JP2008545798A5 - - Google Patents

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JP2008545798A5
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から選択され；
Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり；
（式中、
Ｙは、
各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣＩ−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ１−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ１−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され；
〔ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換され；あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を含み；あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンである〕；
Ｘは、
ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
〔ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２（ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキル）からなる群から選択される〕；
Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＯＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ３は、
ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
Ｒ４は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され；
〔ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換される〕；
Ｒ５は、各出現において、独立して、
ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され；
〔ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換されている〕；
Ｒ７は各出現において、独立して、
ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され；
〔ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換される〕；
Ｒ８は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され；
〔ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換される〕；
Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、〔ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換される〕；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり、；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される方法に関する。
で表される化合物（Ｖ−ａ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
で表される化合物（ＶＩ−ｃ）を形成するステップと；
（ステップ２−１）
化合物（ＶＩ−ｃ）を保護基試薬と溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、式：
で表される保護化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を形成するステップと；
（ステップ３）
化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を、式：

Claims (48)

  1. 式
    で表される化合物（Ｉ）を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    式：
    で表される化合物（ＩＩ）を、式：
    で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＩＶ）を形成するステップと；
    （ステップ２）
    化合物（ＩＶ）を、式：
    で表される化合物（Ｖ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＶＩ）を形成するステップと；
    （ステップ３）
    化合物（ＶＩ）を、式：
    で表される化合物（ＶＩＩ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＶＩＩＩ）を形成するステップと；
    （ステップ４）
    化合物（ＶＩＩＩ）を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで、中和剤を添加し、化合物（Ｉ）を形成するステップと；
    を含み、
    ここで、
    Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、
    から選択され；
    Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
    Ｙは、
    各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
    あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
    あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
    Ｘは、
    ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
    ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
    Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
    Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ４は、各出現において、独立して、
    ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
    Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
    Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
    Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
    Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
    Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
    ｍは、０、１、２、３または４であり、；
    ｎは、０、１、２、３または４であり；
    ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
    ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
    ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
    ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
  2. 請求項１に記載の方法であって、
    （ステップ５）
    化合物（Ｉ）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ、
    をさらに含む、方法。
  3. Ａは、フェニルおよびピリジルから選択され；
    Ｂは、フェニルおよびピリジルから選択され；
    ｍは、０、１または２であり；
    ｎは、０、１または２である請求項１または２に記載の方法。
  4. Ａは、フェニルおよびピリジルから選択され；
    Ｂはフェニルであり；
    ｍは０であり；
    ｎは０、１または２である請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
  5. Ｒ３は、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾールおよびイソキサゾールから選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
  6. Ｘは、ａ）パラ−メトキシベンジル、ｂ）パラ−トルエンスルホニル、ｃ）トリメチルシリルおよびｄ）ジフェニルホスホリルから選択される請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
  7. Ｘは、パラ−メトキシベンジルである請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
  8. （ステップ１）の溶媒は、トルエン、ジメチルホルムアミド、ジオキサンおよびテトラヒドロフランから選択される請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
  9. （ステップ１）は、６０℃と１３０℃との間の温度で実施される請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
  10. （ステップ１）は、銅触媒の存在下、２５℃の温度で実施される請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
  11. Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、
    である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
  12. 化合物（ＶＩＩ)は、
    から選択される請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
  13. （ステップ２）の還元剤は、ホウ素還元剤またはパラジウム触媒と水素との組合せである請求項１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
