JP2011507888A5 - - Google Patents

Claims (30)

1. 式Ｉ：
   

   

   ［上式中、
   Ｚ^１はＣＲ^１であり；
   Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＯＲ^Ａ又はＮＲ^ＡＲ^Ａであり；
   Ｒ^１’はＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＮ、ＯＲ^Ａ、又はＮＲ^ＡＲ^Ａであり；
   ここで、それぞれのＲ^Ａは独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；
   Ｚ^２はＣＲ^２であり；
   Ｚ^３はＣＲ^３はであり；
   Ｒ^２及びＲ^３は独立してＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＦ_３、又はＣ_１-Ｃ_１２アルキルであり；
   Ｒ^４はＨ、Ｃ_１-Ｃ_６アルキルであり；
   ＹはＷ-Ｃ(Ｏ)-であり；
   Ｗは
   

   

   であり；
   Ｒ^５はＨ又はＣ_１-Ｃ_１２アルキルであり；
   Ｘ^１は-ＯＲ^１１'であり；
   Ｒ^１１'はＣ_１-Ｃ_１２アルキル、Ｃ_１-Ｃ_１２ヒドロキシアルキル、Ｃ_１-Ｃ_１２ジヒドロキシアルキル又はＲ_ａ又はＲ_ｂが独立して水素又はＣ_１−３アルキルであるか、又はＲ_ａとＲ_ｂはそれらが結合している窒素と一緒になって、５又は６員環の環状アミンを形成する（ＣＨ_２）_ｎＮＲ_ａＲ_ｂであり；
   Ｘ^４は
   

   

   であり；
   Ｒ^６はハロ、Ｃ_１-Ｃ_６アルキル、Ｃ_２-Ｃ_８アルキニル、Ｃ_３−４シクロアルキル又はＣ_１ー１２アルキルチオであり；
   Ｒ^６'はＨ、ハロ又はＣ_１-Ｃ_６アルキルであり；
   ｐは０、１又は２である］
   の化合物及びその塩。
2. Ｒ^２がＨ、メチル、ＣＦ_３、Ｃｌ、又はＦである、請求項１の化合物。
3. Ｒ^２がＨ、Ｃｌ又はＦである、請求項２の化合物。
4. Ｒ^３がＨ、メチル、ＣＦ_３、Ｃｌ、又はＦである、請求項２の化合物。
5. Ｒ^３がＨ、Ｃｌ又はＦである、請求項４の化合物。
6. Ｒ^１がＨ又はメチルである、請求項４の化合物。
7. Ｒ^１がＨである、請求項８の化合物。
8. Ｒ^１’がＨである、請求項７の化合物。
9. ＹがＷ-Ｃ（Ｏ）、ＷがＸ^１-Ｎ（Ｒ^５）-、及びＸ^１ が
   

   

   から選択される、
   請求項１０の化合物。
10. ＹがＷ-Ｃ（Ｏ）、ＷがＸ^１-Ｎ（Ｒ^５）-、及びＸ^１が
    

    

    から選択される、請求項８の化合物。
11. Ｘ^４が
    

    

    から選択される、請求項９又は１０の化合物。
12. Ｒ^４がＨ又はメチルである、請求項１１の化合物。
13. Ｒ^４がＨである、請求項１２の化合物。
14. Ｒ^５がＨ又はメチルである、請求項１２の化合物。
15. Ｒ^５がＨである、請求項１４の化合物。
16. ８−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸アミド；
    ８−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド；
    ８−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド；
    ８−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド；
    ８−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロポキシ）−アミド；
    ８−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド；
    ８−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド；
    ８−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロポキシ）−アミド；
    ８−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド； 及び、
    ８−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−７−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド
    から選択される化合物である請求項１の化合物。
17. 請求項１、３から５及び６から１６の何れか一項の化合物、及び薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物。
18. 付加的な化学療法剤を更に含む、請求項１７の薬学的組成物。
19. 付加的な抗炎症剤を更に含む、請求項１７の薬学的組成物。
20. 治療的な有効量の請求項１７の薬学的組成物を含む、ほ乳類において異常細胞増殖を阻害する又は過剰増殖性障害を治療するための医薬。
21. 治療的な有効量の請求項１７の薬学的組成物を含む、ほ乳類において炎症性疾患を治療するための医薬。
22. 治療的な有効量の請求項１８の薬学的組成物を含む、ほ乳類において異常細胞増殖を阻害する又は過剰増殖性障害を治療するための医薬。
23. 治療的な有効量の、請求項１９の薬学的組成物を含む、ほ乳類における炎症疾患の治療のための医薬。
24. 付加的な化学療法剤を更に含む、請求項２０の医薬。
25. 付加的な抗炎症剤を更に含む、請求項２１の医薬。
26. ほ乳類において異常細胞増殖を阻害する又は過剰増殖性障害を治療するための医薬の製造における請求項１から１６の何れかの化合物の使用。
27. ほ乳類において炎症性疾患を治療するための医薬の製造における請求項１から１６の何れかの化合物の使用。
28. ほ乳類において異常細胞増殖を阻害する又は過剰増殖性障害を治療するための医薬の製造における請求項１８の何れかの薬学的組成物の使用。
29. ほ乳類において炎症性疾患を治療するための医薬の製造における請求項１９の何れかの薬学的組成物の使用。
30. ほ乳類において異常細胞増殖を阻害する又は過剰増殖性障害を治療するための医薬の製造における、更に第二の化学的療法剤を含んでなる請求項２４の薬学的組成物の使用。