JP2007519607A5 - - Google Patents
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- GPASDLXNNAPVRX-UHFFFAOYSA-N CN(CC1)CCC1N1CCCCC1 Chemical compound CN(CC1)CCC1N1CCCCC1 GPASDLXNNAPVRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- YQOPNAOQGQSUHF-UHFFFAOYSA-N CC(C)N1CCCC1 Chemical compound CC(C)N1CCCC1 YQOPNAOQGQSUHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
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- BUHRTPXALUXAGG-UHFFFAOYSA-N CN(CC1)CCC1N1CCCC1 Chemical compound CN(CC1)CCC1N1CCCC1 BUHRTPXALUXAGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
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- SIVLSVIYONPJAK-YFNKSVMNSA-N O[C@H](CCC1)CN1C(OC1(CC1)[C@@H](CCC[C@H]1c2cc(F)cc(F)c2)N1S(c(cc1)ccc1Cl)(=O)=O)=O Chemical compound O[C@H](CCC1)CN1C(OC1(CC1)[C@@H](CCC[C@H]1c2cc(F)cc(F)c2)N1S(c(cc1)ccc1Cl)(=O)=O)=O SIVLSVIYONPJAK-YFNKSVMNSA-N 0.000 description 1
Claims (31)
- 次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル:
ここで:
(A)R1は、以下からなる群から選択される:
(1)非置換アリール;
(2)1個またはそれ以上のR5基で置換されたアリール;
(3)非置換ヘテロアリール;および
(4)1個またはそれ以上のR5基で置換されたヘテロアリール、
(B)R2は、以下からなる群から選択される:
(1)アルキル;
(2)−XC(O)Y;
(3)−(C1〜C6)アルキレン−XC(O)Y;
(4)−(C0〜C6)アルキレン−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C0〜C6)アルキレン−XC(O)Y;
(5)アリール;
(6)1個またはそれ以上のR5基で置換されたアリール;
(7)ヘテロアリール;
(8)1個またはそれ以上のR5基で置換されたヘテロアリール;
(9)シクロアルキレン−X−C(O)−Y;
(10)−CH2−X−C(O)−NR3−Y;
(11)−CH2−X−C(O)−Y;および
(12)−CH2−X−C(O)−NR3−Y、
(C)各R3は、別個に、以下からなる群から選択される:
(1)H;
(2)アルキル;
(3)−OH;
(4)−O−アルキル;
(5)アシル;
(6)アロイル;
(7)(R3)2部分であって、これは、それが式Iで結合すると示された環炭素原子と一緒になって、カルボニル基−C(O)−を規定するが、但し、mが1より大きい整数であるとき、式Iで示した環には、多くても1個のカルボニル基が存在している;
(8)ハロ、
(D)各R3AおよびR3Bは、別個に、以下からなる群から選択される:
(1)H;および
(2)アルキル;
(E)R5は、別個に、以下からなる群から選択される:
(1)ハロ;
(2)−CF3;
(3)−OH;
(4)−O−アルキル;
(5)−OCF3;
(6)−CN;
(7)−NH2;
(8)−C(O)2アルキル;
(9)−C(O)NR6R7;
(10)−アルキレン−NR6R7;
(11)−NR6C(O)アルキル;
(12)−NR6C(O)アリール;
(13)−NR6C(O)ヘテロアリール;および
(14)−NR6C(O)NR6R7;
(F)Xは、以下からなる群から選択される:
(1)−O−;
(2)−NH−;
(3)−N−アルキル;および
(4)−O−アルキレン;
(G)Yは、以下からなる群から選択される:
(1)−NR6R7;
(2)−N(R3)(CH2)bNR6R7であって、ここで、bは、2〜6である;
(3)非置換アリール;
(4)非置換ヘテロアリール;
(5)−アルキル;
(6)−シクロアルキル、
(7)非置換アリールアルキル;
(8)非置換アリールシクロアルキル;
(9)非置換ヘテロアリールアルキル;
(10)非置換ヘテロアリールシクロアルキル;
(11)非置換アリールヘテロシクロアルキル;
(12)置換アリール;
(13)置換ヘテロアリール;
(14)置換アリールアルキル;
(15)置換アリールシクロアルキル;
