JP2007526336A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2007526336A5
JP2007526336A5 JP2007502061A JP2007502061A JP2007526336A5 JP 2007526336 A5 JP2007526336 A5 JP 2007526336A5 JP 2007502061 A JP2007502061 A JP 2007502061A JP 2007502061 A JP2007502061 A JP 2007502061A JP 2007526336 A5 JP2007526336 A5 JP 2007526336A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
phenyl
trifluoromethyl
cyano
trifluoroethyl
cyclopropylmethyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2007502061A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2007526336A (ja
JP4805909B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2005/007245 external-priority patent/WO2005085185A1/en
Publication of JP2007526336A publication Critical patent/JP2007526336A/ja
Publication of JP2007526336A5 publication Critical patent/JP2007526336A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4805909B2 publication Critical patent/JP4805909B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (25)

  1. 式（Ｉ）:
    ［式中、
    Ｒ１は−（Ｑ１）ｘ−Ｒ５であり；
    Ｑ１はアルキレンであり；
    ｘは０または１であり；
    Ｒ５はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
    Ｒ２は−（Ｑ３）−（Ｑ４）−Ｒ６、または−（Ｑ３）−ＣＮであり；
    Ｑ３はアルキレンであり；
    Ｑ４は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−Ｃ（ＮＲ７）−であり、
    Ｒ７はＨまたはアルキルであり；
    Ｒ６はアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、または−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）であり
    Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立してＨ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（Ｑ５）ｙ−シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）であり、あるいはＲ８およびＲ９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、さらなるヘテロ原子を含有することができ１以上の不飽和度を有することができる置換されていてもよい４〜８員環を形成し；
    Ｑ５はアルキレンであり；
    ｙは０または１であり；
    Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立してＨまたはアルキルであり；
    Ｒ３は−ＣＮ、−ＮＯ２、またはハロゲンであり；そして
    Ｒ４は−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、アリールオキシである］
    の化合物またはその塩、溶媒和物、もしくは生理的に機能的な誘導体。
  2. アルキルがＣ１−Ｃ６アルキルであり、アルケニルがＣ１−Ｃ６アルケニルであり、アルキニルがＣ１−Ｃ６アルキニルであり、ハロアルキルがＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、シクロアルキルがＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、アルキレンがＣ１−Ｃ６アルキレンであり、アリールがフェニルまたはナフチルであり、アルコキシがＣ１−Ｃ６アルコキシであり、アリールオキシがフェノキシまたはベンジルオキシである、請求項１の化合物。
  3. アルキレンがＣ１−Ｃ２アルキレンであり、ハロアルキルが−ＣＦ３であり、シクロアルキルがシクロプロピルである、請求項２の化合物。
  4. アルキレンが分枝鎖アルキレンである、請求項１の化合物。
  5. アルキレンが−ＣＨ（ＣＨ３）−または−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−である、請求項４の化合物。
  6. Ｒ２が−（Ｑ３）−ＣＮである、請求項１の化合物。
  7. Ｑ３がメチレンである、請求項６の化合物。
  8. Ｒ３が−ＣＮである、請求項１の化合物。
  9. Ｒ４がハロゲン、ハロアルキル、−ＣＮまたはアルキルである、請求項１の化合物。
  10. Ｒ４がハロアルキルである、請求項９の化合物。
  11. Ｒ４が−ＣＦ３である、請求項１０の化合物。
  12. Ｑ１がメチレンである、請求項１の化合物。
  13. Ｒ５が−ＣＦ３またはシクロプロピルである、請求項１の化合物。
  14. Ｑ３がメチレンである、請求項１の化合物。
  15. Ｑ４が−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１の化合物。
  16. Ｒ６が−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）であり、ここでＲ８およびＲ９がそれぞれ独立してＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１の化合物。
  17. Ｒ３が−ＣＮであり、Ｒ４が−ＣＦ３であり、Ｑ１がメチレンであり、Ｒ５が−ＣＦ３であり、Ｑ３がメチレンであり、Ｑ４が−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ６が−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）であり、そしてＲ８およびＲ９がそれぞれＨである、請求項１の化合物。
  18. 以下から選択される化合物：
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）グリシン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−メチルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）グリシンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−メチルグリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−エチルグリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−エチルグリシン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−エチルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−エチル−Ｎ１−プロピルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−（シクロプロピルメチル）−Ｎ２−エチルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−エチル−Ｎ１，Ｎ１−ジプロピルグリシンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンメチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシン１−メチルエチルエステル；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−エチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−シクロヘキシル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    ２−［４−シアノ（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］−Ｎ−メチルアセトヒドラジド；
    ２−［４−シアノ（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］−Ｎ’，Ｎ’−ジメチルアセトヒドラジド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンメチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−エチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    ２−［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタン酸１，１−ジメチルエチルエステル；
    ２−［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタン酸；
    ２−［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタンアミド；
    ２−［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−Ｎ−メチルブタンアミド；
    ２−［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−Ｎ−エチルブタンアミド；
    ２−［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−プロピルグリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−プロピルグリシン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−プロピルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１，Ｎ２−ジプロピルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−（シクロプロピルメチル）−Ｎ２−プロピルグリシンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−２−プロペン−１−イルグリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２−フルオロエチル）グリシンメチルエステル；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（２−フルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルプロピル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−イソブチルグリシン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−イソブチルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−イソブチル−Ｎ１−メチルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−エチルグリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１，Ｎ２−ビス（シクロプロピルメチル）グリシンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アラニン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アラニン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−メチルアラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−エチルアラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチルアラニンアミド；
