JP2012510828A - 疾患を処置および/若しくは予防するための装置および方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2009年2月13日に出願された米国仮出願第61/152,304号、2009年3月19日に出願された米国仮出願第61/161,502号、2008年11月7日に出願された米国仮出願第61/112,366号;2009年2月26日に出願された米国仮出願第61/155,694号;2008年11月7日に出願された米国仮出願第61/112,369号:2008年11月7日に出願された米国仮出願第61/112,372号;2008年11月7日に出願された米国仮出願第61/112,377号;および2009年2月26日に出願された米国仮出願第61/155,696号明細書(その全部はここにそっくりそのまま引用することにより組み込まれる)に対する利益および優先権を主張する。
本開示は、全般として、雌性患者を冒す障害を処置するための膣を介する治療的ペプチドのような1種若しくはそれ以上の有効成分の送達のための治療装置に向けられ、該装置は、ペプチド浸透性熱可塑性ポリマー、例えばエチレン−酢酸ビニルコポリマー、および有効成分(例えば治療的ペプチド若しくはその製薬学的に許容できる塩)、ならびに場合によっては製薬学的に許容できる賦形剤例えばクエン酸を包含する最低1セグメントを含んでなる。
る塩をそれの必要な雌性患者に膣投与することを含んでなる、子宮内膜症、子宮線維症および/若しくは乳癌の処置方法もまた提供される。こうした方法は、例えば、a)雌性患者の膣路(vaginal tract)に本明細に提供されるところの治療装置若しくは膣リングを配置すること、およびb)該雌性患者に製薬学的有効量のリュープロリドを送達するのに十分な期間、該雌性患者の膣路に該治療装置を維持することにより、リュープロリドを膣投与することを包含しうる。
本発明は、全般として、治療薬の送達のための治療的膣装置、および雌性哺乳動物への治療薬の送達方法に関する。企図している薬物送達装置は1、2種若しくはそれ以上の薬物を送達するのに有用であることができ、およびタンポン若しくはタンポン様物体を包含しうるか、またはリング形状でありうる。本発明は、肥満の処置方法、糖尿病の処置方法、多発性硬化症(MS)の処置方法、ざ瘡の処置方法、多毛症の処置方法、細菌性膣症の処置方法、HIVの予防的予防方法、子宮内膜症の処置方法、子宮線維症の処置方法、多嚢胞性卵巣疾患の処置方法、乳癌の処置方法、および慢性疾患の処置方法にもまた関する。
る生理学的若しくは薬理学的有効成分を指す。
使用する。
本明細書で企図しているところの有効成分の全身および/若しくは膣送達のための治療的系若しくは装置は、最低1セグメントが薬物浸透性熱可塑性ポリマーおよび有効成分を包含する最低1、2、3個若しくはそれ以上のセグメントを包含する最低1個のポリマー成形品、例えば実質的に円筒状のロッド、紐若しくは糸を包含する。該装置は患者の膣に置かれる場合に長期間薬物を放出する。セグメントは、全体で実質的に均一な組成物(例えば薬物およびポリマー双方の)を有することができ、そして患者の膣腔に置かれる場合に長期間薬物を放出することが可能でありうる。例えば、本開示は、膣内に一旦置かれた
装置を交換することを伴い若しくは伴わずに、製薬学的有効量の1種若しくはそれ以上の避妊薬を約1日若しくはそれ以上、約1週、約1か月、約3か月または約6か月あるいはそれ以上膣内送達することが可能な装置を企図している。
る。該セグメントの最低2個が異なる有効成分を含みうる。いくつかの態様において、第一および第二の浸透性ポリマー物質は同一、例えばエチレン−酢酸ビニルコポリマーのような熱可塑性ポリマーでありうる。該薬物送達系が2種の有効成分(例えば抗アンドロゲン薬および避妊薬若しくはイソトレチノインおよび避妊薬の双方)の放出のための1個若しくはそれ以上のポリマー造形品を包含する場合、該系は、各剤を長期にわたり実質的に一定の比で放出しうる。
的用量であり、これは該送達系により維持される。
