JP2000038335A - 皮膚化粧料 - Google Patents
皮膚化粧料Info
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- JP2000038335A JP2000038335A JP10206180A JP20618098A JP2000038335A JP 2000038335 A JP2000038335 A JP 2000038335A JP 10206180 A JP10206180 A JP 10206180A JP 20618098 A JP20618098 A JP 20618098A JP 2000038335 A JP2000038335 A JP 2000038335A
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- Japan
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- skin
- hydroxytamoxifen
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- cosmetic
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Abstract
(57)【要約】
【課題】皮膚老化防止効果（荒れ肌改善効果、角質改善
効果、ターンオーバー速度を早くする効果、美肌効果
等）に優れ，持続効果に優れた皮膚化粧料を提供するこ
とである。 【解決手段】下記一般式で表わされるヒドロキシタモキ
シフェン化合物を配合することを特徴とする皮膚化粧料
によって達成される。 【化１】
効果、ターンオーバー速度を早くする効果、美肌効果
等）に優れ，持続効果に優れた皮膚化粧料を提供するこ
とである。 【解決手段】下記一般式で表わされるヒドロキシタモキ
シフェン化合物を配合することを特徴とする皮膚化粧料
によって達成される。 【化１】
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚老化防止効果
（荒れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオーバー速度
を早くする効果、美肌効果等）に優れ，持続効果に優れ
た皮膚化粧料に関する。
（荒れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオーバー速度
を早くする効果、美肌効果等）に優れ，持続効果に優れ
た皮膚化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】老化
皮膚とは、乾燥して滑らかさのない荒れ肌で、角質細胞
剥離現象が認められる皮膚である。そして老化皮膚は、
ターンオーバー速度が遅く、また皮膚に老化防止効果が
付与発現するとターンオーバー速度が速くなると言われ
ている。
皮膚とは、乾燥して滑らかさのない荒れ肌で、角質細胞
剥離現象が認められる皮膚である。そして老化皮膚は、
ターンオーバー速度が遅く、また皮膚に老化防止効果が
付与発現するとターンオーバー速度が速くなると言われ
ている。
【０００３】皮膚老化防止効果を持つ化粧料として、現
在までに、γ−アミノ酪酸およびその誘導体を配合した
化粧料（特公昭５８−２６７２６号公報）ジイソプロピ
ルアミンジクロロアセテートを配合した皮膚化粧料（特
公昭６２−１８５２３号公報）、ビタミンＥ等を配合し
た皮膚化粧料（特開昭６１−４０２１０号公報），ビン
ポセチンを配合した化粧料（特開平５−１９４１７９号
公報）などが提案されてはいる。
在までに、γ−アミノ酪酸およびその誘導体を配合した
化粧料（特公昭５８−２６７２６号公報）ジイソプロピ
ルアミンジクロロアセテートを配合した皮膚化粧料（特
公昭６２−１８５２３号公報）、ビタミンＥ等を配合し
た皮膚化粧料（特開昭６１−４０２１０号公報），ビン
ポセチンを配合した化粧料（特開平５−１９４１７９号
公報）などが提案されてはいる。
【０００４】しかし、それらの皮膚の老化防止効果は遅
効性で、長期間の連用後に始めて効果が現れるというよ
うに、いまだ充分満足し得るものではなく、改良の余地
を残しているのが実情であり、皮膚の組織機能を修復ま
たは改善し、皮膚が元来保有する機能を回復して皮膚の
老化防止効果を実用上示す程度に改良された皮膚化粧料
が望まれているのが現状である。
効性で、長期間の連用後に始めて効果が現れるというよ
うに、いまだ充分満足し得るものではなく、改良の余地
を残しているのが実情であり、皮膚の組織機能を修復ま
たは改善し、皮膚が元来保有する機能を回復して皮膚の
老化防止効果を実用上示す程度に改良された皮膚化粧料
が望まれているのが現状である。
【０００５】かかる実情に鑑み、皮膚老化防止効果（荒
れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオーバー速度を早
くする効果、美肌効果等）が短時間に発現し、持続効果
に優れた皮膚化粧料について鋭意検討した結果、ヒドロ
キシタモキシフェン化合物を配合した皮膚化粧料が有効
