RU2015147555A - Соединения, модифицирующие теломеры посредством теломеразы - Google Patents
Соединения, модифицирующие теломеры посредством теломеразы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015147555A RU2015147555A RU2015147555A RU2015147555A RU2015147555A RU 2015147555 A RU2015147555 A RU 2015147555A RU 2015147555 A RU2015147555 A RU 2015147555A RU 2015147555 A RU2015147555 A RU 2015147555A RU 2015147555 A RU2015147555 A RU 2015147555A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- group
- ribonucleoside
- administered
- weeks
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
- A61K31/708—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid having oxo groups directly attached to the purine ring system, e.g. guanosine, guanylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (48)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида, для применения в лечении рака или гиперпролиферативного заболевания.
2. Композиция по п.1, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида включает 6-тио-2'-дезоксигуанозин.
3. Композиция по п.1, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R может представлять собой H, гидроксильную группу, аминогруппу, алкиламиногруппу, фтор, ацильную группу, C1-C20 алкил или остаток простого эфира, фосфат, дифосфат, трифосфат, фосфонат или фосфодиэфирную группу; R' может представлять собой H, гидроксильную группу, фтор, C1-C20 алкил или остаток простого эфира; R" может представлять собой гидроксильную группу, фтор или аминогруппу в рибо- или арабино-конфигурации; R3 может представлять собой аминогруппу или алкиламиногруппу; а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
4. Композиция по п.1, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R может представлять собой H, ацильную группу, C1-C20 алкил или остаток простого эфира, фосфат, дифосфат, трифосфат, фосфонат или фосфодиэфирную группу; R' может представлять собой H, гидроксильную группу, фтор, C1-C20 алкил или остаток простого эфира; R" может представлять собой гидроксильную группу, фтор или аминогруппу в рибо- или арабино-конфигурации; R3 может представлять собой аминогруппу или алкиламиногруппу; а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
5. Композиция по п.1, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R1 может представлять собой H, -C(O)(CH2)nCH3, где n=6-16, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
6. Композиция по п.1, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R2 может представлять собой спермин или спермидин, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
7. Композиция по любому из пп.1-6, где композиция содержит эффективное количество 6-меркаптопуринового аналога рибонуклеозида, и это эффективное количество включает количество от 0,5 мг аналога на 1 кг массы субъекта до 3 мг аналога на 1 кг массы субъекта.
8. Композиция по любому из пп.1-7, дополнительно содержащая второй противораковый агент.
9. Композиция по любому из пп.1-8, дополнительно содержащая вторую фармацевтическую композицию, содержащую второй противораковый агент, где фармацевтическую композицию по настоящему изобретению вводят на первой стадии лечения, и вторую фармацевтическую композицию вводят на второй стадии лечения, где вторую фармацевтическую композицию вводят на первой стадии лечения и фармацевтическую композицию по настоящему изобретению доставляют на второй стадии лечения, или где первую фармацевтическую композицию и вторую фармацевтическую композицию вводят в один и тот же день или одновременно.
10. Композиция по любому из пп.8 и 9, где противораковый агент включает ингибитор теломеразы.
11. Композиция по любому из пп.8 и 9, где противораковый агент включает иметелстат натрия.
12. Композиция по любому из пп.1-11, где эффективное количество фармацевтической композиции вводят как минимум дважды в неделю в течение как минимум 2 недель, как минимум 4 недель, как минимум 6 недель, как минимум 8 недель или как минимум 12 недель.
13. Композиция по любому из пп.1-12, где фармацевтическую композицию можно вводить инъекцией или перорально.
14. Композиция по любому из пп.1-13, где уменьшается размер опухоли или уменьшается скорость роста опухоли.
15. Способ лечения субъекта, которому это необходимо, включающий введение субъекту фармацевтической композиции, содержащей 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида по настоящему изобретению, где у субъекта был диагностирован рак или гиперпролиферативное заболевание.
16. Способ по п.15, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида включает 6-тио-2'-дезоксигуанозин.
17. Способ по п.15, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R может представлять собой H, гидроксильную группу, аминогруппу, алкиламиногруппу, фтор, ацильную группу, C1-C20 алкил или остаток простого эфира, фосфат, дифосфат, трифосфат, фосфонат или фосфодиэфирную группу; R' может представлять собой H, гидроксильную группу, фтор, C1-C20 алкил или остаток простого эфира; R" может представлять собой гидроксильную группу, фтор или аминогруппу в рибо- или арабино-конфигурации; R3 может представлять собой аминогруппу или алкиламиногруппу; а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
18. Способ по п.15, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R может представлять собой H, ацильную группу, C1-C20 алкил или остаток простого эфира, фосфат, дифосфат, трифосфат, фосфонат или фосфодиэфирную группу; R' может представлять собой H, гидроксильную группу, фтор, C1-C20 алкил или остаток простого эфира; R" может представлять собой гидроксильную группу, фтор или аминогруппу в рибо- или арабино-конфигурации; R3 может представлять собой аминогруппу или алкиламиногруппу; а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
19. Способ по п.15, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R1 может представлять собой H, -C(O)(CH2)nCH3, где n=6-16, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
20. Способ по п.15, где 6-меркаптопуриновый аналог рибонуклеозида представляет собой соединение приведенной ниже формулы
где R2 может представлять собой спермин или спермидин, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или полиморфы.
