JP2009543867A5

JP2009543867A5 -

Info

Publication number: JP2009543867A5
Application number: JP2009520780A
Authority: JP
Filing date: 2007-07-13
Publication date: 2010-08-12

Claims

式Ｉの化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩

［式中、
Ｒ^１はＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ^Ａであり；
Ｘは結合、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｏ、Ｎ（Ｒ^Ａ）又はＳであり；
Ｒ^２はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８又はＯＲ^９であり；ここで、
アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＡｒｙＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ここでＡｒｙＢは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、
シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＮ、Ｒ^Ｃ及びＮＯ_２から構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル又はシクロアルキルは場合により更にオキソ基で置換されており；
シクロアルキルの２個の隣接する任意の置換基は場合により双方が結合している環原子と一緒に、（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、（ｉｉ）ベンゼン環、（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、並びに各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環である、シクロアルキルと縮合した環を形成し；並びにここで、シクロアルキルと縮合した環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ^２はＣ（Ｏ）−ハロ、Ｃ（Ｏ）−ＣＮ、ＳＯ_２−ハロ、ＳＯ_２−ＣＮ、Ｏ−ハロ、Ｏ−ＣＮ、Ｏ−ＯＲ^９、Ｎ（Ｒ^Ａ）−ハロ、Ｎ（Ｒ^Ａ）−ＣＮ、Ｎ（Ｒ^Ａ）−ＯＲ^９、Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｓ−ハロ、Ｓ−ＣＮ、Ｓ−ＯＲ^９、Ｓ−Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｎ（Ｒ^Ａ）−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＮと結合している場合）又はＳ−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＳと結合している場合）ではなく；
Ｒ^３はＨ、ＯＨ、ハロ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、ＯＲ^９、Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^８、アリール、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ又はＣ（Ｏ）−ヘテロアリールであり；ここで、
アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＯＲ^Ｅ、ＳＲ^Ａ、ＳＲ^Ｅ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｄ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＯＲ^Ｅ、ＳＲ^Ａ、ＳＲ^Ｅ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｄ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＸ、Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＸ及びＣ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＸから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；並びにここでＨｅｔＸは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
ＨｅｔＺは