(16)置換ヘテロアリールアルキル;
(17)置換ヘテロアリールシクロアルキル;および
(18)置換アリールヘテロシクロアルキル;
(19)置換ヘテロシクロアルキルアルキル;
(20)非置換ヘテロアリールアルキル;
(21)非置換アリールアルキルヘテロシクロアルキル;
(22)非置換ヘテロシクロアルキル;および
(23)非置換シクロアルキル、
ここで、該Y基の置換基(12)、(14)、(15)、(18)および(21)内のアリール部分、および該Y基の置換基(13)、(16)、(17)および(20)内のヘテロアリール部分は、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該1個またはそれ以上の置換基は、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)ハロ;
(b)−CF3;
(c)−OH;
(d)−O−アルキル;
(e)−OCF3;
(f)−CN;
(g)−NH2;
(h)−C(O)2(C1〜C6)アルキル;
(i)−C(O)NR6R7;
(j)−(C1〜C6)アルキレン−NR6R7;
(k)−NR6C(O)アルキル;
(l)−NR6C(O)アリール;
(m)−NR6C(O)ヘテロアリール;
(n)−NR6C(O)NR6R7;および
(o)アルキル、
または、Yは、以下からなる群から選択される:
(H)R6およびR7は、別個に、以下からなる群から選択される:
(1)H;
(2)アルキル;
(3)1個〜4個の水酸基で置換されたアルキルであるが、但し、該水酸基のうちの1個は、窒素も結合した炭素に結合されている;
(4)シクロアルキル;
(5)アリールアルキル;
(6)ヘテロアリールアルキル;
(7)
(8)
;および
(9)ヘテロシクロアルキル、
(I)各R8は、別個に、以下からなる群から選択される:
(1)H;
(2)アルキル;
(3)1個〜4個の水酸基で置換されたアルキル;
(4)アリール;
(5)−OH;
(6)−O−アルキル;
(7)−C(O)O−アルキル;
(8)もし、rが1より大きいなら、少なくとも2個のR8基は、それらが結合する環炭素原子と一緒になって、環を規定し、ここで、該環の1個またはそれ以上の炭素原子は、互いに別個に、−O−または−C(O)O−で置き換えられ得、該環は、1個〜4個の水酸基で置換され得る、
(J)各R9は、別個に、以下からなる群から選択される:
(1)H;
(2)アルキル;
(3)1個〜4個の水酸基で置換されたアルキル;
(4)シクロアルキル;
(5)1個〜4個の水酸基で置換されたシクロアルキル;
(6)アリールアルキル;
(7)ヘテロアリールアルキル;
(8)−C(O)O−アルキル;
(9)アルキレン−O−アルキレン−OH;
(10)1個またはそれ以上のR5基で置換されたアリール;
(11)1個またはそれ以上のR5基で置換されたヘテロアリール;
(12)非置換ヘテロアリール;
(13)非置換アリール;
(14)−アルキレン−C(O)O−アルキル;および
(15)ヒドロキシアルキル−O−アルキル、
(K)各R10は、別個に、以下からなる群から選択される:
(1)H;および
(2)アルキル、
(L)R11は、以下からなる群から選択される:
(1)非置換アリール;
(2)置換アリール;
(3)非置換ヘテロアリール、
(4)アルキル;
(5)シクロアルキル;
(6)非置換アリールアルキル;
(7)非置換アリールシクロアルキル、
(8)非置換ヘテロアリールアルキル;
(9)非置換ヘテロアリールシクロアルキル;
(10)非置換アリールヘテロシクロアルキル;
(11)アルコキシアルキル;
(12)置換ヘテロアリール;
(13)置換アリールアルキル;
(14)置換アリールシクロアルキル;
(15)置換ヘテロアリールアルキル;および
(16)置換アリールヘテロシクロアルキル、
ここで、R11基の該置換基(2)、(13)、(14)および(16)内のアリール部分、およびR11基の該置換基(12)および(15)内のヘテロアリール部分は、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該1個またはそれ以上の置換基は、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)ハロ;
(b)−CF3;
(c)−OH;
(d)−O−アルキル;
(e)−OCF3;
(f)−CN;
(g)−NH2;
(h)−C(O)2(C1〜C6)アルキル;
(i)−C(O)NR6R7;
(j)−(C1〜C6)アルキレン−NR6R7;
(k)−NR6C(O)アルキル;
(l)−NR6C(O)アリール;
(m)−NR6C(O)ヘテロアリール;および
(n)−NR6C(O)NR6R7;
(M)(1)mは、0〜3であり、もし、mが1より大きいなら、m部分は、互いに同一であっても異なっていてもよい;
(2)nは、0〜3であり、もし、nが1より大きいなら、n部分は、互いに同一であっても異なっていてもよい;
(3)oは、0〜3であり、もし、oが1より大きいなら、o部分は、互いに同一であっても異なっていてもよい;
