JP2011519833A5 - - Google Patents
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Claims (30)
- １つまたはそれ以上のポリエチレングリコール基が、第IX因子においてジスルフィド結合を形成する２つのシステイン残基に架橋するPEG含有部分を介して第IX因子に結合した第IX因子−ポリエチレングリコール（FIX-PEG）コンジュゲート。
- １つまたはそれ以上のポリエチレングリコール基が、１つまたはそれ以上の還元型システイン・ジスルフィド結合を架橋するPEG含有部分を介して第IX因子に結合した第IX因子-ポリエチレングリコール（FIX-PEG）コンジュゲート。
- １つまたはそれ以上のPEG含有部分が以下の式のように１つまたはそれ以上のシステイン・ジスルフィド結合を架橋する請求項２に記載のFIX-PEGコンジュゲートであり：
ポリマーへの結合は加水分解に不安定な結合または不安定でない結合であってもよい、コンジュゲート。 - １つまたはそれ以上のPEG含有部分が以下の式のように１つまたはそれ以上のシステイン・ジスルフィド結合を架橋する、請求項３に記載のFIX-PEGコンジュゲート。
- １つまたはそれ以上のPEG含有部分の分子量が10kDaである、請求項１〜４のいずれか１項に記載のFIX-PEGコンジュゲート。
- １つのPEG含有部分を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載のFIX-PEGコンジュゲート。
- ２つのPEG含有部分を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載のFIX-PEGコンジュゲート。
- 請求項１〜７のいずれか１項に記載のコンジュゲートを含有する組成物であり、医薬的に許容される希釈剤、アジュバント、またはキャリアーも含有する、組成物。
- 非経口投与用に調製された、請求項８に記載の組成物。
- 皮内、皮下、および筋肉内注射、並びに静脈内または骨内注入に用いられる、請求項９に記載の組成物。
- 溶液、懸濁液、またはエマルジョンの形態である、請求項１〜７のいずれか１項に記載のコンジュゲートを含有する組成物。
- FIX-PEGコンジュゲートが未修飾FIXより長い半減期を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載のコンジュゲート。
- FIX-PEGコンジュゲートが未修飾FIXより高いAUCを有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載のコンジュゲート。
- FIX-PEGコンジュゲートが未修飾FIXより高い生物学的利用能を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載のコンジュゲート。
- 血友病Ｂの治療に用いられる医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか１項に記載のFIX-PEGコンジュゲートおよび医薬的に許容される希釈剤、アジュバント、またはキャリアーを含有する、医薬組成物。
- 血友病Ｂに罹患した哺乳動物において関節血症、出血、消化管出血、および月経過多のリスクを低減するのに用いられる医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか１項に記載のFIX-PEGコンジュゲートおよび医薬的に許容される希釈剤、アジュバント、またはキャリアーを含有し、実質的に第IXa因子を含有しない、医薬組成物。
- ３回の独立した測定から得られる平均血栓スコアが１未満である、請求項１６に記載の医薬組成物。
- ３回の独立した測定から得られる平均血栓スコアが0.5未満である、請求項１６に記載の医薬組成物。
- ３回の独立した測定から得られる平均血栓スコアが0である、請求項１６に記載の医薬組成物。
- 皮下に投与される、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 静脈内に投与される、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 血栓の発生率が、測定可能な量の第IXa因子を含有する組換え第IX因子の組成物に比較して低下する、請求項１５〜２１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- １日１回投与される、請求項１５〜２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- ２日に１回投与される、請求項１５〜２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 1 IUから10,000 IUの用量で投与される、請求項１５〜２４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 200 IUから2,500 IUの用量で投与される、請求項２５に記載の医薬組成物。
- 250 IU、500 IU、1000 IU、または2000 IUの用量で投与される、請求項２６に記載の医薬組成物。
- 循環第IX因子活性濃度が1 IU/dLから150 IU/dLとなるような用量で投与される、請求項１５〜２７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 循環第IX因子活性濃度が10 IU/dLから120 IU/dLとなるような用量で投与される、請求項２８に記載の医薬組成物。
- 循環第IX因子活性濃度が20 IU/dLから100 IU/dLとなるような用量で投与される、請求項２９に記載の医薬組成物。
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