JP2012529451A5

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Publication number: JP2012529451A5
Application number: JP2012514392A
Authority: JP
Filing date: 2010-06-11
Publication date: 2013-08-15

Claims

下部消化管における癌、前癌、及び非癌状態の光力学診断に使用するための固体薬品であって、
a) 5-ALA、5-ALAの前駆体、又は5-ALAの誘導体、及びその薬学的に許容可能な塩から選ばれる活性成分；
b) 一つ以上のトリグリセリド；及び
c) 一つ以上の乳化剤
を含む固体薬品。
前記活性成分が、5-ALAの誘導体又はその薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする、請求項1に記載の固体薬品。
前記活性成分が、5-ALAエステル又はその薬学的に許容可能な塩であることを特徴とする、請求項2に記載の固体薬品。
前記活性成分が、式Iの化合物、又は、その許容可能な塩であり、
R² ₂N-CH₂COCH₂-CH₂CO-OR¹ (I)
上式において、
R¹は、置換又は非置換アルキル基を表し；且つ、
R²は、それぞれ独立に、水素原子又はR¹基を表す、
ことを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項に記載の固体薬品。
前記R ¹ が、C ₁ -C ₆ 直鎖アルキル基を表すことを特徴とする、請求項4に記載の固体薬品。
前記R ¹ が、n-ヘキシル基を表すことを特徴とする、請求項5に記載の固体薬品。
前記一つ以上のトリグリセリドが、グリセロールと、三つの同じか又は異なるC₂-C₂₂脂肪酸とからなるトリグリセリドであることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか一項に記載の固体薬品。
前記脂肪酸が、三つの同じか又は異なるC ₄ -C ₁₈ 脂肪酸であることを特徴とする、請求項7に記載の固体薬品。
前記脂肪酸が、三つの同じか又は異なるC ₆ -C ₁₈ 脂肪酸であることを特徴とする、請求項7に記載の固体薬品。
前記脂肪酸が、三つの同じか又は異なるC ₆ -C ₁₂ 脂肪酸であることを特徴とする、請求項7に記載の固体薬品。
前記一つ以上のトリグリセリドが、ココアバター、木蝋、ハードファット、水素添加ココ-グリセリド、水素添加パーム油、トリステアリン、トリパルミチン及びトリミリスチンから選ばれる固体トリグリセリドであるか、又は、トリカプリリン、トリカプロイン、トリヘプタノイン、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸／カプリン酸／リノレン酸トリグリセリドから選ばれる液体トリグリセリドであることを特徴とする、請求項1〜10のいずれか一項に記載の固体薬品。
前記一つ以上の乳化剤が非イオン性乳化剤であることを特徴とする、請求項1〜11のいずれか一項に記載の固体薬品。
前記一つ以上の乳化剤が、ポリエチレングリコールと、天然又は水素添加油脂との反応から得られる非イオン性乳化剤であることを特徴とする、請求項1〜12のいずれか一項に記載の固体薬品。
d) 必要に応じて一つ以上の粘性接着剤；
e) 必要に応じて、b)、c)及びd)以外の、一つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤；
f) 必要に応じて、一つ以上の表面浸透剤；及び、
g) 必要に応じて、一つ以上のキレート剤
をさらに含むことを特徴とする、請求項1〜13のいずれか一項に記載の固体薬品。
前記固体薬品が、坐剤、又は、一つ以上の腸溶コーティングを含む経口用固体薬品であって、pH 6.5からpH 7.5の範囲において活性成分a)のpH調節放出を実現する薬品であることを特徴とする、請求項1〜14のいずれか一項に記載の固体薬品。
前記固体薬品が水を含まないことを特徴とする、請求項1〜15のいずれか一項に記載の固体薬品。
