JP2010514717A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2010514717A5
JP2010514717A5 JP2009543373A JP2009543373A JP2010514717A5 JP 2010514717 A5 JP2010514717 A5 JP 2010514717A5 JP 2009543373 A JP2009543373 A JP 2009543373A JP 2009543373 A JP2009543373 A JP 2009543373A JP 2010514717 A5 JP2010514717 A5 JP 2010514717A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
alkylene
aryl
halogen
compound according
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2009543373A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5405315B2 (ja
JP2010514717A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2007/011165 external-priority patent/WO2008077552A1/en
Publication of JP2010514717A publication Critical patent/JP2010514717A/ja
Publication of JP2010514717A5 publication Critical patent/JP2010514717A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5405315B2 publication Critical patent/JP5405315B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

好ましい実施態様は、式（Ｉ）の化合物であって、ここで、
Ｒ1は、Ｈ、ＯＨ又はＮＨ2であり；
Ｒ2は、水素、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｒ’、Ｏ−Ｒ’’又はＮＨＲ’’であり；
Ｒ4は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＮＨ−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環であり；
Ｒ6は、Ｈ、Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−ＣＨ［Ｒ’］2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］2、 Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［Ｒ’］2、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環又はＣ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリールであり；
Ｒ7は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル又はＲ’であり；
Ｒ8は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
ｍは、２、３又は４であり；
ｎは、１、２又は３であり；
Ｌは、Ｓ（ＣＨ2）p、ＮＨ（ＣＨ2）p又はＮ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（ＣＨ2）pであり；そして
ｐは、０、１又は２である；
化合物、又はそれらの立体異性体及び／又は互変異性体及び／又はそれらの薬学的に許容される塩である。
好適な（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環基としては、アクリジニル、アゾシニル、ベンゾイミダ
ゾリル、ベンゾフリル、ベンゾモルホリニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、フラニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、クロメン−２−オンイル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラン、フリル、フラザニル、ホモモルホリニル、ホモピペラジニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル，１，２，５−オキサジアゾリル，１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プロリニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、チアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル及びキサンテニルが挙げられる。ピリジルは、２−、３−及び４−ピリジルのいずれをも意味する。チエニルは、２−チエニル及び３−チエニルの両者を意味する。フリルは、２−及び３−フリルの両者を意味する。また、含まれるものにはこれらの化合物の対応するＮ−オキシド体、例えば１−オキシ−２−、３−又は４−ピリジルがある。
ＬＣ／ＭＳ法
方法Ａ：
固定相： Col YMC Jsphere、３３×２
グラジエント： ＡＣＮ＋０．０５％ ＴＦＡ：Ｈ2Ｏ＋０．０５％ ＴＦＡ
５：９５（０分）〜９５：５（３．４分）〜９５：５（４．４分）
流速： １ｍＬ／分
方法Ｂ:
固定相： Col YMC Jsphere、３３×２
グラジエント： ＡＣＮ＋０．０５％ ＴＦＡ：Ｈ2Ｏ＋０．０５％ ＴＦＡ
５：９５（０分）〜９５：５（２．５分）〜９５：５（３．０分）
流速： １ｍＬ／分
方法Ｃ：
固定相： Col YMC Jsphere ODS H80、２０×２
グラジエント： ＡＣＮ：Ｈ2Ｏ＋０．０５％ ＴＦＡ
４：９６（０分）〜９５：５（２．０分）〜９５：５（２．４分）
流速： １ｍＬ／分
方法Ｄ：
固定相： Col YMC Jsphere、３３×２．１
グラジエント： Grad ＡＣＮ＋０．０８％ＦＡ：Ｈ2Ｏ＋０．１％ＦＡ（ギ酸）
５：９５（０分）〜９５：５（２．５分）〜９５：５（３分）
流速： １．３ｍＬ／分
方法Ｅ：
固定相： Col YMC Jsphere、３３×２
グラジエント： ＡＣＮ＋０．０５％ ＴＦＡ：Ｈ2Ｏ＋０．０５％ ＴＦＡ
５：９５（０分）〜９５：５（２．５分）〜９５：５（３．２分）
流速： １．３ｍＬ／分
方法Ｆ：
固定相： Col YMC-Pack Pro Jsphere、３３×２．１
グラジエント： Grad ＡＣＮ＋０．０１％ＦＡ：Ｈ2Ｏ＋０．１％ＦＡ（ギ酸）
５：９５（０分）〜９５：５（２．５分）〜９５：５（３分）
流速： １．３ｍＬ／分
Figure 2010514717

Claims (54)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2010514717
     〔式中、
    Ｒ1は、Ｈ、ＯＨ又はＮＨ2であり；
    Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
    Ｒ3は、
    Ｈ；
    ハロゲン；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    ＯＨ；
    Ｏ−Ｒ’’；
    ＮＨ2；
    ＮＨＲ’’；
    ＮＲ’’Ｒ’’；又は
    ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’’；
    であり；
    Ｒ4は、
    Ｈ；
    ハロゲン；
    ヒドロキシ；
    ＣＮ；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    であり；
    Ｒ5は、
    Ｈ；
    ハロゲン；
    ＣＮ；
    ＮＯ2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ2−Ｃ6）アルケニル；
    Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ2−Ｃ6）アルケニレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    ＣＨ（ＯＨ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    ＮＨ2；
