JP2011524359A5 - - Google Patents
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Description
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式：
を有する化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ（式中、点線は任意かつ追加の結合を表し、式中：
Ｒ １ は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−アリール、アミノアルキルまたは−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ ３ であり；
Ｒ ３ は、フェニル、ナフチル、窒素含有ヘテロシクロアルキル、窒素含有ヘテロシクロアルケニルまたは窒素含有ヘテロアリールであり、そのいずれも３個までの基によって場合により置換されることが可能であり、３個までの基は、同じまたは異なることが可能であり、メチル、ｔ−ブチル、アリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ ３ 、−Ｓ（Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨ ２ 、−ＯＨ、−ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロプロピル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−イソプロピル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ３ 、−ＳＣＨ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ ３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ ３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、モルホリニル、−ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル、−ＣＨ（＝ＮＯＨ）、−ＣＨ（＝ＮＯＣＨ ３ ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチルから選択され；ならびに
Ｒ ４ は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルである）。
（項目２）
Ｒ １ がＨまたはアミノアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ １ が−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、−ＣＨ ２ ＣＨ（ＮＨ ２ ）ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＣＨ ２ ＣＨ（Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ ）ＣＨ ３ 、または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ が−ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ２ がＨまたはＦである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ２ がＨまたはＦである、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールまたは窒素含有ヘテロシクロアルケニルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ３ が：
である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールまたは窒素含有ヘテロシクロアルケニルである、項目６に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ３ が：
である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ２ がＦである、項目４に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ３ が：
である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
構造
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１６）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１７）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１８）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１９）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２０）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２１）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２２）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２３）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２４）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２５）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２６）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２７）
項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその製薬的に許容される塩もしくは溶媒和物、および少なくとも１つの製薬的に許容される担体を含む製薬組成物。
（項目２８）
少なくとも１つの追加の抗ウイルス剤をさらに含み、該追加の薬剤が項目１に記載の化合物ではない、項目２７に記載の製薬組成物。
（項目２９）
上記追加の抗ウイルス剤が：ＨＣＶポリメラーゼインヒビター；インターフェロン；ＲＮＡ複製インヒビター；アンチセンス剤；治療用ワクチン；プロテアーゼインヒビター；抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）；リバビリン；およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な任意の薬剤より選択される、項目２８に記載の製薬組成物。
（項目３０）
上記追加の抗ウイルス剤がＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な薬剤を含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３１）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３２）
上記インターフェロンがインターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、インターフェロンアルファコン−１またはペグ化インターフェロンである、項目３１に記載の製薬組成物。
（項目３３）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３４）
上記ＨＣＶプロテアーゼインヒビターがボセプレビルまたはテラプレビルである、項目３３に記載の製薬組成物。
（項目３５）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３６）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス複製インヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３７）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス侵入インヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３８）
上記追加の抗ウイルス剤がリバビリンを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３９）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンをさらに含む、項目３８に記載の製薬組成物。
（項目４０）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターをさらに含む、項目３９に記載の製薬組成物。
（項目４１）
上記追加の抗ウイルス剤がボセプレビルまたはテラプレビルをさらに含む、項目３９に記載の製薬組成物。
（項目４２）
項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその製薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の有効量を患者に投与することを含む、患者のウイルス感染を治療する方法。
（項目４３）
少なくとも１つの追加の抗ウイルス剤を上記患者に投与することをさらに含み、上記追加の薬剤が項目１に記載の化合物ではなく、投与される量がウイルス感染を治療するのに合わせて有効である、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
上記追加の抗ウイルス剤が：インターフェロン、免疫調節薬、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスポリメラーゼインヒビター、ヌクレオシドインヒビター、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ウイルスヘリカーゼインヒビター、ビリオン産生インヒビター、ウイルス侵入インヒビター、ウイルスアセンブリインヒビター、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤より選択される、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
上記追加の抗ウイルス剤がＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な薬剤を含む、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンを含む、項目４４に記載の方法。
（項目４７）
上記インターフェロンがインターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、インターフェロンアルファコン−１またはペグ化インターフェロンである、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目４９）
上記ＨＣＶプロテアーゼインヒビターがボセプレビルまたはテラプレビルである、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５１）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス複製インヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５２）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス侵入インヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５３）
