JP2011105651A - 口腔スプレー用組成物及び口腔用製剤 - Google Patents
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Abstract
上記口腔スプレー用組成物をスプレー容器に収容して口腔用製剤とする。
【効果】本発明の口腔スプレー用組成物及び口腔用製剤は、使用者が、口中の乾燥が気になったとき口腔内にスプレーするだけで、使用直後から口中が潤った感覚を実感できると同時に満足な冷涼感が感じられ、その潤い実感及び冷涼感の持続性が高く、製剤の経時保存安定性にも優れる。本発明製剤は、口腔乾燥症などの予防又は改善に有効である。
【選択図】図1
Description
請求項1;
(A)ポリグルタミン酸塩、(B)クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、酒石酸及びその塩、コハク酸及びその塩から選ばれる1種以上の有機酸及びその塩、(C)l−メントール、(D)グリセリン、(E)界面活性剤、及び(F)モノメンチルサクシネートを含有し、かつ(A)成分を0.05〜5質量%、(B)成分を2〜6質量%、(D)成分を10〜50質量%、(F)成分を0.01〜0.3質量%配合してなることを特徴とする口腔スプレー用組成物。
請求項2;
(F)成分に対する(D)成分の質量比((D)/(F))が100〜3,000である請求項1記載の口腔スプレー用組成物。
請求項3;
(C)成分を0.01〜0.4質量%、(E)成分を1〜10質量%配合した請求項1又は2記載の口腔スプレー用組成物。
請求項4;
(E)界面活性剤が、エチレンオキサイドの平均付加モル数が40〜100のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキル基の炭素数が16〜18で、エチレンオキサイドの平均付加モル数が20〜50のポリオキシエチレンアルキルエーテル、脂肪酸の炭素数が16〜18で、エチレンオキサイドの平均付加モル数が10〜30のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる1種以上である請求項1、2又は3記載の口腔スプレー用組成物。
請求項5;
請求項1乃至4のいずれか1項記載の口腔スプレー用組成物をスプレー容器に収容してなる口腔用製剤。
上記ポリグルタミン酸塩としては、化学的に合成されるα又はγ−ポリグルタミン酸のナトリウム又はカリウム塩、あるいは各種菌株からの発酵生産物として得られる天然のα又はγ−ポリグルタミン酸のナトリウム又はカリウム塩が使用できるが、口腔用として使用することから天然のものが好ましく、特に原料としての生産性が高いγ−ポリグルタミン酸ナトリウム又はカリウムがより好適である。
200mLビーカーに水96gをとり、スターラーで撹拌しながらこれにポリグルタミン酸又はその塩を4.0g加えて完全に溶解させた。次に、25℃恒温水槽中に1時間静置後、下記のBL型粘度計を用いて正確に1分後の粘度を測定した。
BL型粘度計:東京計器 B型粘度計 型式BL
ローター:No.2 回転数:60rpm 測定温度:25℃
有機酸及びその塩としては、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸及びコハク酸から選ばれる1種又は2種以上の有機酸とこれらのアルカリ金属塩(ナトリウム塩、カリウム塩等)が使用され、具体的にはクエン酸とその塩、リンゴ酸とその塩、酒石酸とその塩、コハク酸とその塩を組み合わせて配合する。中でもクエン酸とクエン酸ナトリウム、リンゴ酸とリンゴ酸ナトリウムの組み合わせが口中の潤い実感や製剤安定性の点から好ましい。
この場合、有機酸の配合量は0.01〜1.5質量%、特に0.1〜0.5質量%が好ましい。0.01質量%未満では製剤適用直後の口中の潤い感が十分に得られず、1.5質量%を超えると歯牙の溶解や口腔粘膜に刺激を与えたり、苦味が強く生じる場合がある。
有機酸塩の配合量は1.5〜5.9質量%、特に1.8〜4.9質量%が好ましい。1.5質量%未満では製剤適用直後の口中の潤い感などの効果に劣り、5.9質量%を超えると苦味が強く生じたり、経時安定性に劣る場合がある。
溶剤としては通常、精製水が用いられ、更にエタノール等の炭素数3以下の低級アルコールを添加することができる。
なお、本発明組成物の粘度は10〜60mPa・sが好適である。なお、粘度は、25℃恒温水槽中に1時間静置後、下記のBL型粘度計を用いて正確に1分後の粘度を測定した値である。
BL型粘度計:東京計器 B型粘度計 型式BL
