JP2012188417A - AGEs生成抑制剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミンを有効成分として含有する。
【選択図】なし
Description
(1)有効成分としてジクロロ酢酸ジイソプロピルアミンを有効成分として含有する、アドバンスド・グリケーション・エンド・プロダクツの生成抑制剤組成物、
(2)有効成分としてジクロロ酢酸ジイソプロピルアミンを有効成分として含有する、皮膚褐変化または肌の透明度低下抑制剤組成物、
(3)有効成分としてジクロロ酢酸ジイソプロピルアミンを有効成分として含有する、高血糖による障害の予防または治療剤組成物、
(4)高血糖による障害が、糖尿病性白内障、血管障害または腎機能障害である、上記(3)に記載の予防または治療剤組成物、または
(5)投与経路が外用または内服である上記(1)〜(4)に記載の組成物
である。
(A) DADA 10.0gクエン酸ナトリウム 0.1g、ピロリドンカルボン酸 1 .0g、1,3−ブチレングリコール 5.0gを混合し、精製水で全量を100g とした。
A、Bを50℃で加温溶解し、BをAに攪拌しながら可溶化した。攪拌しながら冷却し、30℃で攪拌を止め、放置した。
(C) DADA 10.0g、ニコムルス41 2.0g、スクワラン 10.0g、防 腐剤 適量を混合し、精製水で全量を100gとした。
(F) ヒアルロン酸ナトリウム 2.0g、精製水 3.0を混合した。
Cを80℃で加温し、均一に混合した。D〜Fは常温で溶解した。Cを攪拌しながらD、Eを加えた。攪拌しながら冷却し、50℃以下でFを加え、35〜30℃で攪拌を止め、放置した。
DADA 25g、果糖ブドウ糖液糖100g、pH調整剤適量を混合し、精製水で全量1000gの液剤を調製した。
DADA 25g、乳糖 350g、結晶セルロース適量を投入・混合し、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを噴霧し造粒顆粒を調製した。造粒顆粒49.5gにステアリン酸マグネシウム0.5gを混合・打錠して裸錠を調製した。
DADA 25g、乳糖 350g、結晶セルロース適量を投入・混合し、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを噴霧し散剤を調製した。
(サンプル溶液の調製)
DADAを1/15Mリン酸緩衝液(pH7.2)を用いて、DADAをその濃度が3 mg/mL、30 mg/mL、300mg/mLとなるように希釈を行い、それぞれをサンプル溶液とした。
ヒト血清アルブミン(シグマアルドリッチ社製)を1/15Mリン酸緩衝液(pH7.2)を用いて、24mg/mLとなるように調製した。
グルコース(和光純薬社製)を1/15Mリン酸緩衝液(pH7.2)を用いて、0.6Mとなるように調製した。
1.5mLチューブ中でサンプル溶液群150μL、グルコース溶液150μL、アルブミン溶液150μLを混合し、60℃で40時間保持して試験液を得た。そして、その試験液に370nmの励起光を照射し、生じる440nmの蛍光を測定した。この測定で得られた結果を測定値Aとする。
被験溶液blankの調製は以下のように行った。1.5mLチューブ中でサンプル溶液群150μL、グルコース溶液150μLを混合し、60℃で40時間保持した後、アルブミン溶液150μLを混合した。そして、その試験液に370nmの励起光を照射し、生じる440nmの蛍光を測定した。この測定で得られた結果を測定値Bとする。
蛍光性AGEsの生成量を下記の式によりえられる蛍光量として算出した。
AGEs生成量(蛍光量)=測定値A―測定値B
図1より、DADAは用量依存的にAGEsの生成量を抑制することが判った。
Claims (5)
- 有効成分としてジクロロ酢酸ジイソプロピルアミンを含有する、アドバンスド・グリケーション・エンド・プロダクツの生成抑制剤組成物。
- 有効成分としてジクロロ酢酸ジイソプロピルアミンを含有する、皮膚褐変化または肌の透明度低下抑制剤組成物。
- 有効成分としてジクロロ酢酸ジイソプロピルアミンを含有する、高血糖による障害の予防または治療剤組成物。
- 高血糖による障害が、糖尿病性白内障、血管障害または腎機能障害である、請求項3に記載の予防または治療剤組成物。
- 投与経路が外用または内服である請求項1〜4に記載の組成物。
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