JP2007514446A - 安定化されたイベルメクチン飼料プレミックス製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2003年12月23日に出願された「保存期限が延長された豚及び馬用の安定化されたイベルメクチン飼料プレミックス製剤及びその製造方法」なる名称の仮出願USSN60/530939の優先権を主張する。先行出願及びかかる出願における全ての引用文献又はかかる出願の審査における全ての引用文献(「出願引用文献」)、かかる出願引用文献における全ての引用文献及び参照文献、本出願における全ての引用文献及び参照文献(「本出願引用文献」)、及び本出願引用文献における全ての引用文献及び参照文献は、本出願における言及又は参照により本出願の一部を構成するあらゆる製品に関する製造元の取り扱い説明書、解説、製品仕様書及びプロダクトシートとともに、参照により本出願の一部を構成し、本発明の実施に際して用いられる場合がある。
a)寄生虫に有効な量の少なくとも1種類のアベルメクチン又はミルベマイシンと、
b)i)薬学的に許容される界面活性剤と、
ii)薬学的に許容されるワックスと、
iii)薬学的に許容される酸化防止剤と、
iv)微細なコーン軸、コーンミール、シトラスミール、発酵残渣、カキ殻粉末、小麦ショート、糖蜜ソリュブル、豆粉飼料、大豆粒、粉砕石灰石及び乾燥穀粒からなる群から選択される薬学的に許容される担体媒介物
とを含む薬学的に許容される賦形剤と、
c)製剤のpHを約4〜約6の間の範囲に調整し、プレミックスに含まれる少なくとも1種類のアベルメクチン又はミルベマイシン化合物のプレミックスにおける酸又は塩基接触分解(acid or base catalyzed decomposition)を低減又は防止するために有効な量の薬学的に許容される量の薬学的に許容される安定剤と、
d)任意に、少なくとも1種類の有効な量の昆虫発育抑制化合物
とを含むプレミックス。
a)約0.04〜約5重量%の少なくとも1種類のアベルメクチン化合物と、
b)i)ポリオキシル40水添ヒマシ油、PEG−50ヒマシ油、PEG−60 コーングリセリド、PEG−60アーモンド油、PEG−40パーム核 油及びPEG−60コーン油からなる群から選択される約5〜約15重量%の界面活性剤と、
ii)蒸留モノグリセリド、トリベヘン酸グリセリル(glyceryl tribehenate)、トリミリスチン酸グリセリル及び水添ココグリセリドからなる群から選択される約5〜約25重量%のワックスと、
iii)ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピル、亜硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム又はそれらの混合物からなる群から選択される約0.1〜約2重量%の酸化防止剤と、
iv)コーン軸微細粉末、粉砕石灰石及び乾燥穀粒からなる群から選択される約60〜約80重量%の薬学的に許容される担体媒介物
とを含む薬学的に許容される賦形剤と、
c)少なくとも1種類のアベルメクチン又はミルベマイシン化合物の酸又は塩基接触分解を低減又は防止するためにプレミックス製剤のpHを約4〜約6の範囲に調整するために有効な量の薬学的に許容される量の薬学的に許容される安定剤であって、クエン酸、没食子酸、マレイン酸、グリコール酸、チオグリコール酸、アルギニン酸及びそれらの混合物からなる群から選択される安定剤と、
d)任意に、アザジラクチン、ジオフェノラン、フェノキシカルブ、ヒドロプレン、キノプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン、テトラヒドロアザジラクチン、4−クロロ−2−(2−クロロ−2−メチルプロピル)−5−(6−ヨード−3−ピリジルメトキシ)ピリジジン−3(2H)−オン、クロロフルアズロン、シロマジン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、テブフェノジド、テフルベンズロン及びトリフルムロン並びにそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも1種類の有効な量の昆虫発育抑制化合物
とを含むプレミックスである。
(a)0.62重量%のイベルメクチンと、
(b)(i)8.00重量%のポリオキシル40水添ヒマシ油と、
(ii)20.80重量%の蒸留モノグリセリドと、
(iii)0.13重量%のブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル及び0.35重量%のプロピレングリコールに溶解した0.02重量%の無水クエン酸と、
(iv)69.6重量%のコーン軸微細粉末
とからなる薬学的又は獣医学的に許容される賦形剤と、
(c)0.48重量%増量された無水クエン酸
とを含む、保存期限が延長された、豚及び馬の治療又は予防用の安定化されたプレミックス飼料又は飼料様製剤を提供する。
ポリオキシル40水添ヒマシ油を75〜85℃に加熱した。この温度を維持しつつ、蒸留モノグリセリドを加えた。溶液が均質になったところで、前記混合物にBHA、n−没食子酸プロピル、無水クエン酸及びプロピレングリコールを加え、次にイベルメクチンを加えた。その後、温度を75〜85℃に維持した。適切な大きさの攪拌機にコーン軸微細粉末をつめ、連続的に攪拌しながら温度を75〜85℃に上昇させた。次に、熱いイベルメクチン溶液を加熱したコーン軸に移し、かかる混合物が均質になるまで混合した。次に、連続的に攪拌しながら、製造物の温度が40℃未満になるまで容器を冷却した。
Claims (20)
- 保存期限が延長された動物飼料用プレミックスであり、
a)寄生虫に有効な量の少なくとも1種類のアベルメクチン又はミルベマイシンと、
b)i)薬学的に許容される界面活性剤と、
ii)薬学的に許容されるワックスと、
iii)薬学的に許容される酸化防止剤と、
iv)微細なコーン軸、コーンミール、シトラスミール、発酵残渣、カキ殻粉末、小麦ショート、糖蜜ソリュブル、豆粉飼料、大豆粒、粉砕石灰石及び乾燥穀粒からなる群から選択される薬学的に許容される担体媒介物
