RU2007119637A - Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути - Google Patents

Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути Download PDF

Info

Publication number
RU2007119637A
RU2007119637A RU2007119637/04A RU2007119637A RU2007119637A RU 2007119637 A RU2007119637 A RU 2007119637A RU 2007119637/04 A RU2007119637/04 A RU 2007119637/04A RU 2007119637 A RU2007119637 A RU 2007119637A RU 2007119637 A RU2007119637 A RU 2007119637A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
halogen
substituted
alkyl
thiazol
pyridin
Prior art date
Application number
RU2007119637/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сюй ВУ (US)
Сюй Ву
Шэн ДИН (US)
Шэн ДИН
Питер Г. ШУЛЬТЦ (US)
Питер Г. Шультц
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us)
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us), Дзе Скриппс Рисеч Инститьют filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2007119637A publication Critical patent/RU2007119637A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

1. Способ ингибирования hedgehog-пути в клетке, заключающийся в том, что клетку приводят в контакт с соединением формулы I:в которой n выбирают из 0, 1, 2 и 3;Y выбирают из NRи S(O); где Rвыбирают из водорода, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном С-Салкила и замещенной галогеном С-Салкоксигруппы;L выбирают из -Z-NR-, -Z-NRC(О)- и -C(О)NRN=CH-; где Rвыбирают из водорода и С-Салкила; где Z обозначает С-Сгетероарил;Rвыбирают из водорода, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном С-Cалкила, замещенной галогеном С-Салкоксигруппы и -NHC(O)R; где Rвыбирают из водорода и С-Салкила; или Rи Rвместе с атомами, к которым присоединены Rи R, образуют имидазо[1,2-а]пиридин, необязательно замещенный 1-3 независимо выбранными радикалами R; где Rвыбирают из С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном C-Салкила и замещенной галогеном С-Cалкоксигруппы;Rвыбирают из водорода, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном С-Салкила и замещенной галогеном С-Салкоксигруппы;Rвыбирают из водорода, гидроксигруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном C-Салкила, замещенной галогеном С-Салкоксигруппы, -NRC(O)Rи -NRR-; где Rнезависимо выбирают из водорода и С-Салкила; и его фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, сольватами и изомерами.2. Способ по п.1, в котором соединение выбирают из соединений формул Ia, Ib, Ic и Id:в которых m выбирают из 0, 1 и 2.3. Способ по п.2, в котором соединение выбирают из: N-[2-(4-этоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; N-[2-(4-метоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; (4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (4-метилбен

Claims (11)

