JP2021109845A - 口腔用組成物 - Google Patents

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【課題】メントールによる苦味、刺激及び独特な粉っぽい雑味が低減し、透明感が高く質の良い清涼感を与える口腔用組成物を提供する。【解決手段】(A)メントール、(B)(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミド及び(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキサミドから選ばれる1種以上、並びに(C)パチュリアルコールを含有することを特徴とする口腔用組成物。【選択図】なし

Description

本発明は、メントールによる苦味、刺激及び独特な粉っぽい雑味が低減して清涼感の質が向上し、透明感が高く質の良い清涼感を与える口腔用組成物に関する。
口腔用組成物を口腔内で使用した際の後味が良いことは、使用意欲を高め、継続使用にも繋がる。口腔用組成物には、様々な香料成分が添加されているが、一般的にメントールが添加され、その清涼感、冷涼感によってさっぱりとした使用感を与えている。更に、メントールと共に非メントール系冷感剤や他の香料を併用して添加し、清涼感や味を改善したり、また、薬効成分による味等の使用感低下を改善することも行われている。
特許文献1(特開2016−102076号公報)では、メントールに、特定清涼剤や、非メントール系冷感剤のN−置換−p−メンタンカルボキサミドを併用し、口腔用組成物の水すすぎ回数が少なくても苦味等が緩和され良い後味、持続する清涼感を与えており、特許文献2、3(特開2016−121089号公報、特開2017−214300号公報)では、特定薬効成分含有の口腔用組成物の冷涼感改善にメントール、非メントール系冷感剤のN−置換−p−メンタンカルボキサミド等が用いられ、また、特許文献4(特開2016−222582号公報)では、特定薬効成分含有の口腔用組成物のサッパリ感不足や油っぽさの改善にメントール及び他の特定香料を組み合わせて使用している。
しかしながら、メントールは、それ自体に苦味、刺激等があるため、例えば清涼感等を高めるためメントールを増量すると苦味、刺激が強くなって使用感を低下させる傾向にあり、また、併用して添加される成分によって更なる味の低下を招き、これらがメントールの清涼感の雑味としてネガティブに感じられることがあることが問題となっていた。これらのメントールに関する問題を解消することによって更に質の高い清涼感を付与することが期待できたが、従来の技術では解消することが困難であった。
特開2016−102076号公報 特開2016−121089号公報 特開2017−214300号公報 特開2016−222582号公報
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、メントールによる苦味、刺激及び独特な粉っぽい雑味が低減し、透明感が高く質の良い清涼感を与える口腔用組成物を提供することを目的とする。
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、メントールを配合した口腔用組成物に、特定のN−置換−p−メンタンカルボキサミドと特定の香料成分とを併用して組み合わせて配合すると、メントールによる苦味、刺激が低減し、かつ独特な粉っぽい雑味が低減して清涼感の質が改善し、透明感が高く質の良い清涼感を付与できることを見出した。即ち、本発明では、(A)メントール、(B)(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミド及び(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキサミドから選ばれる1種以上、及び(C)パチュリアルコールとを併用して配合することによって、(A)成分による苦味、刺激及び独特な粉っぽい雑味が低減し、透明感が高く質の良い清涼感を与える口腔用組成物が得られることを見出し、本発明をなすに至った。
即ち、(A)成分に、冷涼感を与えるN−置換−p−メンタンカルボキサミドのうちでも苦味及び刺激が比較的少ない(B)成分を併用しても、(A)成分による苦味及び刺激が低減されず質の良い清涼感とはならず、またその一方で、(A)成分に、香料成分のうちの(C)成分を併用すると、(A)成分による粉っぽい不快な雑味が強く感じられて質の良い清涼感とはならなかった。しかし、(B)及び(C)成分を併用して(A)成分に組み合わせて配合すると、意外にも、(A)成分による苦味及び刺激が適度に抑制され、しかも、(A)成分による粉っぽい雑味が強くなることなく適度に抑制されて清涼感の質が高まり、透明感が高い清涼感を特異的に付与することができた(後述の実施例参照)。
本発明では、(A)成分に(B)及び(C)成分を組み合わせることで上記格別な作用効果を奏し、(B)又は(C)成分を欠く場合は清涼感の質が劣り、本作用効果が劣った。後述の比較例に示すように、(A)成分と共に(B)成分が配合されていても、(C)成分が配合されていないと、一般的な口腔用香料が添加されていても苦味及び刺激が低減せず清涼感の質が劣り(比較例1)、また、(C)成分が配合されていても(B)成分が配合されていないと、他のN−置換−p−メンタンカルボキサミドが配合されていても粉っぽい雑味が低減せず清涼感の質が劣り(比較例2〜4)、これらでは透明感が高く質の良い清涼感は得られなかった。
従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
(A)メントール、
(B)(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミド及び(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキサミドから選ばれる1種以上
並びに
(C)パチュリアルコール
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔2〕
(B)成分の含有量が0.000002〜0.3質量%、(C)成分の含有量が0.0000001〜0.001質量%である〔1〕記載の口腔用組成物。