    ＮＨ−Ｒ’；
    ＮＨ−ＳＯ2Ｈ；
    ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ’；
    ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’；
    Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    Ｃ（Ｏ）ＯＨ；又は
    Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    であり；
    Ｒ6は、
    Ｈ；
    Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ8）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−ＣＨ［Ｒ’］2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［Ｒ’］2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）ＯＲ’；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｒ’；
    Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’；
    Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］Ｒ’；
    Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    であり；
    Ｒ7は、
    Ｈ；
    ハロゲン；
    ＣＮ；
    ＮＯ2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ2−Ｃ6）アルケニル；
    Ｒ’；
    （Ｃ2−Ｃ6）アルケニレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    ＣＨ（ＯＨ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    ＮＨ2；
    ＮＨ−Ｒ’；
    ＮＨ−ＳＯ2Ｈ；
    ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ’；
    ＳＯ2−ＮＨ2；
    ＳＯ2−ＮＨＲ’；
    ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’；
    Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    Ｃ（Ｏ）ＯＨ；又は
    Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    であり；
    Ｒ8は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
    ｎは、１、２、３又は４であり；
    ｍは、１、２、３、４又は５であり；そして
    Ｌは、Ｓ（ＣＨ2）p、Ｓ（Ｏ）（ＣＨ2）p、ＳＯ2（ＣＨ2）p、ＮＨ（ＣＨ2）p、Ｎ（
    Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（ＣＨ2）p、Ｎ（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル−（ＣＨ2）p、Ｎ［ＣＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−（ＣＨ2）p又はＮ［（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｒ’］−（ＣＨ2）pであり；
    ｐは、０、１、２、３又は４であり；
    ここで、
    Ｒ’は、
    （Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    であり；
    Ｒ’’は、
    （Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−Ｒ’；又は
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−ＮＲxＲy；
    であり；そして、ここで、
    Ｒx及びＲyは、互いに独立に、
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｎ［（Ｃ6−Ｃ10）アリール］2；又は
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｎ［（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環］2；
    であり；
    ここで、残基Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8における、アルキル、アルキレン又はシクロ
    アルキルは、場合により、１回又はそれ以上、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣＨ3、
    ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＣＨ3又はＣＯＮ（ＣＨ3）2で置換されても良く；
    ここで、残基Ｒ2〜Ｒ8におけるアルキル又はアルキレンは、場合により、１回又はそれ以上ハロゲンで置換されても良く；
    ここで、残基Ｒ3〜Ｒ8における（Ｃ6−Ｃ10）アリール及び（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環は、無置換、又は１回若しくはそれ以上、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ2、Ｎ3、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−ＯＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＰＯ3Ｈ2、ＳＯ3Ｈ、ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＳＯ2−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、Ｃ（ＮＨ）（ＮＨ2）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、Ｏ−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環又はＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環から独立に選択される好適な基で置換され、
    ここで、（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環は、１〜３回、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、ＳＯ2ＣＨ3、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ6−Ｃ10）アリール又はＯ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリールから独立に選択される基で置換されても良く；
    又はここで、（Ｃ6−Ｃ10）アリールは、隣接してＯ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ基
    で置換され、それにより、酸素原子が結合している炭素原子と一緒になり５〜８員環を形成し；
    そしてここで、（Ｃ6−Ｃ10）アリール及び（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環基のアリール又はヘテロ環置換基は、更に、アリール又はヘテロ環を含む基で置換されなくてもよい〕
    の化合物、又はそれらの立体異性体及び／又は互変異性体及び／又はそれらの薬学的に許容される塩。
  2. 請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、ここで、Ｒ1はＨであり、そして、式（II）：
    Figure 2010514717
     で特徴付けられる化合物。
  3. 請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、ここで、Ｒ1はＯＨであり、そして、式