本発明の送達系で使用される1、2、3種若しくはそれ以上の有効成分は、局所で放出されかつ作用するか、若しくは膣粘膜から身体の他の場所に吸収されかつ全身で作用するいかなる剤でもありうる。身体を処置するのに使用されかつポリマーを通って拡散しかつ膣路の裏層により吸収されることが可能であるいかなる製薬学的有効成分も本発明で有用である。有効成分は、例えば、膣上皮への有効成分の適用に許容できる生物適合性賦形剤若しくは担体と組合せで該装置若しくは系中に存在しうる。該機構は拡散制御性でありうるとは言え、製剤中の湿潤剤若しくは界面活性剤のような賦形剤の共包含が必要でありうる。例えば、一態様において、開示される装置のイソトレチノイン若しくは抗アンドロゲン薬は膣粘膜を通して吸収可能であり、そしてそれにより静脈およびリンパ管を介して子宮若しくは全身血液循環に送られる。
ュープロリド酢酸塩もまた包含しうる。他の企図している治療的ペプチドは、グラチラマー酢酸塩、ゴセレリン酢酸塩、サケカルシトニン、グラチラマー酢酸塩、オクテロチド(octerotide)酢酸塩、デスモプレシン、ビバリルジン、エプチフィバチド、エンフビルチド、アバレリックスおよびザダキシン(zadaxin)を包含する。
アゼルニジピン、バルニジピン、ベニジピン、クリニジピン、クレビジピン、エホニジピン、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、マニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニルバジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、プラニジピン、ベラパミル、ガロパミルおよびジルチアゼムを挙げることができる。
カム、メロキシカム、テノキシカムならびにCOX−2阻害剤のような非ステロイド性抗炎症薬を挙げることができる。他の企図している剤は、エルゴタミン、エルゴスチン、ブタルビタール、フェノバルビタール、アセトアミノフェン、ジクロフェナクナトリウム、テアドン(theadone)、スマトリプタン、ナラトリプタン、ラザトリプタン、ゾルミトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタン、ガバペンチンなどを包含する。例えば、該装置は、該装置の第一のセグメントにフォクロルペラジン(phochlorperazine)および該装置の第二のセグメントに非ステロイド性抗炎症薬の1種を包含し得る。
ロン、ノルエチエデロン(norethiederone)、プロゲステロン、ノルゲステロン、ノルエチノドレル、アスピリン、インドメタシン、ナプロキセン、フェノプロフェン、スリンダク、インドプロフェン、ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、プロプラノロール、チモロール、アテノロール、アルプレノロール、シメチジン、クロニジン、イミプラミン、レボドパ、クロルプロマジン、メチルドパ、ジヒドロキシフェニルアラニン、テオフィリン、グルコン酸カルシウム、ケトプロフェン、イブプロフェン、セファレキシン、エリスロマイシン、ハロペリドール、ゾメピラク、乳酸第一鉄、ビンカミン、ジアゼパム、フェノキシベンザミン、ジルチアゼム、ミルリノン、カプロプリル(capropril)、マンドール(mandol)、クアンベンズ(quanbenz)、ヒドロクロロチアジド、ラニチジン、フルルビプロフェン、フェヌフェン(fenufen)、フルプロフェン、トルメチン、アルクロフェナク、メフェナム酸、フルフェナム酸、ジフイナール(difuinal)、ニモジピン、ニトレンジピン、ニソルジピン、ニカルジピン、フェロジピン、イドフラジン、チアパミル、ガロパミル、アムロジピン、ミオフラジン(mioflazine)、リシノプリル、エナラプリル、エナラプリラート、カプトプリル、ラミプリル、ファモチジン、ニザチジン、スクラルファート、エチンチジン、テトラトロール、ミノキシジル、クロルジアゼポキシド、ジアゼパム、アミトリプチリンおよびイミプラミンを制限なしに包含する。いくつかの態様において、送達されるべき薬物(1種若しくは複数)は50と2000の間、より好ましくは200と1300の間の分子量を有する。
