JP2009524668A5 - - Google Patents
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Description
その第一態様において、本発明は、Ａ３アデノシンレセプタアロステリックモジュレータ（Ａ３ＲＭ）の、Ａ３アデノシンレセプタ（Ａ３ＡＲ）のモジュレーションを必要とする状態の治療用医薬組成物の調製における使用を提供し、当該Ａ３ＲＭは以下の一般式（Ｉ）を有する：
ここで、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ハロ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、ピリジルチオ基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、及びスルホン酸から選択される置換基によって芳香環が１回以上任意に置換されているアリール基又はアルカリル基であるか、或いは、当該複数の置換基が共に当該アリール基に融合するシクロアルキル基又はシクロアルケニル基を形成し、当該シクロアルキル基又はシクロアルケニル基は１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、但し、当該アリール基は未置換のフェニル基ではなく、
Ｒ２は、水素、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニル基、又は五員環又は七員環の複素芳香環、Ｃ５〜Ｃ１５融合シクロアルキル基、二環式芳香環又は芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、ピリジルチオ基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、スルホン酸から選択される置換基及びそれらの薬学的に許容可能な塩である。
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ハロ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、ピリジルチオ基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、及びスルホン酸から選択される置換基によって芳香環が１回以上任意に置換されているアリール基又はアルカリル基であるか、或いは、当該複数の置換基が共に当該アリール基に融合するシクロアルキル基又はシクロアルケニル基を形成し、当該シクロアルキル基又はシクロアルケニル基は１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、但し、当該アリール基は未置換のフェニル基ではなく、
Ｒ２は、水素、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニル基、又は五員環又は七員環の複素芳香環、Ｃ５〜Ｃ１５融合シクロアルキル基、二環式芳香環又は芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、ピリジルチオ基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、スルホン酸から選択される置換基及びそれらの薬学的に許容可能な塩である。
更に、本発明は、
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N-(4-メトキシ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(32)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(33)
N-(4クロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(34)
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N-(lH-インダゾール-6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(37)
N-(4-メトキシ-ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(38)
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N-(ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(40)
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N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘプチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(42)
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N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロブチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン (44)
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N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-ペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(47)
から選択されるイミダゾキノリン誘導体を提供する。
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から選択されるイミダゾキノリン誘導体を提供する。
ここで、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ハロ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、ピリジルチオ基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、及びスルホン酸から選択される置換基によって芳香環が１回以上任意に置換されているアリール基又はアルカリル基であるか、或いは、当該複数の置換基が共に当該アリール基に融合するシクロアルキル基又はシクロアルケニル基を形成し、当該シクロアルキル基又はシクロアルケニル基は１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、但し、当該アリール基は未置換のフェニル基ではなく、
Ｒ２は、水素、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニル基、又は五員環又は七員環の複素芳香環、Ｃ５〜Ｃ１５融合シクロアルキル基、二環式芳香環又は芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、ピリジルチオ基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、スルホン酸から選択される置換基及びそれらの薬学的に許容可能な塩である。
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ハロ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、ピリジルチオ基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、及びスルホン酸から選択される置換基によって芳香環が１回以上任意に置換されているアリール基又はアルカリル基であるか、或いは、当該複数の置換基が共に当該アリール基に融合するシクロアルキル基又はシクロアルケニル基を形成し、当該シクロアルキル基又はシクロアルケニル基は１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、但し、当該アリール基は未置換のフェニル基ではなく、
Ｒ２は、水素、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニル基、又は五員環又は七員環の複素芳香環、Ｃ５〜Ｃ１５融合シクロアルキル基、二環式芳香環又は芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、ピリジルチオ基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、スルホン酸から選択される置換基及びそれらの薬学的に許容可能な塩である。
本発明の特定のイミダゾキノリン誘導体を下記のリストに示す：
N-(4-メチル-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(31)
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(32)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(33)
N-(4クロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(34)
N-(3-メタノール-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(35)
N-([3,4-c]インダン)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(36)
N-(lH-インダゾール-6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(37)
N-(4-メトキシ-ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(38)
N-(lH-インドール-6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(39)
N-(ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(40)
N-(フェニルエチル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(41)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘプチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(42)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-フリル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(43)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロブチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン (44)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘキシル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン (45)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(46)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-ペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(47)
N-(4-メチル-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(31)
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(32)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(33)
N-(4クロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(34)
N-(3-メタノール-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(35)
N-([3,4-c]インダン)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(36)
N-(lH-インダゾール-6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(37)
N-(4-メトキシ-ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(38)
N-(lH-インドール-6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(39)
N-(ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(40)