    （III）：
    Figure 2010514717
     で特徴付けられる化合物。
  4. 請求項１記載の式（Ｉ）の化合物であって、ここで、Ｒ1はＯＨであり、そして式（III’）：
    Figure 2010514717
     で特徴付けられる化合物。
  5. Ｒ1がＮＨ2である、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ3がＨ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｒ’、Ｏ−Ｒ’’又はＮＨＲ’’であ
    る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ3がＨ又はＮＨＲ’’である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ3がＨ；ＮＨ−（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロ環又はＮＨ−フェニルである、請求項１〜７のい
    ずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ3がＨである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｒ8がＨ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に
    記載の化合物。
  11. Ｒ8がＨ、Ｃｌ、Ｆ、メチル又はエチルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載
    の化合物。
  12. Ｒ8がＨである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｒ4がＨ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項
    に記載の化合物。
  14. Ｒ4がＨ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、請求項１〜１３のいずれか１項
    に記載の化合物。
  15. Ｒ4がＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｒ5がＨ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｒ’、
    ＮＨ−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  17. Ｒ5がＨ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｒ’、ＮＨ−（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｒ5がＨ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＮＨ−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ1−Ｃ2）アルキル−（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
  19. Ｒ5がＨ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ｒ5がＨ、ハロゲン、メチル、エチル、ビニル、フェニル、チエニル又はピリジルであ
    る、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Ｒ5がＨ、ハロゲン、メチル又はエチルである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載
    の化合物。
  22. Ｒ5がＨである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
  23. Ｒ7がＨ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、Ｒ’又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルで
    ある、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  24. Ｒ7がＨ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）アルケニル、フェニル、シクロプロピル又は（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリールである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
  25. Ｒ7がＨ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、メトキシ、フェニル、ニトリル、シクロプロピル、チエニル又はビニルである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  26. Ｒ7がＨ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル又はメトキシである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｒ7がＨである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
  28. ｍが２、３又は４である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
  29. ｍが３である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
  30. Ｒ2がＨ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
  31. Ｒ2がＨ又は（Ｃ1−Ｃ2）アルキルである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
  32. Ｒ2がＨ、メチル又はエチルである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
  33. ｎが１、２又は３である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
  34. ｎが１又は２である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
  35. ｎが１である、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
  36. 請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ6が、
    Ｈ；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｒ’；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｃ（Ｏ）（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｒ’；
    Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；又は
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’；
    である化合物。
  37. 請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ6が、
    Ｈ；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；又は
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    である化合物。
  38. 請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ6が、
    Ｈ；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    Ｃ（Ｏ）−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；又は
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    である化合物。