な皮膚老化防止効果を有することを見いだし、本発明を
完成するに至ったものであって、その目的とするところ
は、皮膚老化防止効果（荒れ肌改善効果、角質改善効
果、ターンオーバー速度を早くする効果、美肌効果等）
が、使用開始後２ケ月目という短時間に発現し、持続効
果に優れた皮膚化粧料を提供するにある。
れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオーバー速度を早
くする効果、美肌効果等）が短時間に発現し、持続効果
に優れた皮膚化粧料について鋭意検討した結果、ヒドロ
キシタモキシフェン化合物を配合した皮膚化粧料が有効
な皮膚老化防止効果を有することを見いだし、本発明を
完成するに至ったものであって、その目的とするところ
は、皮膚老化防止効果（荒れ肌改善効果、角質改善効
果、ターンオーバー速度を早くする効果、美肌効果等）
が、使用開始後２ケ月目という短時間に発現し、持続効
果に優れた皮膚化粧料を提供するにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】上述の目的は、下記一般
式で表わされるヒドロキシタモキシフェン化合物を配合
することを特徴とする皮膚化粧料によって達成される。
式で表わされるヒドロキシタモキシフェン化合物を配合
することを特徴とする皮膚化粧料によって達成される。
【０００７】
【化２】
【０００８】
【発明の実施の態様】以下、本発明の構成について詳述
する。
する。
【０００９】本発明に適用されるヒドロキシタモキシフ
ェン化合物としては、Ｅ体、Ｚ体またはその混合体の２
−ヒドロキシタモキシフェン、Ｅ体、Ｚ体またはその混
合体の３−ヒドロキシタモキシフェン（Droloxifenとも
呼称されている。）、Ｅ体、Ｚ体またはその混合体の４
−ヒドロキシタモキシフェン、２，４−ジハイドロキシ
タモキシフェン等が挙げられ、具体的には合成に関して
はFoster A. B.等〔J.Med.Chem.,第28巻( 第10号),第
1491頁-1497 頁,1985 年〕の方法に準じて製造すること
ができる。また商業的にも入手可能であり、例えばＺ体
の４−ヒドロキシタモキシフェン〔4-Hydroxytamoxifen
([Z]-1-[p-dimethylaminoethoxyphenyl]-1,2-diphenyl-
1-buten-4-ol) 〕はシグマ社などから商業的に入手でき
る。
ェン化合物としては、Ｅ体、Ｚ体またはその混合体の２
−ヒドロキシタモキシフェン、Ｅ体、Ｚ体またはその混
合体の３−ヒドロキシタモキシフェン（Droloxifenとも
呼称されている。）、Ｅ体、Ｚ体またはその混合体の４
−ヒドロキシタモキシフェン、２，４−ジハイドロキシ
タモキシフェン等が挙げられ、具体的には合成に関して
はFoster A. B.等〔J.Med.Chem.,第28巻( 第10号),第
1491頁-1497 頁,1985 年〕の方法に準じて製造すること
ができる。また商業的にも入手可能であり、例えばＺ体
の４−ヒドロキシタモキシフェン〔4-Hydroxytamoxifen
([Z]-1-[p-dimethylaminoethoxyphenyl]-1,2-diphenyl-
1-buten-4-ol) 〕はシグマ社などから商業的に入手でき
る。
【００１０】ヒドロキシタモキシフェン化合物の配合量
としては、化粧料の処方成分全量を基準として０．０１
〜１０重量％（以下、ｗｔ％と略記する）の範囲が好ま
しく、０．１％〜５％の範囲が特に好ましい。
としては、化粧料の処方成分全量を基準として０．０１
〜１０重量％（以下、ｗｔ％と略記する）の範囲が好ま
しく、０．１％〜５％の範囲が特に好ましい。
【００１１】本発明の化粧料には、上記原料の他にター
ル系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベンなどの防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウムなどの陰イ
オン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性
剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面
活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ
酸型、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム
などの両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジ
ルコリンなどの天然系界面活性剤、酸化チタンなどの顔
料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤など
を、本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合すること
ができる。
ル系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベンなどの防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウムなどの陰イ