N-(フェニルエチル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(41)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘプチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(42)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-フリル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(43)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロブチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン (44)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘキシル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン (45)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(46)
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-ペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン(47)
Claims (17)
- 以下の一般式（Ｉ）：
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ハロ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、ピリジルチオ基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、及びスルホン酸から選択される置換基によって芳香環が１回以上任意に置換されているアリール基又はアルカリル基であるか、或いは、当該複数の置換基が共に当該アリール基に融合するシクロアルキル基又はシクロアルケニル基を形成し、当該シクロアルキル基又はシクロアルケニル基は１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、但し、当該アリール基は未置換のフェニル基ではなく、
Ｒ２は、水素、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニル基、又は五員環又は七員環の複素芳香環、Ｃ５〜Ｃ１５融合シクロアルキル基、二環式芳香環又は芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、ピリジルチオ基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、スルホン酸から選択される置換基及びそれらの薬学的に許容可能な塩である、
を有するＡ３アデノシンレセプタアロステリックアクチベータの、Ａ３アデノシンレセプタ（Ａ３ＡＲ）の増強又は刺激を必要とする状態の治療用医薬組成物の調製における使用。 - 上記Ｒ２が、水素、ｎ−ペンチル基、又は以下の一般式（ＩＶ）を有する五員環の複素芳香環：
から選択される請求項１に記載の使用。 - 上記Ａ ３ アデノシンレセプタアロステリックアクチベータが、
N-(4-メチル-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(4-クロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3-メタノール-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-([3,4-c]インダン)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(1H-インダゾール6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(4-メトキシ-ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(lH-インドール-6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(フェニルエチル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘプチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-フリル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロブチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘキシル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-ペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
から選択されるイミダゾキノリン誘導体である、請求項１又は２記載の使用。 - 上記イミダゾキノリン誘導体が、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘプチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロブチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘキシル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
から選択される、請求項３に記載の使用。 - 上記イミダゾキノリン誘導体が、N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘキシル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミンである、請求項３に記載の使用。
- 上記増強が以下の１つ以上の発生によって提示される、請求項１乃至５のいずれかに記載の使用。
（a） 上記Ａ ３ アデノシンレセプタアロステリックアクチベータが上記Ａ３ＡＲのアロステリック部位に結合することによる上記Ａ３ＡＲの効力の少なくとも１５％の増加、
（b） アデノシン又はＡ３ＡＲアゴニストのその結合部位への解離度の低下 - 経口投与に適切な形態の組成物の調製における、請求項１乃至６の何れか一項に記載の使用。
- 上記Ａ３アデノシンレセプタ（Ａ３ＡＲ）の増強又は刺激を治療に要する状態のための治療用組成物の調製が、悪性疾患、免疫無防備状態病、高い眼内圧用の１つ以上から選択される、請求項３乃至７の何れか一項に記載の使用。
- 上記Ａ ３ アデノシンレセプタアロステリックアクチベータが上記Ａ３Ｒのオルトステリック結合部位へのリガンドと組み合わされる、請求項１乃至８の何れか一項に記載の使用。
- 上記リガンドがＡ３Ｒアゴニストである、請求項９に記載の使用。
- 関節リウマチの治療用組成物の調製における、請求項１乃至１０の何れか一項に記載の使用。
- 被検者の骨髄系の増強用組成物の調製における、請求項１乃至１０の何れか一項に記載の使用。
- N-(4-メチル-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(4-クロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3-メタノール-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-([3,4-c]インダン)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(1H-インダゾール6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(4-メトキシ-ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(lH-インドール-6-イル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(ベンジル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(フェニルエチル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘプチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-フリル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロブチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘキシル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-ペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
から選択されるイミダゾキノリン誘導体。 - N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロペンチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘプチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロブチル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
N-(3,4-ジクロロ-フェニル)-2-シクロヘキシル-lH-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン、
から選択される、イミダゾキノリン誘導体。 - 請求項１３又は１４に記載のイミダゾキノリン誘導体を活性成分として含む医薬組成物。
- 以下の一般式（Ｉ）：
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ハロ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、ピリジルチオ基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、及びスルホン酸から選択される置換基によって芳香環が１回以上任意に置換されているアリール基又はアルカリル基であるか、或いは、当該複数の置換基が共に当該アリール基に融合するシクロアルキル基又はシクロアルケニル基を形成し、当該シクロアルキル基又はシクロアルケニル基は１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、但し、当該アリール基は未置換のフェニル基ではなく、
Ｒ２は、水素、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニル基、又は五員環又は七員環の複素芳香環、Ｃ５〜Ｃ１５融合シクロアルキル基、二環式芳香環又は芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、ピリジルチオ基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、スルホン酸から選択される置換基及びそれらの薬学的に許容可能な塩である、
を有する、Ａ３アデノシンレセプタアロステリックアクチベータとして使用される組成物。 - 以下の一般式（Ｉ）：
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、ハロ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、ピリジルチオ基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、及びスルホン酸から選択される置換基によって芳香環が１回以上任意に置換されているアリール基又はアルカリル基であるか、或いは、当該複数の置換基が共に当該アリール基に融合するシクロアルキル基又はシクロアルケニル基を形成し、当該シクロアルキル基又はシクロアルケニル基は１つ以上のヘテロ原子を任意に含み、但し、当該アリール基は未置換のフェニル基ではなく、
Ｒ２は、水素、又はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルキル基、Ｃ４〜Ｃ１０シクロアルケニル基、又は五員環又は七員環の複素芳香環、Ｃ５〜Ｃ１５融合シクロアルキル基、二環式芳香環又は芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルエーテル基、アミノ基、ヒドラジド基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシカルボニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルカノール基、Ｃ１〜Ｃ１０アシル基、Ｃ１〜Ｃ１０チオアルコキシ基、ピリジルチオ基、チオ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルチオ基、アセトアミド基、スルホン酸から選択される置換基及びそれらの薬学的に許容可能な塩である、
を有するＡ３アデノシンレセプタアロステリックアクチベータを活性成分として含む、Ａ３アデノシンレセプタ（Ａ３ＡＲ）の増強又は刺激を必要とする状態の治療用医薬組成物。
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