する比率は、約0.01ないし50重量部分の有効成分から約99.99と約50重量部分の間までのポリマーマトリックス、好ましくは、最終的な系の重量あたり100部分を与えるように植え込まれるべき有効成分の場合に約10と約30重量部分の間の範囲にわたることができる。放出されるべき組成物中のポリマーマトリックスはいずれかの慣習的様式で、例えば成分を粉末として混合すること、およびその後、該組成物が分解されたようになることができかつ該ポリマーが所望の形態学的特性を有するものより低い温度で熱成形することによるような、所望の形状に該混合物を成形することにより混合し得る。
いくつかの態様において、セグメントの薬物浸透性ポリマーは、例えば、オレフィンおよびビニル型ポリマー、炭水化物型ポリマー、縮合型ポリマー、ゴムポリマーおよび有機ケイ素ポリマーを含みうる。他の薬物浸透性ポリマーは、ポリ(エチレン−酢酸ビニル)、ポリ(メチルアクリレート)、ポリ(ブチルメタクリレート)、可塑化ポリ(塩化ビニル)、可塑化ナイロン、可塑化ソフトナイロン、可塑化ポリ(エチレンテレフタレート)、ポリ(エチレン)、ポリ(アクリロニトリル)、ポリ(トリフルオロクロロエチレン)、ポリ(4,4’−イソプロピレン−ジフェニレンカーボネート)、ポリ(エチレンビニルエステル)、ポリ(塩化ビニルジエチルフマレート)、ポリ(アクリル酸およびメタクリル酸のエステル)、セルロースアセテート、セルロースアシレート、部分加水分解ポリ(酢酸ビニル)、ポリ(ビニルブチラール)、ポリ(アミド)、ポリ(ビニルカーボネー
ト)、ポリ(ウレタン)、ポリ(オレフィン)などを制限なしに包含する。これらのポリマーおよびそれらの物理特性は当該技術分野に既知であり、そして例えばEncyclopedia of Polymer Science and Technology(Interscience Publishers,Inc.、ニューヨーク、1971)Vol.15、pp.508−530;Polymers(1976)、Vol.17、938−956;Technical Bulletin SCR−159、1965、Shell Corp.、ニューヨーク;およびそれら中で引用される参考文献;ならびにHandbook of Common Polymers、ScottとRoff(CRC Press、オハイオ州クリーブランド、1971)に開示される手順に従って合成し得る。
and Gases(改訂版、Academic Press Inc.ニューヨーク;1960)、第XI章、pp.436−488に記述されている。
の測定に使用される典型的な方法は、化学分析、密度、屈折率、導電率などの測定である。溶解性の多様な測定方法の詳細は、衛生研究所(Hygienic Laboratory)のU.S.Public Health Service Bulletin No.67;Encyclopedia of Science and Technology(McGraw−Hill,Inc.;1971)12:542−556;およびEncyclopaedic Dictionary of Physics(Pergamon Press,Inc;1962)6:545−557に記述されている。フィックの法則に従えば、溶液中の有効成分の速度は、ポリマー材料に曝露されるところの該剤の面積A(cm2)に正比例し、そして溶解された有効成分が拡散するはずである路の長さに反比例する(Remington Pharmaceutical Science (Mack Publishing Company、第14版、1970)、pp.246−269を参照されたい)。
別の局面において、本発明は、雌性哺乳動物への治療薬の膣送達方法に関する。該方法は上述されたところの薬物送達装置を製造することを必要とする。該装置をその後、処置されるべき雌性哺乳動物の膣路に配置し、そこでそれを製薬学的有効量の1種若しくはそれ以上の有効成分該雌性哺乳動物を送達するのに十分な期間維持する。一局面において、1種若しくはそれ以上の有効成分の製薬学的有効量は、前記1種若しくはそれ以上の有効成分が患者に経口投与される場合の製薬学的有効量より少ない。一態様において、開示される方法は、経口投与と比較して患者での有害な副作用の低下された発生率をもたらし得る。一態様において、開示される方法は、経口投与と比較して患者での胃腸の副作用の低下された発生率をもたらし得る。
