JP2011529085A5

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Publication number: JP2011529085A5
Application number: JP2011520237A
Authority: JP
Filing date: 2009-07-24
Publication date: 2012-09-06

Description

本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ：

（式中、
Ａは５員〜８員の任意選択的に置換された複素環であり；
Ｚは置換フェニルであり；
Ｙは、任意選択的に置換されたアルコキシカルボニル、カルボキシ、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、任意選択的に置換されたアルケニル、任意選択的に置換されたアルキニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシスルホニル、任意選択的に置換されたアミノ、任意選択的に置換されたアミノスルホニル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、オキソ、チオキソ、アルキレンジオキシ、アルキレン、アルケニレン、ニトロソ、アミジノ、グアニジン、シアノ、任意選択的に置換されたカルバモイル、任意選択的に置換されたカルバモイルアルキル、任意選択的に置換されたスルファモイル、スルホアミノ、スルホ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、ホスホノ、ホスフィニコ、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換された複素環、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアラルキル、任意選択的に置換されたアリールオキシ、任意選択的に置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択的に置換されたヘテロサイクルオキシ、任意選択的に置換されたアリールチオ、任意選択的に置換されたヘテロアリールチオ、任意選択的に置換されたアラルキルオキシ、任意選択的に置換されたヘテロアラルキルオキシ、任意選択的に置換されたアラルキルチオ、任意選択的に置換されたヘテロアラルキルチオ、任意選択的に置換されたアリールオキシアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールオキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールチオアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールチオアルキル、任意選択的に置換されたアリールスルホニル、任意選択的に置換されたヘテロアリールスルホニル、任意選択的に置換されたアラルキルスルホニル、任意選択的に置換されたヘテロアラルキルスルホニル、任意選択的に置換されたアルキルカルボニルアルキル、任意選択的に置換されたアリールカルボニルアルキル、アルキルスルホニルオキシ、スルファモイルオキシおよび任意選択的に置換されたアリールカルボニルからなる群から選択される）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
前記Ａ環は、

（式中、
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８、およびＲ ^９は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ ⁻ 、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ ⁻ 、−ＮＲ _２、−Ｎ ^＋Ｒ _３、＝ＮＲ、−ＣＸ _３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ _２、＝Ｎ _２、−Ｎ _３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ −、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ ⁻ ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ ⁻ ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ ⁻ 、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８およびＲ ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８およびＲ ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子または窒素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記Ａ環は、

（式中、
ｎは０、１、または２であり、
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、およびＲ ^９は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ ⁻ 、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ ⁻ 、−ＮＲ _２、−Ｎ ^＋Ｒ _３、＝ＮＲ、−ＣＸ _３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ _２、＝Ｎ _２、−Ｎ _３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ−Ｓ（＝Ｏ） _２ −、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ ⁻ ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ ⁻ ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ ⁻ 、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、およびＲ ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、およびＲ ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子または窒素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記Ａ環は、

（式中、
ｎは０、１、または２であり；
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１０、およびＲ ^１１は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ ⁻ 、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ ⁻ 、−ＮＲ _２、−Ｎ ^＋Ｒ _３、＝ＮＲ、−ＣＸ _３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ _２、＝Ｎ _２、−Ｎ _３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ −、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ ⁻ ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ ⁻ ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ ⁻ 、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１０、およびＲ ^１１からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１０、およびＲ ^１１からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子または窒素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
前記Ａ環は、

