JP2016516773A5 - - Google Patents
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Description
本明細書において開示され特許請求される組成物及び方法の全ては、本開示内容を考慮して過度の実験をせずに作成され実行され得る。本発明の組成物及び方法を好ましい実施態様によって記載してきたが、変更が本発明の概念、精神及び範囲を逸脱することなく組成物及び方法並びに本明細書に記載されている方法のステップ又はステップの順序に適用され得ることは当業者に明らかである。より詳しくは、本明細書に記載されている薬剤が化学的に及び生理的に双方に関係するある種の薬剤に置き換えられ得ると共に同じ又は同様の結果が達成されることは明らかである。当業者に明らかなこのような同様の置換及び修正はすべて、添付の特許請求の範囲に記載の本発明の精神、範囲及び概念の範囲内であると考えられる。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕がん又は過剰増殖性疾患を治療するのに用いるための、6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物。
〔２〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、6-チオ-2'-デオキシグアノシンを含んでいる、前記〔1〕に記載の組成物。
〔３〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
(式中、Rは、H、ヒドロキシル基、アミノ基、アルキルアミノ基、フルオリド基、アシル基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基、ホスフェート基、ジホスフェート基、トリホスフェート基、ホスホネート基、又はホスホジエステル基であることができ; R’は、H、ヒドロキシル基、フルオリド基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基であることができ; R”は、リボ又はアラビノ配置でヒドロキシル基、フルオリド基、又はアミノ基であることがで
き; R 3 は、アミノ基又はアルキルアミノ基であることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔４〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
(式中、Rは、H、アシル基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基、ホスフェート基、ジホスフェート基、トリホスフェート基、ホスホネート基、又はホスホジエステル基であることができ; R'は、H、ヒドロキシル基、フルオリド基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基であることができ; R”は、リボ又はアラビノ配置でヒドロキシル基、フルオリド基、又はアミノ基であることができ; R 3 は、アミノ基又はアルキルアミノ基であることができる)
、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔５〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物
(式中、R 1 は、H、-C(O)(CH 2 ) n CH 3 (n = 6〜16)であることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔６〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
(式中、R 2 は、スペルミン又はスペルミジンであることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔７〕前記組成物が、前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体の有効量を含み、前記有効量が、被検者1kg当たり0.5mgの前記類縁体〜被検者1kg当たり3mgの前記類縁体の間の量を含む、前記〔1〕〜〔6〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔８〕第2の抗がん剤を更に含む、前記〔1〕〜〔7〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔９〕第2の抗がん剤を含む第2の医薬組成物を更に備えており、前記医薬組成物が第1の治療段階で投与されて、前記第2の医薬組成物が第2の治療段階で投与されるか、前記第2の医薬組成物が第1の治療段階で投与されて、前記医薬組成物が第2の治療段階で送達されるか、又は、前記第1の医薬組成物及び前記第2の医薬組成物が同じ日に又は同時に投与される、前記〔1〕〜〔8〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１０〕前記抗がん剤が、テロメラーゼ阻害剤を含んでいる、前記〔8〕又は〔9〕に記載の組成物。
〔１１〕前記抗がん剤が、イメテルスタットナトリウムを含んでいる、前記〔8〕又は〔9〕に記載の組成物。
〔１２〕前記医薬組成物の有効量が、1週間につき少なくとも2回を、少なくとも2週間、少なくとも4週間、少なくとも6週間、少なくとも8週間、又は少なくとも12週間投与される、前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１３〕前記医薬組成物が、注入されるか又は経口的に投与されることができる、前記〔1〕〜〔12〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１４〕腫瘍のサイズが縮小するか又は腫瘍の増殖速度が低下する、前記〔1〕〜〔13〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１５〕6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物を被検者に投与する工程を含む、治療を必要としている被検者を治療する方法であって、前記被検者が、がん又は過剰増殖性疾患と診断されていることを特徴とする、方法。
