JP3010028B2 - 皮膚化粧料 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚化粧料は、皮膚
老化防止効果（荒れ肌改善効果、角質改善効果、ターン
オーバー速度を早くする効果、美肌効果等）に優れ，持
続効果があり、且つ安全性が高い皮膚化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】老化
皮膚とは、乾燥して滑らかさのない荒れ肌で、角質細胞
剥離現象が認められる皮膚である。そして老化皮膚は、
ターンオーバー速度が遅く、また皮膚に老化防止効果が
付与発現するとターンオーバー速度が早くなると言われ
ている。本出願人は、先に、ホパンテン酸カルシウム
が、皮膚の末梢血管拡張作用により皮膚機能を亢進し、
老化防止効果を有することを見出し、提案した（特公平
６−２６６１号公報）。

【０００３】しかし、ホパンテン酸カルシウムを配合し
てなる皮膚化粧料は、実用上に於いて皮膚の組織機能を
修復または改善し、皮膚が元来保有する所の機能を回復
して皮膚の老化防止効果に著効を示す程度に改良された
ものに至らず、十分満足し得るものではないのが実情で
あり、また安全性の点でも更に改善されたものが求めら
れる。

【０００４】かかる実情に鑑み、皮膚老化防止効果（荒
れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオーバー速度を早
くする効果、美肌効果等）が短時間に発現し、持続効果
に優れ、且つ安全性が高い皮膚化粧料について鋭意検討
した結果、ホパンテン酸エステルを配合した皮膚化粧料
が有効な皮膚老化防止効果を有することを見いだし、本
発明を完成するに至ったものであって、その目的とする
ところは、皮膚老化防止効果（荒れ肌改善効果、角質改
善効果、ターンオーバー速度を早くする効果、美肌効果
等）が、使用開始後１〜２ケ月目という極く短時間に発
現し、持続効果に優れ、且つ安全性がより高い皮膚化粧
料を提供するにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】上述の目的は、下記一般
化学構造式で示されるホパンテン酸エステルを配合する
ことを特徴とする皮膚化粧料によって達成される。

【化２】 （Ｒは、アルキル基、アルケニル基、アラルキル基、ア
リル基、多価アルコール基などを示す。）

【０００６】

【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。

【０００７】本発明に適用されるホパンテン酸エステル
としては、メチルエステル、エチルエステル、プロピル
エステル、ブチルエステル、２−エチルヘキシルエステ
ル、ヘキサデシルエステル、ラウリルエステル、ステア
リルエステル等のアルキルエステル、オレイルエステル
等のアルケニルエステル、ベンジルエステル等のアラル
キルエステル、フェニルエステル等のアリルエステル、
エチルグリコールエステル、ソルビトールエステル、ポ
リオキシエチレングリコールエステル、グリセリンエス
テル等の多価アルコールエステル等が挙げられる。

【０００８】これらの化合物の中で、ホパンテン酸のメ
チルエステル、エチルエステル、プロピルエステル等の
低級アルコールのエステルは、水、アルコール易溶で水
性基剤への添加に適用する。（総称して水溶性ホパンテ
ン酸エステルと呼称する。）

【０００９】またそのラウリルエステル、ステアリルエ
ステル、オレイルエステル等の高級アルコールエステル
は油脂、油性基剤への添加に適する。またそのアラルキ
ルエステル、アリルエステルも油脂、界面活性剤との親
和性に富み、油性基剤中への配合に適している。（総称
して油溶性ホパンテン酸エステルと呼称する。）

【００１０】またその多価アルコールエステルは中間的
性質を示し、水溶性ホパンテン酸エステルとしてまたは
油溶性ホパンテン酸エステルとしてのいずれの適用でも
良くそれらの性質に応じて適宜選択して配合すれば良
い。

【００１１】ホパンテン酸エステルの配合量としては、
化粧料の処方成分全量を基準として０．０１〜５０重量
％（以下、ｗｔ％と略記する）の範囲、好ましくは０．
０５〜１０ｗｔ％の範囲、最も好ましくは０．１〜５ｗ
ｔ％の範囲である。

【００１２】本発明の化粧料には、上記原料の他にター
ル系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベンなどの防腐
剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウムなどの陰イ
オン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性
剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面
活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ
酸型、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム
などの両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジ
ルコリンなどの天然系界面活性剤、酸化チタンなどの顔
料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤など
を、本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合すること
ができる。

【００１３】本発明の化粧料の剤型としては、クリー
ム、乳液、化粧水、パックなどが挙げられる。

【００１４】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。尚、実施例に記載の角質層のターン
オーバー速度測定方法、荒れ肌改善効果の測定試験
法、角質改善効果の測定試験法、官能テスト、皮
膚累積刺激性試験は下記の通りである。