    ４−［（シアノメチル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    ４−［（１−シアノエチル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    ３−［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−２−メチルプロパン酸メチルエステル；
    ４−［（２−シアノプロピル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）グリシン；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（２，２−ジメチルプロピル）グリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−［１−（トリフルオロメチル）プロピル］グリシンアミド；
    Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）グリシンアミド；
    ４−［（シアノメチル）（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アラニンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（１，１−ジメチルエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−（１−メチルエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（１−メチルエチル）グリシンアミド；
    ４−［（シアノメチル）（メチル）アミノ］−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    ４−［（２−シアノエチル）（メチル）アミノ］−２−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシン；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ１−エチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニン；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ１−エチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタン酸１，１−ジメチルエチルエステル；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタンアミド；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−Ｎ−メチルブタンアミド；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−Ｎ−エチルブタンアミド；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）グリシン；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−メチルグリシンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−エチルグリシンアミド；
    ２−クロロ−４−［（シアノメチル）（シクロプロピルメチル）アミノ］ベンゾニトリル；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アラニン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アラニン；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−メチルアラニンアミド；
    Ｎ２−（３−クロロ−４−シアノフェニル）−Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ１−エチルアラニンアミド；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（シクロプロピルメチル）アミノ］ブタン酸１，１−ジメチルエチルエステル；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（シクロプロピルメチル）アミノ］ブタン酸；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（シクロプロピルメチル）アミノ］ブタンアミド；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチルブタンアミド；
    ２−［（３−クロロ−４−シアノフェニル）（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−エチルブタンアミド；
    Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンメチルエステル；
    Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−エチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）グリシンアミド；
    Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニン；
    Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−メチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−エチル−Ｎ２−（２，２，２−トリフルオロエチル）アラニンアミド；
    ２−［（３，４−ジシアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタン酸１，１−ジメチルエチルエステル；
    ２−［（３，４−ジシアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタン酸；
    ２−［（３，４−ジシアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］ブタンアミド；
    ２−［（３，４−ジシアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−Ｎ−メチルブタンアミド；
    ２−［（３，４−ジシアノフェニル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］−Ｎ−エチルブタンアミド；
    Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）グリシン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）グリシン；
    Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）グリシンアミド；
    Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−メチルグリシンアミド；
    Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−エチルグリシンアミド；
    ４−［（シアノメチル）（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，２−ベンゼンジカルボニトリル；
    Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）アラニン１，１−ジメチルエチルエステル；
    Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−（３，４−ジシアノフェニル）アラニン；
    Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−メチルアラニンアミド；
    Ｎ２−（シクロプロピルメチル）−Ｎ２−（３，４−ジシアノフェニル）−Ｎ１−エチルアラニンアミド；
    ２−［（シクロプロピルメチル）（３，４−ジシアノフェニル）アミノ］ブタン酸１，１−ジメチルエチルエステル；
    ２−［（シクロプロピルメチル）（３，４−ジシアノフェニル）アミノ］ブタン酸；
    ２−［（シクロプロピルメチル）（３，４−ジシアノフェニル）アミノ］ブタンアミド；
    ２−［（シクロプロピルメチル）（３，４−ジシアノフェニル）アミノ］−Ｎ−メチルブタンアミド；
    および２−［（シクロプロピルメチル）（３，４−ジシアノフェニル）アミノ］−Ｎ−エチルブタンアミド。
  19. 実施例のいずれかひとつに関連した、前記に定義した請求項１〜１８に記載の化合物。
  20. 請求項１〜１８に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
  21. 活性治療剤としての使用のための、請求項１〜１８に記載の化合物。
  22. 選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある疾患または状態の治療または予防における使用のための、請求項１〜１８に記載の化合物。
  23. 骨粗鬆症、筋萎縮、脆弱化、心血管疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、脂質代謝異常、更年期血管運動性障害、尿失禁、アテローム性動脈硬化症、性欲増強、うつ病、子宮筋腫、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはＡＤＡＭの治療または予防における使用のための、請求項１〜１８に記載の化合物。
  24. 選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある疾患または状態の治療または予防における使用のための医薬の製造における、請求項１〜１８に記載の化合物の使用。
  25. 骨粗鬆症、筋萎縮、脆弱化、心血管疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、脂質代謝異常、更年期血管運動性障害、尿失禁、アテローム性動脈硬化症、性欲増強、うつ病、子宮筋腫、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはＡＤＡＭの治療または予防における使用のための医薬の製造における、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物の使用。
JP2007502061A 2004-03-03 2005-03-03 選択的アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのアニリン誘導体 Active JP4805909B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US54979404P 2004-03-03 2004-03-03
US60/549,794 2004-03-03
PCT/US2005/007245 WO2005085185A1 (en) 2004-03-03 2005-03-03 Aniline derivatives as selective androgen receptor modulators