〔１６〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、6-チオ-2'-デオキシグアノシンを含んでいる、前記〔15〕に記載の方法。
〔１７〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
(式中、Rは、H、ヒドロキシル基、アミノ基、アルキルアミノ基、フルオリド基、アシル基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基、ホスフェート基、ジホスフェート基、トリホスフェート基、ホスホネート基、又はホスホジエステル基であることができ; R'は、H、ヒドロキシル基、フルオリド基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基であることができ; R”は、リボ又はアラビノ配置でヒドロキシル基、フルオリド基、又はアミノ基であることがで
き; R 3 は、アミノ基又はアルキルアミノ基であることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔１８〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
(式中、Rは、H、アシル基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基、ホスフェート基、ジホスフェート基、トリホスフェート基、ホスホネート基、又はホスホジエステル基であることができ; R'は、H、ヒドロキシル基、フルオリド基、C 1 -C 20 アルキル基又はエーテル基であることができ; R”は、リボ又はアラビノ配置でヒドロキシル基、フルオリド基、又はアミノ基であることができ; R 3 は、アミノ基又はアルキルアミノ基であることができる)
、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔１９〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
(式中、R 1 は、H、-C(O)(CH 2 ) n CH 3 (n = 6〜16)であることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔２０〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
(式中、R 2 は、スペルミン又はスペルミジンであることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔２１〕前記医薬組成物の有効量が、1日につき被検者に投与され、前記有効量が、被検者1kg当たり0.5mgの前記類縁体〜被検者1kg当たり3mgの前記類縁体の間の量を含んでいる、前記〔15〕〜〔20〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２２〕抗がん剤を含む第2の医薬組成物を被検者に投与する工程を更に含む、前記〔15〕〜〔21〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２３〕前記医薬組成物が第1の治療段階で送達されて、前記第2の医薬組成物が第2の治療段階で送達される、前記〔22〕に記載の方法。
〔２４〕前記第2の医薬組成物が第1の治療段階で送達されて、前記医薬組成物が第2の治療段階で送達される、前記〔22〕に記載の方法。
〔２５〕前記第1の医薬組成物及び前記第2の医薬組成物が同じ日に又は同時に投与される、前記〔22〕に記載の方法。
〔２６〕前記抗がん剤が、テロメラーゼ阻害剤を含んでいる、前記〔22〕〜〔25〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２７〕前記抗がん剤が、イメテルスタットナトリウムを含んでいる、前記〔22〕〜〔25〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２８〕前記医薬組成物の有効量が、1週間につき少なくとも2回を、少なくとも2週間、少なくとも4週間、少なくとも6週間、少なくとも8週間、又は少なくとも12週間投与される、前記〔22〕〜〔27〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２９〕前記医薬組成物が、経口的に投与されるか又は注射液である、前記〔15〕〜〔28〕のいずれか1項に記載の方法。
〔３０〕前記医薬組成物が、腫瘍内注入によって投与される、前記〔15〕〜〔29〕のいずれか1項に記載の方法。
〔３１〕腫瘍のサイズが縮小するか又は腫瘍の増殖速度が低下する、前記〔15〕〜〔30〕のいずれか1項に記載の方法。
〔３２〕前記被検者が人間である、前記〔15〕に記載の方法。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕がん又は過剰増殖性疾患を治療するのに用いるための、6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物。
〔２〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、6-チオ-2'-デオキシグアノシンを含んでいる、前記〔1〕に記載の組成物。
〔３〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
