JP2007512349A5 - - Google Patents
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Claims (24)
- 式(II):
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−、
からなる群より選択され、
ここで当該アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
R1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4、
−NH−C(O)−R1-4、
−NH−C(O)−NH2、
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
R1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0-2−アルキル、
−S(O)0-2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8)2、
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され、
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
からなる群より選択される環構造を形成し;
R1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
RAおよびRBは、それぞれ独立して以下:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R9)2からなる群より選択され;
または、RAとRBは一緒になって、縮合アリール環またはNおよびSからなる群より選択される1個のヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで当該アリール環またはヘテロアリール環は、非置換であるか、または、1個または複数のR基で置換されているか、または1個のR3基で置換されているか、または1個のR3基と1個のR基で置換されているか;
または、RAとRBは一緒になって、場合によってはNおよびSからなる群より選択される1個のヘテロ原子を含み、非置換であっても、あるいは1個または複数のR基によって置換されていてもよい、飽和5〜7員縮合環を形成し;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R9)2からなる群より選択され;
R 2 は、水素または非妨害置換基であり;
R3は、以下:
−Z’−R4、
−Z’−X’−R4、
−Z’−X’−Y’−R4、および
−Z’−X’−R5からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで当該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
Z’は、単結合または−O−であり;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで当該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
R5は、以下:
R6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
R7は、C2-7アルキレンであり;
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルコキシ−C1-10アルキレニル、ヒドロキシ−C1-10アルキレニル、ヘテロアリール−C1-10アルキレニル、およびアリール−C1-10アルキレニルからなる群より選択され;
R9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R10は、C3-8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(III):
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され;
ここで当該アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
R1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4、
−NH−C(O)−R1-4、
−NH−C(O)−NH2、
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
R1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0-2−アルキル、
−S(O)0-2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8)2、
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
からなる群より選択される環構造を形成し;
R1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
R A' およびR B' は、それぞれ独立して以下:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R9)2からなる群より選択され;
R2は、以下:
−R4、
−X’−R4、
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
R5は、以下:
R6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
R7は、C2-7アルキレンであり;
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルコキシ−C1-10アルキレニル、ヒドロキシ−C1-10アルキレニル、ヘテロアリール−C1-10アルキレニル、およびアリール−C1-10アルキレニルからなる群より選択され;
R9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R10は、C3-8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0~2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbはそれぞれ独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(IV):
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され;
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
R1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4、
−NH−C(O)−R1-4、
−NH−C(O)−NH2、
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
R1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0-2−アルキル、
−S(O)0-2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8)2、
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
からなる群より選択される環構造を形成し;
R1-4は、以下:
アルキル;
アリール;
アルキレン−アリール;
ヘテロアリール;
アルキレン−ヘテロアリール;および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
Rは、以下:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R9)2からなる群より選択され;
R2は、以下:
−R4、
−X’−R4、
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
R 3 は、以下:
−Z’−R 4 、
−Z’−X’−R 4 、
−Z’−X’−Y’−R 4 、および
−Z’−X’−R 5 からなる群より選択され;
n’は、0〜4の整数であり;
mは、0または1であり;但し、mが1のとき、n’は0または1であり;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで当該アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
Z’は、単結合または−O−であり;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで当該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
R5は、以下:
R6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
R7は、C2-7アルキレンであり;
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルコキシ−C1-10アルキレニル、ヒドロキシ−C1-10アルキレニル、ヘテロアリール−C1-10アルキレニル、およびアリール−C1-10アルキレニルからなる群より選択され;
R9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R10は、C3-8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(V):
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され、
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
R1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4、
−NH−C(O)−R1-4、
−NH−C(O)−NH2、
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
R1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0-2−アルキル、
−S(O)0-2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8)2、
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
からなる群より選択される環構造を形成し;
R1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R9)2からなる群より選択され;
R2は、以下:
−R4、
−X’−R4、