【００１５】角質層のターンオーバー速度測定方法 蛍光色素のダンシルクロライドを白色ワセリン中に５ｗ
ｔ％配合した軟膏を作り、被験者の前腕部の皮膚に２４
時間閉塞塗布し、角質層にダンシルクロライドを浸透結
合させた。その後同じ部位に１日２回（朝、夕）被験試
料を塗布し、毎日ダンシルクロライドの蛍光を調べ、そ
の蛍光が消滅するまでの日数を皮膚角質層のターンオー
バー速度とした。

【００１６】荒れ肌改善効果の測定試験法 下脚に荒れ肌を有する中高年被験者２０名を対象として
４週間連続塗布効果を調べた。被験者の左側脚試験部位
に１日２回約１ｇの試料を塗布し、試験開始前および終
了後の皮膚の状態を表１の判定基準により判定した。な
お、右側下脚は試料を塗布せず対象とした。

【００１７】

【表１】

【００１８】試験前後の試験部位と対照部位の判定結果
を比較し、皮膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例
えば＋→−，＋＋→±）を「有効」、１段階改善された
場合を「やや有効」、変化がなかった場合を「無効」と
した。試験結果は「有効」、「やや有効」となった被験
者の人数で示した。

【００１９】角質改善（角質細胞の抗剥離性増大）効
果の測定試験法 前述の荒れ肌改善測定試験開始前および終了後の被験部
皮膚にスコッチテープ（ニチバンメンディングテープ）
を接着し、これを剥離した時テープに付着した角質細胞
の状態を走査型電子顕微鏡によって詳細に調べ、表２の
判定基準によって皮膚角質層細胞剥離性を分類し、角質
改善効果を求めた。

【００２０】

【表２】

【００２１】判定は４週間連続塗布後の試験部位の評価
点と対照部位のそれとの差が２点以上の場合を「有
効」、１点の場合を「やや有効」、０点の場合を「無
効」とした。試験結果は「有効」、「やや有効」となっ
た被験者の人数で示した。

【００２２】官能テスト（素肌効果試験） 荒れ肌、小じわ、乾燥肌等を訴える女子被験者（３５〜
５５才）２０人に試料を１日２回（朝、夕）連続３ケ月
間塗布して、１，２，３ケ月後の効果を評価した。試験
結果は、皮膚の湿潤性、平滑性、弾力性の各項目に対し
て、「皮膚に潤いが生じた」、「皮膚が滑らかになっ
た」、「皮膚に張りが生じた」と回答した人数で示し
た。

【００２３】皮膚累積刺激性試験 家兎（ニュージーランドホワイト系、雌、試験開始時体
重：３．０〜３．４Ｋｇ）背部を左右それぞれ３×５ｃ
ｍの面積に４ヵ所ずつ電気バリカンで刈毛した。右側は
正常皮膚とした。左側はスコッチテープ法で角質層を剥
離して損傷皮膚とした。これらの部位に試料０．１ｍｌ
ずつを注射筒によって塗擦した。塗擦は１日１回、週５
日、４週間続けた。試験期間中は家兎が試料をなめない
ように首かせをつけた。観察は塗擦前にＤｒａｉｚｅの
評価基準（表３）により評価点を求めた。累積的皮膚刺
激性の判定は、毎日の観察の評価点を合計し、週毎に平
均し、その最大値を平均最高刺激指数として、表４に示
す判定基準により判定した。

【００２４】

【表３】

【００２５】

【表４】

【００２６】実施例１〜４、比較例１、２［スキンクリ
ーム］ ホパンテン酸カルシウムおよびホパンテン酸エステルを
表６に記載の通りに配合し、下記表５の組成でスキンク
リームを調製し、前記の諸実験を実施した。尚、ホパン
テン酸カルシウムはＨＯＰＡＮ−Ｃ、水溶性ホパンテン
酸エステルとしてはメチルエステルはＨＯＰＡＮ−Ｍ、
同エチルエステルはＨＯＰＡＮ−Ｅ、油溶性ホパンテン
酸エステルとしてはラウリルエステルはＨＯＰＡＮ−
Ｌ、同ステアリルエステルはＨＯＰＡＮ−Ｓのごとく略
記する。

【００２７】（１）組成

【００２８】

【表５】

【００２９】（２）調製法 （Ａ）成分及び（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解した
後混合して、攪拌しつつ３０℃まで冷却して、各スキン
クリームを調製した。

【００３０】（３）特性 各スキンクリームの諸試験を実施した結果を表６および
７に記載した。表６および７に示すごとく、比較例１お
よび２のホパンテン酸、またはその塩を配合したクリー
ムは諸特性において充分なる効果は得られず、本発明の
実施例１〜４のホパンテン酸エステルを配合したスキン
クリームは諸特性において顕著な効果が見られ、官能テ
ストでは試料塗布後１〜２ケ月で優れた美肌効果を示し
た。