21. Способ по любому из пп.15-20, где эффективное количество фармацевтической композиции вводят субъекту в течение дня, и это эффективное количество включает количество аналога от 0,5 мг на 1 кг массы тела субъекта до 3 мг на 1 кг массы тела субъекта.
22. Способ по любому из пп.15-21, дополнительно включающий стадию введения субъекту второй фармацевтической композиции, содержащей противораковый агент.
23. Способ по п.22, где фармацевтическую композицию по настоящему изобретению доставляют на первой стадии лечения, и вторую фармацевтическую композицию доставляют на второй стадии лечения.
24. Способ по п.22, где вторую фармацевтическую композицию доставляют на первой стадии лечения и фармацевтическую композицию по настоящему изобретению доставляют на второй стадии лечения.
25. Способ по п.22, где первую фармацевтическую композицию и вторую фармацевтическую композицию вводят в один и тот же день или одновременно.
26. Способ по любому из пп.22-25, где противораковый агент включает ингибитор теломеразы.
27. Способ по любому из пп.22-25, где противораковый агент включает иметелстат натрия.
28. Способ по любому из пп.22-27, где эффективное количество фармацевтической композиции вводят как минимум дважды в неделю в течение как минимум 2 недель, как минимум 4 недель, как минимум 6 недель, как минимум 8 недель или как минимум 12 недель.
29. Способ по любому из пп.15-28, где фармацевтическую композицию вводят перорально или путем инъекции.
30. Способ по любому из пп.15-29, где фармацевтическую композицию вводят путем внутриопухолевой инъекции.
31. Способ по любому из пп.15-30, где уменьшается размер опухоли или уменьшается скорость роста опухоли.
32. Способ по п.15, где субъект является человеком.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361809575P | 2013-04-08 | 2013-04-08 | |
| US61/809,575 | 2013-04-08 | ||
| PCT/US2014/033330 WO2014168947A2 (en) | 2013-04-08 | 2014-04-08 | Telomerase mediated telomere altering compounds |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015147555A true RU2015147555A (ru) | 2017-05-15 |
| RU2713555C2 RU2713555C2 (ru) | 2020-02-05 |
Family
ID=50819958
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015147555A RU2713555C2 (ru) | 2013-04-08 | 2014-04-08 | Способ лечения субъекта с раком толстого кишечника или раком легких |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10463685B2 (ru) |
| EP (2) | EP3682888A1 (ru) |
| JP (1) | JP6525956B2 (ru) |
| KR (1) | KR20150143587A (ru) |
| CN (2) | CN105338987A (ru) |
| AU (1) | AU2014251093B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015025206A2 (ru) |
| CA (1) | CA2907924C (ru) |
| HK (1) | HK1219418A1 (ru) |
| MX (1) | MX2015014159A (ru) |
| NZ (1) | NZ713498A (ru) |
| RU (1) | RU2713555C2 (ru) |
| SG (2) | SG11201508336TA (ru) |
| WO (1) | WO2014168947A2 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20180036331A1 (en) * | 2016-03-24 | 2018-02-08 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Treatment of drug resistant proliferative diseases with telomerase mediated telomere altering compounds |
| EP3463370A4 (en) * | 2016-05-27 | 2020-04-08 | The Board of Regents of The University of Texas System | 6-THIO-2'-DESOXYGUANOSINE (6-THIO-DG) CAUSES TELOMERASE DEPENDENT TELEOMERS AND CELL DEATH IN THERAPY RESISTANT CANCER CELLS |
| AU2019208197A1 (en) | 2018-07-31 | 2020-02-20 | Howmedica Osteonics Corp. | Fixation devices and prostheses for soft tissue connection to the same |
| AU2019360210A1 (en) * | 2018-10-17 | 2021-06-10 | Xibin Liao | 6-Mercaptopurine nucleoside analogues |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57209226A (en) | 1981-06-18 | 1982-12-22 | Yamasa Shoyu Co Ltd | Antitumor activity intensifier |
| EP0570519B1 (en) | 1991-02-08 | 1999-05-06 | Pro-Neuron, Inc. | Oxypurine nucleosides and their congeners, and acyl derivatives thereof, for improvement of hematopoiesis |
| EP1879657A2 (en) | 2005-04-25 | 2008-01-23 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic | Use of compounds to enhance processivity of telomerase |
| CN101220071B (zh) * | 2008-01-17 | 2011-04-06 | 南京长澳医药科技有限公司 | 稳定的6-甲氧基-2’,3’-双脱氧鸟嘌呤核苷及其制备方法和包含它的药物组合物 |
