JP2009513717A5 - - Google Patents

Claims (24)

1. 少なくとも時折アルコール飲料とともにヒドロモルホン徐放性製剤を同時摂取することが予期され得る個体を包含する患者集団に提供するためのヒドロモルホン徐放性製剤であって、
   被験者の集団にインビボ試験される時に、
   （ａ）約１．９以下：１の、
   （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果として単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度の、
   （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置き換えた約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度に対する
   平均算術比、及び／又は
   （ｂ）約５以下：１の、
   （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての個人被験者の単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度の、
   （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての同一被験者の単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度に対する比率、及び／又は
   （ｃ）約０．５〜約１．０の範囲内の、
   （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の、約３０分以内の同時摂取の結果としての、中間の、単回投与の、最大血漿ヒドロモルホン濃度までの時間の、
   （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の、約３０分以内の同時摂取の結果としての、中間の、単回投与の、最大血漿ヒドロモルホン濃度までの時間に対する比率を有する、上記製剤。
2. 徐放性ヒドロモルホンを経口摂取している患者におけるアルコール−誘発用量ダンピングに伴う副作用の軽減するためのヒドロモルホン徐放性製剤であって、
   被験者の集団に対してインビボ試験される時に、
   （ａ）約１．９以下：１の、
   （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての、単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度の、
   （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置き換えた約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての、単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度に対する平均算術比、及び／又は
   （ｂ）約５以下：１の、
   （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての、個人被験者の単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度の、
   （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての同一被験者の単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度に対する比率、及び／又は
   （ｃ）約０．５〜約１．０の範囲内の、
   （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての中間の、単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度までの時間の、
   （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての中間の、単回投与の最大血漿ヒドロモルホン濃度までの時間に対する比率を有する、上記製剤。
3. 該製剤がインビボ試験（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）すべてを満たす、請求項１又は２記載の製剤。
4. （ａ）（ｉ）、（ｂ）（ｉ）及び／又は（ｃ）（ｉ）の水溶液中のアルコール濃度が約４０％容量／容量である時に、該製剤がインビボ試験（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の少なくとも１種を満たす、請求項１又は２記載の製剤。
5. 該製剤がインビボ試験（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）のすべてを満たす、請求項４記載の製剤。
6. 少なくとも時折アルコール飲料とともにヒドロモルホン徐放性製剤を同時摂取することが予期できる個体を包含する患者集団に提供するためのヒドロモルホン徐放性製剤であって、
   ヒドロモルホンの用量及び徐放性投与構造物を含んでなり、かつ、
   約２０％容量／容量の濃度のアルコール水溶液を含んでなる試験媒質を使用するインビトロ試験法を使用して試験する時に、インビトロ試験の開始後約２時間の期間内に約５０重量パーセント以下のヒドロモルホンの用量を放出する、上記製剤。
7. 徐放性ヒドロモルホンを経口摂取している患者におけるアルコール誘発用量ダンピングに伴う副作用の軽減するためヒドロモルホン徐放性製剤であって、
   約２０％容量／容量の濃度のアルコール水溶液を含んでなる試験媒質を使用するインビトロ試験法を使用して試験する時に、インビトロ試験の開始後約２時間の期間内に約５０重量パーセント以下のヒドロモルホンの用量を放出する、上記製剤。
8. 試験媒質中のアルコール濃度が約４０％容量／容量である時に、該製剤がインビトロ試験を満たす、請求項６又は７記載の製剤。
9. 該製剤がヒドロモルホンの即時放出用の即時放出成分を含んでなる、請求項１、２、６又は７記載の製剤。
10. 少なくとも時折アルコール飲料とともにオピオイド徐放性製剤を同時投与することが予期できる個体を包含する患者集団に提供するためのピオイド徐放性製剤であって、
