JP2007513944A - Ｈｉｖプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類 - Google Patents

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チエン，フエイ−チユ
デイゴーイ，デイビツド・エイ
フロシ，ウイリアム・ジエイ
グランポブニク，デイビツド・ジエイ
ホワン，ペギー・ピー
ケンプ，デイル・ジエイ
クライン，ラリー・エル
クルーガー，アラン・シー
マデイガン，ダロルド・エル
ランドルフ，ジヨン・テイー
サン，ミンホワ
ユーン，ミン・シー
チヤオ，チエン
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Abstract

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

Description

本発明は、新規な化合物ならびにヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害する組成物および方法、ＨＩＶ感染を阻害もしくは治療する組成物および方法、前記化合物の製造方法およびその方法で用いられる合成中間体に関するものである。
ヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）のゲノムは、ｐｏｌおよびｇａｇ遺伝子産物などの１以上のポリタンパク質前駆体のタンパク質分解的過程を担当するプロテアーゼをコードする。ＨＩＶプロテアーゼは、ｇａｇ前駆体に作用してコアタンパク質とし、さらにはｐｏｌ前駆体に作用して逆転写酵素およびプロテアーゼとする。
感染性ウィルス粒子の組立には、ＨＩＶプロテアーゼによる前駆体ポリタンパク質への一連の作用が正確である必要がある。従って、ＨＩＶプロテアーゼの阻害は、ＨＩＶ感染の治療用の治療薬の開発に向けた有用な標的を提供する。
近年、ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬は、ヒトにおけるＨＩＶ感染の阻害および治療用の重要な種類の治療剤になってきた。ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬は、ＨＩＶ治療剤の「カクテル」中で他の種類のＨＩＶ治療剤、特にはＨＩＶ逆転写酵素の阻害薬との併用で投与した場合に特に有効である。
現時点では、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬サクイナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル／リトナビル、ホスアンプレナビルおよびアタザナビルが、ＨＩＶ感染治療用に米国で承認されている。現在もなお、非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬が必要とされている。
本発明は、下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ａは、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、
Figure 2007513944
 であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−ＯアルキルＳＯ２アルキル、−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールまたは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールであり；−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールもしくは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立に選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ６は、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６は、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯＨ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アリールアルキル）および−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アリールアルキル）からなる群から選択される０もしくは１個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその方法で用いられる中間体を提供する。
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグ塩のまたはこれらの組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせおよび第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬、ＨＩＶ侵入／融合阻害薬、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬およびＨＩＶ出芽／成熟阻害薬からなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
本発明はさらに、ウィルスを治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製阻害方法を提供する。
本発明はさらに、ウィルスを本発明の医薬組成物のいずれかと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製を阻害する方法を提供する。
本発明はさらに、ＨＩＶプロテアーゼを、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
本発明はさらに、ＨＩＶプロテアーゼを本発明の医薬組成物のいずれかと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、本発明の医薬組成物のいずれかを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
本明細書で使用される場合、下記の用語は、示した意味を有する。
本明細書で使用される場合に、単数形「一つの」、「１個の」および「こ（そ）の」は、文脈が明瞭に他の意味を指定していない限りは複数表現を含むものである。
本明細書で使用される「活性化カルボン酸基」という用語は、酸塩化物などの酸ハライドを指し、ギ酸および酢酸誘導無水物、イソブチルオキシカルボニルクロライドなどのアルコキシカルボニルハライドから誘導される無水物、カルボン酸とＮ，Ｎ′−カルボニルジイミダゾールなどとの反応から誘導される無水物、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド誘導エステル、２，４，５−トリクロロフェノール誘導エステル、ｐ−ニトロフェノール誘導エステル、フェノール誘導エステル、ペンタクロロフェノール誘導エステル、８−ヒドロキシキノリン誘導エステルなど（これらに限定されるものではない）の活性化エステル誘導体も指す。
本明細書で使用される「アルカノイル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルカノイルの例には、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルなどがある。
本明細書で使用される「アルキル」という用語は、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐飽和炭化水素から誘導される基を指す。アルキル基の例には、ブチル、メチル、１−メチルプロピル、２−メチルブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピルなどがある。
本明細書で使用される「アルキルアミノ」という用語は、−Ｎ（Ｈ）Ｒ９０（Ｒ９０はアルキルである）を指す。
本明細書で使用される「アルキルアミノカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキルアミノ基を指す。
本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の直鎖もしくは分岐の基を指す。アルケニル基の例には、アリル、プロペニル、３−メチル−２−ブテニルなどがある。
本明細書で使用される「アルキニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する炭素原子２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の直鎖もしくは分岐の炭化水素を指す。アルキニル基の例には、エチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−ペンチニルなどがある。
本明細書で使用される「アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルコキシ基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシ、イソプロポキシなどがある。
本明細書で使用される「アルコキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のアルコキシ基によって置換されたアルキル基を指す。
本明細書で使用される「アルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルコキシ基を指す。アルコキシカルボニル基の例には、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルなどがある。
本明細書で使用される「アミノ」という用語は、−ＮＨ２を指す。
本明細書で使用される「アミノアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂したアミノ基を指す。
本明細書で使用される「アリール」という用語は、フェニル基または二環式もしくは三環式炭化水素縮合環系であって１以上の環がフェニル基であるものを指す。二環式縮合環系は、本明細書で定義の、単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合したフェニル基を有する。三環式縮合環系の例としては、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合した二環式縮合環系がある。アリール基の例には、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、テトラヒドロナフチルなどがある。本発明のアリール基は、その基のいずれか置換可能な炭素原子を介して親分子部分に連結されていても良い。本発明のアリール基は、置換または未置換であることができる。
本明細書で使用される「アリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。
本明細書で使用される「カルボニル」という用語は、−Ｃ（＝Ｏ）を指す。
本明細書で使用される「シアノ」という用語は、−ＣＮを指す。
本明細書で使用される「シアノアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシアノ基を指す。
本明細書で使用される「シクロアルケニル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する非芳香族系で部分不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環系を指す。シクロアルケニル基の例には、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニル、ノルボルニレニルなどがある。本発明のシクロアルケニル基は、未置換または置換であることができる。
本明細書で使用される「シクロアルケニルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルケニル基を指す。
本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語は、３〜１４個の炭素原子および０個のヘテロ原子を有する飽和の単環式、二環式もしくは三環式炭化水素環系を指す。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチル、アダマンチルなどがある。本発明のシクロアルキル基は未置換または置換であることができる。
本明細書で使用される「シクロアルキルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。
本明細書で使用される「ジアルキルアミノ」という用語は、−ＮＲ９０Ｒ９１（Ｒ９０およびＲ９１はアルキルである）を指す。
本明細書で使用される「ジアルキルアミノカルボニル」という用語は、カルボニル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のジアルキルアミノ基を指す。
本明細書で使用される「ホルミル」という用語は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ基を指す。
本明細書で使用される「ホルミルアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に懸垂したホルミル基を指す。
本明細書で使用される「ハロ」および「ハロゲン」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを指す。