から構成される群から選択される縮合二環式ヘテロアリールであり、
ここで、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは各々独立してＮ又はＣ−Ｔであり、但し、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤの３個以上がＮになることはなく；並びにここで各Ｔは独立してＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）ＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）ＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、Ｓ−アリール、Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ヘテロアリール又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ヘテロアリールであり、
ここで、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルであるか又はＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルを含む各Ｔにおいて、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルは場合により独立して各々独立してハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル、ＯＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｃ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｅ、Ｎ（Ｒ^Ａ）ＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されており；
ここで、アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む各Ｔにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＯＲ^Ｅ、ＳＲ^Ａ、ＳＲ^Ｅ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＹ及びＣ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＹから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
並びにここで、各ＨｅｔＹは独立して１又は２個のＮ、０又は１個のＯ、及び０又は１個のＳから選択される合計１又は２個のヘテロ原子を含む４から７員飽和ヘテロシクリルであり、ここでヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＸＲ^２とＲ^３は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されている。）を含む５又は６員複素芳香環、
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環、又は
（ｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、並びに各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環（複素環の２個の隣接する炭素原子を介して縮合した５から７員炭素環を有する）
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し、又は（ｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合四環系を形成し；
（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又はフェニルである１から４個の置換基で置換されており、
ここで各フェニルは独立して場合により、各々独立してハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）ＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＯ_２、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）ＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ＡｒｙＣ、Ｏ−ＡｒｙＣ、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＡｒｙＣ、ヘテロアリール、ＨｅｔＷ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＷである１から３個の置換基で置換されており；ここで、
各ＡｒｙＣは独立してＡｒｙＡと同義であり；
各ＨｅｔＷは独立してＨｅｔＹと同義であり；
並びに
各ヘテロアリールはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されており；
（ｉ）の炭素環、（ｉｖ）の複素環、又は（ｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されており；並びに
（ｖ）の複素環と縮合した炭素環は場合により、各々独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されており、並びに、ここで（ｖ）の複素環は炭素環と縮合していることに加え、場合により、各々独立してＯＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は各々独立してＨ、ＯＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１２アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ＯＲ^９、ＣＯ_２Ｒ^９又はＣ（Ｏ）Ｒ^１０であり；ここで、
アルキル、アルケニル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｄ及びＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；並びに
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｄ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ及びＣ（Ｏ）−ＨｅｔＳから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；ここで各ＨｅｔＳは独立してＨｅｔＹと同義であり；
あるいは、Ｒ^４とＲ^５は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態である）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである１から４個の置換基で置換されており、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されており、並びに
ここで（ｉ）の炭素環又は（ｉｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されおり；
各Ｒ^７は独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり、ここでアルキルは場合により、各々独立してオキソ、ハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ^８は独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリール、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｒ^８であるか又はＲ^８の一部であるアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＯＲ^Ｅ、ＳＲ^Ａ、ＳＲ^Ｅ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｏ−ＡｒｙＣ又はＯ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＡｒｙＣである１から３個の置換基で置換されており、ここでＡｒｙＣは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されたアリールであり；並びに
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；
又は、Ｒ^７とＲ^８は場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、５から７員飽和複素環、不飽和非芳香族複素環又は芳香族複素環を形成し、ここで複素環はＲ^７とＲ^８が結合しているＮ原子に加え、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される０から２個のヘテロ原子を含み；ここで飽和又は不飽和非芳香族複素環の各Ｓ原子は場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であり；並びにここで環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、オキソ、アリール、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＶである１から４個の置換基で置換されており、但し環上の２個以上の置換基がアリール、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＶになることはなく；ここで、
ＨｅｔＶは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
アリールであるか又はアリールを含む、Ｒ^７とＲ^８が一緒になって形成される複素環の任意の置換基において、アリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ^９は独立してＣ_１−Ｃ_１２アルキル又はアリールであり、ここでアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｄ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ^１０はＨ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^ＡはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルであり；
Ｒ^ＢはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルであり；
Ｒ^Ｃはアリール又はアリールで置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^Ｄはアリール、アリールで置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルで置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、又はＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルで置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、ここで、
Ｒ^Ｄについて記載した任意の置換されたアルキルにおいて、アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；並びに
シクロアルキル又はヘテロシクリルであるか又はシクロアルキル又はヘテロシクリルを含む任意のＲ^Ｄにおいて、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＡｒｙＡ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−（ＡｒｙＡ）_１−２及びオキソから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む任意のＲ^Ｄにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲ^Ａ、ＳＲ^Ａ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、ＮＯ_２、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＲ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＡｒｙＡ、ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＡｒｙＡ及びＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｒ^Ｆから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ここで
各ＡｒｙＡは独立してフェニル（場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^Ａ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^ＢＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^ＢＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されている）であり；
ＣｙｃＡは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されたＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルであり；