上記追加の抗ウイルス剤がリバビリンを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５４）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンをさらに含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターをさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
上記追加の抗ウイルス剤がボセプレビルまたはテラプレビルをさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
上記ウイルス感染がＨＣＶ感染である、項目４２に記載の方法。
一態様において、本発明は、式：
（項目１）
式：
を有する化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ（式中、点線は任意かつ追加の結合を表し、式中：
Ｒ １ は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−アリール、アミノアルキルまたは−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ ３ であり；
Ｒ ３ は、フェニル、ナフチル、窒素含有ヘテロシクロアルキル、窒素含有ヘテロシクロアルケニルまたは窒素含有ヘテロアリールであり、そのいずれも３個までの基によって場合により置換されることが可能であり、３個までの基は、同じまたは異なることが可能であり、メチル、ｔ−ブチル、アリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ ３ 、−Ｓ（Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨ ２ 、−ＯＨ、−ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロプロピル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−イソプロピル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ３ 、−ＳＣＨ ３ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ ３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ ３ 、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、モルホリニル、−ＣＨ ２ ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル、−ＣＨ（＝ＮＯＨ）、−ＣＨ（＝ＮＯＣＨ ３ ）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチルから選択され；ならびに
Ｒ ４ は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルである）。
（項目２）
Ｒ １ がＨまたはアミノアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ １ が−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、−ＣＨ ２ ＣＨ（ＮＨ ２ ）ＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＮＨＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＣＨ ２ ＣＨ（Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ ）ＣＨ ３ 、または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ が−ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ２ がＨまたはＦである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ２ がＨまたはＦである、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールまたは窒素含有ヘテロシクロアルケニルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ３ が：
である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールまたは窒素含有ヘテロシクロアルケニルである、項目６に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ が窒素含有ヘテロアリールである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ３ が：
である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ２ がＦである、項目４に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ３ が：
である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
構造
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１６）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１７）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１８）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１９）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２０）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２１）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２２）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２３）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２４）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２５）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２６）
構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目２７）
項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその製薬的に許容される塩もしくは溶媒和物、および少なくとも１つの製薬的に許容される担体を含む製薬組成物。
（項目２８）
少なくとも１つの追加の抗ウイルス剤をさらに含み、該追加の薬剤が項目１に記載の化合物ではない、項目２７に記載の製薬組成物。
（項目２９）
上記追加の抗ウイルス剤が：ＨＣＶポリメラーゼインヒビター；インターフェロン；ＲＮＡ複製インヒビター；アンチセンス剤；治療用ワクチン；プロテアーゼインヒビター；抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）；リバビリン；およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な任意の薬剤より選択される、項目２８に記載の製薬組成物。
（項目３０）
上記追加の抗ウイルス剤がＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な薬剤を含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３１）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３２）
上記インターフェロンがインターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、インターフェロンアルファコン−１またはペグ化インターフェロンである、項目３１に記載の製薬組成物。
（項目３３）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３４）
上記ＨＣＶプロテアーゼインヒビターがボセプレビルまたはテラプレビルである、項目３３に記載の製薬組成物。
（項目３５）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３６）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス複製インヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３７）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス侵入インヒビターを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３８）
上記追加の抗ウイルス剤がリバビリンを含む、項目２９に記載の製薬組成物。
（項目３９）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンをさらに含む、項目３８に記載の製薬組成物。
（項目４０）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターをさらに含む、項目３９に記載の製薬組成物。
（項目４１）
上記追加の抗ウイルス剤がボセプレビルまたはテラプレビルをさらに含む、項目３９に記載の製薬組成物。
（項目４２）
項目１に記載の少なくとも１つの化合物またはその製薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の有効量を患者に投与することを含む、患者のウイルス感染を治療する方法。
（項目４３）
少なくとも１つの追加の抗ウイルス剤を上記患者に投与することをさらに含み、上記追加の薬剤が項目１に記載の化合物ではなく、投与される量がウイルス感染を治療するのに合わせて有効である、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
上記追加の抗ウイルス剤が：インターフェロン、免疫調節薬、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスポリメラーゼインヒビター、ヌクレオシドインヒビター、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ウイルスヘリカーゼインヒビター、ビリオン産生インヒビター、ウイルス侵入インヒビター、ウイルスアセンブリインヒビター、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤より選択される、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