ローター:No.2 回転数:60rpm 測定温度:25℃
図1の容器は、内容物を収容する容器本体1と噴霧機構を有するスプレー部2とを備え、容器本体1の上部開口部に、スプレー部2がパッキン3を備えたキャップ4によって密着して装着され、かつスプレー部2は、その内容物排出機構5の内容物流入路となるシリンダー6の下部突出部が、その先端開口部にチューブ7が備えられて容器本体1内に挿入されている。この容器は、スプレー部2の押圧部8を押圧することで、ピストン9がシリンダー6内をシリンダーガイド10に沿って上下することによって、容器本体1内の内容物が、チューブ7の下部開口部から、シリンダー6内の流量を調節するボール11を介して吸い上げられ、頭部シリンダー12を通って内容物排出口のノズル13から噴霧、排出されるものである。なお、必要に応じて、スプレー部2にオーバーキャップ14を被せることができる。
このような容器を使用することは、より優れた噴霧性や口中への潤い感付与効果を発揮させるのに有効である。
容器本体1(ボトル)(ポリエチレンテレフタレート)
パッキン3(発泡ポリエチレン両面ポリプロピレン貼り)
キャップ4(ポリプロピレン)
シリンダー6、シリンダーガイド10、頭部シリンダー12(ポリプロピレン)
チューブ7(ポリエチレン)
押圧部8(ポリエチレン)
ピストン9(ポリエチレン)
ボール11(SUS304 ステンレス鋼材)
ノズル13(ポリアセタール)
表1〜8に示す組成の口腔スプレー用組成物を下記方法で調製し、下記の評価を行った。結果を表1〜8に併記する。なお、下記例の組成物の粘度は、組成物を25℃恒温水槽中に1時間静置後、下記のBL型粘度計を用いて正確に1分後の粘度を測定した値が、いずれも10〜60mPa・sの範囲内であった。
BL型粘度計:東京計器 B型粘度計 型式BL
ローター:No.2 回転数:60rpm 測定温度:25℃
各成分を量り採り、撹拌機で混合して調製した。調製した液30gを、スプレー容器(吉野工業所製Y−70ディスペンサー、ノズル孔0.55mm、1プッシュの噴霧量は約0.07mL、容量30mLポリエチレンテレフタレート製ボトル)に充填し、試験用製剤を得た。
なお、表中のγ−ポリグルタミン酸ナトリウムとしては、(株)明治フードマテリア製の天然品(商品名;明治ポリグルタミン酸)を使用した。クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、コハク酸及びこれらの塩については、扶桑化学(株)製を使用した。l−メントールは高砂香料工業(株)製のメントールJP、ペパーミント油は高砂香料工業(株)製(l−メントール含有量42%)、和種薄荷油は東洋薄荷工業(株)製(l−メントール含有量38%)を使用した。グリセリンは阪本薬品工業(株)製の85%グリセリンを使用した。界面活性剤としては、POE硬化ヒマシ油(日光ケミカルズ(株)製、HCO−60)を使用した。ポリオキシエチレン(30)セチルエーテルは日光ケミカルズ(株)製のNIKKOL BC−30、モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタンは日光ケミカルズ(株)製のNIKKOL TO−10Vを使用した。モノメンチルサクシネートとしてはヴェ・マンフィス香料(株)製のフィスクールを使用した。
比較品として使用したリン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウムについては、太平化学産業(株)製を使用した。メンチルラクテートは、シムライズ(株)製(商品名;FRESCOLAT)、N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミドは、ジボダン(株)製(商品名;WS3)を使用した。
また、実施例1〜38及び比較例1〜14の中で、ペパーミント油と和種薄荷油以外の成分については、純分換算した値を示した。
日常生活において口腔乾燥が気になるパネラー10名が製剤を使用した。試験用製剤を5プッシュ(約0.35mL)口中に噴霧して、使用直後、10分後の口中の冷涼感、及び使用5分後、30分後の口中潤い感、使用時の苦味のなさを下記の基準にて評価し、10名の評価点を求めて下記基準で評価した。
比較例10を標準品として以下の基準で評価を行った。
(評点)
4点:比較例10と比べ、冷涼感が非常に強い
3点:比較例10と比べ、冷涼感が強い
2点:比較例10と比べ、冷涼感がやや強い
1点:比較例10と比べ、冷涼感が同等
パネラーの平均点を算出し、下記の通り評価した。
(評価基準)
◎:平均点が3.5点以上4.0点以下
○:平均点が3.0点以上3.5点未満
