JP2010527983A5

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Publication number: JP2010527983A5
Application number: JP2010508911A
Authority: JP
Filing date: 2008-05-15
Publication date: 2011-07-07
Anticipated expiration: 2028-05-15

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ｒ_１およびＲ_２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ_１およびＲ_２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の化合物の単離されたおよび／または合成された代謝物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の単離されたおよび／または合成された代謝物であって、前記式（Ｉ）の化合物が

、および／またはその塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体である、前記代謝物。
式（ＩＩ）：

［式中、
Ｒ_１およびＲ_２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ_１およびＲ_２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の単離されたおよび／または合成された化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
式（ＩＩＩ）：

［式中、
Ｒ_１およびＲ_２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ_１およびＲ_２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の単離されたおよび／または合成された化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
式（ＩＩ）が、式（ＩＩａ）：

［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘおよびｎは式（ＩＩ）について上記に定義されるとおりである］
である請求項３に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、１個以上のＣ_１−６アルコキシカルボニル、アリールまたは（Ｃ_１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ_１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、１〜３個の二重結合を持つＣ_２−７アルケニル、１個以上のＣ_１−６アルコキシ、トリフルオロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−６アルカノイル、アリール、Ｃ_１−６アルキルチオ、ハロゲンまたはシアノで任意に置換された単、二、または三環アリール、任意に置換された単、二、または三環シクロアルキル基、アロイルであるか、またはＲ_１および／またはＲ_２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（任意に置換された飽和または不飽和単環または二環であってもよく、さらにＯ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、１個以上のＣ_１−６アルコキシカルボニル、フェニルまたは（Ｃ_１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ_１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、１個の二重結合を持つＣ_２−７アルケニル、１個以上のＣ_１−６アルコキシ、トリフルオロ−Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−６アルカノイル、アリール、Ｃ_１−６アルキルチオ、ハロゲン、シアノで任意に置換されたフェニルまたはナフチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ベンゾイルであるか、またはＲ_１および／またはＲ_２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（Ｃ_１−６アルキルまたはヒドロキシで任意に置換された飽和単環であってもよく、さらにＯまたはＮから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、Ｃ_１−６アルコキシカルボニルまたはフェニル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、アリル、１個以上のＣ_１−６アルコキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルカノイルで任意に置換されたフェニル、シクロヘキシルであるか、またはＲ_１および／またはＲ_２が隣接する窒素原子と共に任意にＣ_１−６アルキルまたはヒドロキシで置換されたピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、またはアルキルであり；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項３に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、１個以上のＣ_１−６アルコキシカルボニル、アリール、または（Ｃ_１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ_１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、１〜３個の二重結合を持つＣ_２−７アルケニル、１個以上のＣ_１−６アルコキシ、トリフルオロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−６アルカノイル、アリール、Ｃ_１−６アルキルチオ、ハロゲン、シアノで任意に置換された単、二、または三環アリール、任意に置換された単、二、または三環シクロアルキル基、アロイルであるか、またはＲ_１および／またはＲ_２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（任意に置換された飽和または不飽和単環または二環であってもよく、さらにＯ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、１個以上のＣ_１−６アルコキシカルボニル、フェニルまたは（Ｃ_１−６アルコキシカルボニル）−Ｃ_１−６アルキル基で任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、１個の二重結合を持つＣ_２−７アルケニル、１個以上のＣ_１−６アルコキシ、トリフルオロ−Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、Ｃ_１−６アルカノイル、アリール、Ｃ_１−６アルキルチオ、ハロゲン、シアノで任意に置換されたフェニルまたはナフチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ベンゾイルであるか、またはＲ_１およびＲ_２が隣接する窒素原子と共にヘテロ環（Ｃ_１−６アルキルまたはヒドロキシで任意に置換された飽和単環であってもよく、さらにＯまたはＮから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい）を形成し、
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、Ｃ_１−６アルコキシカルボニルまたはフェニルで任意に置換された直鎖または分枝鎖Ｃ_１−６アルキル、アリル、１個以上のＣ_１−６アルコキシ、シアノまたはＣ_１−６アルカノイルで任意に置換されたフェニル、シクロヘキシルであるか、またはＲ_１および／またはＲ_２が隣接する窒素原子と共に任意にＣ_１−６アルキルまたはヒドロキシで置換されたピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し；
Ｘが酸素であり；
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、またはアルキルであり；
Ｘが酸素であり；および
ｎが１である、
請求項４に記載の化合物。
から選択される請求項３または４に記載の化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体。
式（Ｉ）：

［式中、
Ｒ_１およびＲ_２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、アロイルであるか、またはＲ_１およびＲ_２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の化合物の単離した代謝物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体ならびに１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
式（ＩＩ）：

［式中、
Ｒ_１およびＲ_２は各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、またはアロイルであるか、またはＲ_１およびＲ_２は隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸはＯまたはＳであり；
ｎは１または２である］
の化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体ならびに１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
式（ＩＩＩ）：

［式中、
Ｒ_１およびＲ_２が各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、アルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換シクロアルキル、またはアロイルであるか、またはＲ_１およびＲ_２が隣接する窒素原子と共に置換または非置換ヘテロ環を形成し；
ＸがＯまたはＳであり；
ｎが１または２である］
の化合物および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物および／または多形体ならびに１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
請求項１４に記載の化合物および１つ以上の医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
請求項１または２に記載の代謝物を有効成分として含む、ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬組成物。
請求項３〜１４のいずれか１つに記載の化合物を有効成分として含む、ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬組成物。
該ドーパミン受容体がドーパミンＤ_３受容体および／またはドーパミンＤ_２受容体である、請求項１９または２０に記載の医薬組成物。
ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための請求項１５〜１８のいずれか１つに記載の医薬組成物。
該ドーパミン受容体がドーパミンＤ_３受容体および／またはドーパミンＤ_２受容体である、請求項２２に記載の医薬組成物。
ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬の製造における、請求項１または２に記載の代謝物の使用。
ドーパミン受容体の調節を必要とする疾患を治療および／または予防するための医薬の製造における、請求項３−１４のいずれか１つに記載の化合物の使用。
該ドーパミン受容体がドーパミンＤ_３受容体および／またはドーパミンＤ_２受容体である、請求項２４または２５に記載の使用。