〔3〕
(A)成分の含有量が0.01〜2質量%である〔1〕又は〔2〕記載の口腔用組成物。
〔4〕
(C)/(B)が質量比として0.000001〜1である〔1〕〜〔3〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔5〕
歯磨剤組成物である〔1〕〜〔4〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
本発明によれば、メントールによる苦味、刺激及び独特な粉っぽい雑味が低減し、透明感が高く質の良い清涼感を与える口腔用組成物を提供できる。この口腔用組成物は、質の良い清涼感によって使用意欲を高め継続使用を促すことができ、各種有効成分等の配合成分による効果向上を期待することもできる。
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、(A)メントール、(B)(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミド及び(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキサミドから選ばれる1種以上、並びに(C)パチュリアルコールを含有する。
(A)メントールは、清涼感付与成分である。
メントールは、天然物由来でも合成品でも使用できる。例えば高砂香料工業(株)製のL−メントール等の市販品を使用することができ、また、メントールを含む精油、例えばペパーミント油等を用いることもできる。
(A)メントールの配合量は、特に限定されないが、組成物全体の0.01〜2%(質量%、以下同様)が好ましく、特に0.1〜1%がより好ましい。配合量が0.01%以上であると、透明感が高い清涼感が十分に得られる。配合量が多いほど、清涼感は高まるが、2%以下であると、(A)成分による苦味、刺激及び粉っぽい雑味が低減し、十分に透明感の高い清涼感を付与できる。
(B)成分は、(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミド(B−1)、(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキサミド(B−2)である。これらは冷感剤として公知であるが、本発明では、(B)成分に(C)成分を併用すると、この併用系が、(A)成分による刺激、苦味及び粉っぽい雑味を低減し、透明感の高い清涼感を付与する作用を奏する。
なお、(B)成分に代えて、(B)成分と同様にN−置換-p−メンタンカルボキサミドであるN−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド又はエチル−3−(p−メンタン−3−カルボキサミド)アセテートを用いても清涼感の質は改善せず、本発明の作用効果は得られない。
(B)成分は、(B−1)成分、(B−2)成分のうちのいずれかでよいが、特に粉っぽい雑味を低減し、透明感の高い清涼感を付与する点から、(B−1)及び(B−2)成分を併用することが好ましい。
(B)成分は、市販品を使用できる。例えば(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミドは、ジボダンジャパン(株)製のエバクール(Evercool)180、(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキサミドは、ジボダンジャパン(株)製のエバクール(Evercool)190等を用いることができる。
(B)成分の配合量は、組成物全体の0.000002〜0.3%が好ましく、より好ましくは0.0002〜0.02%である。配合量が0.000002%以上であると、十分に苦味、刺激及び粉っぽい雑味が低減して透明感の高い清涼感を付与できる。0.3%以下であると、それ自身の苦味や刺激の発現が十分に抑えられ、苦味及び刺激の低減効果が十分に維持される。
(B)成分として、(B−1)及び(B−2)成分を併用する場合、両者の量比を示す(B−2)/(B−1)は、質量比として0.01〜2,000が好ましく、特に粉っぽい雑味を低減し、透明感の高い清涼感を付与する点から、0.01〜1,000がより好ましい。(B−2)/(B−1)比が上記範囲内であると、十分に刺激、苦味及び粉っぽい雑味が低減して透明感の高い清涼感を付与できる。
(C)パチュリアルコールは、天然物由来でも合成品でも使用することができ、例えばパチュリアルコールを含有するパチュリ精油を使用でき、また、パチュリ(香栄興業(株)製)等の市販品を使用することもできる。
(C)パチュリアルコールの配合量は、組成物全体の0.0000001〜0.001%が好ましく、特に効果発現の点で、0.000001〜0.0001%がより好ましい。配合量が0.0000001%以上であると、十分に苦味、刺激及び粉っぽい雑味が低減して透明感が高い清涼感を付与できる。0.001%以下であると、それ自体の苦味や刺激が十分に抑えられ、苦味及び刺激の低減効果が十分に維持される。
更に、(B)成分と(C)成分との量比を示す(C)/(B)は、質量比として0.000001(1×10-6)〜1が好ましく、より好ましくは0.00001〜0.4、更に好ましくは0.0001〜0.3である。(C)/(B)の質量比が上記範囲内であると、十分に苦味、刺激及び粉っぽい雑味が低減し、透明感が高い清涼感を付与することができる。
本発明の口腔用組成物は、歯磨剤、洗口剤、マウススプレー、塗布剤、貼付剤等として使用でき、中でも歯磨剤、洗口剤、特に歯磨剤が好ましく、歯磨剤組成物として好適である。形状は、液体等の液状、ペースト状とすることが可能であり、歯磨剤では練歯磨剤、液状歯磨剤、潤製歯磨剤等として、特に練歯磨剤として調製することが好ましい。この場合、上記成分に加えて、用途、剤型等に応じたその他の任意成分を本発明の効果を妨げない範囲で適宜配合できる。具体的に練歯磨剤では、界面活性剤、研磨剤、粘結剤、湿潤剤、更に必要により甘味剤、防腐剤、色素、香料、各種有効成分等を配合し得る。
界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性イオン界面活性剤を配合できる。
アニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、ラウロイルサルコシンナトリウム等のアシルサルコシン塩が挙げられる。
ノニオン性界面活性剤は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ラウリン酸モノ又はジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。これらの中でも、特にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(とりわけエチレンオキサイドの平均付加モル数が10〜30のもの)やポリオキシエチレンアルキルエーテル(とりわけエチレンオキサイドの平均付加モル数が3〜5で、アルキル基の炭素数が16〜18のもの)が、(A)、(B)及び(C)成分の可溶化、本効果発現の点から好適である。
両性イオン界面活性剤は、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリシン等のN−アルキルジアミノエチルグリシン、N−アルキル−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、2−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムが挙げられる。
これら界面活性剤の配合量は、組成物全体の0.1〜5%、特に0.1〜4%が好ましい。
研磨剤は、結晶性シリカ、非晶性シリカ、シリカゲル、無水ケイ酸、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、リン酸水素カルシウム無水和物、リン酸水素カルシウム2水和物、第3リン酸カルシウム、第4リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。
研磨剤の配合量は、通常、組成物全体の0〜70%、特に10〜50%である。
粘結剤は、有機又は無機粘結剤を配合できる。具体的には、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、カチオン化セルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム等のアルギン酸誘導体、キサンタンガム等のガム類、カラギーナン、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウムなどの有機粘結剤、増粘性シリカ、増粘性アルミニウムシリカ等の無機粘結剤が挙げられる。
粘結剤の配合量は、通常、組成物全体の0.1〜10%、特に0.1〜5%である。
湿潤剤は、ソルビット、キシリット、エリスリトール等の糖アルコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。
湿潤剤の配合量は、通常、組成物全体の0〜70%、特に3〜50%である。
甘味剤は、サッカリンナトリウム等が挙げられる。
防腐剤は、安息香酸ナトリウム等の安息香酸塩、メチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン等のパラオキシ安息香酸エステルが挙げられる。
色素は、食用色素であるブリリアントブルー、タートラジン等、顔料の酸化チタンが挙げられる。
香料は、例えば、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、コリアンダー油、オレンジ油、レモン油、マンダリン油、ライム油、グレープフルーツ油、柚子油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、シソ油、カモミル油、スペアミント油、キャラウェイ油、マジョラム油、セロリ油、ベイ油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、パラクレス油、オリスコンクリート、ローズアブソリュート、オレンジフラワーアブソリュート、バニラアブソリュート、オスマンサスアブソリュート等の天然香料や、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、リモネン、ピネン、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、リナロール、アネトール、チモール、オイゲノール、カルボン、メントン、プレゴン、フェンコン、シネオール、ヘキサナール、オクタナール、アニスアルデヒド、シンナミックアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、リナリルアセテート、メンチルアセテート、カルビールアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、メチルエピジャスモネート、サリチル酸メチル、サリチル酸エチル、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、エチルラクテート、バニリン、マルトール、炭素数4〜12のガンマ又はデルタラクトン、アンブレットリド、ジメチルサルファイド、トリメチルピラジン、エチルチオアセテート、バニリルブチルエーテル、ピペリン、カプサイシン、ジンゲロール、スピラントール等の単品香料、更には、ストロベリーフレーバー、ラズベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、ウメフレーバー、オレンジフレーバー、レモンフレーバー、ユズフレーバー、グレープフルーツフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、ホワイトフローラルフレーバー、ガーデニアフレーバー、キンモクセイフレーバー、ローズフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができる。これらの香料素材の配合量は特に限定されないが、組成物全体の0.000001〜1%が好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料の配合量は、組成物全体の0.1〜2.0%が好ましい。