Ｒ^ＦはＣ（Ｏ）−アリール、Ｎ（Ｒ^Ａ）−アリール、Ｎ（Ｒ^Ａ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）−アリール、Ｓ−アリール、ＳＯ_２−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ^Ａ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール又はＳＯ_２−ヘテロアリールであり、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^ＢＮＲ^ＡＳＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^ＢＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^ＢＮＲ^ＡＣＯ_２Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣ_１−Ｃ_６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１から３個の置換基で置換されており；
各ＨｅｔＵは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
Ｒ^Ｅはヘテロアリール又はヘテロアリールで置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
並びに但し、
（Ｂ）Ｒ^１がＯであり、Ｒ^３がＨであり、及びＲ^４＝Ｒ^５＝Ｒ^６＝Ｈであるとき、ＸＲ^２はＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３ではなく；
（Ｃ）Ｒ^１がＯであり、ＸＲ^２がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｒ^８であり、Ｒ^４＝Ｒ^５＝Ｒ^６＝Ｈであるとき、Ｒ^８は（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニルではなく；
（Ｄ）Ｒ^１がＯであり、ＸＲ^２がＣ（Ｏ）ＯＲ^９であり、Ｒ^４＝Ｒ^６＝Ｈであり、及びＲ^９がエチルであるとき、Ｒ^５は３−シアノフェニルではない］。
Ｒ^１がＯである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
各Ｒ^Ａが独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
各Ｒ^Ｂが独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一方がＨであり；並びに
Ｒ^６がＨ、ＯＨ又はＮＨ_２である、
請求項２に記載の式ＩＩの化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
ＸＲ^２がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ_２−フェニル、ピリジル、ピリミジニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７Ａ）Ｒ^８Ａ又はＯ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり；
ここで
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルは場合によりＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２−フェニルで置換されており、ここでフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又は（ＣＨ_２）_１−２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニル又はＣＨ_２−フェニルの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ^７ＡはＲ^２に関連するＲ^７であり、並びにＨ又はメチルであり；
Ｒ^８ＡはＲ^２に関連するＲ^８であり、並びにＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、シクロプロピル、フェニル、ＣＨ_２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣＨ_２−ヘテロシクリルであり、ここで、
フェニル又はＣＨ_２−フェニルもしくはＣＨ（ＣＨ_３）−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ_３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２である１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、ここでヘテロアリールは場合によりＯ−フェニル又はＯＣＨ_２−フェニルで置換されており、並びに場合により更に各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ_３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２である１又は２個の置換基で置換されており、ここで合計置換基数は０から２であり；
ヘテロシクリル又はＣＨ_２−ヘテロシクリルにおけるヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに場合により更にＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣＨ_２−フェニルで置換されており；
あるいはＲ^７ＡとＲ^８Ａは場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルから構成される群から選択されるに飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ及びオキソである１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ^Ａは独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；並びに
各Ｒ^Ｂは独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルである、
請求項３に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
Ｒ^３がＯＨ、ＮＨ_２、メチル、フェニル、ナフチル、３，４−ジヒドロナフチル、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ、ＮＲ^ＡＣ（Ｏ）Ｒ^８Ｃ又はＮ（Ｒ^７Ｃ）Ｒ^８Ｃであり、ここで、
メチルはフェニル又は（ＣＨ_２）_１−２−フェニルで置換されており、ここで各フェニルは更に（ｉ）別のフェニル又は（ｉｉ）別の（ＣＨ_２）_１−２−フェニルで置換されており、ここで（ｉ）又は（ｉｉ）のフェニルは場合により更に各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ_２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、（３３）ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ_２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ_２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｒ）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｓ）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（ｔ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｕ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｖ）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｘ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｙ）ＣＨ_２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（ｂｂ）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｃｃ）ＣＮ、（ｄｄ）場合によりＮ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されたシクロプロピル、（ｅｅ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２−フェニル、（ｆｆ）ヘテロシクリル、（ｇｇ）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｈｈ）ＣＨ_２−ヘテロシクリル、又は（ｉｉ）ＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；ここで（ｆｆ）、（ｇｇ）、（ｈｈ）又は（ｉｉ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ_１−Ｃ_４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
ここで（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、又は（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（ａ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｂ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（Ｒ^Ａ）、（ｄ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｅ）（ＣＨ_２）_１−３−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｇ）（ＣＨ_２）_１−３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｈ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｉ）フェニル、（ｊ）ＣＨ_２−フェニル、（ｋ）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、（ｌ）ＣＨ（フェニル）_２で置換されており、ここで（ｈ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ_１−Ｃ_４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びにここで（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）又は（ｌ）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ又はＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールは、
（Ａ）いずれも場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（１８）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（１９）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２０）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（２２）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２５）ＣＨ_２ＯＨ、（２６）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２７）ＣＮ、（２８）フェニル、（２９）ＣＨ_２−フェニル、（３０）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、（３１）ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル、又は（３２）Ｎ（Ｒ^Ａ）（ＣＨ_２）_１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されたピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、
ここで（２８）、（２９）、（３０）又は（３１）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｒ）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｓ）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（ｔ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｕ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｖ）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｘ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｙ）ＣＨ_２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（ｂｂ）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ここで（３２）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ_１−Ｃ_４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；又は
（Ｂ）