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2007526336A JP2007526336A (ja) 2007-09-13
JP2007526336A5 true JP2007526336A5 (ja) 2008-04-17
JP4805909B2 JP4805909B2 (ja) 2011-11-02

Family

ID=34919539

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007502061A Active JP4805909B2 (ja) 2004-03-03 2005-03-03 選択的アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのアニリン誘導体

Country Status (5)

Country Link
US (2) US7514470B2 (ja)
EP (1) EP1725522B1 (ja)
JP (1) JP4805909B2 (ja)
ES (1) ES2523017T3 (ja)
WO (1) WO2005085185A1 (ja)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1654221A2 (en) * 2003-06-10 2006-05-10 Smithkline Beecham Corporation Aniline derivatived androgen-, glucocorticoid-, mineralcorticoid- and progesterone- receptor modulators
JP2007505164A (ja) * 2003-06-10 2007-03-08 スミスクライン ビーチャム コーポレーション アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターとしての１−アミノナフタレン類
WO2006113552A2 (en) * 2005-04-15 2006-10-26 Smithkline Beecham Corporation Cyanoarylamines
EP1954133A4 (en) * 2005-11-30 2010-11-24 Glaxosmithkline Llc PYRROLIDINANILINE
JP5102985B2 (ja) * 2006-07-18 2012-12-19 東ソ−・エフテック株式会社 含フッ素２級アミン化合物の製造方法
KR20090035695A (ko) 2006-08-09 2009-04-10 스미스클라인 비참 코포레이션 프로게스테론 수용체 조정인자로서의 피롤리디논 아닐린
JP5204438B2 (ja) * 2007-07-31 2013-06-05 東ソ−・エフテック株式会社 含フッ素アミン化合物の製造方法
BRPI0907844B8 (pt) 2008-02-22 2021-05-25 Radius Health Inc compostos e método para modular um receptor de andrógeno, processos de preparação e composição farmacêutica dos mesmos e seus usos
US8268872B2 (en) 2008-02-22 2012-09-18 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
CA2719505A1 (en) * 2008-03-31 2009-10-08 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods of diagnosing, preventing and treating bone mass diseases
WO2009136629A1 (ja) * 2008-05-09 2009-11-12 あすか製薬株式会社 生活習慣病予防・治療剤
AT509045B1 (de) 2010-01-29 2011-06-15 Planta Naturstoffe Vertriebsges M B H Verbindungen zur behandlung von asthma bronchiale
JP5964756B2 (ja) 2010-02-04 2016-08-03 ラジウス ヘルス，インコーポレイテッド 選択的アンドロゲン受容体モジュレーター
PL2568806T3 (pl) 2010-05-12 2017-03-31 Radius Health, Inc. Schematy lecznicze
US8642632B2 (en) 2010-07-02 2014-02-04 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
WO2012047617A1 (en) 2010-09-28 2012-04-12 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
FI3122426T3 (fi) 2014-03-28 2023-03-31 Univ Duke Rintasyövän hoitaminen käyttäen selektiivisiä estrogeenin reseptorin modulaattoreita
US9421264B2 (en) 2014-03-28 2016-08-23 Duke University Method of treating cancer using selective estrogen receptor modulators
JP2017531012A (ja) * 2014-10-16 2017-10-19 ジーティーエックス・インコーポレイテッド Ｓａｒｍを使用した泌尿器系障害の治療方法
PL3474841T3 (pl) 2016-06-22 2022-07-11 Ellipses Pharma Ltd Sposoby leczenia nowotworu złośliwego piersi ar+
AU2018205285C9 (en) 2017-01-05 2024-05-23 Radius Pharmaceuticals, Inc. Polymorphic forms of RAD1901-2HCl
CA3104395A1 (en) 2018-07-04 2020-01-09 Radius Pharmaceuticals, Inc. Polymorphic forms of rad1901-2hcl
WO2020232119A1 (en) 2019-05-14 2020-11-19 Nuvation Bio Inc. Anti-cancer nuclear hormone receptor-targeting compounds
WO2021097046A1 (en) 2019-11-13 2021-05-20 Nuvation Bio Inc. Anti-cancer nuclear hormone receptor-targeting compounds
TW202304928A (zh) 2021-03-23 2023-02-01 美商諾維雪碧歐公司 抗癌核荷爾蒙受體標靶化合物
IL308104A (en) 2021-05-03 2023-12-01 Nuvation Bio Inc Nuclear hormone receptor-targeted compounds against cancer