  39. 請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ6が、
    Ｈ；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    Ｃ（Ｏ）−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環；又は
    Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール；
    である化合物。
  40. 請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ6が、
    Ｈ；
    （Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
    （Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環、ここで、ヘテロ環は無置換、又は１回若しくはそれ以上（Ｃ1−Ｃ4）アルキルで置換される；
    （Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ここで、アリールは無置換、又は１回若しくはそれ以上ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はＳＯ2−Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2で置換される；
    である化合物。
  41. Ｒ6がＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
  42. Ｒ6がＨ、無置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は無置換（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルである、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
  43. Ｒ6がＨである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
  44. ｍが３であり、そしてＬがピペリジン環の３−位又は４−位に結合している、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
  45. ｍが３であり、そしてＬがピペリジン環の４−位に結合している、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
  46. ＬがＳ（ＣＨ2）p、Ｓ（Ｏ）（ＣＨ2）p又はＳＯ2（ＣＨ2）pである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
  47. ＬがＮＨ（ＣＨ2）p又はＮ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（ＣＨ2）pである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
  48. ｐが０である、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
  49. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、
    Ｒ1は、Ｈ又はＯＨであり；
    Ｒ2は、水素、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
    Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン−Ｒ’、Ｏ−Ｒ’’又はＮＨＲ’’であり；
    Ｒ4は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
    Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、ＮＨ−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環であり；
    Ｒ6は、Ｈ、Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｏ−Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−ＣＨ［Ｒ’］2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ’、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−
    Ｃ4）アルキル］2、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［Ｒ’］2；Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環又はＣ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリールであり；
    Ｒ7は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル又はＲ’であり；
    Ｒ8は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
    ｍは、２、３又は４であり；
    ｎは、１、２又は３であり；
    Ｌは、Ｓ（ＣＨ2）p、ＮＨ（ＣＨ2）p又はＮ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−（ＣＨ2）pであり；そして
    ｐは、０、１又は２である；
    化合物。
  50. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、
    Ｒ1は、Ｈ又はＯＨであり；
    Ｒ2は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
    Ｒ3は、Ｈ、ハロゲン又はＮＨＲ’’であり、ここで、Ｒ’’は、上記で定義した通りであり；
    Ｒ4は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
    Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロゲン、（Ｃ2−Ｃ4）アルケニル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環であり；
    Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環又はＣ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリールであり；
    Ｒ7は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル又はＲ’であり；
    Ｒ8は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
    ｍは、２、３又は４であり；
    ｎは、１、２又は３であり；
    Ｌは、Ｓ（ＣＨ2）p又はＮＨ（ＣＨ2）pであり；そして
    ｐは、０又は１である；
    化合物。
  51. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、
    Ｒ1は、Ｈ又はＯＨであり；
    Ｒ2は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
    Ｒ3は、Ｈ、ＮＨ−（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリール又はＮＨ−フェニルであり；
    Ｒ4は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
    Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロゲン、（Ｃ2−Ｃ4）アルケニル、（Ｃ6−Ｃ10）アリール、（Ｃ1−Ｃ2）アルキル−（Ｃ6−Ｃ10）アリール又は（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリールであり；
    Ｒ6は、Ｈ、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｒ’；Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ5−Ｃ10）ヘテロ環又はＣ（Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−（Ｃ6−Ｃ10）アリールであり；