であり；
ＨｅｔＺは

であり、ここで、各Ｔは独立して（１）Ｈ、（２）Ｃｌ、（３）Ｂｒ、（４）Ｆ、（５）ＯＨ、（６）ＣＨ_３、（７）ＯＣＨ_３、（８）ＣＨ_２Ｆ、（９）ＣＦ_３、（１０）ＯＣＨ_２Ｆ、（１１）ＯＣＦ_３、（１２）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１５）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１８）ＣＮ、（１９）ピリジル、（２０）ピリミジニル、（２１）フェニル、又は（２２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_１−２−フェニルであり；
ここで（２１）又は（２２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｒ）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｓ）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（ｔ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｕ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｖ）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｘ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｙ）ＣＨ_２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（ｂｂ）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ^７ＣはＲ^３に関連するＲ^７であり、並びにＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^８ＣはＲ^３に関連するＲ^８であり、並びにＣ_１−Ｃ_４アルキル、フェニル、ＣＨ_２−フェニル、ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、インデニル、ジヒドロインデニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ヘテロアリール、ＣＨ_２−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロアリール、ＣＨ_２ＣＨ_２−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＨ_２−ヘテロシクリル、ＣＨ_２ＣＨ_２−ヘテロシクリル又はＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルは場合により一方がフェニルであり、並びに他方がＯＨ、（ＣＨ_２）_１−２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ピペリジニル、（場合によりＣ_１−Ｃ_４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルである２個の置換基で置換されており；
Ｒ^８Ｃであるか又はＲ^８Ｃの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ヘテロアリール、（３２）ヘテロシクリル、又は（３３）ＣＨ_２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ又はＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３１）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、並びにここでヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ又はＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３２）又は（３３）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びに場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ^８Ｃであるか又はＲ^８Ｃの一部であるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びに場合によりフェニル、ＣＨ_２−フェニル、ヘテロシクリル又はＣＨ_２−ヘテロシクリルで置換されており、ヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ_１−Ｃ_４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
Ｒ^８Ｃであるか又はＲ^８Ｃの一部であるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、フェニル又はＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ^７ＣとＲ^８Ｃは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（１２）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１３）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（１４）ＣＨ_２ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）フェニル、（１６）ＣＨ_２−フェニル、（１７）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、（１８）ヘテロシクリル、（１９）ＣＨ_２−ヘテロシクリル、又は（２０）ＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロシクリルである１から３個の置換基で置換されており；
ここで（１５）、（１６）又は（１７）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｒ）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｓ）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（ｔ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｕ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｖ）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｘ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｙ）ＣＨ_２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（ｂｂ）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（１８）、（１９）又は（２０）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されている、
請求項４に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
あるいはＸＲ^２とＲ^３が双方と結合している炭素原子と一緒に、