オン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性
剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面
活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ
酸型、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム
などの両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジ
ルコリンなどの天然系界面活性剤、酸化チタンなどの顔
料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤など
を、本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合すること
ができる。
【００１２】本発明の化粧料の剤型としては、クリー
ム、乳液、化粧水、パックなどが挙げられる。
ム、乳液、化粧水、パックなどが挙げられる。
【００１３】
【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。尚、実施例に記載の角質層のターン
オーバー速度測定方法、荒れ肌改善効果の測定試験
法、角質改善効果の測定試験法、官能テストは下記
の通りである。
詳細に説明する。尚、実施例に記載の角質層のターン
オーバー速度測定方法、荒れ肌改善効果の測定試験
法、角質改善効果の測定試験法、官能テストは下記
の通りである。
【００１４】角質層のターンオーバー速度測定方法 蛍光色素のダンシルクロリドを白色ワセリン中に５ｗｔ
％配合した軟膏を作り、被験者の前腕部の皮膚に２４時
間閉塞塗布し、角質層にダンシルクロリドを浸透結合さ
せた。その後同じ部位に１日２回（朝、夕）被験試料を
塗布し、毎日ダンシルクロリドの蛍光を調べ、その蛍光
が消滅するまでの日数を皮膚角質層のターンオーバー速
度とした。
％配合した軟膏を作り、被験者の前腕部の皮膚に２４時
間閉塞塗布し、角質層にダンシルクロリドを浸透結合さ
せた。その後同じ部位に１日２回（朝、夕）被験試料を
塗布し、毎日ダンシルクロリドの蛍光を調べ、その蛍光
が消滅するまでの日数を皮膚角質層のターンオーバー速
度とした。
【００１５】荒れ肌改善効果の測定試験法 下脚に荒れ肌を有する中高年被験者２０名を対象として
４週間連続塗布効果を調べた。被験者の左側脚試験部位
に１日２回約１ｇの試料を塗布し、試験開始前および終
了後の皮膚の状態を表１の判定基準により判定した。な
お、右側下脚は試料を塗布せず対象とした。
４週間連続塗布効果を調べた。被験者の左側脚試験部位
に１日２回約１ｇの試料を塗布し、試験開始前および終
了後の皮膚の状態を表１の判定基準により判定した。な
お、右側下脚は試料を塗布せず対象とした。
【００１６】
【表１】
【００１７】試験前後の試験部位と対照部位の判定結果
を比較し、皮膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例
えば＋→−，＋＋→±）を「有効」、１段階改善された
場合を「やや有効」、変化がなかった場合を「無効」と
した。試験結果は「有効」、「やや有効」となった被験
者の人数で示した。
を比較し、皮膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例
えば＋→−，＋＋→±）を「有効」、１段階改善された
場合を「やや有効」、変化がなかった場合を「無効」と
した。試験結果は「有効」、「やや有効」となった被験
者の人数で示した。
【００１８】角質改善（角質細胞の抗剥離性増大）効
果の測定試験法 前述の荒れ肌改善測定試験開始前および終了後の被験部
皮膚にスコッチテープ（ニチバンメンディングテープ）
を接着し、これを剥離した時テープに付着した角質細胞
の状態を走査型電子顕微鏡によって詳細に調べ、表２の
判定基準によって皮膚角質層細胞剥離性を分類し、角質
改善効果を求めた。
果の測定試験法 前述の荒れ肌改善測定試験開始前および終了後の被験部
皮膚にスコッチテープ（ニチバンメンディングテープ）
を接着し、これを剥離した時テープに付着した角質細胞
の状態を走査型電子顕微鏡によって詳細に調べ、表２の
判定基準によって皮膚角質層細胞剥離性を分類し、角質
改善効果を求めた。
【００１９】
【表２】
【００２０】判定は４週間連続塗布後の試験部位の評価
点と対照部位のそれとの差が２点以上の場合を「有
効」、１点の場合を「やや有効」、０点の場合を「無
効」とした。試験結果は「有効」、「やや有効」となっ
た被験者の人数で示した。
点と対照部位のそれとの差が２点以上の場合を「有
効」、１点の場合を「やや有効」、０点の場合を「無
効」とした。試験結果は「有効」、「やや有効」となっ
た被験者の人数で示した。
【００２１】官能テスト（素肌効果試験） 荒れ肌、小じわ、乾燥肌等を訴える女子被験者（３５〜
５５才）２０人に試料を１日２回（朝、夕）連続３ケ月