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001508408A (ja) * 1996-11-22 2001-06-26 エラン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｎ―（アリール／ヘテロアリール）アミノ酸エステル、医薬組成物およびベータ―アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害する方法
WO1998022493A2 (en) 1996-11-22 1998-05-28 Elan Pharmaceuticals, Inc. N-(ARYL/HETEROARYL) AMINO ACID DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, AND METHODS FOR INHIBITING β-AMYLOID PEPTIDE RELEASE AND/OR ITS SYNTHESIS BY USE OF SUCH COMPOUNDS
US6506782B1 (en) * 1998-02-27 2003-01-14 Athena Neurosciences, Inc. Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds
ATE301642T1 (de) * 2000-06-06 2005-08-15 Warner Lambert Co Bicyclische cyclohexylamine und ihre verwendung als nmda-rezeptor antagonisten
ATE423092T1 (de) * 2000-08-24 2009-03-15 Univ Tennessee Res Foundation Selektive modulatoren des androgenrezeptors und methoden zu deren verwendung
CN1176905C (zh) * 2002-03-22 2004-11-24 清华大学 甘氨酸乙酯邻苯二腈及其合成方法与应用
EP1654221A2 (en) * 2003-06-10 2006-05-10 Smithkline Beecham Corporation Aniline derivatived androgen-, glucocorticoid-, mineralcorticoid- and progesterone- receptor modulators

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2007526336A5 (ja)
JP2007505164A5 (ja)
CA2614529A1 (en) Pyridazinone derivatives as thyroid hormone receptor agonists
RU2005137175A (ru) Производные сложного эфира и амида 2-цианопропановой кислоты и способы их применения
JP2010526025A5 (ja)
JP2009528296A5 (ja)
JP2019537605A5 (ja)
CY1120469T1 (el) Ιατρικες χρησεις ενος εκλεκτικου τροποποιητη υποδοχεα ανδρογονου
RU2356893C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4
JP2005508349A5 (ja)
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2009105179A (ru) Сульфониламинокарбонилпроизводные амидов холевой кислоты для применения в качестве иммуномодуляторов
JP2007533722A5 (ja)
JP2009541489A5 (ja)
JP2003517035A5 (ja)
JP2005522438A5 (ja)
JP2007500245A5 (ja)
JP2021038228A5 (ja)
JP2007529507A5 (ja)
JP2005539045A5 (ja)
RU2009110243A (ru) Амиды как ингибиторы сфингомиелина
JP2006516280A5 (ja)
JP2014525425A5 (ja)
JP2017509694A5 (ja)
RU96121937A (ru) Производные тропан-2-альдоксима в качестве ингибиторов обратного захвата нейротрансмиттеров