JP2011021026A5 - - Google Patents

Description

弱陽イオン化合物の例は、His-Chol ヒスタミニル-コレステロールヘミスクシネート、Mo-Chol モルホリン-N-エチルアミノ-コレステロールヘキスクシネート又はヒスチジニル-PEである。
中性化合物の例は、コレステロール、セラミド、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、テトラエーテル脂質又はジアシルグリセロールである。
弱陰イオン化合物の例は、ＣＨＥＭＳコレステロールヘミスクシネート、炭素原子８〜25個を有するアルキルカルボン酸又はヘミコハク酸ジアシルグリセロールである。追加の弱陰イオン化合物は、アスパラギン酸、又はグルタミン酸とＰＥ又はＰＳ又はそのアミドのグリシン、アラニン、グルタミン、アスパラギン、セリン、システイン、トレオニン、チロシン、グルタミン酸、アスパラギン酸又は他のアミノ酸又はアミノジカルボン酸によるアミドである。同じ原理に従って、ヒドロキシカルボン酸又はヒドロキシジカルボン酸とＰＳのエステルも弱陰イオン化合物である。

Claims (23)

1. 少なくとも１種の正電荷担体と、少なくとも１種の負電荷担体と、少なくとも１種の中性脂質とを含む両性リポソームであって、該リポソームが４〜８の間に等電点を有し、該リポソームが、ｐＨ４．２及び７．５で安定であることを特徴とする、両性リポソーム。
2. 前記リポソームが、５〜７の間に等電点を有する、請求項１記載の両性リポソーム。
3. 前記中性脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、コレステロール、テトラエーテル脂質、セラミド、スフィンゴ脂質及びジアシルグリセロールからなる群より選ばれる、請求項１に記載の両性リポソーム。
4. 前記負電荷担体が、弱陰イオン性脂質であり、前記正電荷担体が、強陽イオン性脂質である、請求項１に記載の両性リポソーム。
5. 前記負電荷担体が、弱陰イオン性脂質であり、前記正電荷担体が、弱陽イオン性脂質である、請求項１に記載の両性リポソーム。
6. 前記負電荷担体が、強陰イオン性脂質であり、前記正電荷担体が、弱陽イオン性脂質である、請求項１に記載の両性リポソーム。
7. 前記弱陰イオン性脂質が、コレステロールヘミスクシネート（ＣＨＥＭＳ）、ヘミコハク酸ジアシルグリセロール、脂肪酸、及びホスファチジルセリンからなる群から選択される、請求項４又は５に記載の両性リポソーム。
8. 前記強陽イオン脂質が、ＤＯＴＡＰ、ＤＣ−Ｃhol 、ＤＯＲＩＥ、ＤＤＡＢ、ＴＣ−Ｃhol、ＤＯＴＭＡ、ＤＯＧＳ、(C18) ₂ Gly ⁺ N,N-ジオクタデシルアミド-グリシン、ＣＴＡＢ、ＣpyＣ、及びＤＯＥＰＣからなる群から選択される、請求項４に記載の両性リポソーム。
9. 前記弱陽イオン性脂質が、His-Chol及びMo-Cholからなる群から選択される、請求項５又は６に記載の両性リポソーム。
10. 前記強陰イオン性脂質が、硫酸コレステロール、リン酸コレステロール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチド酸、ホスファチジルイノシトール、及びリン酸セチルからなる群から選択される、請求項６に記載の両性リポソーム。
11. 50〜1000ｎｍの平均サイズを有する、請求項１に記載の両性リポソーム。
12. 70〜250ｎｍの平均サイズを有する、請求項１１に記載の両性リポソーム。
13. 60〜130ｎｍの平均サイズを有する、請求項１１に記載の両性リポソーム。
14. 有効成分を含む、請求項１に記載の両性リポソーム。
15. 前記有効成分が、タンパク質、ぺプチド、ＤＮＡ、ＲＮＡ、アンチセンスヌクレオチド及び／又はデコイヌクレオチドである、請求項１４に記載の両性リポソーム。
16. 前記有効成分の少なくとも80％が、前記リポソームの内部にある、請求項１４に記載の両性リポソーム。
17. 請求項１の両性リポソームに、有効成分を充填する方法であって、前記有効成分を封入するために決められたｐＨが用いられ、結合していない有効成分を分離するために第二のｐＨが用いられることを特徴とする方法。
18. 決められたｐＨで透過化処理され閉鎖される請求項１７に記載の方法。
19. ナノカプセルを製造するための請求項１に記載の両性リポソームの使用。
20. 診断における放出システムを製造するための請求項１に記載の両性リポソームの使用。
21. 請求項１４に記載の両性リポソームを含む、有効成分を運搬及び／又は放出するための医薬製剤。
22. 請求項１４に記載の両性リポソームを含む、徐放性製剤。
23. 請求項１４に記載の両性リポソームを含む、循環デポ。