を形成し、ここで、
各Ｍは独立してＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又は（ＣＨ_２）_１−２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂであり、
各Ｑは独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ＣＨ_２）_１−２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ＣＨ_２）_１−２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又はフェニルであり、ここで、
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）Ｏ−フェニル、（３２）（ＣＨ_２）_１−２−フェニル、（３３）Ｏ−（ＣＨ_２）_１−２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ヘテロシクリル、又は（３６）（ＣＨ_２）_１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており、
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ又はＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、並びにここでヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ又はＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３５）又は（３６）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びに場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ又はＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
Ｑ’はＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルである、
請求項５に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
Ｒ^４がＨ、フェニル、ＣＨ_２−フェニル又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり、ここで、
フェニル又はＣＨ_２−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ_２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、（３３）ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル、又は（３４）ヘテロアリールである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｒ）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｓ）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（ｔ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｕ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｖ）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｘ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｙ）ＣＨ_２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（ｂｂ）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、又は（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ^５がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、フェニル、Ｏ−フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７Ｂ）Ｒ^８Ｂ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７Ｂ）Ｒ^８Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ又はＣ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり、ここで、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＯＣＨ_３、（６）ＣＨ_２Ｆ、（７）ＣＦ_３、（８）ＯＣＨ_２Ｆ、（９）ＯＣＦ_３、（１０）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１１）フェニル、又は（１２）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（１１）又は（１２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｒ）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｓ）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（ｔ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｕ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｖ）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｘ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｙ）ＣＨ_２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（ｂｂ）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃ_２−Ｃ_４アルケニルは場合により（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（１２）フェニルで置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（Ｉ２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ_２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、（３３）ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ_２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ_２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ_３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｒ）ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（ｓ）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（ｔ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｕ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｖ）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｘ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｙ）ＣＨ_２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（ｂｂ）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ_３、（ｆ）ＯＣＨ_３、（ｇ）ＣＨ_２Ｆ、（ｈ）ＣＦ_３、（ｉ）ＯＣＨ_２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ_３、（ｋ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｌ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｍ）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｎ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｏ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、又は（ｐ）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（１）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（２）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（３）Ｃ（Ｏ）（Ｒ^Ａ）、（４）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（５）（ＣＨ_２）_１−３−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されており；
Ｏ−フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、又は（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ^７ＢはＲ^５に関連するＲ^７であり、並びにＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^８ＢはＲ^５に関連するＲ^８であり、並びにＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ_２−フェニル、ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ_３）−フェニルであり；ここで、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルは場合により一方がフェニルであり、並びに他方がＯＨ、（ＣＨ_２）_１−２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又はヘテロシクリルである２個の置換基で置換されており；
ここでヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（ａ）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｂ）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（Ｒ^Ａ）、（ｄ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（ｅ）（ＣＨ_２）_１−３−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されており；
Ｒ^８Ｂであるか又はＲ^８Ｂの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ^７ＢとＲ^８Ｂは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２Ｆ、ＯＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、ＣＯ_２Ｒ^Ａ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｒ^Ａ、フェニル、ＣＨ_２−フェニル、ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ_３）−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここでヘテロシクリル上の置換基であるか又は置換基の一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ_３、（６）ＯＣＨ_３、（７）ＣＨ_２Ｆ、（８）ＣＦ_３、（９）ＯＣＨ_２Ｆ、（１０）ＯＣＦ_３、（１１）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１２）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１３）ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（１４）ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１５）ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１６）ＣＨ_２ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ^Ａ、（１７）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１８）ＣＨ_２ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２０）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２１）ＣＨ_２ＯＨ、（２２）ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、（２３）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、（２４）ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２６）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、（２７）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ｂ、（２８）Ｎ（Ｒ^Ａ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
Ｒ^６がＨである、
請求項６に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
ＸＲ^２が（１）Ｈ、（２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_３、（３）場合によりＣｌ、ＯＣＨ_３もしくはＣＦ_３で置換されたフェニル、（４）ＣＨ_２−フェニル、（５）ピリジル、（６）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ_２−フェニル、（７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ_２−ピロリジニル、（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ_２−ピペリジニル、又は（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ_２ＣＦ_３であり；
Ｒ^３がＯＨ、メチル、フェニル、ＨｅｔＺ又はＮ（Ｈ）Ｒ^８Ｃであり、ここで、
メチルは、
（１）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換された別のフェニルで置換されたフェニルで置換されているか、又は
（２）各々独立してＣｌ、Ｂｒ又はＦである１又は２個の置換基で置換された（ＣＨ_２）_１−２−フェニルで置換されたフェニルで置換されており；
フェニルは（ｉ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ又は（ｉｉ）ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換された別のフェニルで置換されており；
Ｒ^８Ｃは、
（１）フェニルがＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、

で置換されたＣＨ_２−フェニル、
（２）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、
（３）ピリジルが場合により

で置換されたＣＨ_２−ピリジル、
（４）フェニルと、（ＣＨ_２）_１−２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂ、