  14. （ステップ２）の溶媒は、ａ）メタノール、ｂ）エタノール、ｃ）プロパノール、ｄ）イソプロパノール、ｅ）ブタノール、ｆ）イソブタノール、ｇ）第２ブタノール、ｈ）第３ブタノール、ｉ）ジクロロメタン、ｊ）１，１，−ジクロロエタン、ｋ）テトラヒドロフランおよびｌ）ジメチルホルムアミド、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される請求項１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
  15. （ステップ３）の塩基は、アルカリ金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属フッ化物、トリアルキルアミンおよびこれらの混合物から選択される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の方法。
  16. （ステップ３）の塩基の当量の化合物（ＶＩ）の当量に対する比が３：１である請求項１５に記載の方法。
  17. （ステップ３）のパラジウム触媒は、リガンド配位パラジウム（０）触媒である請求項１〜１６のいずれか一項に記載の方法。
  18. （ステップ３）において、前記配位パラジウム（０）触媒の当量の化合物（ＶＩ）の当量に対する比が１：２０である請求項１７記載の方法。
  19. （ステップ３）の溶媒は、水性溶媒を含む請求項１〜１８のいずれか一項に記載の方法。
  20. （ステップ３）は、２０℃と１００℃との間の温度で実施される請求項１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
  21. （ステップ４）の酸は、トリフルオロ酢酸である請求項１〜２０のいずれか一項に記載の方法。
  22. （ステップ５）の酸は、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、クエン酸、２，５−ジヒドロキシ安息香酸、２，３，４，５−テトラヒドロキシヘキサン−１，６−ジカルボン酸、グルタミン酸、グリコール酸、ベンゼンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、エタンスルホン酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、塩酸、グルコン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、ナフタレン−１−スルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１，２−ジスルホン酸、シュウ酸、リン酸、クエン酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸およびこれらの混合物から選択される請求項２〜２１のいずれか一項に記載の方法。
  23. 式：
    で表される化合物（Ｉ）を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    式：
    で表される化合物（ＩＩ）を、式：
    で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＩＶ）を形成するステップと；
    （ステップ２）
    化合物（ＩＶ）を、式：
    で表される化合物（Ｖ−ａ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＶＩ−ａ）を形成するステップと；
    （ステップ３）
    化合物（ＶＩ−ａ）を、式：
    で表される化合物（ＶＩＩ−ａ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＶＩＩＩ）を形成するステップと；
    （ステップ４）
    化合物（ＶＩＩＩ）を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって化合物（Ｉ）を形成するステップと；
    を含み、
    ここで、
    Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、

    から選択され；
    Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
    Ｙは、
    各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
    あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
    あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
    Ｘは、
    ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
    ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
    Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
    Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ４は、各出現において、独立して、
    ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
    Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
    Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
    Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
    Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
    Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
    ｍは、０、１、２、３または４であり、；
    ｎは、０、１、２、３または４であり；
    ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
    ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
    ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
    ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
  24. 請求項２３に記載の方法であって、
    （ステップ５）
    化合物（Ｉ）を、酸と組合せ、その塩を形成するステップ、
    をさらに含む、方法。
  25. 式：
    で表される化合物（Ｉ−ｂ）を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    式：
    で表される化合物（ＩＩ−ｂ）を、式：
    で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＩＶ−ｂ）を形成するステップと；
    （ステップ２）
    化合物（ＩＶ−ｂ）を、式：
    で表される化合物（Ｖ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＶＩ−ｂ）を形成するステップと；
    （ステップ２−１）
    化合物（ＶＩ−ｂ）を保護基試薬と溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、式：
    で表される保護化合物（ＶＩ−ｂ−Ｐ）を形成するステップと；
    （ステップ３）
    化合物（ＶＩ−ｂ−Ｐ）を、式：
    で表される化合物（ＶＩＩ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式：
    で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を形成するステップと；
    （ステップ３−１）
    化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を、酸の存在下、溶媒中で脱保護し、式：
    で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）またはその塩を形成するステップと；
    （ステップ４）
    化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、ついで中和剤の添加によって、化合物（Ｉ−ｂ）を形成するステップと；
    を含み、
    ここで、
    Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、

    から選択され；
    Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
    Ｙは、
    各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
    あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
    あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
    Ｘは、
    ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
    ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
    Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
    Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ４は、各出現において、独立して、
    ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
    Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
    Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
    Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
    Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
    ｍは、０、１、２、３または４であり、；
    ｎは、０、１、２、３または４であり；
    ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
    ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
    ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
    ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
  26. さらに、化合物（Ｉ−ｂ）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項２５記載の方法。
  27. （ステップ２−１）の保護基試薬は、化合物（ＶＩ−ｂ−Ｐ）の−Ｎ−保護基が、
    ａ）Ｎ−ベンジル、ｂ）Ｎ−ｔ−ブチルジメチルシリル、ｃ）Ｎ−ｔ−ブチジルジフェニルシリル、ｄ）Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニル、ｅ）Ｎ−ｐ−メトキシベンジル、ｆ）Ｎ−メトキシメチル、ｇ）Ｎ−トシル、ｈ）Ｎ−トリフルオロアセチル、ｉ）Ｎ−トリメチルシリル、ｊ）Ｎ−フルオレニル−メチルオキシカルボニル、ｋ）Ｎ−２−トリメチルシリル−エトキシカルボニル、ｌ）Ｎ−１−メチル−１−（４−ビフェニリル）エトキシカルボニル、ｍ）Ｎ−アリルオキシカルボニルおよびｎ）Ｎ−ベンジルオキシカルボニルから選択されるように、選択される請求項２５または２６記載の方法。
  28. （ステップ２−１）の塩基は、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、フッ化カリウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンおよびこれらの混合物から選択される請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の方法。
  29. （ステップ３−１）の酸は、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、クエン酸、２，５−ジヒドロキシ安息香酸、２，３，４，５−テトラヒドロキシヘキサン−１，６−ジカルボン酸、グルタミン酸、グリコール酸、ベンゼンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、エタンスルホン酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、塩酸、グルコン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、ナフタレン−１−スルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１，２−ジスルホン酸、シュウ酸、リン酸、クエン酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸およびこれらの混合物から選択される請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の方法。
  30. （ステップ３−１）の溶媒は、ａ）メタノール、ｂ）エタノール、ｃ）プロパノール、ｄ）イソプロパノール、ｅ）ブタノール、ｆ）イソブタノール、ｇ）第２ブタノール、ｈ）第３ブタノール、ｉ）ベンゼン、ｊ）トルエン、ｋ）テトラヒドロフラン、ｌ）ジメチルホルムアミド、ｍ）１，２−ジエチルエーテル、ｎ）ジメトキシエタン、ｏ）ジイソプロピルエーテル、ｐ）メチル第三ブチルエーテル、ｑ）メトキシメチルエーテル、ｒ）２−メトキシエチルエーテル、ｓ）１，４−ジオキサン、ｔ）１，３−ジオキソラン、ｕ）酢酸エチル、ｖ）ジクロロメタン、ｗ）１，１−ジクロロエタンおよびこれらの混合物から選択される請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の方法。
  31. 式：
    で表される化合物（Ｉ−ｂ）を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    式：
    で表される化合物（ＩＩ−ｂ）を、式
    で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせて、式：
    で表される化合物（ＩＶ−ｂ）を形成するステップと；
    （ステップ２）
    化合物（ＩＶ−ｂ）を、式：
    で表される化合物（Ｖ−ａ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせて、式：
    で表される化合物（ＶＩ−ｃ）を形成するステップと；
    （ステップ２−１）
    化合物（ＶＩ−ｃ）を保護基試薬と溶媒中、塩基の存在下で組み合わせて、式：
    で表される保護化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を形成するステップと；
    （ステップ３）
    化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を、式：
    で表される化合物（ＶＩＩ−ａ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせて、式：
    で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を形成するステップと；
    （ステップ３−１）
    化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を溶媒中、酸の存在下で脱保護して、式：
    で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）を形成するステップと；
    （ステップ４）
    化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）を溶媒中、酸の存在下で加熱し、ついで中和剤の添加によって、化合物（Ｉ−ｂ）を形成するステップと；
    を含み、
    ここで、
    Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
    Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、

    から選択され；
    Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
    Ｙは、
    各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
    あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
    あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
    Ｘは、
    ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
    ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
    Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
    Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
    Ｒ４は、各出現において、独立して、
    ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
    Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
    Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
    Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
    Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
    Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
    ｍは、０、１、２、３または４であり、；
    ｎは、０、１、２、３または４であり；
    ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
    ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
    ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
    ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
  32. さらに、化合物（Ｉ−ｂ）を酸と組合せ、その塩を形成する（ステップ５）を含む請求項３１に記載の方法。
  33. 化合物（１）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    化合物（１００２）：
    を化合物（１００１）
    と、トルエン中、１００℃で組合わせて、化合物（１００３）および（１００４）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２）
    該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
    の化合物と、
    ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２−１）
    該式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３）
    式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０１０）：
    の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせて、式（１０１１）および（１０１２）：
    の化合物の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３−１）
    式（１０１１）および（１０１２）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護して、式（１０１３）および（１０１４）：
    の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
    （ステップ４）
    式（１０１３）および（１０１４）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（１）を形成するステップと；
    を含む方法。
  34. 化合物（１）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ４）
    式（１０１３）および（１０１４）
    の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって化合物（１）を形成するステップを含む方法。
  35. さらに、化合物（１）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項３３または３４記載の方法。