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
n’は、0〜4の整数であり;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
R5は、以下:
R6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
R7は、C2-7アルキレンであり;
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルコキシ−C1-10アルキレニル、ヒドロキシ−C1-10アルキレニル、ヘテロアリール−C1-10アルキレニル、およびアリール−C1-10アルキレニルからなる群より選択され;
R9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R10は、C3-8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbはそれぞれ独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(VI):
Zは−C(=N−O−R1-2)−
または
Xは、以下:
−CH(R9)−、
−CH(R9)−アルキレン−、および
−CH(R9)−アルケニレン−からなる群より選択され、
ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1個または複数の−O−基によって分断されていてもよく;
R1-1は、以下:
水素、
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、
−NH−SO2−R1-4、
−NH−C(O)−R1-4、
−NH−C(O)−NH2、
−NH−C(O)−NH−R1-4、および
−N3からなる群より選択され;
R1-2およびR1-3は、独立して以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0-2−アルキル、
−S(O)0-2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8)2、
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−(CO)−アルキル、および
−C(O)−アルキルからなる群より選択され;
または、R1-2基とR1-3基は一緒になって、以下:
からなる群より選択される環構造を形成し;
R1-4は、以下:
アルキル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
アルキレン−ヘテロアリール、および
1個または複数の置換基により置換された、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ハロゲン、
シアノ、
ニトロ、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
アルキルチオ、
ハロアルキル、
ハロアルコキシ、
アルキル、および
−N3からなる群より選択され;
Yは、以下:
単結合、
−C(O)−、
−C(S)−、
−S(O)2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−、
−C(S)−N(R8)−、
−C(O)−N(R8)−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−C(O)−、
−C(S)−N(R8)−C(O)−、
−C(O)−C(O)−O−、および
−C(=NH)−N(R8)−からなる群より選択され;
Rは、以下:
ハロゲン、
ヒドロキシ、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R9)2からなる群より選択され;
R2は、以下:
−R4、
−X’−R4、
−X’−Y’−R4、および
−X’−R5からなる群より選択され;
R 3 は、以下:
Z’−R 4 、
Z’−X’−R 4 、
Z’−X’−Y’−R 4 、および
Z’−X’−R 5 からなる群より選択され;
n’は、0〜4の整数であり;
mは、0または1であり;但し、mが1のとき、n’は0または1であり;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1個もしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Y’は、以下:
−O−、
−S(O)0-2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、および
Z’は、単結合または−O−であり;
R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシ、およびアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソ、からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基により置換されていてもよく;
R5は、以下:
R6は、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
R7は、C2-7アルキレンであり;
R8は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C1-10アルコキシ−C1-10アルキレニル、ヒドロキシ−C1-10アルキレニル、ヘテロアリール−C1-10アルキレニル、およびアリール−C1-10アルキレニルからなる群より選択され;
R9は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
R10は、C3-8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−S(O)0-2−、−CH2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、−C(R6)−S−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である。]
で表わされる化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - RA’およびRB’がいずれもメチルである、請求項2に記載の化合物、またはその塩。
- RAおよびRBが、縮合アリール環または1個のNを含むヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環が、非置換であるか、または、1個または複数のR基で置換されているか、または1個のR3基で置換されているか、または1個のR3基と1個のR基で置換されている、請求項1に記載の化合物または塩。
- RAおよびRBが、場合によっては1個のNを含んでいてもよい、飽和5〜7員縮合環を形成するが、ここで、その飽和環が、非置換であっても、あるいは1個または複数のR基によって置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物または塩。
- mが0である、請求項3または5に記載の化合物または塩。
- n’が0である、請求項3〜5のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- mおよびn’が共に0である、請求項9に記載の化合物または塩。
- R3が、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、5−(ヒドロキシメチル)ピリジン−3−イル、および2−エトキシフェニルからなる群より選択される、請求項4もしくは6,または請求項3または5に記載の化合物または塩。
- R2が、以下:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アリール、および
1個または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニルからなる群より選択され、当該1個または複数の置換基は以下:
ヒドロキシ、
ハロゲン、
−N(R11)2、
−C(O)−C1-10アルキル、
−C(O)−O−C1-10アルキル、
−N(R11)−C(O)−C1-10アルキル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、
Y”が、−O−または−S(O)0-2−であり;そして
R11が、水素、C1-10アルキル、およびC2-10アルケニルからなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩。 - R2が、水素、ヒドロキシメチル、C1-4アルキル、およびC1-4アルキル−O−C1-4アルキレニルからなる群より選択される、請求項13に記載の化合物または塩。
- Xが、−(CH2)1-6、−CH2C(CH3)2−、−CH2C(CH3)2CH2−、−(CH2)2OCH2−、および−(CH2)3OCH2−からなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- R1-1が、水素、C1-4アルキル、およびフェニルからなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- R1-2が、水素、C1-4アルキル、ベンジル、およびピリジン−2−イルメチルからなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- Zが、−C(=N−O−R1-2)−である、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- R1-3が、水素、C1-6アルキル、1−ピロリジニル、フェニル、2−クロロフェニル、3−クロロフェニル、4−クロロフェニル、o−トリル、m−トリル、p−トリル、およびピリジン−3−イルからなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩。
- Yが、
−C(O)−、
−C(O)−O−、
−S(O)2−、
−C(O)−N(R8)−、および
−C(S)−N(R8)−
からなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩。 - R8が、HまたはCH3である、請求項21に記載の化合物または塩。
- 薬学的に許容される担体と組み合わせて、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬組成物。
- 請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または塩を含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導するための医薬組成物。
Applications Claiming Priority (4)
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