1. Способ ингибирования hedgehog-пути в клетке, заключающийся в том, что клетку приводят в контакт с соединением формулы I:
Figure 00000001
в которой n выбирают из 0, 1, 2 и 3;
Y выбирают из NR4 и S(O)0-2; где R4 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
L выбирают из -Z-NR5-, -Z-NR5C(О)- и -C(О)NR5N=CH-; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; где Z обозначает С5-С10гетероарил;
R1 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-C4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы и -NHC(O)R5; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; или R1 и R4 вместе с атомами, к которым присоединены R1 и R4, образуют имидазо[1,2-а]пиридин, необязательно замещенный 1-3 независимо выбранными радикалами R6; где R6 выбирают из С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном C1-С4алкила и замещенной галогеном С1-C4алкоксигруппы;
R2 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
R3 выбирают из водорода, гидроксигруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном C1-С4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы, -NR5C(O)R5 и -NR5R5-; где R5 независимо выбирают из водорода и С1-С4алкила; и его фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, сольватами и изомерами.
2. Способ по п.1, в котором соединение выбирают из соединений формул Ia, Ib, Ic и Id:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
в которых m выбирают из 0, 1 и 2.
3. Способ по п.2, в котором соединение выбирают из: N-[2-(4-этоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; N-[2-(4-метоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; (4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (4-метилбензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (3-гидрокси-4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(4-этоксифенил)амина; 4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(2,4-диметилфенил)амина; (4-хлорфенил)-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-дибромфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-диметилфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; N-{4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; 4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; N-{4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; (4-хлорфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина и N-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]бензамида.
4. Способ по п.1, в котором клетка имеет фенотип потери Ptc-функции, приобретения hedgehog-функции, приобретения smoothened-функции или приобретения Gli-функции.
5. Способ по п.1, в котором клетку приводят в контакт с антагонистом hedgehog in vivo или in vitro.
6. Способ по п.1, в котором соединение вводят животному в качестве составной части терапевтического применения.
7. Способ по п.7, в котором терапевтическое применение выбирают из применений для лечения рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, медуллобластомы, базалиомы и мелкоклеточного рака легкого.
8. Способ ингибирования нежелательной пролиферации клетки, заключающийся в том, что клетку приводят в контакт с соединением формулы I:
Figure 00000001
в которой n выбирают из 0, 1, 2 и 3;
Y выбирают из NR4 и S(O)0-2; где R4 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
L выбирают из -Z-NR5-, -Z-NR5C(O)- и -C(O)NR5N=CH-; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; где Z обозначает С5-С10гетероарил;
R1 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы и -NHC(O)R5; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; или R1 и R4 вместе с атомами, к которым присоединены R1 и R4, образуют имидазо[1,2-а]пиридин, необязательно замещенный 1-3 независимо выбранными радикалами R6; где R6 выбирают из С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном C1-С4алкила и замещенной галогеном С1-4алкоксигруппы;
R2 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
R3 выбирают из водорода, гидроксигруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы, -NR5C(O)R5 и -NR5R5-; где R5 независимо выбирают из водорода и С1-С4алкила; и его фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, сольватами и изомерами.
9. Способ по п.8, в котором соединение выбирают из соединений формул Ia, Ib, Ic и Id:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
в которых m выбирают из 0, 1 и 2.
10. Способ по п.9, в котором соединение выбирают из: N-[2-(4-этоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; N-[2-(4-метоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; (4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (4-метилбензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (3-гидрокси-4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(4-этоксифенил)амина; 4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(2,4-диметилфенил)амина; (4-хлорфенил)-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-дибромфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-диметилфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; N-{4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; 4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; N-{4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; (4-хлорфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина и N-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]бензамида.
11. Способ по п.8, в котором клетку выбирают из клеток рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, медуллобластомы, базалиомы и мелкоклеточного рака легкого.
RU2007119637/04A 2004-10-28 2005-10-28 Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути RU2007119637A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62344404P 2004-10-28 2004-10-28
US60/623,444 2004-10-28
PCT/US2005/039442 WO2006050351A2 (en) 2004-10-28 2005-10-28 Compounds and compositions as hedgehog pathway modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007119637A true RU2007119637A (ru) 2008-12-10