  36. 化合物（２）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    化合物（１００２）：
    を化合物（１００１）：
    と、トルエン中、１００℃で組合せ、化合物（１００３）および（１００４）：
    の化合物の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２）
    該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
    の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２−１）
    式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組合せ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３）
    該式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２５）：
    の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式（２−ｉ−Ｐ）および（２−ｉｉ−Ｐ）
    の化合物の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３−１）
    式（２−ｉ−Ｐ）および（２−ｉｉ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（２−ｉ）および（２−ｉｉ）：
    および
    の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
    （ステップ４）
    式（２−ｉ）および（２−ｉｉ）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（２）を形成するステップと；
    を含む方法。
  37. 化合物（２）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ４）
    式（２−ｉ）および（２−ｉｉ）：
    の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（２）を形成するステップを含む方法。
  38. さらに、化合物（２）を酸と組合わせてその塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項３６または３７に記載の方法。
  39. 化合物（３）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    化合物（１００２）：
    を化合物（１００１）：
    と、トルエン中、１００℃で組合わせて、化合物（１００３）および（１００４）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２）
    該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
    の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせて、化合物（１００６）および（１００７）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２−１）
    式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３）
    式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２６）：
    の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式（３−ｉ−Ｐ）および（３−ｉｉ−Ｐ）：
    および
    の化合物の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３−１）
    式（３−ｉ−Ｐ）および（３−ｉｉ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（３−ｉ）および（３−ｉｉ）：
    の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
    （ステップ４）
    式（３−ｉ）および（３−ｉｉ）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって化合物（３）を形成するステップと；
    を含む方法。
  40. 化合物（３）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ４）
    式（３−ｉ）および（３−ｉｉ）：
    の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで、中和剤の添加により、化合物（３）を形成するステップを含む方法。
  41. さらに、化合物（３）を酸と組合わせて、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項３９または４０記載の方法。
  42. 化合物（４）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    化合物（１００２）：
    を、化合物（１００１）：
    と、トルエン中、１００℃で組合わせて、化合物（１００３）および（１００４）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２）
    該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
    の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２−１）
    式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３）
    式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２７）：
    の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式（４−ｉ−Ｐ）および（４−ｉｉ−Ｐ）：
    の化合物の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３−１）
    式（４−ｉ−Ｐ）および（４−ｉｉ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（４−ｉ）および（４−ｉｉ）：
    の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
    （ステップ４）
    式（４−ｉ）および（４−ｉｉ）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（４）を形成するステップと；
    を含む方法。
  43. 化合物（４）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ４）
    式（４−ｉ）および（４−ｉｉ）
    の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（４）を形成するステップを含む方法。
  44. さらに、化合物（４）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項４２または４３記載の方法。
  45. 化合物（２）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ１）
    化合物（１００２）：
    を、化合物（１００１）：
    と、トルエン中、１００℃で組合せ、化合物（１００３）および（１００４）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２）
    該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
    の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択された溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
    および
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ２−１）
    式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせて、化合物（１００８）および（１００９）：
    の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３）
    式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２４−ｉ）または（１０２４−ｉｉ）：
    の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせて、式（２−ｉａ−Ｐ）または（２−ｉｂ−Ｐ）、および（２−ｉｉａ−Ｐ）または（２−ｉｉｂ−Ｐ）：
    の化合物の混合物を形成するステップと；
    （ステップ３−１）
    式（２−ｉａ−Ｐ）または（２−ｉｂ−Ｐ）、および（２−ｉｉａ−Ｐ）または（２−ｉｉｂ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（２−ｉａ）または（２−ｉｂ）、および（２−ｉｉａ）または（２−ｉｉｂ）：
    の化合物またはそれらの塩の混合物を形成するステップと；
    （ステップ４）
    式（２−ｉａ）または（２−ｉｂ）、および（２−ｉｉａ）または（２−ｉｉｂ）の化合物の、あるいはそれらの塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（２）を形成するステップと；
    を含み、
    各Ｒ２０は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である方法。
  46. 化合物（２）：
    を製造するための方法であって、
    （ステップ４）
    式（２−ｉａ）または（２−ｉｂ）、および（２−ｉｉａ）または（２−ｉｉｂ）：
    または
    の化合物、またはそれらの塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加により、化合物（２）を形成するステップを含み、
    Ｒ２０は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である方法。
  47. さらに、化合物（２）を、酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項４５または４６に記載の方法。
  48. 各Ｒ２０はメチルである請求項４５〜４７のいずれか１つに記載の方法。
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