（式中、
ｎは０、１、または２であり；
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１、Ｒ ^１２およびＲ ^１３は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ ⁻ 、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ ⁻ 、−ＮＲ _２、−Ｎ ^＋Ｒ _３、＝ＮＲ、−ＣＸ _３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ _２、＝Ｎ _２、−Ｎ _３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ −、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ ⁻ ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ ⁻ ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ ⁻ 、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１、Ｒ ^１２およびＲ ^１３からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１、Ｒ ^１２およびＲ ^１３からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記フェニルは、Ｘ、Ｒ、−Ｏ ⁻ 、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ ⁻ 、−ＮＲ _２、−Ｎ ^＋Ｒ _３、＝ＮＲ、−ＣＸ _３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ _２、＝Ｎ _２、−Ｎ _３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ −、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ） _２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ ⁻ ） _２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ ⁻ ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ ⁻ 、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群から選択される置換基で置換され、各ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され、各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
式ＩＩ：

（式中、
ｎは０、１、２および３から選択され；
Ｒ _ＡおよびＲ _ＢはＨおよび任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキルからそれぞれ独立して選択され、Ｒ _ＡおよびＲ _Ｂは、それらが結合しているＮと共に連結して複素環を形成することができ；
Ｒ _ＣおよびＲ _ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する項目１に記載の化合物。
（項目８）
式ＩＩＩ：

（式中、
ｎは０、１、２および３から選択され；
Ｒ _ＡおよびＲ _ＢはＨおよび任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキルからそれぞれ独立して選択され、Ｒ _ＡおよびＲ _Ｂは、それらが結合しているＮと共に連結して複素環を形成することができ；
Ｒ _ＣおよびＲ _ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する項目１に記載の化合物。
（項目９）
式ＩＶ：

（式中
ｎは０、１、２および３から選択され；
ＸはＣ、Ｏ、およびＮＲ _Ｅから選択され、Ｒ _ＥはＨ、任意選択的に置換されたアルコキシおよび任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキルから選択され、
Ｒ _ＡおよびＲ _ＢはＨおよび任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキルからそれぞれ独立して選択され；
Ｒ _ＣおよびＲ _ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する項目１に記載の化合物。
（項目１０）
式Ｖ：

（式中
ｎは０、１、２および３から選択され；
ＸはＣ、Ｏ、およびＮＲ _Ｅから選択され、Ｒ _ＥはＨ、任意選択的に置換されたアルコキシおよび任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキルから選択され；
Ｒ _ＡはＨ、任意選択的に置換されたアルコキシ、および任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキルから独立して選択され；
Ｒ _ＢおよびＲ _ＣはＨ、任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する項目１に記載の化合物。
（項目１１）
式ＶＩ：

（式中、
Ｒ _ＢはＨ、アルコキシおよび任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキルから独立して選択され；
Ｒ _ＣおよびＲ _ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ _１〜Ｃ _８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する項目１に記載の化合物。
（項目１２）
そのプロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
項目１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
（項目１４）
ＨＩＶに関連する障害の処置で用いる項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１５）
さらなる治療薬をさらに含む、項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１６）
前記さらなる治療薬が、１）ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、２）逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、３）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、４）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、５）ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、６）ｇｐ４１インヒビター、７）ＣＸＣＲ４インヒビター、８）侵入インヒビター、９）ｇｐ１２０インヒビター、１０）Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター、１０）ＣＣＲ５インヒビター、１１）インターフェロン、１２）リバビリンアナログ、１３）ＮＳ５ａインヒビター、１４）ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、１５）ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、１６）α−グルコシダーゼ１インヒビター、１７）ヘパトプロテクタント、１８）ＨＩＶの非ヌクレオシドインヒビター、および１９）薬物動態学的増強剤からなる群から選択される、項目１５に記載の薬学的組成物。
（項目１７）
治療有効量の項目１に記載の化合物を含む薬学的組成物を、ＨＩＶに関連する障害の処置を必要とする個体に投与する工程を含む、ＨＩＶに関連する障害を処置する方法。
（項目１８）
医学療法で用いる項目１に記載の化合物。
（項目１９）
動物におけるＨＩＶまたはＨＩＶ関連障害の治療薬の調製のための項目１に記載の化合物の使用。
（項目２０）
以下：