【００３１】また、安全性においても比較例１および２
のホパンテン酸、またはその塩を配合したクリームに比
較し、本発明の実施例１〜４のホパンテン酸エステルを
配合したスキンクリームは平均最高刺激指数の値がいず
れも低く、より安全性に優れていた。

【００３２】

【表６】

【００３３】

【表７】

【００３４】実施例５〜８［スキンローション］ 表８の組成でスキンローションを調製し、諸試験を実施
した。尚、水溶性ホパンテン酸エステルとしてはメチル
エステルはＨＯＰＡＮ−Ｍ、同エチルエステルはＨＯＰ
ＡＮ−Ｅ、油溶性ホパンテン酸エステルとしてはラウリ
ルエステルはＨＯＰＡＮ−Ｌ、同オレイルエステルはＨ
ＯＰＡＮ−Ｏのごとく略記する。

【００３５】（１）組成

【００３６】

【表８】

【００３７】（２）調製法 （Ａ）、（Ｂ）成分を各々均一に溶解した後、（Ａ）成
分と（Ｂ）成分を混合攪拌分散し、次いで容器に充填し
た。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用した。

【００３８】（３）特性 実施例５〜８は、前記諸試験において全て良好な結果を
示した。また平均最高刺激指数においてもいずれも値が
低く、より安全性に優れていた。

【００３９】実施例９〜１５、比較例３〜５［スキンク
リーム］ ホパンテン酸カルシウムおよびホパンテン酸エステルを
表１０に記載の通りに配合し、下記表９の組成でスキン
クリームを調製し、前記の諸実験を実施した。

【００４０】尚、ホパンテン酸はカルシウム塩はＨＯＰ
ＡＮ−Ｃ、水溶性ホパンテン酸エステルとしてはメチル
エステルはＨＯＰＡＮ−Ｍ、同エチルエステルはＨＯＰ
ＡＮ−Ｅ、油溶性ホパンテン酸エステルとしてはラウリ
ルエステルはＨＯＰＡＮ−Ｌ、同ベンジルエステルはＨ
ＯＰＡＮ−Ｂ、同グリセリンエステルはＨＯＰＡＮ−Ｇ
のごとく略記する。

【００４１】（１）組成

【００４２】

【表９】

【００４３】（２）調製法 （Ａ）成分及び（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解した
後混合して、攪拌しつつ３０℃まで冷却して、各スキン
クリームを調製した。

【００４４】（３）特性 各スキンクリームの諸試験を実施した結果を表１０およ
び１１に記載した。表１０および１１に示すごとく、比
較例３〜５のホパンテン酸、またはその塩を配合したス
キンクリームは諸特性において充分なる効果は得られ
ず、本発明の実施例９〜１５のホパンテン酸エステルを
配合したスキンクリームは諸特性において顕著な効果が
見られ、官能テストでは試料塗布後１〜２ケ月で優れた
美肌効果を示した。

【００４５】また、安全性においても比較例３〜５のホ
パンテン酸、またはその塩を配合したクリームに比較
し、本発明の実施例９〜１５のホパンテン酸エステルを
配合したスキンクリームは平均最高刺激指数の値がいず
れも低く、より安全性に優れていた。

【００４６】

【表１０】

【００４７】

【表１１】

【００４８】実施例１６〜１８［スキンローション］ 表１２の組成でスキンローションを調製し、諸試験を実
施した。尚、水溶性ホパンテン酸エステルとしてはメチ
ルエステルはＨＯＰＡＮ−Ｍ、同エチルエステルはＨＯ
ＰＡＮ−Ｅ、油溶性ホパンテン酸エステルとしてはラウ
リルエステルはＨＯＰＡＮ−Ｌのごとく略記する。

【００４９】（１）組成

【００５０】

【表１２】

【００５１】（２）調製法 （Ａ）、（Ｂ）成分を各々均一に溶解した後、（Ａ）成
分と（Ｂ）成分を混合攪拌分散し、次いで容器に充填し
た。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用した。

【００５２】（３）特性 実施例１６〜１８は、前記諸試験に於いてすべて良好な
結果を示した。また平均最高刺激指数においてもいずれ
も値が低く、より安全性に優れていた。

【００５３】

【発明の効果】以上記載のごとく、本発明が、皮膚老化
防止効果（荒れ肌改善効果、角質改善効果、ターンオー
バー速度を早くする効果、美肌効果等）が、使用開始後
１〜２ケ月目という極く短時間に発現し、持続効果に優
れ、且つ安全性がより高い皮膚化粧料を提供することは
明らかである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/48 A61K 7/00

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 下記一般化学構造式で示されるホパンテ
   ン酸エステルを配合することを特徴とする皮膚化粧料。 【化１】 （Ｒは、アルキル基、アルケニル基、アラルキル基、ア
   リル基、多価アルコール基などを示す。）