Family

ID=36319759

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007119637/04A RU2007119637A (ru) 2004-10-28 2005-10-28 Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090209573A1 (ru)
EP (1) EP1804803A4 (ru)
JP (1) JP2008518954A (ru)
KR (1) KR20070083836A (ru)
CN (1) CN101083996A (ru)
AU (1) AU2005302279A1 (ru)
BR (1) BRPI0517253A (ru)
CA (1) CA2583812A1 (ru)
MX (1) MX2007005125A (ru)
RU (1) RU2007119637A (ru)
WO (1) WO2006050351A2 (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0506749A (pt) * 2004-01-12 2007-05-22 Applied Research Systems derivados de tiazol e uso dos mesmos
ITVA20060041A1 (it) * 2006-07-05 2008-01-06 Dialectica Srl Uso di composti derivati amminotiazolici, di loro composizioni farmaceutiche, nel trattamento di malattie caratterizzate dalla anormale repressione della trascrizione genica, particolarmente il morbo di huntington
PE20080948A1 (es) * 2006-07-25 2008-09-10 Irm Llc Derivados de imidazol como moduladores de la senda de hedgehog
TWI433674B (zh) 2006-12-28 2014-04-11 Infinity Discovery Inc 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類
CL2008001074A1 (es) 2007-04-18 2009-06-05 Merck & Co Inc Uso de compuestos de triazol, antagonistas de smo para tratar cancer.
WO2009051909A1 (en) * 2007-10-16 2009-04-23 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in correcting mutant-cftr cellular processing and uses thereof
CN104059124A (zh) 2007-12-27 2014-09-24 无限药品股份有限公司 立体选择性还原的方法
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
EP2617414A3 (en) 2008-10-01 2013-11-06 Novartis AG Smoothened antagonism for the treatment of hedgehog pathway-related disorders
WO2011017551A1 (en) 2009-08-05 2011-02-10 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Enzymatic transamination of cyclopamine analogs
MX2012004990A (es) 2009-10-30 2012-06-12 Janssen Pharmaceutica Nv Deribados de imidazo [1,2-b] pirimideazina y su uso como inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 10.
US9174949B2 (en) 2010-01-07 2015-11-03 Selexagen Therapeutics, Inc. Hedgehog inhibitors
WO2011085261A1 (en) * 2010-01-08 2011-07-14 Selexagen Therapeutics, Inc. Hedgehog inhibitors
AR080754A1 (es) 2010-03-09 2012-05-09 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de imidazo (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidores de pde10
CN103002738A (zh) 2010-05-21 2013-03-27 英特利凯恩有限责任公司 用于激酶调节的化学化合物、组合物和方法
EP3399026A1 (en) 2010-06-14 2018-11-07 The Scripps Research Institute Reprogramming of cells to a new fate
US9376447B2 (en) 2010-09-14 2016-06-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Transfer hydrogenation of cyclopamine analogs
CN103298474B (zh) 2010-11-10 2016-06-29 无限药品股份有限公司 杂环化合物及其用途
NZ612909A (en) 2011-01-10 2015-09-25 Infinity Pharmaceuticals Inc Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
EP2723744B1 (en) 2011-06-27 2016-03-23 Janssen Pharmaceutica, N.V. 1-ARYL-4-METHYL-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]QUINOXALINE DERIVATIVES
US8969363B2 (en) 2011-07-19 2015-03-03 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
MX2014000648A (es) 2011-07-19 2014-09-25 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y sus usos.
TW201311663A (zh) 2011-08-29 2013-03-16 Infinity Pharmaceuticals Inc 雜環化合物及其用途
WO2013049332A1 (en) 2011-09-29 2013-04-04 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of monoacylglycerol lipase and methods of their use
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6426603B2 (ja) 2012-06-26 2018-11-21 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． 神経障害または代謝障害の治療に使用するための、１−アリール−４−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−キノキサリン化合物などのＰＤＥ２阻害剤とＰＤＥ１０阻害剤との組合せ
EP2869822B1 (en) 2012-07-09 2016-09-14 Janssen Pharmaceutica, N.V. Inhibitors of phosphodiesterase 10 enzyme
SI2914296T2 (sl) 2012-11-01 2022-01-31 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Zdravljenje raznih vrst raka z uporabo modulatorjev izooblik PI3-kinaze
US9844541B2 (en) 2012-11-29 2017-12-19 Strasspharma, Llc Methods of modulating follicle stimulating hormone activity
WO2014151386A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9192609B2 (en) 2013-04-17 2015-11-24 Hedgepath Pharmaceuticals, Inc. Treatment and prognostic monitoring of proliferation disorders using hedgehog pathway inhibitors
SG11201509842SA (en) 2013-05-30 2015-12-30 Infinity Pharmaceuticals Inc Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
NZ718430A (en) 2013-10-04 2021-12-24 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015061204A1 (en) 2013-10-21 2015-04-30 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
AU2015231413B2 (en) 2014-03-19 2020-04-23 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds for use in the treatment of PI3K-gamma mediated disorders
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015168079A1 (en) 2014-04-29 2015-11-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine or pyridine derivatives useful as pi3k inhibitors
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
AU2016271468B2 (en) 2015-06-04 2020-01-02 Sol-Gel Technologies Ltd. Topical formulations for delivery of hedgehog inhibitor compounds and use thereof
US20170231968A1 (en) 2016-02-11 2017-08-17 PellePharm, Inc. Method for relief of and treatment of pruritus
WO2017214269A1 (en) 2016-06-08 2017-12-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP7054681B2 (ja) 2016-06-24 2022-04-14 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 組合せ療法
WO2019062657A1 (zh) * 2017-09-30 2019-04-04 北京越之康泰生物医药科技有限公司 氮杂环类衍生物、其制备方法及其医药用途