△:平均点が2.0点以上3.0点未満
×:平均点が1.0点以上2.0点未満
比較例10を標準品として以下の基準で評価を行った。
(評点)
4点:比較例10と比べ、冷涼感が非常に強い
3点:比較例10と比べ、冷涼感が強い
2点:比較例10と比べ、冷涼感がやや強い
1点:比較例10と比べ、冷涼感が同等
パネラーの平均点を算出し、下記の通り評価した。
(評価基準)
◎:平均点が3.5点以上4.0点以下
○:平均点が3.0点以上3.5点未満
△:平均点が2.0点以上3.0点未満
×:平均点が1.0点以上2.0点未満
(評点)
7点:非常に感じる
6点:かなり感じる
5点:やや感じる
4点:どちらともいえない
3点:あまり感じない
2点:ほとんど感じない
1点:全く感じない
パネラーの平均点を算出し、下記の通り評価した。
(評価基準)
◎:平均点が6.0点以上
○:平均点が5.0点以上6.0点未満
△:平均点が4.0点以上5.0点未満
×:平均点が4.0点未満
(評点)
4点:苦さを全く感じない
3点:苦さをやや感じる
2点:苦さを感じる
1点:苦さを非常に感じる
パネラーの平均点を算出し、下記の通り評価した。
(評価基準)
◎:平均点が3.5点以上4.0点以下
○:平均点が3.0点以上3.5点未満
△:平均点が2.0点以上3.0点未満
×:平均点が1.0点以上2.0点未満
調製した製剤を容量30mLのスプレー容器に充填し、−5℃又は50℃の温度条件下に1ヶ月放置し、外観、性状を以下の基準で目視評価して製剤の安定性を評価した。
○:無色透明で析出物は認められない
△:僅かにオリが認められる
×:顕著に析出物もしくは濁りが認められる
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 2.0%
(4%水溶液粘度:12mPa・s)
B成分 クエン酸 0.32
B成分 クエン酸ナトリウム 3.68
C成分 l−メントール 0.2
D成分 グリセリン 20
E成分 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
F成分 モノメンチルサクシネート 0.05
エタノール 15
キシリトール 5
還元乳糖 5
l−メントール 0.2
香料B 0.3
精製水 残
計 100%
D成分/F成分の質量比:400
冷涼感(直後、10分後共)◎、潤い感(5分後、30分後共)◎、苦味のなさ◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○であった。
A成分 γ−ポリグルタミン酸カリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:45mPa・s)
B成分 クエン酸 0.5
B成分 クエン酸ナトリウム 3.5
C成分 l−メントール
D成分 グリセリン 25
E成分 モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20)ソルビタン 3
F成分 モノメンチルサクシネート 0.05
ポリビニルピロリドン(K90) 0.3
エタノール 10
ソルビトール 5
エリスリトール 5
フッ化ナトリウム 0.05
安息香酸ナトリウム 0.1
香料C 0.3
精製水 残
計 100%
D成分/F成分の質量比:500
冷涼感(直後、10分後共)◎、潤い感(5分後、30分後共)◎、苦味のなさ◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○であった。
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:84.5mPa・s)
B成分 クエン酸 0.2
B成分 クエン酸ナトリウム 3.8
C成分 l−メントール 0.1
D成分 グリセリン 25
E成分 ポリオキシエチレン(30)セチルエーテル 3
F成分 モノメンチルサクシネート 0.05
ヒアルロン酸ナトリウム 0.01
エタノール 10
マルチトール 5
キシリトール 5
塩化セチルピリジニウム 0.02
香料D 0.3
精製水 残
計 100%
D成分/F成分の質量比:500
冷涼感(直後、10分後共)◎、潤い感(5分後、30分後共)◎、苦味のなさ◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○であった。
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:101mPa・s)
B成分 クエン酸 0.1
B成分 クエン酸ナトリウム 3.9
