JP2010513397A5 - - Google Patents
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Claims (7)
- 式（Ｉ）：
Ｒ5およびＲ6のうち一方は、水素またはＲ2であり、他方は、（ａ）：
Ａは、フェニルまたは５員もしくは６員ヘテロアリール環であり；
Ｒ1は、水素であるか、またはハロゲン、Ｃ(1-6)アルキル、Ｃ(3-6)シクロアルキル、Ｃ(1-6)アルコキシ、Ｃ(3-6)シクロアルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいピペリジン、置換されていてもよいピロリジン、置換されていてもよいフェニルおよび置換されていてもよい５員または６員ヘテロアリール環から独立して選択される３個までの置換基であり；
Ｒ1がフェニル、ピペリジン、ピロリジンまたは５員もしくは６員ヘテロアリール環である場合、それは、ハロゲン、Ｃ(1-6)アルキル、Ｃ(1-6)アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、Ｃ3-6シクロアルキル、トリフルオロメチルおよびシアノから選択される３個までの置換基によって置換されていてよく；
Ｒ2は、水素であるか、または、ハロゲン、Ｃ(1-4)アルキル、Ｃ(1-4)アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチルおよびシアノから独立して選択される３個までの置換基であり；
Ｒ7は、水素またはハロゲンであり；
Ｚは、ＮまたはＯによって中断されていてもよいＣ(1-4)アルキルであり、ハロゲンまたはメチルによって置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 - Ｒ5が水素であり、Ｒ6が（ａ）である；および／または
Ａがチエニル、ピリジルまたはフェニルである；および／または
Ｒ1が、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシ、またはトリフルオロメチル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいシクロヘキシル、シアノ、トリフルオロメトキシ、置換されていてもよいピペリジン、置換されていてもよいピロリジン、Ｃ1-6アルキルおよびＮＯ2から選択される３個までの置換基である；および／または
Ｒ2が水素である；および／または
Ｒ7が水素またはハロゲンである；および／または
ＺがＮまたはＯによって中断されていてもよいＣ(1-4)アルキルであり、フルオロまたはメチルによって置換されていてもよい、
式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 - 以下から選択される化合物：
３−(５−｛５−[４−フェニル−５−(トリフルオロメチル)−２−チエニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−[５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−[３−クロロ−５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−(３−クロロ−５−｛５−[４−フェニル−５−(トリフルオロメチル)−２−チエニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−(４−｛５−[４−フェニル−５−(トリフルオロメチル)−２−チエニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−[４−(５−｛３−クロロ−４−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−[４−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−[４−(５−｛５−クロロ−６−[(１−メチルエチル)オキシ]−３−ピリジニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−[５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
(５−｛５−[４−フェニル−５−(トリフルオロメチル)−２−チエニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)酢酸；
３−[３−ブロモ−５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
５−[５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ペンタン酸；
４−[５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ブタン酸；
４−[５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ブタン酸；
(２Ｓ)−３−[５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]−２−メチルプロパン酸；
２,２−ジメチル−３−(５−｛５−[４−フェニル−５−(トリフルオロメチル)−２−チエニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−[５−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]−２,２,３−トリフルオロプロパン酸；
４−[４−(５−｛３−シアノ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ブタン酸；
３−[５−(５−｛３−シアノ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−[４−(５−｛３−シアノ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−(４−｛５−[２−(トリフルオロメチル)−４−ビフェニリル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−(４−｛５−[４−シクロヘキシル−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−(４−｛５−[４−[(１−メチルエチル)オキシ]−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
[４−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]酢酸；
[４−(５−｛３−シアノ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]酢酸；
３−(４−｛５−[２'−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)−４−ビフェニリル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
４−[４−(５−｛３−クロロ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ブタン酸；
４−[４−(５−｛３−クロロ−４−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ブタン酸；
４−[４−(５−｛５−クロロ−６−[(１−メチルエチル)オキシ]−３−ピリジニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ブタン酸；
４−(４−｛５−[４−フェニル−５−(トリフルオロメチル)−２−チエニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)ブタン酸；
４−(４−｛５−[２−(トリフルオロメチル)−４−ビフェニリル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)ブタン酸；
３−(４−｛５−[４−(メチルオキシ)−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
４−｛４−[５−(３−シアノ−４−｛[(１Ｒ)−１−メチルプロピル]オキシ｝フェニル)−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル]−１Ｈ−インドール−１−イル｝ブタン酸；
４−｛４−[５−(３−シアノ−４−｛[(１Ｓ)−１−メチルプロピル]オキシ｝フェニル)−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル]−１Ｈ−インドール−１−イル｝ブタン酸；
３−(４−｛５−[３−エチル−４−(１−ピペリジニル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−｛４−[５−(４−シクロヘキシル−３−エチルフェニル)−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル]−１Ｈ−インドール−１−イル｝プロパン酸；
３−(４−｛５−[５−クロロ−６−(１−ピロリジニル)−３−ピリジニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
４−[４−(５−｛３−ブロモ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]ブタン酸；
４−(４−｛５−[３−クロロ−４−(２−メチルプロピル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)ブタン酸；
３−(４−｛５−[４−(２−メチルプロピル)−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
４−(４−｛５−[３−シアノ−４−(２−メチルプロピル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)ブタン酸；
４−｛４−[５−(２−シアノ−４−ビフェニリル)−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル]−１Ｈ−インドール−１−イル｝ブタン酸；
３−(３−クロロ−４−｛５−[４−フェニル−５−(トリフルオロメチル)−２−チエニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−[３−クロロ−５−(５−｛３−クロロ−４−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−(３−クロロ−５−｛５−[３−クロロ−４−(プロピルオキシ)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−(３−クロロ−５−｛５−[３−クロロ−４−(メチルオキシ)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−(３−クロロ−５−｛５−[４−(メチルオキシ)−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−(３−クロロ−５−｛５−[３−クロロ−４−(エチルオキシ)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−[３−クロロ−５−(５−｛３−シアノ−４−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−(３−クロロ−５−｛５−[４−ニトロ−３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−[３−クロロ−５−(５−｛４−クロロ−３−[(１−メチルエチル)オキシ]フェニル｝−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インドール−１−イル]プロパン酸；
３−(３−クロロ−５−｛５−[６−(メチルオキシ)−３−ビフェニリル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
３−(５−｛５−[６−(トリフルオロメチル)−３−ビフェニリル]−１,２,４−オキサジアゾール−３−イル｝−１Ｈ−インドール−１−イル)プロパン酸；
およびそれらの医薬上許容される塩。 - Ｓ１Ｐ１受容体によって媒介される状態または障害の治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物の使用。
- 状態または障害が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性ニューロパチー、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、全身エリテマトーデス、乾癬、虚血再灌流障害、固形腫瘍、および腫瘍転移、血管新生に関連する疾患、血管病、疼痛状態、急性ウイルス性疾患、炎症性腸疾患、インスリン依存性およびインスリン非依存性糖尿病である、請求項４記載の使用。
- 状態が多発性硬化症である、請求項４記載の使用。
- 請求項１〜３いずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
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