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9603095D0 (en) * 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
JP2001522853A (ja) * 1997-11-11 2001-11-20 ファイザー・プロダクツ・インク 抗癌剤として有用なチエノピリミジンおよびチエノピリジン誘導体
GB9919778D0 (en) * 1999-08-21 1999-10-27 Zeneca Ltd Chemical compounds
ATE414079T1 (de) * 2000-03-01 2008-11-15 Janssen Pharmaceutica Nv 2,4-disubstituierte thiazolyl derivate
HUP0300382A3 (en) * 2000-03-29 2006-11-28 Cyclacel Ltd 2-substituted 4-heteroaryl-pyrimidines and their use in the treatmetn of proliferative disorders and pharmaceutical compositions containing the compounds
KR100830859B1 (ko) * 2000-04-27 2008-05-21 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 이미다조피리딘 유도체 및 이를 함유하는 의약 조성물
US6403588B1 (en) * 2000-04-27 2002-06-11 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazopyridine derivatives
GB0021726D0 (en) * 2000-09-05 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU2001295992A1 (en) * 2000-10-24 2002-05-06 Sankyo Company Limited Imidazopyridine derivatives
BR0212944A (pt) * 2001-09-28 2004-10-13 Cyclacel Ltd N-(4-(4-metiltiazol-5-il)-pirimidin-2-il)-n-fenilaminas como compostos antiproliferativos
WO2003088970A2 (en) * 2002-04-22 2003-10-30 Johns Hopkins University School Of Medicine Modulators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
JP2003313126A (ja) * 2002-04-23 2003-11-06 Sankyo Co Ltd イミダゾピリジン誘導体を有効成分とする医薬
GB0226583D0 (en) * 2002-11-14 2002-12-18 Cyclacel Ltd Compounds
KR100530988B1 (ko) * 2003-03-14 2005-11-28 한국과학기술원 봉입체 결합 단백질을 코딩하는 유전자를 결핍시키거나 증폭시켜 목적 단백질을 제조하는 방법
US8067608B2 (en) * 2003-09-29 2011-11-29 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
BRPI0506749A (pt) * 2004-01-12 2007-05-22 Applied Research Systems derivados de tiazol e uso dos mesmos
GB0411791D0 (en) * 2004-05-26 2004-06-30 Cyclacel Ltd Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005302279A1 (en) 2006-05-11
CA2583812A1 (en) 2006-05-11
EP1804803A2 (en) 2007-07-11
JP2008518954A (ja) 2008-06-05
WO2006050351A3 (en) 2007-02-22
BRPI0517253A (pt) 2008-10-07
CN101083996A (zh) 2007-12-05
US20090209573A1 (en) 2009-08-20
KR20070083836A (ko) 2007-08-24
MX2007005125A (es) 2007-07-04
WO2006050351A2 (en) 2006-05-11
EP1804803A4 (en) 2008-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007119637A (ru) Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути
US10525037B2 (en) Compounds for treatment of cancer
US8461179B1 (en) Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
ES2155045T3 (es) Inhibicion de la quinasa raf utilizando ureas heterociclicas sustituidas con arilo y heteroarilo.
ES2799582T3 (es) Proceso para la síntesis de un inhibidor de indoleamina 2,3-dioxigenasa
ES2444574T3 (es) N-hidroxiamidinoheterociclos como moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa
KR20170103838A (ko) 염증 및 암의 치료를 위한 헤테로시클릭 itk 저해제
ES2638850T3 (es) Compuestos de azabenzimidazol como inhibidores de las isoenzimas de la PDE4 para el tratamiento de trastornos del SNC y otros trastornos
US9695175B2 (en) Highly selective c-Met inhibitors as anticancer agents
KR20130129476A (ko) 뒤시엔느 근이영양증의 치료
JP2013522249A (ja) モルホリニルキナゾリン
CA2902594A1 (en) Inhibitors of the kynurenine pathway
JP7217752B2 (ja) Ａｃｓｓ２阻害剤およびその使用方法
RU2009113693A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ АКТИВНОСТИ Btk И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ
JP2013536256A (ja) ＤＮＡ−ＰＫ阻害剤としてのイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン
EP3366293A1 (en) Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
JP5411393B2 (ja) ピラゾロキノリン類
EP4233834A2 (en) Aryl-aniline and heteroaryl-aniline compounds for treatment of birthmarks
EP4233865A2 (en) Aryl-aniline and heteroaryl-aniline compounds for treatment of skin cancers
CA2978627A1 (en) Srebp blockers for use in treating liver fibrosis, elevated cholesterol and insulin resistance
EP1888583A2 (en) Hydantoin compounds
JP2020508300A (ja) ５員アザ複素環を含有するデルタ−オピオイド受容体調節化合物、その使用方法及び製造方法
US20230146233A1 (en) A class of polycyclic compounds inhibiting rna helicase dhx33 and the application thereof
KR20140022469A (ko) 디히드록시 치환기를 포함하는 trpv1 길항제 및 그의 용도
ES2887011T3 (es) Derivados de isotiazol como agonistas de GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo II

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100401