    被験者の集団にインビボ試験される時に、
    （ａ）約１．９以下：１の、
    （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての単回投与の最大血漿オピオイド濃度の、
    （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置き換えた約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての単回投与の最大血漿オピオイド濃度に対する平均算術比、及び／又は
    （ｂ）約５以下：１の、
    （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての個人被験者の単回投与の最大血漿オピオイド濃度の、
    （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての同一被験者の単回投与の最大血漿オピオイド濃度に対する比率、及び／又は
    （ｃ）約０．５〜約１．０の範囲内の、
    （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての中間の、単回投与の、最大血漿ヒドロモルホン濃度までの時間の、
    （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての中間の、単回投与の、最大血漿ヒドロモルホン濃度までの時間に対する比率を有する、上記製剤。
11. 徐放性オピオイドを経口摂取している患者におけるアルコール−誘発用量ダンピングに伴う副作用の軽減するためのオピオイド徐放性製剤であって、
    被験者の集団に対するインビボ試験される時に、
    （ａ）約１．９以下：１の、
    （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての単回投与の最大血漿オピオイド濃度の、
    （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置き換えた約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての単回投与の最大血漿オピオイド濃度に対する平均算術比、及び／又は
    （ｂ）約５以下：１の、
    （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての個人被験者の単回投与の最大血漿オピオイド濃度の、
    （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての同一被験者の単回投与の最大血漿オピオイド濃度に対する比率、及び／又は
    （ｃ）約０．５〜約１．０の範囲内の、
    （ｉ）該製剤と、約２０％容量／容量のアルコール濃度を有する約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての中間の、単回投与の、最大血漿オピオイド濃度までの時間の、
    （ｉｉ）該製剤と、アルコールに水を置換された約２４０ミリットルの水溶液の約３０分以内の同時摂取の結果としての中間の、単回投与の、最大血漿ヒドロモルホン濃度までの時間に対する比率を有する、上記製剤。
12. 該製剤がインビボ試験（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）すべてを満たす、請求項１０又は１１記載の製剤。
13. （ａ）（ｉ）、（ｂ）（ｉ）及び／又は（ｃ）（ｉ）の水溶液中のアルコール濃度が約４０％容量／容量である時に、該製剤がインビボ試験（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の少なくとも１種を満たす、請求項１０又は１１記載の製剤。
14. 該製剤がインビボ試験（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）のすべてを満たす、請求項１３記載の製剤。
15. 少なくとも時折アルコール飲料とともに該製剤を同時摂取することが予期できる個体を包含する患者集団に提供するためのオピオイド徐放性製剤であって、
    オピオイドの用量及び徐放性投与構造物を含んでなり、かつ、
    約２０％容量／容量の濃度のアルコール水溶液を含んでなる試験媒質を使用するインビトロ試験法を使用して試験する時に、該製剤がインビトロ試験の開始後約２時間の期間内に約５０重量パーセント以下のオピオイド用量を放出する、上記製剤。
16. 徐放性オピオイドを経口摂取している患者におけるアルコール誘発の用量ダンピングに伴う副作用の軽減するためのオピオイドの用量を含んでなる徐放性製剤であって、
    約２０％容量／容量の濃度のアルコール水溶液を含んでなる試験媒質を使用するインビトロ試験法を使用して試験する時に、該製剤がインビトロ試験の開始後約２時間の期間内に約５０重量パーセント以下のオピオイドの用量を放出する、上記製剤。
17. 試験媒質中のアルコール濃度が約４０％容量／容量である時に、該製剤がインビトロ試験を満たす、請求項１５又は１６記載の製剤。
18. 該製剤がオピオイドの即時放出用の即時放出成分を含んでなる、請求項１０、１１、１５又は１６記載の製剤。
19. 該製剤がオピオイドアナタゴニストを含んでなる、請求項１、２、６、７、１０、１１、１５又は１６記載の製剤。
20. 該製剤が１日１回投与用該製剤である、請求項１、２、６、７、１０、１１、１５又は１６記載の製剤。
21. 該製剤が１日２回投与用該製剤である、請求項１、２、６、７、１０、１１、１５又は１６記載の製剤。
22. 該製剤が浸透性徐放性製剤である、請求項１、２、６、７、１０、１１、１５又は１６記載の製剤。
23. 該製剤が、アルコールとともに該製剤を摂取する方法からの可能性のある致死的効果に関する医師及び／又は患者に対する特別の表示警告を伴わずに、患者に提供される、請求項１、２、６、７、１０、１１、１５又は１６記載の製剤。
24. （ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の比率が空腹時条件下で決定される請求項１、２、１０又は１１記載の製剤。