JP2009515949A5

JP2009515949A5 -

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Publication number: JP2009515949A5
Application number: JP2008541107A
Authority: JP
Filing date: 2006-11-13
Publication date: 2010-01-07

Claims

式Ｉ：

の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｒ¹は、ハロ、ＣＮ、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6ア
ルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ¹で置換され；
Ｒ²は、−（ＣＲ^2aＲ^2b）₂−Ｑであり；
Ｒ³は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^a、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^a、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^a、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_2-10アルケニル、Ｃ_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ
シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_2-10アルケニル、Ｃ_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ²で置換され；
Ｒ^2aおよびＲ^2bは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a'、ＳＲ^a'、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b'、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a'、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｃ（Ｏ）Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a'、ＮＲ^c'Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b'、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b'、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b'、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^c'Ｒ^d'であり；
Ｑは、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ¹またはＲ^Qで置換され；
Ｃｙ¹は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル
であり、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個の、Ａ³で置換され；
Ａ¹、Ａ²およびＡ³は、それぞれ独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、Ｃ_2-8ジアルキルアミノ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アル
キル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^dで置換され；
Ｒ^Qは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^dで置換され；
Ｒ^aおよびＲ^a'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリ
ール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ^bおよびＲ^b'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシ
クロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ^cおよびＲ^dは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒ^cおよびＲ^dは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒ^c'およびＲ^d'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒ^c'およびＲ^d'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員環のヘテロシクロアルキル基を形成する。
式IV：

の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分
解可能な前駆体。
式中、
Ｒ¹は、Ｈであり；
Ｒ²は、−（ＣＲ^2aＲ^2b）₂−Ｑであり；
Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキルであり；
Ｒ^2aおよびＲ^2bは、それぞれＨであり；
Ｑは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ¹で置換される、アリール、ヘテロアリールであり；
Ｃｙ¹は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ³で置換される、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルであり；
Ａ³は、ＯＲ^aであり、そして
Ｒ^aは、Ｃ_1-6アルキルである。
式VII：

の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｒ³は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^a、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^a、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^a、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_2-10アルケニル、Ｃ_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_2-10アルケニル、Ｃ_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ²で置換され；
Ｒ⁴は、ハロ、ＣＮ、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、１、２、３、４または５個のＡ¹で置換され；
Ｒ^2aおよびＲ^2bは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a'、ＳＲ^a'、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b'、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a'、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｃ（Ｏ）Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a'、ＮＲ^c'Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b'、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b'、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^c
^'Ｒ^d'、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b'、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^c'Ｒ^d'であり；
ｒは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｑは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ¹またはＲ^Qで置換される、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｃｙ¹は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ³で置換される、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ａ¹、Ａ²およびＡ³は、それぞれ独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、Ｃ_2-8ジアルキルアミノ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アル
キル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^dで置換され；
Ｒ^Qは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^dで置換され；
Ｒ^aおよびＲ^a'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ^bおよびＲ^b'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロ
アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ^cおよびＲ^dは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒ^cおよびＲ^dは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒ^c'およびＲ^d'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ
シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6
ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒ^c'およびＲ^d'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員環のヘテロシクロアルキル基を形成する。
Ｒ⁴は、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ^2aおよびＲ^2bは、いずれもＨである、請求項３に記載の化合物。
Ｑは、フェニルであり、ここにおいて該フェニルは、Ｃｙ¹でメタ置換されており；そして
Ｃｙ¹は、場合により、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6ハロアルコキシ、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されるアリールである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキルである、請求項３に記載の化合物。
式XI：

の化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
式中、
Ｒ¹は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ¹で置換される、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ²は、−（ＣＲ^2aＲ^2b）_m−Ｑであり；
Ｒ³は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^a、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^a、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^a、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_2-10アルケニル、Ｃ_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_2-10アルケニル、Ｃ_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ²で置換され；
Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ⁴で置換され；
Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリー
ル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ⁵で置換され；
Ｒ^2aおよびＲ^2bは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a'、ＳＲ^a'、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b'、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a'、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b'、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｃ（Ｏ）Ｒ^d'、ＮＲ^c'Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a'、ＮＲ^c'Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b'、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b'、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^c'Ｒ^d'、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b'、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^c'Ｒ^d'であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
Ｑは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＣｙ¹またはＲ^Qで置換される、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｃｙ¹は、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のＡ³で置換される、アリ
ール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴およびＡ⁵は、それぞれ独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、Ｃ_2-8ジアルキルアミノ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^dで置換され；
Ｒ^Qは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、ＳＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）Ｒ^b、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、またはＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^dで置換され；
Ｒ^aおよびＲ^a'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ^bおよびＲ^b'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ^cおよびＲ^dは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6
アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒ^cおよびＲ^dは、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；そして
Ｒ^c'およびＲ^d'は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、ＯＨ、アミノ、ハロ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
または、Ｒ^c'およびＲ^d'は、それらが結合するＮ原子と一緒に、４、５、６または７員のヘテロシクロアルキル基を形成する。
Ｒ¹は、Ｃ_1-6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ^2aおよびＲ^2bは、それぞれ独立して、Ｈ、またはＣ_1-4アルキルであり；
Ｑは、場合により、１、２または３個のハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6ハロアルコキシ、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルで置換されるフェニルであり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここにおいて該Ｃ_1-10アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、それぞれ、１、２、３、４または５個のハロ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＲ^a、Ｃ（Ｏ）Ｒ^b、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^a、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^b、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＲ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）Ｒ^d、ＮＲ^cＣ（Ｏ）ＯＲ^a、ＮＲ^cＳ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^b、Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^d、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、Ｃ_2-8ジアルキルアミノ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換され；
Ｒ⁵は、Ｈであり；そして
Ｒ⁶は、Ｃ_1-10アルキルである、請求項８に記載の化合物。
以下：
２−アミノ−６−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３，５−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−３，５−ジメチル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−３，５−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３，５−ジメチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−５−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−５−ベンジル−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−ベンジル−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−３−メチル−５−フェニル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−ブロモ−３−メチル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−８−［（３’−メトキシビフェニル−３−イル）メチル］−３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−３−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−８−［（３’−メトキシビフェニル−３−イル）メチル］−３，８−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−３，８−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−８−（３−ブロモベンジル）−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−５−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−１−メチル−５−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（１Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−（２−フェニルエチル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；
２−アミノ−５−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩；および
２−アミノ−５−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オントリフルオロ酢酸塩
から選択される化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。
活性成分として、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物を、製薬
上許容できる添加剤、キャリアー、または賦形剤と共に含む医薬組成物。
医薬として使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその製薬上許容できる塩。
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶消失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上性麻痺、または皮質基底核変性症である、上記使用。