JP2009515951A5 - - Google Patents
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Claims (12)
- 式Ｉａまたは式Ｉｂ：
式中、
Ｗは、ＣまたはＮであり；
Ｑは、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、Ｃ6-14アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルは、場合により、独立して、以下から選択される１、２または３個の置換基：ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-6アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）−Ｒa、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール−Ｒa、ＯＣ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ6-10アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ6-10アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ6-10アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ6-10アリール−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ6-10アリール−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ6-10アリール）−Ｒa、Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ6-10アリール、Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｒa、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｎ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、ＳＯ2（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10アリール−Ｒa）、ＳＯ2（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）、またはＳＯ2（Ｃ6-10アリール−Ｒa）（Ｃ6-10ヘテロアリール−Ｒa）で置換され；
Ｒaは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯＣ1-6アルキル、ＳＯＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯＮ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ5-6アリール、ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）、Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ
5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキルＣ5-6アリール、ＮＲbＲb、Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲb、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲb、Ｓ（＝Ｏ）Ｒb、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲbＲb、またはＳＯ2ＮＲbＲbから選択され；
Ｒbは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ5-6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルから選択され；
Ｖは、それぞれ独立して、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ2、ＮＨＳ（＝Ｏ）、ＮＨＳＯ2、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲaＳＯ2、ＮＲaＳ（＝Ｏ）、ＮＲaＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲa、Ｓ（Ｏ）2ＮＲa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲa、ＯＣ1-6アルキレニル、Ｃ2-6アルケニレニル、またはＣ1-6アルキレニルから選択され、ここにおいて該ＯＣ1-6アルキレニル、Ｃ2-6アルケニレニル、およびＣ1-6アルキレニルは、場合により、独立して、Ｒaから選択される１、２または３個の置換基で置換され；
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ2、ＮＨＳ（＝Ｏ）、ＮＨＳＯ2、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ2ＮＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＮＲaＳＯ2、ＮＲaＳ（＝Ｏ）、ＮＲaＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲa、Ｓ（Ｏ）2ＮＲa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲa、またはＣ1-6アルキルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキルは、場合により、独立して、Ｒaから選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｚは；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎ、ｑ、ｒ、およびｕは、それぞれ独立して、０または１であり；
ｓは、１または２であり；
Ｒ2は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ5-10ヘテロシクリル、またはＣ1-6アルキル−Ｃ5-10ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ5-10ヘテロシクリル、およびＣ1-6アルキル−Ｃ5-10ヘテロシクリルは、場合により、独立して、以下から選択される１、２または３個の置換基：ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2Ｓ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）−Ｒa、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ5-6アリール−Ｒa、ＯＣ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）−Ｒa、Ｎ（Ｃ5-6アリール−Ｒa）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2Ｓ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）−Ｒa、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル−Ｒa）2、またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリルで置換され；
Ｒ3は、Ｒ1、Ｃ1-6アルキルＲc、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、Ｃ1-6アルキルＯＲc、Ｃ1-6アルキルＳＲc、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＳＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ5-9ヘテロシクリル（Ｒd）t、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＳＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、またはＣ1-6アルキルＳＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲdから選択され；
Ｒ4は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ5-10ヘテロシクリル、またはＣ1-6アルキル−Ｃ5-10ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ5-10ヘテロシクリル、およびＣ1-6アルキル−Ｃ5-10ヘテロシクリルは、場合により、独立して、以下から選択される１、２または３個の置換基：ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2 Ｓ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル−Ｒa、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）−Ｒa、Ｎ（Ｃ1-6アルキル−Ｒa）2、またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキルで置換され；
ｔは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、またはＣ1-4アルキル−Ｃ3-9シクロアルキルＲdから選択され；そして
Ｒdは、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、ＮＨ2、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-3アルキル、またはＯＣ1-3アルキルＯＨから選択され；
ただし、化合物が式Ｉｂで示され、ＷがＮであり、ｕが１であり、Ｒ3がＨである場合、［Ｒ1−（Ｖ）n］m−Ｑは、ポリＣ1-4アルキルで置換されたシクロヘキセニル、またはニトロで置換されたフリルではない。 - 化合物は、式Ｉａの構造を有する、請求項１に記載の化合物。
- 化合物は、式Ｉｂの構造を有する、請求項１に記載の化合物。
- Ｑは、Ｃ6アリール、またはＣ5-9ヘテロシクリルであり；
Ｗは、Ｎであり；
Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて該Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルは、場合により、独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキル、またはＯＣ1-6アルキル−Ｃ5-6アリールから選択される１、２または３個の置換基で置換され；そして
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキルである
請求項１に記載の化合物。 - Ｑは、Ｃ6-10アリールであり；
Ｗは、Ｎであり；
−［Ｘ］q−［Ｙ］r−は、ＯＣ1-3アルキルであり；
ｍは、１であり；
ｎは、０であり；そして
Ｒ1は、場合により、独立して、ＯＣ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されるＣ6-10アリールである
請求項３に記載の化合物。 - Ｑは、Ｃ3-10シクロアルケニルであり；
Ｗは、Ｎであり；
−［Ｘ］q−［Ｙ］r−は存在せず；
ｍは、１であり；
ｎは、０であり；そして
Ｒ1は、場合により、独立して、ＯＣ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されるＣ6-10アリールである
請求項３に記載の化合物。 - Ｑは、Ｃ6-10アリール、Ｃ3-10シクロアルキル、またはＣ3-10シクロアルケニルであり；
Ｗは、Ｎであり；
−［Ｘ］q−［Ｙ］r−は、ＯＣ1-3アルキル、Ｎ（Ｃ1-3アルキル）Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルキルＮ（Ｈ）Ｃ1-3アルキル、または場合によりＯＨで置換されるＣ1-3アルキルであり；
ｍは、１であり；
Ｖは、Ｓであり；
ｎは、０または１であり；そして
Ｒ1は、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルであり、ここにおいて該アリールおよびヘテロシクリルは、場合により、それぞれ、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-4アルキル−Ｃ6-10アリール、ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、および−Ｃ6アリール−ＯＣ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換される
請求項２に記載の化合物。 - 以下：
２−アミノ−６−［（Ｚ）−２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）ビニル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［（Ｅ）−２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）ビニル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［（Ｚ）−２−（３−ブロモフェニル）ビニル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン、および
２−アミノ−６−［（Ｅ）−２−（３−ブロモフェニル）ビニル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン
から選択される化合物、またはその製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくはインビボで加水分解可能な前駆体。 - 活性成分として、治療有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物を、製薬上許容できる添加剤、キャリアー、または賦形剤と共に含む医薬組成物。
- 医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの製薬上許容できる塩。
- Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬としての、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
- Ａβ関連の病状を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該Ａβ関連の病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知機能障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶消失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上性麻痺、または皮質基底核変性症である、上記使用。
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