き; R 3 は、アミノ基又はアルキルアミノ基であることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔４〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔５〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔６〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔1〕に記載の組成物。
〔７〕前記組成物が、前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体の有効量を含み、前記有効量が、被検者1kg当たり0.5mgの前記類縁体〜被検者1kg当たり3mgの前記類縁体の間の量を含む、前記〔1〕〜〔6〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔８〕第2の抗がん剤を更に含む、前記〔1〕〜〔7〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔９〕第2の抗がん剤を含む第2の医薬組成物を更に備えており、前記医薬組成物が第1の治療段階で投与されて、前記第2の医薬組成物が第2の治療段階で投与されるか、前記第2の医薬組成物が第1の治療段階で投与されて、前記医薬組成物が第2の治療段階で送達されるか、又は、前記第1の医薬組成物及び前記第2の医薬組成物が同じ日に又は同時に投与される、前記〔1〕〜〔8〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１０〕前記抗がん剤が、テロメラーゼ阻害剤を含んでいる、前記〔8〕又は〔9〕に記載の組成物。
〔１１〕前記抗がん剤が、イメテルスタットナトリウムを含んでいる、前記〔8〕又は〔9〕に記載の組成物。
〔１２〕前記医薬組成物の有効量が、1週間につき少なくとも2回を、少なくとも2週間、少なくとも4週間、少なくとも6週間、少なくとも8週間、又は少なくとも12週間投与される、前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１３〕前記医薬組成物が、注入されるか又は経口的に投与されることができる、前記〔1〕〜〔12〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１４〕腫瘍のサイズが縮小するか又は腫瘍の増殖速度が低下する、前記〔1〕〜〔13〕のいずれか1項に記載の組成物。
〔１５〕6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物を被検者に投与する工程を含む、治療を必要としている被検者を治療する方法であって、前記被検者が、がん又は過剰増殖性疾患と診断されていることを特徴とする、方法。
〔１６〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、6-チオ-2'-デオキシグアノシンを含んでいる、前記〔15〕に記載の方法。
〔１７〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
き; R 3 は、アミノ基又はアルキルアミノ基であることができる)、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔１８〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
、
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔１９〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔２０〕前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、前記〔15〕に記載の方法。
〔２１〕前記医薬組成物の有効量が、1日につき被検者に投与され、前記有効量が、被検者1kg当たり0.5mgの前記類縁体〜被検者1kg当たり3mgの前記類縁体の間の量を含んでいる、前記〔15〕〜〔20〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２２〕抗がん剤を含む第2の医薬組成物を被検者に投与する工程を更に含む、前記〔15〕〜〔21〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２３〕前記医薬組成物が第1の治療段階で送達されて、前記第2の医薬組成物が第2の治療段階で送達される、前記〔22〕に記載の方法。
〔２４〕前記第2の医薬組成物が第1の治療段階で送達されて、前記医薬組成物が第2の治療段階で送達される、前記〔22〕に記載の方法。
〔２５〕前記第1の医薬組成物及び前記第2の医薬組成物が同じ日に又は同時に投与される、前記〔22〕に記載の方法。
〔２６〕前記抗がん剤が、テロメラーゼ阻害剤を含んでいる、前記〔22〕〜〔25〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２７〕前記抗がん剤が、イメテルスタットナトリウムを含んでいる、前記〔22〕〜〔25〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２８〕前記医薬組成物の有効量が、1週間につき少なくとも2回を、少なくとも2週間、少なくとも4週間、少なくとも6週間、少なくとも8週間、又は少なくとも12週間投与される、前記〔22〕〜〔27〕のいずれか1項に記載の方法。
〔２９〕前記医薬組成物が、経口的に投与されるか又は注射液である、前記〔15〕〜〔28〕のいずれか1項に記載の方法。
〔３０〕前記医薬組成物が、腫瘍内注入によって投与される、前記〔15〕〜〔29〕のいずれか1項に記載の方法。
〔３１〕腫瘍のサイズが縮小するか又は腫瘍の増殖速度が低下する、前記〔15〕〜〔30〕のいずれか1項に記載の方法。
〔３２〕前記被検者が人間である、前記〔15〕に記載の方法。
Claims (32)