本明細書で使用される「ハロアルケニル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換されたアルケニル基を指す。
本明細書で使用される「ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したハロアルキル基を指す。
本明細書で使用される「ハロアルコキシアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に結合したハロアルコキシ基を指す。
本明細書で使用される「ハロアルキル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換されたアルキル基を指す。
本明細書で使用される「ハロアルキニル」という用語は、１、２、３もしくは４個のハロゲン原子によって置換されたアルキニル基を指す。
本明細書で使用される「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１個の原子がＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され、残りの原子が炭素である芳香族５員もしくは６員環を指す。「ヘテロアリール」という用語には、ヘテロアリール環が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である二環式系をも含まれる。「ヘテロアリール」という用語には、二環式系が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である三環式系も含まれる。そのヘテロアリール基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。ヘテロアリール基の例には、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニル（フリル）、イミダゾリル、３Ｈ−［４，５−ｂ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、トリアジニルなどがある。本発明のヘテロアリール基は置換または未置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は４級化されていても、またはＮ−オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有環はＮ−保護されていても良い。
本明細書で使用される「ヘテロアリールアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。
本明細書で使用される「複素環」という用語は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも１個の原子を有する環状で非芳香族の飽和もしくは部分不飽和の３、４、５、６もしくは７員環を指す。「複素環」という用語には、複素環がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した二環式系も含まれる。「複素環」という用語には、二環式系がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した三環式系も含まれる。本発明の複素環基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。複素環基の例には、ベンゾオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソール、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ヘキサヒドロフロフラニル、ヘキサヒドロフロピラニル、イソインドリニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルなどがある。本発明の複素環基は置換または置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は４級化されていても、またはＮ−オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有複素環はＮ−保護されていても良い。
本明細書で使用される「複素環アルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。
本明細書で使用される「ヒドロキシ」または「ヒドロキシル」という用語は、−ＯＨを指す。
本明細書で使用される「ヒドロキシアルキル」という用語は、少なくとも１個のヒドロキシ基で置換されたアルキル基を指す。
本明細書で使用される「ニトロ」という用語は、−ＮＯ２を指す。
本明細書で使用される「ニトロアルキル」という用語は、少なくとも１個のニトロ基で置換されたアルキル基を指す。
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、（＝Ｏ）を指す。
本明細書で使用される「チオアルコキシ」という用語は、硫黄原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を指す。
本明細書で使用される「チオアルコキシアルキル」という用語は、アルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のチオアルコキシ基を指す。
アルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、チオアルコキシおよびチオアルコキシアルキルの各用語は未置換であっても置換されていても良いことは明らかである。
第１の実施形態において本発明は、下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ａは、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、
Figure 2007513944
 であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−ＯアルキルＳＯ２アルキル、−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールまたは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールであり；−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールもしくは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立に選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ６は、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６は、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯＨ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アリールアルキル）および−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アリールアルキル）からなる群から選択される０もしくは１個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯである式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
式（Ｉ）を有する本発明の化合物の例には、
ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
テトラヒドロ−３−フラニル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメートおよび（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ、２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
３−フリルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
２−（メチルスルホニル）エチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
（３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
３−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
４−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
１，３−チアゾール−５−イルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；および
Ｎ−｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
第２の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩ）の化合物を提供する。
式（ＩＩ）の本発明の化合物の例には、
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−３−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−オキソプロピルカーバメート；
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｒ）−１−［（アミノスルホニル）メチル］−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルファニル）プロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−４−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチルフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（２Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカーバメート；
（３Ｓ）−４−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−４−オキソブタン酸メチル；
２−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］アミノ｝アセチル）アミノ］ペンタンアミド；および
ベンジル（１Ｓ）−４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
第３の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯＺＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＩＩ）の化合物を提供する。
式（ＩＩＩ）の本発明の化合物の例には、
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２−フリルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−メトキシエチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（Ｅ）−（ジメチルヒドラゾノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［４−（２−ピリジニル）ベンジル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−｛（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（１−メチルヒドラジノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（６−ピリジン−２−イル−２−ピリジニル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［４−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（３−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−｛２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
エチル｛６−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジニル｝メチル（メチル）カーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（２−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，４−ジメチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（３−フリル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（４−ピリミジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−メトキシ−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピラジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ピロリジン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシド−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−２，３−ジメチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−チエニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾチエン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−ブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アジドメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（２−プロピオニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