a) 5-ALA、5-ALAの前駆体又は5-ALAの誘導体、及びその薬学的に許容可能な塩から選ばれる活性成分；
b) 一つ以上のトリグリセリド；及び
c) 一つ以上の乳化剤
を含む固体組成物。
前記一つ以上のトリグリセリドが、ココアバター、木蝋、ハードファット、水素添加ココ-グリセリド、水素添加パーム油、トリステアリン、トリパルミチン及びトリミリスチンから選ばれる固体トリグリセリドであるか、又は、グリセロールと、三つの同じか又は異なるC₂-C₂₂脂肪酸とからなるトリグリセリドから選ばれる液体トリグリセリドであることを特徴とする、請求項17に記載の固体組成物。
前記活性成分が、5-ALAエステル又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項17に記載の固体組成物。
前記脂肪酸が、三つの同じか又は異なるC ₄ -C ₁₈ 脂肪酸である、請求項18又は19に記載の固体組成物。
前記脂肪酸が、三つの同じか又は異なるC ₆ -C ₁₈ 脂肪酸である、請求項18又は19に記載の固体組成物。
前記脂肪酸が、三つの同じか又は異なるC ₆ -C ₁₂ 脂肪酸である、請求項18又は19に記載の固体組成物。
前記活性成分が、式Iの化合物、又は、その許容可能な塩であり、
R ² ₂ N-CH ₂ COCH ₂ -CH ₂ CO-OR ¹ (I)
上式において、
R ¹ は、置換又は非置換アルキル基を表し；且つ、
R ² は、それぞれ独立に、水素原子又はR ¹ 基を表す、
ことを特徴とする、請求項17〜22のいずれか一項に記載の固体組成物。
前記R ¹ が、C ₁ -C ₆ 直鎖アルキル基を表すことを特徴とする、請求項23に記載の固体組成物。
前記R ¹ が、n-ヘキシル基を表すことを特徴とする、請求項24に記載の固体組成物。
前記一つ以上の乳化剤が非イオン性乳化剤であることを特徴とする、請求項17〜25のいずれか一項に記載の固体組成物。
前記非イオン性乳化剤が、ポリエチレングリコールと、天然又は水素添加油脂との反応から得られることを特徴とする、請求項26に記載の固体組成物。
d) 必要に応じて一つ以上の粘性接着剤；
e) 必要に応じて、b)、c)及びd)以外の、一つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤；
f) 必要に応じて、一つ以上の表面浸透剤；及び、
g) 必要に応じて、一つ以上のキレート剤
をさらに含むことを特徴とする、請求項17〜27のいずれか一項に記載の固体組成物。
前記固体組成物が、pH 6.5からpH 7.5の範囲において活性成分a)のpH調節放出を実現する、一つ以上の腸溶コーティングを含むことを特徴とする、請求項17〜28のいずれか一項に記載の固体組成物。
前記固体組成物が水を含まないことを特徴とする、請求項17〜29のいずれか一項に記載の固体組成物。
薬剤として使用される、請求項17〜30のいずれか一項に記載の固体組成物。
下部消化管における癌、前癌、及び非癌状態の光力学診断において使用される、請求項17〜30のいずれか一項に記載の固体組成物。
下部消化管における癌、前癌、及び非癌状態の光力学診断法において使用され、前記方法が：
(a) ヒト又は非ヒト動物である対象に対し、請求項1〜16のいずれか一項に記載の固体薬品を投与すること；
(b) 前記薬品内の活性成分が光感受性物質に変換され、下部消化管の所望部位において有効組織濃度を達成するのに必要な期間待機すること；
(c) 該光感受性物質を光活性化すること；及び、
(d) 前記光感受性物質から、癌、前癌、及び非癌状態を示す蛍光を検出することを含む、請求項1〜16のいずれか一項に記載の固体薬品。
下部消化管における癌、前癌、及び非癌状態の光力学診断法において使用され、前記方法が：
(a) ヒト又は非ヒト動物である対象に対し、請求項17〜30のいずれか一項に記載の固体組成物を投与すること；
(b) 前記組成物内の活性成分が光感受性物質に変換され、下部消化管の所望部位において有効組織濃度を達成するのに必要な期間待機すること；
(c) 該光感受性物質を光活性化すること；及び、
(d) 前記光感受性物質から、癌、前癌、及び非癌状態を示す蛍光を検出することを含む、請求項17〜30のいずれか一項に記載の固体組成物。