JP2007530498A5 - - Google Patents

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  1. 約45%〜55%、約46%〜54%、約47%〜53%、約48%〜52%、約49%〜51%または約50%の4−ヒドロキシタモキシフェンがZ異性体の形態で存在し、残りの4−ヒドロキシタモキシフェンがE異性体の形態で存在する、4−ヒドロキシタモキシフェンを含む、平衡状態の医薬組成物。
  2. 経皮投与用に製剤されている請求項1に記載の医薬組成物。
  3. アルコールおよび/または浸透促進剤をさらに含む請求項2に記載の医薬組成物。
  4. 前記4−ヒドロキシタモキシフェンが、水性アルコールゲル、水性アルコール溶液、貼付剤、軟膏、クリーム、乳濁液(ローション)、散剤またはオイルに製剤されている請求項2に記載の医薬組成物。
  5. 前記4−ヒドロキシタモキシフェンが、水性アルコールゲルに製剤されている請求項4に記載の医薬組成物。
  6. 前記水性アルコールゲルが、エタノール、ミリスチン酸イソプロピル、およびヒドロキシプロピルセルロースを含む請求項5に記載の医薬組成物。
  7. この医薬組成物が、
    a)約0.01重量%〜0.2重量%の4−ヒドロキシタモキシフェン、
    b)約0.5重量%〜2重量%のミリスチン酸イソプロピル、
    c)約60重量%〜75重量%の無水アルコール、
    d)約25重量%〜40重量%の水系媒体、
    e)約0.5重量%〜5重量%のゲル化剤
    を含み;
    成分の前記パーセントが、前記組成物の重量に対する重量である請求項2に記載の医薬組成物。
  8. 単位用量小袋内または計量ポンプ付きの複数用量容器内に入れられている請求項7に記載の医薬組成物。
  9. (i)所定量の4−ヒドロキシタモキシフェンを準備する工程と、
    (ii)少なくとも1種の賦形剤を準備する工程と、
    (iii)前記4−ヒドロキシタモキシフェンと前記少なくとも1種の賦形剤とを組み合わせることにより、医薬組成物を形成する工程と、
    (iv)前記医薬組成物を、約45%〜55%、約46%〜54%、約47%〜53%、約48%〜52%、約49%〜51%または約50%の4−ヒドロキシタモキシフェンがZ異性体の形態で存在し、残りの4−ヒドロキシタモキシフェンがE異性体の形態で存在する平衡状態にする工程と
    を有する医薬組成物を製造する方法。
  10. 前記医薬組成物が経皮投与用のものである請求項9に記載の方法。
  11. 前記医薬組成物が、
    a)約0.01重量%〜0.2重量%の4−ヒドロキシタモキシフェン、
    b)約0.5重量%〜2重量%のミリスチン酸イソプロピル、
    c)約60重量%〜75重量%の無水アルコール、
    d)約25重量%〜40重量%の水系媒体、
    e)約0.5重量%〜5重量%のゲル化剤
    を含み;
    成分の前記パーセントが、前記組成物の重量に対する重量である請求項9に記載の方法。
  12. 請求項9〜11のいずれかに記載の方法で得られる医薬組成物。
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