    Ｒ7は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｏ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ2−Ｃ4）アルケニル、フェニル、シクロプロピル、（Ｃ5−Ｃ6）ヘテロアリールであり；
    Ｒ8は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
    ｍは３であり；
    ｎは１であり；そして
    Ｌは、ＮＨ又はＳである；
    化合物。
  52. 少なくとも１つの請求項１〜５１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物及び／又はそれらの薬学的に許容される塩の、薬剤を製造するための使用。
  53. 少なくとも１つの請求項１〜５１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物及び／又はそれらの薬学的に許容される塩の、薬剤を製造するための使用であって、高血圧、肺高血圧、高眼圧、網膜症、緑内障、末梢循環障害、末梢動脈閉塞性疾患（ＰＡＯＤ）、冠状動脈性心疾患、狭心症、心肥大、心不全、虚血性疾患、虚血性臓器不全（末端器官障害）、肺線維症、肝線維症、肝不全、腎症、腎不全、腎線維症、腎糸球体硬化症、臓器肥大、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群、血栓疾患、発作、脳血管攣縮、脳虚血、疼痛、神経変性、脊髄損傷、アルツハイマー病、早産、勃起障害、内分泌機能異常、動脈硬化症、前立腺肥大、糖尿病及び糖尿病合併症、メタボリックシンドローム、血管再狭窄、アテローム性動脈硬化症、炎症、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨障害、細菌による消化管感染症、敗血症又はがん発生及び進行の治療及び／又は予防する薬剤を製造するための使用。
  54. 少なくとも１つの請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩の有効量、生理学的に許容される添加剤及び担体、並びに必要に応じて更なる添加物及び／又は他の活性成分を含む薬剤。
JP2009543373A 2006-12-27 2007-12-19 置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体 Expired - Fee Related JP5405315B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06026896.8 2006-12-27
EP06026896 2006-12-27
PCT/EP2007/011165 WO2008077552A1 (en) 2006-12-27 2007-12-19 Substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2010514717A JP2010514717A (ja) 2010-05-06
JP2010514717A5 true JP2010514717A5 (ja) 2011-02-03
JP5405315B2 JP5405315B2 (ja) 2014-02-05

Family

ID=38001966

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2009543373A Expired - Fee Related JP5405315B2 (ja) 2006-12-27 2007-12-19 置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体

Country Status (22)

Country Link
US (1) US8748614B2 (ja)
EP (1) EP2114920A1 (ja)
JP (1) JP5405315B2 (ja)
KR (1) KR20090094338A (ja)
CN (1) CN101573353B (ja)
AU (1) AU2007338408B2 (ja)
BR (1) BRPI0720986A2 (ja)
CA (1) CA2673918C (ja)
CO (1) CO6210826A2 (ja)
CR (1) CR10814A (ja)
DO (1) DOP2009000162A (ja)
EC (1) ECSP099470A (ja)
IL (1) IL199537A (ja)
MA (1) MA31022B1 (ja)
MX (1) MX2009006517A (ja)
MY (1) MY155279A (ja)
NO (1) NO20092424L (ja)
RU (1) RU2009128693A (ja)
SV (1) SV2009003312A (ja)
TN (1) TN2009000268A1 (ja)
WO (1) WO2008077552A1 (ja)
ZA (1) ZA200903552B (ja)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7470787B2 (en) 2005-07-11 2008-12-30 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds
WO2008036540A2 (en) 2006-09-20 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Rho kinase inhibitors
US8455513B2 (en) 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
US8455514B2 (en) 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
RU2528229C2 (ru) * 2008-06-24 2014-09-10 Санофи-Авентис 6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ
WO2009156100A1 (en) * 2008-06-24 2009-12-30 Sanofi-Aventis Substituted isoquinolines and isoquinolinones as rho kinase inhibitors
NZ590067A (en) * 2008-06-24 2012-09-28 Sanofi Aventis Bi-and polycyclic substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives as rho kinase inhibitors
WO2009158587A1 (en) * 2008-06-26 2009-12-30 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Method for treating pulmonary diseases using rho kinase inhibitor compounds
US8410147B2 (en) 2008-06-26 2013-04-02 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Method for treating diseases associated with alterations in cellular integrity using Rho kinase inhibitor compounds
US8450344B2 (en) * 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
JP2012525386A (ja) 2009-05-01 2012-10-22 アエリエ・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド 疾患の治療のための二重機構阻害剤
CN109528721B (zh) 2013-03-15 2021-10-01 爱瑞制药公司 联合治疗
UA120754C2 (uk) * 2013-12-20 2020-02-10 Естеве Фармасьютікалс, С.А. Похідні піперазину, які характеризуються мультимодальною активністю відносно болю