酢酸（４−｛［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノプロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチル；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンジアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾフラン−２−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルファニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（シアノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（８−ヒドロキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノキザリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
（２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−エチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−（ホルミルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
（２Ｓ）−３−［（アミノカルボニル）アミノ］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−メトキシフェニル）スルホニル］（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（アセチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
メチル（４−［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルホニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヒドロキシ−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシ−３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−エチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（メチルアミノ）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
エチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−イソプロピルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ジメチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
メチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
ベンジル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモ−５−クロロ−２−ピリジニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（２−チエニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（アセチルアミノ）−３−クロロフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
２−ヒドロキシ−５−［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（５−イソキノリニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３，４，５−トリメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
（２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（フェニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ビニルフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（２Ｓ，２Ｒ）−３−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［２−（アセチルアミノ）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−｛（Ｚ）−［（ベンジルオキシ）イミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸メチル；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−オキシド−４−ピリジニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ホルミルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（ホルミルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［３−（アセチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ホルミルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（フェニルアセチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−３−オキソプロピルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（４−［（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−［（３−アミノプロパノイル）アミノ］−４−ヒドロキシフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ホルミル−２−フリルスルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｚ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（｛４−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；
４−［［（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
第４の実施形態において本発明は、下記式（ＩＶ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＩＶ）の化合物を提供する。
式（ＩＶ）の本発明の化合物の例には、
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝ブタンアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
第５の実施形態において本発明は、下記式（Ｖ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（Ｖ）の化合物を提供する。
式（Ｖ）の本発明の化合物の例には、
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（［４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アセチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（ＩＳ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−シアノ−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［３−（アジドメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−｛（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピラジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（３−｛３−［（メチルアミノ）メチル］ベンジル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛３−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ベンジル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［３−（アミノメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（１４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２，５−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］酢酸エチル；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（６−メトキシ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−ニトロ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−メトキシフェニル）スルホニル］（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソブチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（２−アニリノ−２−オキソエチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル［（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［３−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−シアノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−メチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（［１，１′−ビフェニル］−４−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（４−ベンゾイルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（１−ナフチルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−ナフチルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ビニルベンジル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−メチル−３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−メチル−３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−フルオロ−６−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−メチル−４−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［３−（メトキシメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（３−ブロモベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（３−アセチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（２−ピラジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（２−チエニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−３−［（２−シアノ−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；および