とを含む薬学的に許容される賦形剤と、
c)プレミックス製剤のpHを約4〜約6の範囲に調整し、それにより少なくとも1種類のアベルメクチン又はミルベマイシン化合物のプレミックスにおける酸又は塩基接触分解を低減又は防止するために有効な量の薬学的に許容される量の薬学的に許容される安定剤と、
d)任意に、少なくとも1種類の有効な量の昆虫発育抑制化合物
とを含むプレミックス。 - アベルメクチン又はミルベマイシンが、イベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、モキシデクチン、ミルベマイシンオキシム及びセラメクチンからなる群から選択されることを特徴とする請求項1記載のプレミックス。
- 昆虫発育抑制化合物が、幼若ホルモンを模倣する化合物であることを特徴とする請求項1記載のプレミックス。
- 昆虫発育抑制化合物が、アザジラクチン、ジオフェノラン、フェノキシカルブ、ヒドロプレン、キノプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン、テトラヒドロアザジラクチン及び4−クロロ−2−(2−クロロ−2−メチルプロピル)−5−(6−ヨード−3−ピリジルメトキシ)ピリジジン−3(2H)−オンからなる群から選択されることを特徴とする請求項3記載のプレミックス。
- 昆虫発育抑制化合物が、キチン合成を阻害する化合物であることを特徴とする請求項1記載のプレミックス。
- 昆虫発育抑制化合物が、クロロフルアズロン、シロマジン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、テブフェノジド、テフルベンズロン及びトリフムロンからなる群から選択されることを特徴とする請求項3記載のプレミックス。
- 昆虫発育抑制化合物が、メトプレン、ピリプロキシフェン、ヒドロフェン、シロマジン、ルフェヌロン、1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−3−(2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル尿素、ノバルロン及びそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項1記載のプレミックス。
- プレミックスのpHが約5であることを特徴とする請求項1記載のプレミックス製剤。
- 保存期限が6〜24ヶ月延長されることを特徴とする請求項1記載のプレミックス製剤。
- 保存期限が9〜18ヶ月延長されることを特徴とする請求項1記載のプレミックス製剤。
- 安定剤が、無水クエン酸、グリコール酸、チオグリコール酸、没食子酸、マレイン酸及びそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項1記載のプレミックス製剤。
- 安定剤が、無水クエン酸であることを特徴とする請求項11記載のプレミックス製剤。
- a)約0.04〜約5重量%の少なくとも1種類のアベルメクチン化合物と、
b)i)ポリオキシル40水添ヒマシ油、PEG−50ヒマシ油、PEG−60コーングリセリド、PEG−60アーモンド油、PEG−40パーム核油及びPEG−60コーン油からなる群から選択される、約5〜約15重量%の界面活性剤と、
ii)蒸留モノグリセリド、トリベヘン酸グリセリル、トリミリスチン酸グリセリル及び水添ココグリセリドからなる群から選択される約5〜約25重量%のワックスと、
iii)ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピル、チオ硫酸ナトリウム又はそれらの混合物からなる群から選択される、約0.1〜約2重量%の酸化防止剤と、
iv)コーン軸微細粉末、粉砕石灰石及び乾燥穀粒からなる群から選択される約60〜約80重量%の薬学的に許容される担体媒介物
とを含む薬学的に許容される賦形剤と、
c)少なくとも1種類のアベルメクチン又はミルベマイシン化合物の酸又は塩基接触分解を低減又は防止するためにプレミックスのpHを約4〜約6の範囲に調整するために有効な量の薬学的に許容される量の薬学的に許容される安定剤と、
d)任意に、メトプレン、ピリプロキシフェン、ヒドロフェン、シロマジン、ルフェヌロン、1−(2,6−ジフルオロベンゾイル)−3−(2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル尿素、ノバルロン及びそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも1種類の有効な量の昆虫発育抑制化合物
とを含む請求項1記載のプレミックス。 - 安定剤の添加量が約0.3〜約1.2重量%、又は約0.4〜0.5重量%の間であることを特徴とする請求項1記載のプレミックス。
- 動物飼料が、豚用飼料又は馬用飼料であることを特徴とする請求項1記載のプレミックス。
- 少なくとも1種類の薬学的に有効な化合物を含む動物飼料用プレミックスの保存期限の延長方法であって、薬学的に有効な化合物がアベルメクチン又はミルベマイシン化合物であり、既に存在する安定剤の量を、プレミックスのpHを約4〜約6の範囲に調整する有効量に増量し、アベルメクチン又はミルベマイシン化合物のプレミックスにおける酸又は塩基接触分解を低減させることを特徴とする延長方法。
- 安定剤が無水クエン酸であり、少なくとも1種類のアベルメクチン又はミルベマイシンがイベルメクチンであることを特徴とする請求項16記載の方法。
- 安定剤の量が約0.3〜約1.2重量%、又は約0.4〜約0.5重量%であることを特徴とする請求項17記載の方法。
- 保存期限が6〜24ヶ月、又は9〜18ヶ月延長されることを特徴とする請求項17記載の方法。
- 動物飼料が、豚用飼料又は馬用飼料であることを特徴とする請求項17記載の方法。
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