で置換されたメチル、
（５）場合により

で置換されたフェニルで置換されたフェニル、
（６）

から構成される群から選択される置換ヘテロシクリル、又は
（６）

であり；
ＨｅｔＺは、
（１）

［一方のＴはフェニル、ピリジル又はＣ（Ｏ）ＯＣＨ_３であり、並びに他方のＴはＨである］、
（２）

［Ｔは場合によりＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されたフェニルである］、又は
（３）

［Ｔは場合によりＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されたフェニルである］であり；
Ｒ^４がＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されたフェニルであり；
Ｒ^５がＨ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２−フェニル、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３もしくはＯＣＦ_３で置換されたフェニルであり；
各Ｒ^Ａは独立してＨ、ＣＨ_３又はＣＨ_２ＣＨ_３であり；並びに
各Ｒ^Ｂは独立してＨ、ＣＨ_３又はＣＨ_２ＣＨ_３である、
請求項７に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
化合物１〜１４、１６〜５９、及び６１〜２６８から構成される群から選択される化合物である、請求項１の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
Ｒ^１がＯであり；
Ｘが結合又はＣ（Ｏ）であり；
Ｒ^２が
（１）Ｈ、
（２）ハロ、
（３）Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
（５）Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、
（６）フェニル、
（７）Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、
（８）ＮＲ^７ＡＲ^８Ａ、又は
（９）ＨｅｔＡであり、
ここでフェニルは場合により合計１から３個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から３個はハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＪ又はＯ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＪであり；
ここでＨｅｔＡ及びＨｅｔＪは各々独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２である１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ^２はＣ（Ｏ）−ハロではなく；
Ｒ^７ＡはＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^８Ａは
（１）Ｈ、
（２）Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
（３）Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、
（４）Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、
（７）ＨｅｔＢ、
（８）Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＢ、
（９）ＨｅｔＣ、又は
（１０）Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＣであり；
ここでフェニルは場合により合計１から３個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から３個はハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＪ又はＯ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＪであり、ここでＨｅｔＪは上記に定義した通りであり；
ここでＨｅｔＢは１から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子、及び場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態である０から１個のＳ原子から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びに飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；並びに
ここでＨｅｔＣはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル又はＯ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＸがＣ（Ｏ）であるとき、Ｒ^７ＡとＲ^８Ａは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｓ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であるチオモルホリニル、及びアゼパニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ^３がＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−フェニル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、Ｎ（Ｈ）−フェニル又はフェニルであり；
あるいは、Ｒ^３とＸＲ^２が双方と結合している炭素原子と一緒に、

を形成し、
各Ｑは独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ、フェニル又はＣ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニルであり；
Ｒ^４がＨ、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はフェニルであり、ここでフェニルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２である１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ^５が
（１）Ｈ、
（２）ハロ、
（３）Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
（４）Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
（６）フェニル、
（７）Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、
（８）Ｃ_１−Ｃ_４アルケニレン−フェニル、
（９）Ｏ−フェニル、
（１０）ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）−フェニル、
（１１）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−フェニル、
（１２）ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、
（１３）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、
（１４）ナフチル、
（１５）Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ナフチル、
（１６）Ｏ−ナフチル、
（１７）ＨｅｔＤ、
（１８）Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、
（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、
（２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、又は
（２１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＢＲ^８Ｂであり；
ここで
フェニル又はナフチルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル、ＨｅｔＫ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＫ、ＨｅｔＬ、又はＣ_１−Ｃ_４アルキレン−ＨｅｔＬである１から３個の置換基で置換されており；ここで
ＨｅｔＫはＮ、Ｏ及び場合により（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であるＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員飽和複素環であり、ここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＬはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２である１から３個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＤはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２、フェニル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニル又はＯ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ^６がＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^７ＢはＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^８ＢはＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；並びに
あるいは、Ｒ^７ＢとＲ^８Ｂは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｓ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であるチオモルホリニル、及びアゼパニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＣＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
Ｒ^１がＯであり；
ＸＲ^２が
（１）Ｈ、
（２）Ｃｌ、ＢｒもしくはＦ、
（３）Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
（４）Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、
（６）フェニル、
（７）（ＣＨ_２）_１−２−フェニル、
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＡＲ^８Ａ、又は
（９）ＨｅｔＡであり、
ここでフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２から構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており、並びに
ＨｅｔＡはピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、フェニル、ＣＨ_２−フェニル又はＯＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ^７ＡはＨ又はＣＨ_３であり；
Ｒ^８Ａは
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ_３、
（３）ＣＨ_２ＣＦ_３、
（４）シクロプロピル、
（５）フェニル、
（６）ＣＨ_２−フェニル、
（６）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、
（７）ＨｅｔＢ、
（８）ＣＨ_２−ＨｅｔＢ、
（９）ＨｅｔＣ、又は
（１０）ＣＨ_２−ＨｅｔＣであり；
ここでフェニルは場合により合計１又は２個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から２個はＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、ＣＨ_２−フェニル、ＯＣＨ_２−フェニル、ＣＨ_２−ピリジニル又はＯＣＨ_２−ピリジニルであり；
ＨｅｔＢはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びにここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３又はＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ＨｅｔＣはピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、フェニル、ＣＨ_２−フェニル又はＯＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ^７ＡとＲ^８Ａは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合によりオキソ、ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３又はＣ（Ｏ）ＣＨ_３で置換されており；
Ｒ^３がＯＨ、ＮＨ_２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−フェニル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−フェニル、Ｎ（Ｈ）−フェニル又はフェニルであり；
あるいは、Ｒ^３とＸＲ^２が、双方が結合している炭素原子と一緒に、