間塗布して、１，２，３ケ月後の効果を評価した。試験
結果は、皮膚の湿潤性、平滑性、弾力性の各項目に対し
て、「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚が滑らかになっ
た」、「皮膚に張りが生じた」と回答した人数で示し
た。
５５才）２０人に試料を１日２回（朝、夕）連続３ケ月
間塗布して、１，２，３ケ月後の効果を評価した。試験
結果は、皮膚の湿潤性、平滑性、弾力性の各項目に対し
て、「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚が滑らかになっ
た」、「皮膚に張りが生じた」と回答した人数で示し
た。
【００２２】実施例１〜４、比較例１［スキンクリー
ム］ ヒドロキシタモキシフェン化合物を表４に記載の通りに
配合し、下記表３の組成でスキンクリームを調製し、前
記の諸実験を実施した。尚、３−ヒドロキシタモキシフ
ェン（ＥＺ混合体）は、Foster A. B.等（J.Med.Che
m.,第28巻( 第10号),第1491頁-1497 頁,1985 年）の方
法に準じて製造した。３−ヒドロキシタモキシフェン
（ＥＺ混合体）は、３ＯＨＴＡＭＥＺのごとく略記す
る。４−ヒドロキシタモキシフェン（Ｚ体、シグマ社
製）は、４ＯＨＴＡＭＺのごとく略記する。
ム］ ヒドロキシタモキシフェン化合物を表４に記載の通りに
配合し、下記表３の組成でスキンクリームを調製し、前
記の諸実験を実施した。尚、３−ヒドロキシタモキシフ
ェン（ＥＺ混合体）は、Foster A. B.等（J.Med.Che
m.,第28巻( 第10号),第1491頁-1497 頁,1985 年）の方
法に準じて製造した。３−ヒドロキシタモキシフェン
（ＥＺ混合体）は、３ＯＨＴＡＭＥＺのごとく略記す
る。４−ヒドロキシタモキシフェン（Ｚ体、シグマ社
製）は、４ＯＨＴＡＭＺのごとく略記する。
【００２３】（１）組成
【００２４】
【表３】
【００２５】（２）調製法 （Ａ）成分及び（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解した
後混合して、攪拌しつつ３０℃まで冷却して、各スキン
クリームを調製した。
後混合して、攪拌しつつ３０℃まで冷却して、各スキン
クリームを調製した。
【００２６】（３）特性 各スキンクリームの諸試験を実施した結果を表４および
５に記載した。表４および５に示すごとく、比較例１の
クリームは諸特性において充分なる効果は得られず、本
発明の実施例１〜４のヒドロキシタモキシフェン化合物
を配合したスキンクリームは諸特性において顕著な効果
が見られ、官能テストでは試料塗布後２ケ月で優れた美
肌効果を示した。
５に記載した。表４および５に示すごとく、比較例１の
クリームは諸特性において充分なる効果は得られず、本
発明の実施例１〜４のヒドロキシタモキシフェン化合物
を配合したスキンクリームは諸特性において顕著な効果
が見られ、官能テストでは試料塗布後２ケ月で優れた美
肌効果を示した。
【００２７】
【表４】
【００２８】
【表５】
【００２９】実施例５〜８［スキンローション］ 表６の組成でスキンローションを調製し、諸試験を実施
した。尚、ヒドロキシタモキシフェン化合物に関し、実
施例１に記載の方法で得た３−ヒドロキシタモキシフェ
ン（ＥＺ混合体）は３ＯＨＴＡＭＥＺ、４−ヒドロキシ
タモキシフェン（Ｚ体、シグマ社製）は、４ＯＨＴＡＭ
Ｚのごとく略記する。
した。尚、ヒドロキシタモキシフェン化合物に関し、実
施例１に記載の方法で得た３−ヒドロキシタモキシフェ
ン（ＥＺ混合体）は３ＯＨＴＡＭＥＺ、４−ヒドロキシ
タモキシフェン（Ｚ体、シグマ社製）は、４ＯＨＴＡＭ
Ｚのごとく略記する。
【００３０】（１）組成
【００３１】
【表６】
【００３２】（２）調製法 （Ａ）、（Ｂ）成分を各々均一に溶解した後、（Ａ）成
分と（Ｂ）成分を混合攪拌分散し、次いで容器に充填し
た。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用した。
分と（Ｂ）成分を混合攪拌分散し、次いで容器に充填し
た。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用した。
【００３３】（３）特性 実施例５〜８は、前記諸試験において全て良好な結果を
示した。
示した。
【００３４】実施例９〜１４、比較例２［スキンクリー
ム］ ヒドロキシタモキシフェン化合物を表８に記載の通りに
配合し、下記表７の組成でスキンクリームを調製し、前
記の諸実験を実施した。
ム］ ヒドロキシタモキシフェン化合物を表８に記載の通りに
配合し、下記表７の組成でスキンクリームを調製し、前
記の諸実験を実施した。
【００３５】尚、ヒドロキシタモキシフェン化合物に関
し、実施例１に記載の方法で得た３−ヒドロキシタモキ
シフェン（ＥＺ混合体）は３ＯＨＴＡＭＥＺ、４−ヒド
ロキシタモキシフェン（Ｚ体、シグマ社製）は、４ＯＨ
ＴＡＭＺのごとく略記する。
し、実施例１に記載の方法で得た３−ヒドロキシタモキ
シフェン（ＥＺ混合体）は３ＯＨＴＡＭＥＺ、４−ヒド
ロキシタモキシフェン（Ｚ体、シグマ社製）は、４ＯＨ
ＴＡＭＺのごとく略記する。
【００３６】（１）組成