ずに当業者による慣例の試験により決定されうる。例えば、有効用量の1種若しくはそれ以上の避妊薬が一緒になって妊娠からの実質的保護を提供しうる。別の例において、有効用量の1種若しくはそれ以上のコレステロール降下薬が一緒になって血液コレステロール濃度の実質的低下を提供しうる。
うる。
Co.により製造されるポリ(エチル−コ−酢酸ビニル)(EVA)(カタログ番号34,050−2;ロット番号07322DR)を使用して製造する。イソトレチノインをシンチレーションバイアル中およそ5mLのジクロロメタン(Fluka Chem.Co.;カタログ番号66740;ロット番号404915/1 62800)に溶解若しくは分散する。次に、ポリマー混合物を、1400mgのEVAを該溶液に添加すること、および回転振とう機を使用して該EVA/薬物組成物を混合することにより調製する。生じる混合物をその後、エタノールを溶媒として使用してドライアイス中で溶媒注型する(Pharmco;カタログ番号111 USP 200 CSGL;ロット番号M8241)。溶媒を一夜蒸発させ、そして乾燥EVA/薬物混合物をその後粉末に粉砕する。
る。
図1に具体的に説明される膣内薬物送達装置は、Aldrich Chemical Co.(カタログ番号34,050−2;ロット番号07322DR)により製造されるポリ(エチル−コ−酢酸ビニル)(EVA)を使用して製造する。630(ミリグラム)mgのプロゲステロン(Sigma Corp.;カタログ番号P−3972)若しくは2.8mgのエストラジオール(Sigma Corp.;カタログ番号E−1072)
をそれぞれ、個別のシンチレーションバイアル中およそ5mLのジクロロメタン(Fluka Chem.Co.;カタログ番号66740;ロット番号404915/1 62800)に別個に溶解する。次に、ポリマー混合物を、1400mgのEVAをプロゲステロン溶液に、および1800mgのEVAをエストラジオール溶液に添加すること、ならびに回転振とう機を使用して該EVA/薬物組成物を混合することにより調製する。生じる混合物をその後、エタノールを溶媒として使用してドライアイス中で溶媒注型する(Pharmco;カタログ番号111 USP 200 CSGL;ロット番号M8241)。溶媒を一夜蒸発させ、そして乾燥EVA/薬物混合物をその後粉末に粉砕する。該EVA/薬物粉末を射出成形装置(DSM、オランダ・ヘレーン)に入れる。インジェクターをおよそ80℃に加熱する。溶融EVA/薬物組成物をステンレス鋼製型に押出し(型は10℃である)、4mmの横断面および長さ20cmをもつ1800mgの円筒を創製する。
Evatane(R)28−30若しくは28−25 EVA(約28重量%酢酸ビニル含量および約25g/10分のメルトインデックスをもつエチレンおよび酢酸ビニルのランダムコポリマー)を含むEvatane(R)18−150 EVA(約18重量%酢酸ビニル含量および約150g/10分のメルトインデックスをもつエチレンおよび酢酸ビニルのランダムコポリマー)の50:50混合物を使用する。
Evatane(R)28−30若しくは28−25 EVA(約28重量%酢酸ビニル含量をもつエチレンおよび酢酸ビニルのランダムコポリマー)を含むEvatane(R)18−150 EVA(約18重量%酢酸ビニル含量をもつエチレンおよび酢酸ビニルのランダムコポリマー)の50:50混合物を使用する。
nts若しくはTA−XTPlusテクスチャー分析器(Texture Analyser)のような)によって測定した。弛緩した状態のリング全体を2個のV字形ホルダーで固定した。V字形形材の角間の距離は54mmである。その後、ホルダーを、V字形形材の角の間の距離が21mmになるまで50mm/分という予め決められた速度で相互に向かって加圧した。該リングの一定の変形をもたらすために該リング形状の薬物送達系に適用されたニュートンでの力を、予め決められた点、すなわち10mm(すなわち44mmの距離で)、20mm(すなわち34mmの距離で)、30mm(すなわち24mmの距離で)および33mm(すなわち21mmの距離で)で測定した。