を形成し、
Ｒ^４がＨ、ＣＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３又はフェニルであり；
Ｒ^５が
（１）Ｈ、
（２）Ｃｌ、ＢｒもしくはＦ、
（３）Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
（４）ＣＨ_２ＣＦ_３、
（５）ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）Ｂｒ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、
（７）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３、
（８）フェニル、
（９）ＣＨ_２−フェニル、
（１０）ＣＨ（ＣＨ_３）−フェニル、
（１１）ＣＨ＝ＣＨ−フェニル、
（１２）Ｏ−フェニル、
（１３）ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）−フェニル、
（１４）ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）−フェニル、
（１５）ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２−フェニル、
（１６）ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−フェニル、
（１７）ナフチル、
（１８）ＣＨ_２−ナフチル、
（１９）Ｏ−ナフチル、
（２０）ＨｅｔＤ、
（２１）ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２−フェニル、
（２２）ＣＨ（ＣＨ_３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２−フェニル、
（２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ_２）_１−２−フェニル、
（２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２）_１−２−フェニル、又は
（２５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＢＲ^８Ｂであり；
ここでフェニルは場合により合計１又は２個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から２個はＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、ＣＨ_２−フェニル、ＯＣＨ_２−フェニル、ＨｅｔＫ、ＣＨ_２−ＨｅｔＫ、ＨｅｔＬ又はＣＨ_２−ＨｅｔＬであり；ここで、
ＨｅｔＫはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びにここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３又はＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ＨｅｔＬはチエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、フェニル、ＣＨ_２−フェニル又はＯＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＤはチエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２、フェニル、ＣＨ_２−フェニル又はＯＣＨ_２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ^７ＢはＨ、ＣＨ_３又はＣＨ_２ＣＨ_３であり；
Ｒ^８ＢはＨ、ＣＨ_３又はＣＨ_２ＣＨ_３であり；並びに
あるいは、Ｒ^７ＢとＲ^８Ｂは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合によりオキソ、ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３又は（ＣＨ_２）_１−２−フェニルで置換されており；並びに
Ｒ^６がＨである、
請求項１０に記載の化合物、又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容可能な担体と、を含む医薬組成物。
ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶＲＨａｓｅＨ、あるいはその両者の阻害を必要とする対象において、ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶＲＨａｓｅＨ、あるいはその両者を阻害するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療、またはエイズ発症の予防、治療もしくは遅延を必要とする対象において、ＨＩＶ感染を予防もしくは治療する、またはエイズ発症を予防、治療もしくは遅延するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤およびヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から成る群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を更に含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶＲＨａｓｅＨ、あるいはその両者の阻害を必要とする対象において、ＨＩＶインテグラーゼまたはＨＩＶＲＨａｓｅＨ、あるいはその両者を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療、またはエイズ発症の予防、治療もしくは遅延を必要とする対象において、ＨＩＶ感染を予防もしくは治療するための、またはエイズ発症を予防、治療もしくは遅延するための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤およびヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から成る群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を更に使用する、請求項１７に記載の使用。
（ｉ）請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物と、（ｉｉ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤およびヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から成る群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤と、の医薬合剤。