| US20100323979A1 (en) | 2009-06-16 | 2010-12-23 | Weis-Amon Angelika B | Methods and compositions for inhibiting proliferation of aneuploid cells |
-
2014
- 2014-04-08 SG SG11201508336TA patent/SG11201508336TA/en unknown
- 2014-04-08 RU RU2015147555A patent/RU2713555C2/ru active
- 2014-04-08 AU AU2014251093A patent/AU2014251093B2/en not_active Ceased
- 2014-04-08 JP JP2016507608A patent/JP6525956B2/ja active Active
- 2014-04-08 BR BR112015025206A patent/BR112015025206A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-04-08 MX MX2015014159A patent/MX2015014159A/es unknown
- 2014-04-08 CN CN201480032692.6A patent/CN105338987A/zh active Pending
- 2014-04-08 KR KR1020157031880A patent/KR20150143587A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-04-08 CN CN201910445731.XA patent/CN110339203A/zh active Pending
- 2014-04-08 SG SG10202002556QA patent/SG10202002556QA/en unknown
- 2014-04-08 WO PCT/US2014/033330 patent/WO2014168947A2/en active Application Filing
- 2014-04-08 CA CA2907924A patent/CA2907924C/en active Active
- 2014-04-08 NZ NZ713498A patent/NZ713498A/en not_active IP Right Cessation
- 2014-04-08 US US14/247,967 patent/US10463685B2/en active Active
- 2014-04-08 EP EP20155920.0A patent/EP3682888A1/en active Pending
- 2014-04-08 EP EP14726468.3A patent/EP2983675A2/en not_active Withdrawn
-
2016
- 2016-06-27 HK HK16107437.8A patent/HK1219418A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3682888A1 (en) | 2020-07-22 |
| US10463685B2 (en) | 2019-11-05 |
| EP2983675A2 (en) | 2016-02-17 |
| RU2713555C2 (ru) | 2020-02-05 |
| CN105338987A (zh) | 2016-02-17 |
| BR112015025206A2 (pt) | 2017-07-18 |
| JP2016516773A (ja) | 2016-06-09 |
| AU2014251093B2 (en) | 2017-06-15 |
| NZ732228A (en) | 2020-11-27 |
| NZ713498A (en) | 2017-07-28 |
| JP6525956B2 (ja) | 2019-06-05 |
| SG11201508336TA (en) | 2015-11-27 |
| WO2014168947A3 (en) | 2015-02-19 |
| US20140303239A1 (en) | 2014-10-09 |
| CA2907924A1 (en) | 2014-10-16 |
| MX2015014159A (es) | 2016-06-21 |
| SG10202002556QA (en) | 2020-04-29 |
| AU2014251093A1 (en) | 2015-10-15 |
| WO2014168947A9 (en) | 2014-12-31 |
| CN110339203A (zh) | 2019-10-18 |
| HK1219418A1 (zh) | 2017-04-07 |
| KR20150143587A (ko) | 2015-12-23 |
| WO2014168947A2 (en) | 2014-10-16 |
| CA2907924C (en) | 2022-10-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20210027T1 (hr) | Ciklički dinukleotidni spojevi | |
| JP2015535261A5 (ru) | ||
| PH12015502691A1 (en) | Use of high dose pridopidine for treating huntington's disease | |
| JP2017511360A5 (ru) | ||
| RU2011127079A (ru) | Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с | |
| MX2023000782A (es) | 7-bencil-4-(2-metilbencilo)-2,4,6,7,8,9-hexahidroimidazo [1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1h)-ona, analogos y sales del mismo y su uso en terapia. | |
| JP2016528301A5 (ru) | ||
| RU2012118974A (ru) | Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек | |
| RU2015147555A (ru) | Соединения, модифицирующие теломеры посредством теломеразы | |
| JP2016534063A5 (ru) | ||
| RU2016105581A (ru) | Способ лечения острого, хронического и подострого кашля и непреодолимого желания откашляться | |
| RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
| RU2012110380A (ru) | Новое производное 5-фторурацила | |
| RU2015107803A (ru) | Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания | |
| UA107112C2 (en) | Activator of soluble guanylate cyclase | |
| CU20130142A7 (es) | Preparación de gadobutrol de alta pureza | |
| CY1110014T1 (el) | Παραγωγα τετραϋδροκαρβαζολιου χρησιμα ως τροποποιητες υποδοχεα ανδρογονων (sarm) | |
| BR112015023705A8 (pt) | compostos, composições farmacêuticas, usos de um composto, e método para síntese do composto da fórmula (ia) | |
| RU2014112108A (ru) | Составы с производными децитабина | |
| JP2015511609A5 (ru) | ||
| JP2015535831A5 (ru) | ||
| RU2013150861A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний | |
| RU2014139825A (ru) | Производные ингенола для реактивации латентного вируса вич | |
| JP2013523740A5 (ru) | ||
| RU2016144076A (ru) | Сильнодействующие и селективные ингибиторы вируса гепатита с |