FR3017868A1 (fr) 2014-02-21 2015-08-28 Servier Lab Derives d'isoquinoleine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CN105085478B (zh) * 2014-04-28 2019-04-12 南京明德新药研发股份有限公司 异喹啉磺胺衍生物及其药物组合物和制药用途
CN106715435B (zh) 2014-09-15 2019-10-01 卢郡控股(开曼)有限公司 作为nr2b nmda受体拮抗剂的吡咯并嘧啶衍生物
EP3253761A4 (en) 2015-02-04 2018-06-20 Rugen Holdings (Cayman) Limited 3,3-difluoro-piperidine derivatives as nr2b nmda receptor antagonists
JP6876625B2 (ja) 2015-06-01 2021-05-26 リューゲン ホールディングス （ケイマン） リミテッド Ｎｒ２ｂｎｍｄａレセプターアンタゴニストとしての３，３−ジフルオロピペリジンカルバメート複素環式化合物
CN105237474B (zh) * 2015-09-30 2017-08-29 沈阳药科大学 6‑羟基‑7‑芳甲酰基喹啉酮类化合物的制备及其应用
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
US10550087B2 (en) 2015-11-17 2020-02-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
KR102568082B1 (ko) 2016-08-31 2023-08-17 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 안과용 조성물
EP3544610A1 (en) 2016-11-22 2019-10-02 Rugen Holdings (Cayman) Limited Treatment of autism spectrum disorders, obsessive-compulsive disorder and anxiety disorders
AU2018243687C1 (en) 2017-03-31 2020-12-24 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
US11427563B2 (en) 2018-09-14 2022-08-30 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
CN109180586B (zh) * 2018-10-10 2022-03-08 成都理工大学 作为Rho激酶抑制剂的六氢氮杂卓-4-基氧基苯甲酰胺类化合物
WO2020092528A1 (en) 2018-10-31 2020-05-07 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity
JP7460644B2 (ja) 2018-10-31 2024-04-02 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｐｋ１阻害剤としての置換６－アザベンゾイミダゾール化合物
TWI826690B (zh) 2019-05-23 2023-12-21 美商基利科學股份有限公司 經取代之烯吲哚酮化物及其用途

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2485537B2 (fr) * 1977-04-13 1986-05-16 Anvar Dipyrido(4,3-b)(3,4-f)indoles, procede d'obtention, application therapeutique et compositions pharmaceutiques les contenant
EP0541559A1 (en) 1990-07-31 1993-05-19 E.I. Du Pont De Nemours And Company Catalytic equilibration of selected halocarbons
US5480883A (en) * 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
GB9516709D0 (en) 1995-08-15 1995-10-18 Zeneca Ltd Medicament
ZA9610741B (en) 1995-12-22 1997-06-24 Warner Lambert Co 4-Substituted piperidine analogs and their use as subtype selective nmda receptor antagonists
CA2263425C (en) 1996-08-12 2008-09-30 Yoshitomi Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical agent containing rho kinase inhibitor
JPH1087629A (ja) 1996-09-18 1998-04-07 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 新規イソキノリン誘導体、およびその医薬用途
EP1007525A1 (en) 1997-08-29 2000-06-14 Zeneca Limited Aminometyl oxooxazolidinyl benzene derivatives
TW575567B (en) * 1998-10-23 2004-02-11 Akzo Nobel Nv Serine protease inhibitor
GB9912701D0 (en) 1999-06-01 1999-08-04 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
US6541456B1 (en) 1999-12-01 2003-04-01 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial 2-deoxystreptamine compounds
IL150650A0 (en) * 2000-01-20 2003-02-12 Eisai Co Ltd Piperidine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
US7217722B2 (en) * 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
US20040171533A1 (en) 2000-02-29 2004-09-02 Barbara Zehentner Methods and compositions for regulating adiopocytes
GB0004887D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
AR033517A1 (es) 2000-04-08 2003-12-26 Astrazeneca Ab Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos
GB0013060D0 (en) 2000-05-31 2000-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2002034712A1 (fr) 2000-10-27 2002-05-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. Procede de preparation de composes aromatiques substitues et produits intermediaires associes
US20040077654A1 (en) 2001-01-15 2004-04-22 Bouillot Anne Marie Jeanne Aryl piperidine and piperazine derivatives as inducers of ldl-receptor expression
SE0101038D0 (sv) 2001-03-23 2001-03-23 Astrazeneca Ab Novel compounds
AU2002256418A1 (en) 2001-04-27 2002-11-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of bace
WO2002100833A1 (fr) * 2001-06-12 2002-12-19 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Inhibiteurs de rho kinase
