体など；乗り物酔い防止薬：シナリジン、抗ヒスタミンなど：鎮吐剤：オンダンセトロン、トロピセトロン、グラニセトロン、メトクロプラミドなど；ジスルフィラム；及びビタミンＫから選択してもよい。

Claims

１種以上の治療薬の医薬的投与のための、事前濃縮物である、エマルション又はマイクロエマルション製剤であって、
ａ）テストステロン、テストステロンエステル、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、少なくとも１種の親油性で難水溶性の治療薬；
ｂ）界面活性剤の組み合わせ；及び
ｃ）フィトステロール及び／又はフィトステロール脂肪酸エステル
を含み、
前記製剤が自己乳化性である製剤。
前記テストステロンエステルが、ウンデカン酸テストステロンである、請求項１に記載の製剤。
前記少なくとも１種の治療薬が、製剤の０．１〜４０重量％である、請求項１に記載の製剤。
前記界面活性剤の組み合わせが、ポリオキシエチレン−ソルビタン−脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油及びこれらの組み合わせからなる群から選択される界面活性剤を含む、請求項１に記載の製剤。
前記界面活性剤の組み合わせが、ポリオキシエチレンヒマシ油又はポリオキシエチレン水素化ヒマシ油を含む、請求項１に記載の製剤。
前記界面活性剤の組み合わせが、独立して１〜５０重量％である、請求項１に記載の製剤。
前記フィトステロール及び／又はフィトステロール脂肪酸エステルが、製剤の２〜４５重量％である、請求項１に記載の製剤。
さらに可溶化剤を含む、請求項１に記載の製剤。
前記可溶化剤が、製剤の０．０１〜９０重量％である、請求項８に記載の製剤。
前記可溶化剤が、ｄｌ−アルファ−トコフェロール、アルファ−トコフェロールパルミテート、アルファ−トコフェロールアセテート、アルファ−トコフェリルポリエチレングリコールスクシネート（ビタミンＥＴＰＧＳ）、トコフェロール、トリグリセリド、ジグリセリド、モノグリセリド、グリセリド混合物、中鎖長の脂肪酸エステル及び長鎖長の脂肪酸エステルからなる群から選択される、請求項８に記載の製剤。
前記ｄｌ−アルファトコフェロール、アルファ−トコフェロールパルミテート、アルファ−トコフェロールアセテート、又はアルファ−トコフェリルポリエチレングリコールスクシネート（ビタミンＥＴＰＧＳ）が、製剤の０〜２重量％である、請求項１０に記載の製剤。
さらに脂質を含む、請求項１に記載の製剤。
前記脂質が、製剤の３０重量％以下である、請求項１２に記載の製剤。
前記脂質が、大豆油、ベニバナ油、コーン油、オリーブ油、ヒマシ油、綿実油、ヒマワリ油、ココナッツ油、パーム油、菜種油、ゴマ油、アーモンド油及びペパーミント油からなる群から選択される植物油を含む、請求項１２に記載の製剤。
さらに１種以上の追加の疎水性治療薬を含む、請求項１に記載の製剤。