からなる群から選択される化合物。
発明の概要
１つの実施形態では、本発明は、式Ｉ：

Claims

式Ｉ：

（式中、
Ａは５員〜８員の任意選択的に置換された複素環であり；
Ｚは置換フェニルであり；
Ｙは、任意選択的に置換されたアルコキシカルボニル、カルボキシ、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、任意選択的に置換されたアルケニル、任意選択的に置換されたアルキニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシスルホニル、任意選択的に置換されたアミノ、任意選択的に置換されたアミノスルホニル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、オキソ、チオキソ、アルキレンジオキシ、アルキレン、アルケニレン、ニトロソ、アミジノ、グアニジン、シアノ、任意選択的に置換されたカルバモイル、任意選択的に置換されたカルバモイルアルキル、任意選択的に置換されたスルファモイル、スルホアミノ、スルホ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、ホスホノ、ホスフィニコ、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたヘテロアリール、任意選択的に置換された複素環、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたヘテロアラルキル、任意選択的に置換されたアリールオキシ、任意選択的に置換されたヘテロアリールオキシ、任意選択的に置換されたヘテロサイクルオキシ、任意選択的に置換されたアリールチオ、任意選択的に置換されたヘテロアリールチオ、任意選択的に置換されたアラルキルオキシ、任意選択的に置換されたヘテロアラルキルオキシ、任意選択的に置換されたアラルキルチオ、任意選択的に置換されたヘテロアラルキルチオ、任意選択的に置換されたアリールオキシアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールオキシアルキル、任意選択的に置換されたアリールチオアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールチオアルキル、任意選択的に置換されたアリールスルホニル、任意選択的に置換されたヘテロアリールスルホニル、任意選択的に置換されたアラルキルスルホニル、任意選択的に置換されたヘテロアラルキルスルホニル、任意選択的に置換されたアルキルカルボニルアルキル、任意選択的に置換されたアリールカルボニルアルキル、アルキルスルホニルオキシ、スルファモイルオキシおよび任意選択的に置換されたアリールカルボニルからなる群から選択される）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
前記Ａ環は、

（式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、およびＲ^９は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ⁻、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ⁻、−ＮＲ_２、−Ｎ^＋Ｒ_３、＝ＮＲ、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ_２、＝Ｎ_２、−Ｎ_３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ⁻）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ⁻）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ⁻、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子または窒素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
前記Ａ環は、

（式中、
ｎは０、１、または２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^９は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ⁻、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ⁻、−ＮＲ_２、−Ｎ^＋Ｒ_３、＝ＮＲ、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ_２、＝Ｎ_２、−Ｎ_３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ⁻）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ⁻）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ⁻、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^９からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子または窒素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
前記Ａ環は、

（式中、
ｎは０、１、または２であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１０、およびＲ^１１は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ⁻、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ⁻、−ＮＲ_２、−Ｎ^＋Ｒ_３、＝ＮＲ、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ_２、＝Ｎ_２、−Ｎ_３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ⁻）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ⁻）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ⁻、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１０、およびＲ^１１からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１０、およびＲ^１１からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子または窒素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
前記Ａ環は、

（式中、
ｎは０、１、または２であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、Ｘ、Ｒ、−Ｏ⁻、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ⁻、−ＮＲ_２、−Ｎ^＋Ｒ_３、＝ＮＲ、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ_２、＝Ｎ_２、−Ｎ_３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ⁻）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ⁻）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ⁻、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、および−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）各Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され；
（ｂ）各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
（ｃ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の任意の２つのメンバーが共にスピロ環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の同一炭素原子に結合することを条件とし；
（ｄ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の任意の２つのメンバーが共に縮合環を形成することができるが、但し、前記２つのメンバーが前記Ａ環中の隣接する炭素原子に結合することを条件とする）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
前記フェニルは、Ｘ、Ｒ、−Ｏ⁻、＝Ｏ、−ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ⁻、−ＮＲ_２、−Ｎ^＋Ｒ_３、＝ＮＲ、−ＣＸ_３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、−ＮＣＳ、−ＮＯ、−ＮＯ_２、＝Ｎ_２、−Ｎ_３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ、−ＯＳ（＝Ｏ）_２ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｏ⁻）_２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（Ｏ⁻）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ⁻、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲＲ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲＲからなる群から選択される置換基で置換され、各ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から独立して選択され、各Ｒは、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、およびアリールアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
式ＩＩ：