GB0117899D0 (en) 2001-07-23 2001-09-12 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2003024450A1 (en) 2001-09-20 2003-03-27 Eisai Co., Ltd. Methods for treating prion diseases
SE0104340D0 (sv) 2001-12-20 2001-12-20 Astrazeneca Ab New compounds
EP1541559A4 (en) 2002-07-22 2007-08-22 Asahi Kasei Pharma Corp 5-SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVE
CN100383140C (zh) 2002-09-12 2008-04-23 麒麟麦酒株式会社 具有激酶抑制活性的异喹啉衍生物和包含异喹啉衍生物的药剂
WO2004105757A2 (en) 2003-05-29 2004-12-09 Schering Aktiengesellschaft Use of rho-kinase inhibitors in the treatment of aneurysm and cardiac hypertrophy
US20070021404A1 (en) 2003-06-24 2007-01-25 Dan Peters Novel aza-ring derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors
US7723352B2 (en) 2003-09-23 2010-05-25 Merck Sharp & Dohme Isoquinolinone potassium channel inhibitors
AU2004275720B2 (en) 2003-09-23 2008-04-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Isoquinoline potassium channel inhibitors
US20050067037A1 (en) 2003-09-30 2005-03-31 Conocophillips Company Collapse resistant composite riser
EP1671962A1 (en) * 2003-10-10 2006-06-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Novel fused heterocyclic compound and use thereof
EP1689719A1 (en) 2003-11-25 2006-08-16 Eli Lilly And Company 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (proteinkinase b)
JP2005232175A (ja) * 2004-01-21 2005-09-02 Asahi Kasei Pharma Kk ５−置換イソキノリン医薬
WO2005074535A2 (en) 2004-01-30 2005-08-18 Eisai Co., Ltd. Cholinesterase inhibitors for spinal cord disorders
US20080312189A1 (en) 2004-03-05 2008-12-18 Eisai Co., Ltd. Cadasil Treatment with Cholinesterase Inhibitors
SE0400850D0 (sv) 2004-03-30 2004-03-31 Astrazeneca Ab Novel Compounds
US7517991B2 (en) * 2004-10-12 2009-04-14 Bristol-Myers Squibb Company N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists
PT1910333E (pt) 2005-07-26 2013-08-01 Sanofi Sa Derivados de isoquinolona substituída com piperidinilo como inibidores da rho-cinase
ATE521595T1 (de) 2005-07-26 2011-09-15 Sanofi Sa Cyclohexylaminisochinolonderivate als rho-kinase- inhibitor
TW200745101A (en) 2005-09-30 2007-12-16 Organon Nv 9-Azabicyclo[3.3.1]nonane derivatives
US7618985B2 (en) * 2005-12-08 2009-11-17 N.V. Organon Isoquinoline derivatives
TW200738682A (en) * 2005-12-08 2007-10-16 Organon Nv Isoquinoline derivatives
US7511063B2 (en) * 2006-08-16 2009-03-31 Schering Corporation High affinity quinoline-based kinase ligands
US7893088B2 (en) 2006-08-18 2011-02-22 N.V. Organon 6-substituted isoquinoline derivatives
CA2673922C (en) 2006-12-27 2015-09-29 Sanofi-Aventis Cycloalkylamine substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives
DK2132194T3 (da) 2006-12-27 2011-06-27 Sanofi Aventis Substituerede isoquinoliner og deres anvendelse som Rho-kinase inhibitorer

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010514717A5 (ja)
JP2010514718A5 (ja)
JP2010514719A5 (ja)
JP2010514716A5 (ja)
JP2010514721A5 (ja)
JP2010514715A5 (ja)
JP2010514720A5 (ja)
CN104193725B (zh) 有机化合物
CN106715415B (zh) 3-氨基-1,5,6,7-四氢-4h-吲哚-4-酮
ES2852351T3 (es) Pirrolamidas como inhibidores de la integrina alfa V
CN1880304B (zh) 三酰胺取代的吲哚、苯并呋喃及苯并噻吩
ES2393630T3 (es) Derivados de N-(AMINO-HETEROARIL)-1H-INDOL-2-CARBOXAMIDAS, su preparación y su aplicación en terapéutica
JP4316794B2 (ja) イソキノリン誘導体及び医薬
JP2021519766A (ja) ＸＩＩａ因子インヒビター
CN106008488B (zh) 氰基吲哚类衍生物及其制备方法和用途
RU2009128693A (ru) Замещенные производные изохинолина и изохинолинона
CN104822680A (zh) 咪唑并吡啶化合物
CN103608347A (zh) 咪唑并吡啶化合物
RU2008102968A (ru) Производные изохинолина в качестве ингибиторов rho-киназы
JP2021523887A (ja) ＸＩＩａ因子インヒビター
BRPI0609407A2 (pt) processo para produção de benzimidazóis 8-n-substituìdos por amida e uso dos mesmos como medicamentos
TW201139406A (en) Voltage-gated sodium channel blockers
JP2010521522A5 (ja)
CN103842357A (zh) 作为类香草素受体配体的被取代的、含有杂芳环吡唑的羧酰胺和脲衍生物
CN106478500A (zh) 羧酸取代的（杂）芳环类衍生物及其制备方法和用途