JP2007530498A5 - - Google Patents

Claims (12)

1. 約４５％〜５５％、約４６％〜５４％、約４７％〜５３％、約４８％〜５２％、約４９％〜５１％または約５０％の４−ヒドロキシタモキシフェンがＺ異性体の形態で存在し、残りの４−ヒドロキシタモキシフェンがＥ異性体の形態で存在する、４−ヒドロキシタモキシフェンを含む、平衡状態の医薬組成物。
2. 経皮投与用に製剤されている請求項１に記載の医薬組成物。
3. アルコールおよび／または浸透促進剤をさらに含む請求項２に記載の医薬組成物。
4. 前記４−ヒドロキシタモキシフェンが、水性アルコールゲル、水性アルコール溶液、貼付剤、軟膏、クリーム、乳濁液（ローション）、散剤またはオイルに製剤されている請求項２に記載の医薬組成物。
5. 前記４−ヒドロキシタモキシフェンが、水性アルコールゲルに製剤されている請求項４に記載の医薬組成物。
6. 前記水性アルコールゲルが、エタノール、ミリスチン酸イソプロピル、およびヒドロキシプロピルセルロースを含む請求項５に記載の医薬組成物。
7. この医薬組成物が、
   ａ）約０．０１重量％〜０．２重量％の４−ヒドロキシタモキシフェン、
   ｂ）約０．５重量％〜２重量％のミリスチン酸イソプロピル、
   ｃ）約６０重量％〜７５重量％の無水アルコール、
   ｄ）約２５重量％〜４０重量％の水系媒体、
   ｅ）約０．５重量％〜５重量％のゲル化剤
   を含み；
   成分の前記パーセントが、前記組成物の重量に対する重量である請求項２に記載の医薬組成物。
8. 単位用量小袋内または計量ポンプ付きの複数用量容器内に入れられている請求項７に記載の医薬組成物。
9. （ｉ）所定量の４−ヒドロキシタモキシフェンを準備する工程と、
   （ｉｉ）少なくとも１種の賦形剤を準備する工程と、
   （ｉｉｉ）前記４−ヒドロキシタモキシフェンと前記少なくとも１種の賦形剤とを組み合わせることにより、医薬組成物を形成する工程と、
   （ｉｖ）前記医薬組成物を、約４５％〜５５％、約４６％〜５４％、約４７％〜５３％、約４８％〜５２％、約４９％〜５１％または約５０％の４−ヒドロキシタモキシフェンがＺ異性体の形態で存在し、残りの４−ヒドロキシタモキシフェンがＥ異性体の形態で存在する平衡状態にする工程と
   を有する医薬組成物を製造する方法。
10. 前記医薬組成物が経皮投与用のものである請求項９に記載の方法。
11. 前記医薬組成物が、
    ａ）約０．０１重量％〜０．２重量％の４−ヒドロキシタモキシフェン、
    ｂ）約０．５重量％〜２重量％のミリスチン酸イソプロピル、
    ｃ）約６０重量％〜７５重量％の無水アルコール、
    ｄ）約２５重量％〜４０重量％の水系媒体、
    ｅ）約０．５重量％〜５重量％のゲル化剤
    を含み；
    成分の前記パーセントが、前記組成物の重量に対する重量である請求項９に記載の方法。
12. 請求項９〜１１のいずれかに記載の方法で得られる医薬組成物。