（式中、
ｎは０、１、２および３から選択され；
Ｒ_ＡおよびＲ_ＢはＨおよび任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキルからそれぞれ独立して選択され、Ｒ_ＡおよびＲ_Ｂは、それらが結合しているＮと共に連結して複素環を形成することができ；
Ｒ_ＣおよびＲ_ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
式ＩＩＩ：

（式中、
ｎは０、１、２および３から選択され；
Ｒ_ＡおよびＲ_ＢはＨおよび任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキルからそれぞれ独立して選択され、Ｒ_ＡおよびＲ_Ｂは、それらが結合しているＮと共に連結して複素環を形成することができ；
Ｒ_ＣおよびＲ_ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
式ＩＶ：

（式中
ｎは０、１、２および３から選択され；
ＸはＣ、Ｏ、およびＮＲ_Ｅから選択され、Ｒ_ＥはＨ、任意選択的に置換されたアルコキシおよび任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキルから選択され、
Ｒ_ＡおよびＲ_ＢはＨおよび任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキルからそれぞれ独立して選択され；
Ｒ_ＣおよびＲ_ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
式Ｖ：

（式中
ｎは０、１、２および３から選択され；
ＸはＣ、Ｏ、およびＮＲ_Ｅから選択され、Ｒ_ＥはＨ、任意選択的に置換されたアルコキシおよび任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキルから選択され；
Ｒ_ＡはＨ、任意選択的に置換されたアルコキシ、および任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ＢおよびＲ_ＣはＨ、任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
式ＶＩ：

（式中、
Ｒ_ＢはＨ、アルコキシおよび任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキルから独立して選択され；
Ｒ_ＣおよびＲ_ＤはＨ、任意選択的に置換されたＣ_１〜Ｃ_８アルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたアミン、任意選択的に置換されたアリールオキシ、および任意選択的に置換されたアルコキシからそれぞれ独立して選択される）に記載の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
請求項１に記載の化合物のプロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩。
請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
ＨＩＶに関連する障害の処置で用いる請求項１３に記載の薬学的組成物。
さらなる治療薬をさらに含む、請求項１３に記載の薬学的組成物。
前記さらなる治療薬が、１）ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、２）逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシドインヒビター、３）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシドインヒビター、４）逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチドインヒビター、５）ＨＩＶインテグラーゼインヒビター、６）ｇｐ４１インヒビター、７）ＣＸＣＲ４インヒビター、８）侵入インヒビター、９）ｇｐ１２０インヒビター、１０）Ｇ６ＰＤおよびＮＡＤＨ−オキシダーゼインヒビター、１０）ＣＣＲ５インヒビター、１１）インターフェロン、１２）リバビリンアナログ、１３）ＮＳ５ａインヒビター、１４）ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、１５）ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、１６）α−グルコシダーゼ１インヒビター、１７）ヘパトプロテクタント、１８）ＨＩＶの非ヌクレオシドインヒビター、および１９）薬物動態学的増強剤からなる群から選択される、請求項１５に記載の薬学的組成物。
ＨＩＶに関連する障害を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む薬学的組成物。
医学療法で用いるための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む組成物。
動物におけるＨＩＶまたはＨＩＶ関連障害の治療薬の調製のための請求項１に記載の化合物の使用。
動物におけるＨＩＶまたはＨＩＶ関連障害の組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む組成物。
以下：

からなる群から選択される化合物。