- がん又は過剰増殖性疾患を治療するのに用いるための、6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物。
- 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、6-チオ-2'-デオキシグアノシンを含んでいる、請求項1に記載の組成物。
- 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項1に記載の組成物。 - 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項1に記載の組成物。 - 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項1に記載の組成物。 - 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項1に記載の組成物。 - 前記組成物が、前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体の有効量を含み、前記有効量が、被検者1kg当たり0.5mgの前記類縁体〜被検者1kg当たり3mgの前記類縁体の間の量を含む、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
- 第2の抗がん剤を更に含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- 第2の抗がん剤を含む第2の医薬組成物を更に備えており、前記医薬組成物が第1の治療段階で投与されて、前記第2の医薬組成物が第2の治療段階で投与されるものであるか、前記第2の医薬組成物が第1の治療段階で投与されて、前記医薬組成物が第2の治療段階で送達されるものであるか、又は、前記第1の医薬組成物及び前記第2の医薬組成物が同じ日に又は同時に投与されるものである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記抗がん剤が、テロメラーゼ阻害剤を含んでいる、請求項8又は9に記載の組成物。
- 前記抗がん剤が、イメテルスタットナトリウムを含んでいる、請求項8又は9に記載の組成物。
- 前記医薬組成物の有効量が、1週間につき少なくとも2回を、少なくとも2週間、少なくとも4週間、少なくとも6週間、少なくとも8週間、又は少なくとも12週間投与されるものである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記医薬組成物が、注入又は経口投与のために製剤化されている、請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物。
- 腫瘍のサイズが縮小するか又は腫瘍の増殖速度が低下する、請求項1〜13のいずれか1項に記載の組成物。
- がん又は過剰増殖性疾患と診断されている被検者を治療するための医薬を製造するための、医薬組成物の使用であって、前記医薬組成物が、請求項3、5、及び6のいずれか1項に記載の6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体を含むことを特徴とする、使用。
- 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、6-チオ-2'-デオキシグアノシンを含んでいる、請求項15に記載の使用。
- 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項15に記載の使用。 - 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項15に記載の使用。 - 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項15に記載の使用。 - 前記6-メルカプトプリンリボヌクレオシド類縁体が、以下の式の化合物：
又は、その医薬的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは多形体である、請求項15に記載の使用。 - 前記医薬組成物の有効量が、1日につき被検者に投与されるものであり、前記有効量が、被検者1kg当たり0.5mgの前記類縁体〜被検者1kg当たり3mgの前記類縁体の間の量を含んでいる、請求項15〜20のいずれか1項に記載の使用。
- 前記被検者が、抗がん剤を含む第2の医薬組成物を更に投与されるものである、請求項15〜21のいずれか1項に記載の使用。
- 前記医薬組成物が第1の治療段階で送達されて、前記第2の医薬組成物が第2の治療段階で送達されるものである、請求項22に記載の使用。
- 前記第2の医薬組成物が第1の治療段階で送達されて、前記医薬組成物が第2の治療段階で送達されるものである、請求項22に記載の使用。
- 前記第1の医薬組成物及び前記第2の医薬組成物が、同じ日に又は同時に投与されるものである、請求項22に記載の使用。
- 前記抗がん剤が、テロメラーゼ阻害剤を含んでいる、請求項22〜25のいずれか1項に記載の使用。
- 前記抗がん剤が、イメテルスタットナトリウムを含んでいる、請求項22〜25のいずれか1項に記載の使用。
- 前記医薬組成物の有効量が、1週間につき少なくとも2回を、少なくとも2週間、少なくとも4週間、少なくとも6週間、少なくとも8週間、又は少なくとも12週間投与されるものである、請求項22〜27のいずれか1項に記載の使用。
- 前記医薬組成物が、経口的投与又は注射液のために製剤化されている、請求項15〜28のいずれか1項に記載の使用。
- 前記医薬組成物が、腫瘍内注入による投与のために製剤化されている、請求項15〜29のいずれか1項に記載の使用。
- 腫瘍のサイズが縮小するか又は腫瘍の増殖速度が低下する、請求項15〜30のいずれか1項に記載の使用。
- 前記被検者が人間である、請求項15に記載の使用。
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