上記追加の抗ウイルス剤がＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な薬剤を含む、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンを含む、項目４４に記載の方法。
（項目４７）
上記インターフェロンがインターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、インターフェロンアルファコン−１またはペグ化インターフェロンである、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目４９）
上記ＨＣＶプロテアーゼインヒビターがボセプレビルまたはテラプレビルである、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５１）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス複製インヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５２）
上記追加の抗ウイルス剤がウイルス侵入インヒビターを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５３）
上記追加の抗ウイルス剤がリバビリンを含む、項目４４に記載の方法。
（項目５４）
上記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンをさらに含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
上記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターをさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
上記追加の抗ウイルス剤がボセプレビルまたはテラプレビルをさらに含む、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
上記ウイルス感染がＨＣＶ感染である、項目４２に記載の方法。
一態様において、本発明は、式：
Claims (57)
- 式：
を有する化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ（式中、点線は任意かつ追加の結合を表し、式中：
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−アリール、アミノアルキルまたは−アルキレン−ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ３は、フェニル、ナフチル、窒素含有ヘテロシクロアルキル、窒素含有ヘテロシクロアルケニルまたは窒素含有ヘテロアリールであり、そのいずれも３個までの基によって場合により置換されることが可能であり、３個までの基は、同じまたは異なることが可能であり、メチル、ｔ−ブチル、アリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロプロピル、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−イソプロピル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−イソプロピル、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、モルホリニル、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル、−ＣＨ（＝ＮＯＨ）、−ＣＨ（＝ＮＯＣＨ３）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチルから選択され；ならびに
Ｒ４は、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルである）。 - Ｒ１がＨまたはアミノアルキルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項３に記載の化合物。
- Ｒ２がＨまたはＦである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ２がＨまたはＦである、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ３が窒素含有ヘテロアリールまたは窒素含有ヘテロシクロアルケニルである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ３が窒素含有ヘテロアリールである、請求項７に記載の化合物。
- Ｒ３が：
である、請求項８に記載の化合物。 - Ｒ３が窒素含有ヘテロアリールまたは窒素含有ヘテロシクロアルケニルである、請求項６に記載の化合物。
- Ｒ３が窒素含有ヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
- Ｒ３が：
である、請求項１１に記載の化合物。 - Ｒ２がＦである、請求項４に記載の化合物。
- Ｒ３が：
である、請求項１３に記載の化合物。 - 構造
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 構造：
を有する化合物またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。 - 請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその製薬的に許容される塩もしくは溶媒和物、および少なくとも１つの製薬的に許容される担体を含む製薬組成物。
- 少なくとも１つの追加の抗ウイルス剤をさらに含み、該追加の抗ウイルス剤が請求項１に記載の化合物ではない、請求項２７に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤が：ＨＣＶポリメラーゼインヒビター；インターフェロン；ＲＮＡ複製インヒビター；アンチセンス剤；治療用ワクチン；プロテアーゼインヒビター；抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）；リバビリン；およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な任意の薬剤より選択される、請求項２８に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な薬剤を含む、請求項２９に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンを含む、請求項２９に記載の製薬組成物。
- 前記インターフェロンがインターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、インターフェロンアルファコン−１またはペグ化インターフェロンである、請求項３１に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターを含む、請求項２９に記載の製薬組成物。
- 前記ＨＣＶプロテアーゼインヒビターがボセプレビルまたはテラプレビルである、請求項３３に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、請求項２９に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がウイルス複製インヒビターを含む、請求項２９に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がウイルス侵入インヒビターを含む、請求項２９に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がリバビリンを含む、請求項２９に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンをさらに含む、請求項３８に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターをさらに含む、請求項３９に記載の製薬組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がボセプレビルまたはテラプレビルをさらに含む、請求項３９に記載の製薬組成物。
- 請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその製薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の有効量を含む、患者のウイルス感染を治療するための組成物。
- 前記組成物が、少なくとも１つの追加の抗ウイルス剤と一緒に投与されることを特徴とし、前記追加の抗ウイルス剤が請求項１に記載の化合物ではなく、投与される量がウイルス感染を治療するのに合わせて有効である、請求項４２に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤が：インターフェロン、免疫調節薬、ウイルス複製インヒビター、アンチセンス剤、治療用ワクチン、ウイルスポリメラーゼインヒビター、ヌクレオシドインヒビター、ウイルスプロテアーゼインヒビター、ウイルスヘリカーゼインヒビター、ビリオン産生インヒビター、ウイルス侵入インヒビター、ウイルスアセンブリインヒビター、抗体療法（モノクローナルまたはポリクローナル）、およびＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するために有用な任意の薬剤より選択される、請求項４３に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＲＮＡ依存性ポリメラーゼ関連障害を治療するのに有用な薬剤を含む、請求項４４に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンを含む、請求項４４に記載の組成物。
- 前記インターフェロンがインターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、インターフェロンアルファコン−１またはペグ化インターフェロンである、請求項４６に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターを含む、請求項４４に記載の組成物。
- 前記ＨＣＶプロテアーゼインヒビターがボセプレビルまたはテラプレビルである、請求項４８に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶポリメラーゼインヒビターを含む、請求項４４に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がウイルス複製インヒビターを含む、請求項４４に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がウイルス侵入インヒビターを含む、請求項４４に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がリバビリンを含む、請求項４４に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がインターフェロンをさらに含む、請求項５３に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がＨＣＶプロテアーゼインヒビターをさらに含む、請求項５４に記載の組成物。
- 前記追加の抗ウイルス剤がボセプレビルまたはテラプレビルをさらに含む、請求項５４に記載の組成物。
- 前記ウイルス感染がＨＣＶ感染である、請求項４２に記載の組成物。
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