JP2010524937A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. Ｓｍｏ拮抗作用によって改善され得る状態を治療又は予防するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物：
   

   

   ［式中、
   Ｘ、Ｙ、及びＺのうち２つは、窒素原子を表し、その他のものは、酸素原子を表し；
   Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する原子と一緒になって、１〜２個のフッ素原子で置換されていてもよいシクロブチル環を表し、Ｒ^３は、水素若しくはフッ素原子を表すか；
   又は、
   Ｒ^１は、メチルを表し、
   Ｒ^２は、メチル若しくはフッ素原子を表し、
   Ｒ^３は、フッ素原子を表す］
   又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を含んでなる該組成物。
2. Ｘ及びＹの一方がＯであり、もう一方が、Ｎであり、Ｚが、Ｎである、請求項１に記載の組成物。
3. 該化合物が、構造式ＩＩ：
   

   

   で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の組成物。
4. 該化合物が、
   ５−（１，１−ジフルオロエチル）−３−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
   ５−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−３−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
   ５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−３−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
   ２−（１，１−ジフルオロエチル）−５−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール；
   ２−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−５−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール
   ２−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−５−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール；
   又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物から選択される、請求項１に記載の組成物。
5. 該化合物が、
   ５−（１，１−ジフルオロエチル）−３−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
   又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の組成物。
6. 該化合物が：
   ５−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−３−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
   又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の組成物。
7. 該化合物が：
   ５−（１−フルオロ−１−メチルエチル）−３−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，２，４−オキサジアゾール；
   又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の組成物。
8. 該化合物が：
   ２−（１，１−ジフルオロエチル）−５−（４−｛４−メチル−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル｝ビシクロ［２．２．２］オクタ−１−イル）−１，３，４−オキサジアゾール；
   又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１に記載の組成物。
9. 該状態が癌である、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の組成物。
10. 該癌が、基底細胞癌、髄芽腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、小細胞肺癌、肉腫、リンパ腫、白血病、消化管癌、多発性骨髄腫、神経膠腫、ヘプタセルラー、非小細胞肺癌、弧発性及び家族性基底細胞癌、弧発性髄芽腫、髄膜腫、乳癌、食道扁平上皮癌、及び膀胱癌から選択される、請求項９に記載の組成物。
11. 請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物の、癌治療のための医薬を製造するための化学増感剤及び放射線増感剤としての使用。
12. 癌の治療又は予防において使用するための、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
13. 同時投与、別個の投与、又は逐次投与のための、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、及び抗癌剤。
14. Ｓｍｏ拮抗作用によって改善され得る状態を治療又は予防するための医薬の製造のための、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物の使用。
15. 該癌が、前立腺癌、非小細胞肺癌、消化管癌、及び膀胱癌から選択される、請求項１０に記載の組成物。