m+n+oは、1、2、3または4であるようにされている、
(N)pは、0〜4であり、もし、1より大きいなら、p部分は、互いに同一であっても異なっていてもよい;
(O)rは、0〜4であり、もし、1より大きいなら、r部分は、互いに同一であって
も異なっていてもよい;
(P)sは、0〜3であり、もし、1より大きいなら、s部分は、互いに同一であっても異なっていてもよい;
(Q)Zは、以下からなる群から選択される:
(1)非置換ヘテロシクロアルキル;
(2)置換ヘテロシクロアルキル;
(3)−NH2;
(4)−NH(アルキル);
(5)−N(アルキル)2であって、ここで、各アルキルは、同一であるかまたは異なる;
(6)−NH(非置換シクロアルキル);
(7)−NH(置換シクロアルキル);
(8)−N(アルキル)(非置換シクロアルキル);
(9)−N(アルキル)(置換シクロアルキル);
(10)−NH(非置換アラルキル);
(11)−NH(置換アラルキル);
(12)−N(アルキル)(アラルキル);
(13)−NH(非置換ヘテロシクロアルキル);
(14)−NH(置換ヘテロシクロアルキル);
(15)−N(アルキル)(非置換ヘテロシクロアルキル)、
(16)−N(アルキル)(置換ヘテロシクロアルキル);
(17)−NH(非置換ヘテロアラルキル);
(18)−NH(置換ヘテロアラルキル);
(19)−NH−アルキレン−(非置換シクロアルキル);
(20)−NH−アルキレン−(置換シクロアルキル);
(21)−N(アルキル)アルキレン−(非置換シクロアルキル);
(22)−N(アルキル)アルキレン−(置換シクロアルキル);
(23)−NHアルキレン−(非置換ヘテロシクロアルキル);
(24)−NHアルキレン−(置換ヘテロシクロアルキル);
(25)−N(アルキル)アルキレン−(非置換ヘテロシクロアルキル);
(26)−N(アルキル)アルキレン−(置換ヘテロシクロアルキル);
(27)非置換ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル;および
(28)置換ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル;
(29)H;および
(30)−N(ヒドロキシアルキル)2、
ここで、各アルキルは、同一であり得るかまたは異なり得、ここで、Z基の置換基(2)、(14)、(16)、(24)、(26)および(27)の置換ヘテロシクロアルキル部分は、およびZ基の置換基(7)、(9)、(20)および(22)の置換シクロアルキル部分、およびZ基の置換基(11)の置換アリール部分、およびZ基の置換基(18)の置換ヘテロアリール部分は、1個〜3個の基で置換されており、該1個〜3個の置換基は、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)アルキル;
(b)−OH;
(c)−Oアルキル;
(d)−OC(O)アルキル;
(e)−OC(O)アリール;
(f)−NH2;
(g)−NH(アルキル);
(h)−N(アルキル)2であって、ここで、各アルキルは、同一であるかまたは異なる;
(i)−NHC(O)アルキル;
(j)−N(アルキル)C(O)アルキル;
(k)−NHC(O)アリール;
(l)−N(アルキル)C(O)アリール;
(m)−C(O)アルキル;
(n)−C(O)アリール;
(o)−C(O)NH2;
(p)−C(O)NH(アルキル);
(q)−C(O)N(アルキル)2であって、ここで、各アルキルは、同一であるかまたは異なる;
(r)−C(O)2アルキル;
(s)−アルキレン−C(O)Oアルキル;
(t)ピペリジニル;
(u)ピロリジニル;
(v)1,1−エチレンジオキシ;
(w)アリール;
(x)ヘテロアリール;および
(y)−O−CH2CH2−O−であって、
ここで、両方の酸素原子は、同じ炭素原子に結合されているが、但し、該Z基のアリール部分およびヘテロアリール部分は、該−O−CH2CH2−O−基で置換されていない、
化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、ここで:
(A)R1は、1個またはそれ以上のR5基で置換されたアリールである;
(B)nは、0または1であり、そしてmは、1、2または3であり、m+nは、3であるようにされている;
(C)pは、0または1である;そして
(D)R2は、−XC(O)Y、−(C1〜C6)アルキレン−XC(O)Yまたは−(C0〜C6)アルキレン−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C0〜C6)アルキレン−XC(O)Yである、
化合物。 - 請求項2に記載の化合物であって、ここで:
(A)R1は、1個またはそれ以上のR5基で置換されたフェニルである;そして
(B)nは、0であり、そしてmは、3である、
化合物。 - R1が、1個またはそれ以上のハロ原子で置換されたフェニルである、請求項3に記載の化合物。
- 請求項1に記載の化合物であって、ここで:
(A)R1は、1個またはそれ以上のR5基で置換されたアリールである;
