JP2009209121A - メラノソーム輸送阻害剤、及び皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】クマリン酸又はその塩を有効成分として含有することを特徴とするメラノソーム輸送阻害剤;及びクマリン酸又はその塩を有効成分として含有し、メラノソーム輸送関連タンパク質Rab27a、Slp2−a、及びミオシン5aの少なくとも1種のタンパク質量を減少させることを特徴とする皮膚外用剤である。
【選択図】なし
Description
また、メラノソーム輸送に関するタンパク質Rab27aの不活性化剤が提案されている(特許文献1)。
「シナプトダグミンによる調節性分泌の制御」、蛋白質 核酸 酵素、p2186−2197、Vol.49、No.14、2004年
また、本発明は、メラノソーム輸送阻害能を示し、しかも細胞毒性の低い皮膚外用剤を提供することを課題とする。
本発明のメラノソーム輸送阻害剤は、メラノソーム輸送関連タンパク質Rab27a、Slp2−a及びミオシン5aの少なくとも1種のタンパク質量を減少させることを特徴とする。
また、他の観点から、本発明によって、クマリン酸又はその塩を有効成分として含有し、メラノソーム輸送関連タンパク質Rab27a、Slp2−a、及びミオシン5aの少なくとも1種のタンパク質量を減少させることを特徴とする皮膚外用剤;クマリン酸又はその塩を適用することによって、メラノソーム輸送関連タンパク質Rab27a、Slp2−a、及びミオシン5aのタンパク質量を減少させることを特徴とするメラノソーム輸送を阻害する方法;が提供される。
また、本発明によれば、メラノソーム輸送阻害能を示し、しかも細胞毒性の低い皮膚外用剤を提供することができる。
本発明は、クマリン酸又はその塩を有効成分として含有することを特徴とするメラノソーム輸送阻害剤に関する。本発明では、クマリン酸を、遊離酸の状態で用いてもよいし、塩基で中和し、塩の状態で用いてもよい。有効成分として使用可能なクマリン酸の塩は、生理的に許容されるものであれば特に制限はない。その例には、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属塩;マグネシウム、カルシウム等のアルカリ土類金属塩等が含まれる。なお、クマリン酸は、市販されていて容易に入手可能であり、またクマリン酸塩も、種々の塩基とクマリン酸から通常の方法により容易に調製できる。
[実施例1:メラノソーム輸送阻害作用の評価]
マウスメラノーマ細胞JCRB株を用い、10%FBSを含むEagle’s MEMにて培養した。クマリン酸を最終濃度0.0001%になるように添加して72時間後に細胞を回収し、タンパク質の抽出を行った。一定のタンパク質量をSDS−PAGEで分離した後、抗Rab27a・ミオシン5a・Slac2−a・Slp2−a・アクチン抗体を用いてウエスタンブロッティングを行った。クマリン酸を添加していない細胞を対照として、検出されたバンドの濃さの比較から、各タンパク質量の変化を決定した。
対照試料及びクマリン酸で処理した細胞それぞれから抽出された輸送関連タンパク質量を、それぞれのバンドの濃さで比較した結果を図1に示す。図1に示す通り、クマリン酸処理により、Rab27a、ミオシン5a、及びSlp2−aのバンドが薄くなっていた。一方、アクチンとSlac2−aの量は変化していなかった。図1に示す結果から、クマリン酸はRab27a、ミオシン5a及びSlp2−aのタンパク質量を減少させることによりメラノソームの輸送を阻害することが理解できる。
下記の組成の化粧水を、以下の方法で調製した。
A. 成分(3)、(4)及び(8)〜(10)を混合溶解する。
B. 成分(1)、(2)、(5)〜(7)及び(11)を混合溶解する。
C. AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。
(成分) (%)
(1)グリセリン 5.0
(2)1,3−ブチレングリコール 6.5
(3)ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン 1.2
モノラウリン酸エステル
(4)エタノール 12.0
(5)乳酸 0.05
(6)乳酸ナトリウム 0.1
(7)コラーゲン 1.0
(8)クマリン酸 0.1
(9)防腐剤 適量
(10)香料 適量
(11)精製水 残量
下記の組成の乳液を、以下の方法で調製した。
A. 成分(9)を加熱し、70℃に保つ。
B. 成分(1)〜(8)および(10)を加熱混合し、70℃に保つ。
C. BにAを加えて混合し、均一に乳化する。
D. Cを冷却後(11)〜(14)を加え、均一に混合して乳液を得た。
(1)ポリオキシエチレン(10E.O.)ソルビタン 1.0
モノステアレート
(2)ポリオキシエチレン(60E.O.)ソルビット 0.5
テトラオレエート
(3)グリセリルモノステアレート 1.0
(4)ステアリン酸 0.5
(5)ベヘニルアルコール 0.5
(6)スクワラン 8.0
(7)エタノール 5.0
(8)クマリン酸 0.01
(9)精製水 残量
(10)防腐剤 適量
(11)カルボキシビニルポリマー 0.2
(12)水酸化ナトリウム 0.1
(13)ヒアルロン酸 0.1
(14)香料 適量
Claims (3)
- クマリン酸又はその塩を有効成分として含有することを特徴とするメラノソーム輸送阻害剤。
- メラノソーム輸送関連タンパク質Rab27a、Slp2−a及びミオシン5aの少なくとも1種のタンパク質量を減少させることを特徴とする請求項1に記載のメラノソーム輸送阻害剤。
- クマリン酸又はその塩を有効成分として含有し、メラノソーム輸送関連タンパク質Rab27a、Slp2−a、及びミオシン5aの少なくとも1種のタンパク質量を減少させることを特徴とする皮膚外用剤。
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