下に列挙される項目を包含する本明細書で挙げられる全部の刊行物および特許は、各個々の刊行物若しくは特許が引用することに具体的にかつ個々に組み込まれたかのようにそっくりそのまま引用することによりここに組み込まれる。対立の場合には、本明細書のいかなる定義も包含する本出願が支配することができる。
主題の発明の特定の態様が論考された一方、上の明細は具体的説明でありかつ制限的でない。本発明の多くの変形が本明細の再検討に際して当業者に明らかになるであろう。本発明の完全な範囲は、請求の範囲を同等物のそれらの完全な範囲と一緒に、および本明細をこうした変形と一緒に参照することにより決定されるべきである。
Claims (36)
- ペプチド浸透性熱可塑性ポリマーおよび治療的ペプチド若しくはその製薬学的に許容できる塩ならびに場合によっては製薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる最低1セグメントを含んでなる、雌性患者を冒す障害を処置するための膣を介する治療的ペプチドの送達のための治療装置。
- 前記患者の膣への該装置の挿入に際して前記治療的ペプチドの全身吸収をもたらす、請求項1に記載の治療装置。
- 該治療的ペプチドが長さ約4ないし約40アミノ酸のペプチドである、請求項1若しくは2に記載の治療装置。
- 該治療的ペプチドが、リュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩である、請求項1−3のいずれか1つに記載の治療装置。
- 該治療的ペプチドが、エキセナチド、リラグルチド、オキシントモジュリン、グレリン、ペプチドYY、プラムリンチドおよび膵ポリペプチドならびにそれらの組合せから選ばれる、請求項1−3のいずれか1つに記載の治療装置。
- 該治療的ペプチドがアミリンおよびレプチンならびにそれらの組合せから選ばれる、請求項1−3のいずれか1つに記載の治療装置。
- 該セグメントが、該治療的ペプチドおよび熱可塑性ポリマーを含んでなる実質的に均一な組成物を有する一体セグメントである、請求項1−6のいずれか1つに記載の治療装置。
- 前記装置の挿入の約16時間若しくはそれ以上後に、前記治療的ペプチドの血清濃度が前記障害の処置のための製薬学的有効量である、請求項1−7のいずれか1つに記載の治療装置。
- 前記装置の挿入の約1日若しくはそれ以上後に、前記患者での前記治療的ペプチドの血清濃度が前記障害の処置のための製薬学的有効量である、請求項8に記載の治療装置。
- の前記患者での挿入後の該治療的ペプチドのピーク血清濃度が該装置の挿入後約12ないし約22時間に得られる、請求項1−9のいずれか1つに記載の治療装置。
- 前記患者での該治療的ペプチドのピーク血清濃度が該装置の挿入後約16時間で得られる、請求項1−11のいずれか1つに記載の治療装置。
- 前記患者でのリュープロリドのピーク血清濃度が、注入によりリュープロリドデポー組成物を投与された患者のものより前記装置の挿入後により小さい、請求項4に記載の治療装置。
- 前記患者でのリュープロリドのピーク血清濃度が、注入によりリュープロリドデポー注射剤を投与された患者のものと比較して前記装置の挿入後によりゆっくり生じる、請求項4に記載の治療装置。
- 前記装置の挿入に際して、前記患者でのリュープロリドの血清濃度が約1日後に約0.05ng/mLないし約1.5ng/mLである、請求項12−13のいずれか1つに記
載の治療装置。 - 前記装置の挿入に際して、前記患者でのリュープロリドの血清濃度が約1日後に約1.0ng/mLである、請求項12−14のいずれか1つに記載の治療装置。
- 該組成物が約10ないし約100mgの治療的ペプチドを含んでなる、請求項7−15のいずれか1つに記載の治療装置。
- 該組成物が約10ないし約60mgのリュープロリド酢酸塩を含んでなる、請求項7−16のいずれか1つに記載の治療装置。
- 組成物が約36mgのリュープロリド酢酸塩を含んでなる、請求項17に記載の治療装置。
- 組成物が約54mgのリュープロリド酢酸塩を含んでなる、請求項17に記載の治療装置。