C成分 l−メントール 0.1
D成分 グリセリン 15
E成分 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
F成分 モノメンチルサクシネート 0.05
プロピレングリコール 2
ポリエチレングリコール#400 3
カルボキシメチルセルロースナトリウム(アーネストガム) 0.1
エタノール 10
ソルビトール 5
キシリトール 5
塩化セチルピリジニウム 0.02
香料E 0.3
精製水 残
計 100%
D成分/F成分の質量比:300
冷涼感(直後、10分後共)◎、潤い感(5分後、30分後共)◎、苦味のなさ◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○であった。
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.1%
(4%水溶液粘度:189mPa・s)
B成分 クエン酸 0.32
B成分 クエン酸ナトリウム 3.68
C成分 l−メントール 0.2
D成分 グリセリン 20
E成分 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
F成分 モノメンチルサクシネート 0.05
エタノール 10
ソルビトール 15
キシリトール 1
カルボキシメチルセルロースナトリウム(アーネストガム) 0.2
香料F 0.3
精製水 残
計 100%
D成分/F成分の質量比:400
冷涼感(直後、10分後共)◎、潤い感(5分後、30分後共)◎、苦味のなさ◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○であった。
A成分 γ−ポリグルタミン酸ナトリウム 0.5%
(4%水溶液粘度:84.5mPa・s)
B成分 クエン酸 0.32
B成分 クエン酸ナトリウム 3.68
C成分 l−メントール 0.1
D成分 グリセリン 30
E成分 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3
F成分 モノメンチルサクシネート 0.05
エタノール 10
キシリトール 5
カルボキシメチルセルロースナトリウム(アーネストガム) 0.1
レモン精油 0.1
香料A 0.1
精製水 残
計 100%
D成分/F成分の質量比:600
冷涼感(直後、10分後共)◎、潤い感(5分後、30分後共)◎、苦味のなさ◎、保存安定性(−5℃、50℃共)○であった。
なお、香料A〜Fは下記の通りの組成である。下記の香料組成中にメントール及びモノメンチルサクシネートは含有しない。
2 スプレー部
3 パッキン
4 キャップ
5 内容物排出機構
6 シリンダー
7 チューブ
8 押圧部
9 ピストン
10 シリンダーガイド
11 ボール
12 頭部シリンダー
13 ノズル
14 オーバーキャップ
Claims (5)
- (A)ポリグルタミン酸塩、(B)クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、酒石酸及びその塩、コハク酸及びその塩から選ばれる1種以上の有機酸及びその塩、(C)l−メントール、(D)グリセリン、(E)界面活性剤、及び(F)モノメンチルサクシネートを含有し、かつ(A)成分を0.05〜5質量%、(B)成分を2〜6質量%、(D)成分を10〜50質量%、(F)成分を0.01〜0.3質量%配合してなることを特徴とする口腔スプレー用組成物。
- (F)成分に対する(D)成分の質量比((D)/(F))が100〜3,000である請求項1記載の口腔スプレー用組成物。
- (C)成分を0.01〜0.4質量%、(E)成分を1〜10質量%配合した請求項1又は2記載の口腔スプレー用組成物。
- (E)界面活性剤が、エチレンオキサイドの平均付加モル数が40〜100のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキル基の炭素数が16〜18で、エチレンオキサイドの平均付加モル数が20〜50のポリオキシエチレンアルキルエーテル、脂肪酸の炭素数が16〜18で、エチレンオキサイドの平均付加モル数が10〜30のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる1種以上である請求項1、2又は3記載の口腔スプレー用組成物。
- 請求項1乃至4のいずれか1項記載の口腔スプレー用組成物をスプレー容器に収容してなる口腔用製剤。
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