JP2012207012A5 - - Google Patents

Description

ピレスロイド系化合物としては、例えば、シロバナムシヨケギクより得られるピレトリン、シネリン、ジャスモリンなどが挙げられ、例えば、これらから誘導されるアレスリン、ビフェントリン、アクリナトリン、アルファシペルメトリン、トラロメトリン、シフルトリン（（ＲＳ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル−（１ＲＳ，３ＲＳ）−（１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート）、シフェノトリン、プラレトリン、エトフェンプロックス、シラフルオフェン、フェンバレレートなども挙げられる。

各実施例および各比較例で用いる略号の詳細を次に記載する。
ＯＩＴ：商品名「ケーソン８９３Ｔ」（「ケーソン」は登録商標）、２−ｎ−オクチル−４−イソチアゾリン−３−オン、分子量２１３、融点：２０℃未満、水への溶解度：３００ｐｐｍ、溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ， ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：５．４７［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ， ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：５．８７［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、ローム・アンド・ハース社製
ＩＰＢＣ：商品名「ファンギトロール４００」、３−ヨード−２−プロピニルブチルカルバメート、分子量２８１、融点：６０℃、水への溶解度：１５０ｐｐｍ、溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：３．２３［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：７．８３［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、インターナショナル・スペシャリティ・プロダクツ社製
プロピコナゾール：１−［２−（２，４−ジクロロフェニル）−４−ｎ−プロピル−１，３−ジオキソラン−２−イルメチル］−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール、分子量３４２、融点：２０℃未満、水への溶解度：１１０ｐｐｍ、溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：６．５５［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：９．４４［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、八幸通商社製
フルシラゾール：ビス（４−フルオロフェニル）メチル（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチルシラン）、分子量３１５、融点：５４℃、水への溶解度：４５ｐｐｍ、溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：５．９５［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：６．８５［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、エアブラウン社製
プロクロラズ：Ｎ−プロピル−Ｎ−［２−（２，４，６−トリクロロ−フェノキシ）エチル］イミダゾール−１−カルボキサミド、分子量３７５、融点４５〜５２℃、水への溶解度：５５ｐｐｍ、溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：７．０７［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：８．３１［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、丸善薬品社製
シフルトリン：商品名「プリベントールＨＳ１２」（「プリベントール」は登録商標）、（ＲＳ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル−（１ＲＳ，３ＲＳ）−（１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート、分子量４３４、水への溶解度：１〜２ｐｐｂ、異性体Ｉ（融点５７℃）と異性体ＩＩ（融点７４℃）と異性体ＩＩＩ（融点６６℃）と異性体ＩＶ（融点１０２℃）との混合物、溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：３．４６［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｃｏｍｐｏｕｎｄ}：６．０９［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、ランクセス社製
メタクリル酸メチル：商品名「アクリエステルＭ」（「アクリエステル」は登録商標）、水への溶解度：１．６質量％、モノマー単位としての溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：６．６９［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、モノマー単位としての溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：９．７８［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、三菱レイヨン社製
メタクリル酸イソブチル：水への溶解度：０．０６質量％、モノマー単位としての溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：３．７５［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、モノマー単位としての溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：７．３２［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、日本触媒社製
メタクリル酸：水への溶解度：８．９質量％、モノマー単位としての溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：７．１３［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、モノマー単位としての溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：１３．０３［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、三菱レイヨン製
エチレングリコールジメタクリレート：商品名「ライトエステルＥＧ」、水への溶解度：５．３７ｐｐｍ、モノマー単位としての溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：５．３７［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、モノマー単位としての溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：１０．４２［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、共栄社化学社製
ジラウロイルパーオキシド：商品名「パーロイルＬ」（「パーロイル」は登録商標）、日油社製
ＴＣＰ−１０Ｕ：商品名、第三燐酸カルシウム、［Ｃａ_３（ＰＯ_４）_２］・Ｃａ（ＯＨ）_２の１０％懸濁液、松尾薬品産業社製
プライサーフＡ２１０Ｇ：商品名、「プライサーフ」は登録商標、ポリオキシエチレンリン酸エステル、ノニオン系界面活性剤、第一工業製薬社製
メタクリル酸２−ヒドロキシエチル：親水性（水と混和可能）、モノマー単位としての溶解度パラメータδの双極子間力項δ_{ｐ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：７．４８［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、モノマー単位としての溶解度パラメータδの水素結合力項δ_{ｈ，ｍｏｎｏｍｅｒ ｕｎｉｔ}：１６．９８［（Ｊ／ｃｍ^３）^１／２］、日本触媒社製
ペレックスＯＴ−Ｐ：商品名、「ペレックス」は登録商標、ジアルキルスルホコハク酸ナトリウム、花王社製
実施例１
（ＯＩＴ含有徐放性粒子を含む懸濁剤の製剤化）
（第１工程：懸濁重合、第２工程：懸濁重合）
２００ｍＬのビーカー（１）に、ＯＩＴ６０．０ｇ、メタクリル酸メチル３０．０ｇ、メタクリル酸５．０ｇ、エチレングリコールジメタクリレート５．０ｇおよびジラウロイルパーオキシド１．９ｇを仕込み、室温で攪拌することにより、均一な疎水性溶液を調製した。

Claims (1)

1. 抗生物活性化合物と第１重合性ビニルモノマーとを含有するコア原料成分を懸濁重合することにより形成され、前記第１重合性ビニルモノマーの第１重合体、および、前記第１重合体中に存在する抗生物活性化合物を含有するコアと、
   水に対する親和性が前記第１重合性ビニルモノマーと同一またはそれより高い第２重合性ビニルモノマーを懸濁重合することにより形成され、前記第２重合性ビニルモノマーから得られる第２重合体を含有し、前記コアを被覆するシェルと
   を備え、
   平均粒子径が、２μｍ〜１ｍｍであることを特徴とする、徐放性粒子。