【００３７】
【表７】
【００３８】（２）調製法 （Ａ）成分及び（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解した
後混合して、攪拌しつつ３０℃まで冷却して、各スキン
クリームを調製した。
後混合して、攪拌しつつ３０℃まで冷却して、各スキン
クリームを調製した。
【００３９】（３）特性 各スキンクリームの諸試験を実施した結果を表８および
９に記載した。表８および９に示すごとく、比較例２の
スキンクリームは諸特性において充分なる効果は得られ
ず、本発明の実施例９〜１４のヒドロキシタモキシフェ
ン化合物を配合したスキンクリームは諸特性において顕
著な効果が見られ、官能テストでは試料塗布後２ケ月で
優れた美肌効果を示した。
９に記載した。表８および９に示すごとく、比較例２の
スキンクリームは諸特性において充分なる効果は得られ
ず、本発明の実施例９〜１４のヒドロキシタモキシフェ
ン化合物を配合したスキンクリームは諸特性において顕
著な効果が見られ、官能テストでは試料塗布後２ケ月で
優れた美肌効果を示した。
【００４０】
【表８】
【００４１】
【表９】
【００４２】実施例１５〜１７［スキンローション］ 表１０の組成でスキンローションを調製し、諸試験を実
施した。尚、４−ヒドロキシタモキシフェン（Ｚ体、シ
グマ社製）は、４ＯＨＴＡＭＺのごとく略記する。
施した。尚、４−ヒドロキシタモキシフェン（Ｚ体、シ
グマ社製）は、４ＯＨＴＡＭＺのごとく略記する。
【００４３】（１）組成
【００４４】
【表１０】
【００４５】（２）調製法 （Ａ）、（Ｂ）成分を各々均一に溶解した後、（Ａ）成
分と（Ｂ）成分を混合攪拌分散し、次いで容器に充填し
た。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用した。
分と（Ｂ）成分を混合攪拌分散し、次いで容器に充填し
た。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用した。
【００４６】（３）特性 実施例１５〜１７は、前記諸試験に於いてすべて良好な
結果を示した。
結果を示した。
【００４７】
【発明の効果】以上記載のごとく、本発明が、皮膚老化
防止効果（荒れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオー
バー速度を早くする効果、美肌効果等）が、使用開始後
２ケ月目という短時間に発現し、持続効果に優れた皮膚
化粧料を提供することは明らかである。
防止効果（荒れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオー
バー速度を早くする効果、美肌効果等）が、使用開始後
２ケ月目という短時間に発現し、持続効果に優れた皮膚
化粧料を提供することは明らかである。
Claims (1)
- 【請求項１】 下記一般式で表わされるヒドロキシタモ
キシフェン化合物を配合することを特徴とする皮膚化粧
料。 【化１】
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10206180A JP2000038335A (ja) | 1998-07-22 | 1998-07-22 | 皮膚化粧料 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10206180A JP2000038335A (ja) | 1998-07-22 | 1998-07-22 | 皮膚化粧料 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000038335A true JP2000038335A (ja) | 2000-02-08 |
Family
ID=16519149
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10206180A Pending JP2000038335A (ja) | 1998-07-22 | 1998-07-22 | 皮膚化粧料 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000038335A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007530498A (ja) * | 2004-03-22 | 2007-11-01 | ラボラトワール ブザン アンテルナスィヨナル | ４−ヒドロキシタモキシフェンの化学的に安定な組成物 |
-
1998
- 1998-07-22 JP JP10206180A patent/JP2000038335A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007530498A (ja) * | 2004-03-22 | 2007-11-01 | ラボラトワール ブザン アンテルナスィヨナル | ４−ヒドロキシタモキシフェンの化学的に安定な組成物 |
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