なお、メントール又はパチュリアルコールを含む香料素材を使用することもできるが、その場合は、それぞれ上記(A)又は(C)成分の配合量の範囲内で使用する。
有効成分(薬用成分)は、例えば、クロロヘキシジン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛等の殺菌又は抗菌剤、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤、ポリアクリル酸ナトリウム、トラネキサム酸、グリチルリチン酸又はその塩類、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム等の抗炎症剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、塩化リゾチーム等の酵素剤、アスコルビン酸、酢酸トコフェロール等のビタミン類、塩化ナトリウム等の収斂剤、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム等の知覚過敏抑制剤、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ化物が挙げられる。これらは、薬剤学的に許容できる範囲で有効量を使用できる。
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
[実施例、比較例]
表1〜5に示す組成の歯磨剤組成物(練歯磨剤)を常法によって調製し、下記方法で使用感を評価した。結果を表に併記した。
<使用感の評価方法>
被験者として10人のモニタが、チューブ容器に充填された歯磨剤組成物を押し出して歯ブラシに1cm載せ、3分間歯磨して口腔内を洗浄した際の使用感(使用後の苦味のなさ、使用後の刺激のなさ、使用後の粉っぽい雑味のなさ)をそれぞれ下記の評点基準で判定した。10人の評価点の平均値を求め、下記の評価基準で評価した。
更に、使用感の総合評価として、使用後の清涼感の質について下記の評価基準で評価した。
使用後の苦味のなさの評点基準
4点:口腔内で苦味を感じない
3点:口腔内で苦味をほとんど感じない
2点:口腔内で苦味をやや感じる
1点:口腔内で苦味を感じる
使用後の苦味のなさの評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
使用後の刺激のなさの評点基準
4点:口腔内で刺激を感じない
3点:口腔内で刺激をほとんど感じない
2点:口腔内で刺激をやや感じる
1点:口腔内で刺激を感じる
使用後の刺激のなさの評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
使用後の粉っぽい雑味のなさの評点基準
4点:使用後に口腔内で粉っぽさを全く感じない
3点:使用後に口腔内で粉っぽさをほとんど感じない
2点:使用後に口腔内でやや粉っぽさを感じる
1点:使用後に口腔内で粉っぽさを感じる
使用後の粉っぽい雑味のなさの評価基準
◎◎:平均点3.7点以上4.0点以下
◎ :平均点3.4点以上3.7点未満
○ :平均点3.0点以上3.4点未満
△ :平均点2.0点以上3.0点未満
× :平均点2.0点未満
総合評価(使用後の清涼感の質:透明感がある清涼感)の評価基準
AA:(使用後の粉っぽい雑味のなさ◎◎、他は全て◎)
透明感が非常に高い清涼感である
A:(全て◎)
透明感がとても高い清涼感である
B:(○が1以上、△、×は無)
透明感が高い清涼感である
C:(△が1以上、×は無)
透明感がやや高い清涼感である
D:(×が1以上)
透明感が低い清涼感である
使用原料の詳細を下記に示す。
(A)成分
メントール
商品名:L−メントール、高砂香料工業(株)製
(B)成分
(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミ

商品名:エバクール(Evercool)180、ジボダンジャパン(株)製
(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキ
サミド
商品名:エバクール(Evercool)190、ジボダンジャパン(株)製
(C)成分
パチュリアルコール
商品名:パチュリ、香栄興業(株)製
N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド(比較成分)
商品名:WS−3、ジボダンジャパン(株)製
エチル−3−(p−メンタン−3−カルボキサミド)アセテート(比較成分)
商品名:WS−5、シムライズ(株)製
なお、香料は、下記の香料組成物を使用した。
1,8−シネオール 1
アネトール 5
クローブ油 0.1
エタノール 93.9
合計 100%
Figure 2021109845
Figure 2021109845
Figure 2021109845
Figure 2021109845
Figure 2021109845

Claims (5)

  1. (A)メントール、
    (B)(1R,2S,5R)−N−(4−(シアノメチル)フェニル)メンチルカルボキサミド及び(1R,2S,5R)−N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)メンチルカルボキサミドから選ばれる1種以上
    並びに
    (C)パチュリアルコール
    を含有することを特徴とする口腔用組成物。
  2. (B)成分の含有量が0.000002〜0.3質量%、(C)成分の含有量が0.0000001〜0.001質量%である請求項1記載の口腔用組成物。
  3. (A)成分の含有量が0.01〜2質量%である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
  4. (C)/(B)が質量比として0.000001〜1である請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  5. 歯磨剤組成物である請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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