(B)nは、0または1であり、そしてmは、1、2または3であり、m+nは、3であるようにされている;
(C)pは、0または1である;
(D)R2は、−XC(O)Y、−(C1〜C6)アルキレン−XC(O)Yまたは−(C0〜C6)アルキレン−(C3〜C6)シクロアルキレン−(C0〜C6)アルキレン−XC(O)Yである;
(E)Xは、Oである;
(F)Yは、−NR6R7である;またはYは、以下からなる群から選択される:
;ならびに
(G)R6およびR7は、別個に、以下からなる群から選択される:H、メチル、エチル、−(C3〜C8)シクロアルキル、−アリール(C1〜C6)アルキル、4−ピリジルメチル、および
- 前記R11が、以下からなる群から選択される、請求項7に記載の化合物:メチル、エチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、−(CH2)2フェニルおよび−CH2OCH3。
- R1が、1個またはそれ以上のハロ原子で置換されたフェニルである、請求項7に記載の化合物。
- R11が、1個またはそれ以上のハロ原子で置換されたフェニルである、請求項8に記載の化合物。
- 実施例1〜29、31〜33、35〜48、50〜61、63〜67、67A〜67BR、68、69、71〜74、74A、74B、74C、75、76、78〜83、85〜99、101〜159、159A、159B、160、160A〜160AA、161、161A〜161G、162、162A、162B、164、164A、164B、164C、165〜167、167A、167B、167C、168、168A、169、169A〜169D、170、170A〜170AD、171〜173、173A〜173T、および174の最終化合物から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 実施例67B、67E、67N、67P、67U、67AG、67AT、67AW、67AY、67BA、67BD、67BE、67BG、67BH、67BL、160B、160K、161、161A、161E、161F、173、173A、173B、173C、173E、173G、173I、173J、173K、173Lおよび173Nの最終化合物から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 実施例67−B、67−AT、67−BG、161−A、173、173−A、173−C、173−E、173−J、および173−Nの最終化合物から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1に記載の少なくとも1種の化合物と少なくとも1種の薬学的に受容可能な担体とを含有する、医薬組成物。
- γ−セクレターゼを阻害する必要がある患者においてγ−セクレターゼを阻害するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
- 1種またはそれ以上の神経変性疾患を処置する必要がある患者において1種またはそれ以上の神経変性疾患を処置するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
- β−アミロイドタンパク質の沈着を阻害する必要がある患者においてβ−アミロイドタンパク質の沈着を阻害するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
- アルツハイマー病を処置する必要がある患者においてアルツハイマー病を処置するための組成物であって、請求項1に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
- 薬学的に受容可能な賦形剤、希釈剤または担体と共に、請求項20に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒和物の治療有効量を含有する、医薬組成物。
- γ−セクレターゼを阻害する必要がある患者においてγ−セクレターゼを阻害するための組成物であって、請求項20に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
- 1種またはそれ以上の神経変性疾患を処置する必要がある患者において1種またはそれ以上の神経変性疾患を処置するための組成物であって、請求項20に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
- β−アミロイドタンパク質の沈着を阻害する必要がある患者においてβ−アミロイドタンパク質の沈着を阻害するための組成物であって、請求項20に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
- アルツハイマー病を処置する必要がある患者においてアルツハイマー病を処置するための組成物であって、請求項20に記載の1種またはそれ以上の化合物を含む、組成物。
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