- 治療装置が患者の膣中への挿入に際して約10μg/日のリュープロリドを放出する、請求項18−20のいずれか1つに記載の治療装置。
- プロゲステリンをさらに含んでなる、請求項1−21のいずれか1つに記載の治療装置。
- プロゲステリンを含んでなる第二の一体セグメントをさらに含んでなる、請求項7−22のいずれか1つに記載の治療装置。
- 熱可塑性ポリマーがエチレン−酢酸ビニルコポリマーである、請求項1−22のいずれか1つに記載の治療装置。
- 実質的に均一な組成物を有する一体セグメントを含んでなる、雌性の障害の処置のための治療装置であって、該組成物は、薬物浸透性エチレン−酢酸ビニルコポリマーおよびリュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩ならびに場合によっては製薬学的に許容できる賦形剤を含んでなり、患者の膣への前記装置の挿入に際してリュープロリドの全身吸収をもたらす、上記治療装置。
- 患者への前記装置の挿入の約16時間後に、FSH(卵胞刺激ホルモン)およびLH(黄体化ホルモン)のピーク濃度が生じる、請求項24に記載の治療装置。
- FSHおよびLHのピーク濃度が、リュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩を含んでなるデポー組成物の患者への注入後のFSHおよびLHのピーク濃度の発生と比較して前記患者で約10時間遅く生じる、請求項24−25のいずれか1つに記載の治療装置。
- 前記デポー組成物が約22.5mgのリュープロリド酢酸塩およびポリ乳酸を含んでなる、請求項26に記載の治療装置。
- エチレン−酢酸ビニルコポリマーが、約17%ないし約20%重量パーセントの酢酸ビニルを有する1種および約27ないし約30%重量パーセントの酢酸ビニルを有する1種のエチレン−酢酸ビニルコポリマーの混合物を含んでなる、請求項24−27のいずれか1つに記載の治療装置。
- エチレンビニル酢酸コポリマーが約18%ないし約30%重量パーセントの酢酸ビニルを含んでなる、請求項24−28のいずれか1つに記載の治療装置。
- エチレン酢酸ビニルコポリマーが190℃/2.16kgで150g/10分のメルトインデックスを有する、請求項24−29のいずれか1つに記載の治療装置。
- 実質的に均一な組成物を有する一体セグメントより本質的になる治療的膣リングであって、該組成物が、薬物浸透性エチレン−酢酸ビニルコポリマーおよび製薬学的有効量のリュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩、ならびに場合によっては製薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる、上記治療的膣リング。
- 1個の一体セグメントから成形され、かつ、エチレン−酢酸ビニルコポリマー、製薬学的有効量のリュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩、ならびに場合によっては1種若しくはそれ以上の製薬学的に許容できる賦形剤より本質的になる、治療的膣リング。
- 製薬学的有効量のリュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩をそれの必要な雌性患者に膣投与することを含んでなる、子宮内膜症の処置方法。
- 製薬学的有効量のリュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩をそれの必要な雌性患者に膣投与することを含んでなる、子宮線維症の処置方法。
- 製薬学的有効量のリュープロリド若しくはその製薬学的に許容できる塩をそれの必要な雌性患者に膣投与することを含んでなる、乳癌の処置方法。
- リュープロリドを膣投与することが
a)雌性患者の膣路に請求項1−32のいずれか1つに記載の治療装置若しくは膣リングを配置すること;
b)該雌性患者に製薬学的有効量のリュープロリドを送達するのに十分な期間、該雌性患者の膣路に該治療装置を維持すること
を含んでなる、請求項33−35のいずれか1つに記載の方法。
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