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（シクロペンチルメチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
第６の実施形態において本発明は、下記式（ＶＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；または
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒ１２がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒ１２がアルキルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり、Ｒ１２メチルまたはエチルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり、Ｒ１２がメチルまたはエチルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩ）の化合物を提供する。
式（ＶＩ）の本発明の化合物の例には、
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（１４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［（｛エチル［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ニトロベンジル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
メチル４−（５Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ベンジル−９−ヒドロキシ−１１−（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）−２，１３−ジメチル−５−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−３，６−ジオキソ−２，４，７，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−１，３−チアゾール−２−イルカーバメート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（４−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛６−［（Ｚ）−アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（３−アミノベンジル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｒ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［（｛６−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；および
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。
第７の実施形態において本発明は、下記式（ＶＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。
Figure 2007513944
 式中、
Ａは、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、
Figure 2007513944
 であり；
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ５は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−ＯアルキルＳＯ２アルキル、−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールまたは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールであり；−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールもしくは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立に選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
Ｒ６は、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６は、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯＨ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アリールアルキル）および−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アリールアルキル）からなる群から選択される０もしくは１個の置換基で置換されており；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｎは、１または２である。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯである式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
例えば本発明は、Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がＣ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒがフェニルメチルであり、Ｒ７がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式（ＶＩＩ）の化合物を提供する。
第８の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第９の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２、３、５もしくは６種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（mozenavir）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１０の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル（amdoxovir）、エルブシタビン（elvucitabine）、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１１の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、エンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１２の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、Ｓ−１３６０、ジンテビル（zintevir）（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１、２、３もしくは４種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１３の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２、３、４、５もしくは６種類のＨＩＶ出芽／成熟阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、ＰＡ−４５７および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１４の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１、２もしくは３種類のＨＩＶ逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１５の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、エンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１、２もしくは３種類のＨＩＶ侵入／融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１６の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１、２もしくは３種類のＨＩＶインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１７の実施形態において本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、１、２もしくは３種類のＨＩＶ出芽／成熟阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば本発明は、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される１、２もしくは３種類の第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ＰＡ−４５７および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
第１８の実施形態において本発明は、ウィルスを治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製阻害方法を提供する。
第１９の実施形態において本発明は、ウィルスを本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物と接触させる段階を有するＨＩＶの複製の阻害方法を提供する。
第２０の実施形態において本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
第２１の実施形態において本発明は、処置を必要とする患者に対して、本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物を投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
第２２の実施形態において本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを治療上有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
第２３の実施形態において本発明は、プロテアーゼを本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物と接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法を提供する。
本明細書で使用される「Ｎ保護基」または「Ｎ保護」という用語は、アミノ酸またはペプチドのＮ末端を保護するか、合成手順時の望ましくない反応に対してアミノ基を保護するための基を指す。一般に使用されるＮ保護基は、グリーンらの著作（T. H. Greene and P. G. M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 2nd edition, John Wiley & Sons, New York (1991)）に開示されている。Ｎ保護基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタリル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイルなどのアシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニルなどのスルホニル基；フェニルスルフェニル（フェニル−Ｓ−）、トリフェニルメチルスルフェニル（トリチル−Ｓ−）などのスルフェニル基；ｐ−メチルフェニルスルフィニル（ｐ−メチルフェニル−Ｓ（Ｏ）−）、ｔ−ブチルスルフィニル（ｔ−Ｂｕ−Ｓ（Ｏ）−）などのスルフィニル基；ベンジルオキシカルボニル、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニ、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロ−エトキシ−カルボニル、フェノキシカルボニル、４−ニトロ−フェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、アダマンチル−オキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルなどのカーバメート形成基；ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアルキル基；ｐ−メトキシフェニルなど；ならびにトリメチルシリルなどのシリル基を有する。好ましいＮ保護基には、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、フェニルスルホニル、ベンジル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）およびベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）などがある。
本明細書で使用される「Ｓ」および「Ｒ」配置という用語は、ＩＵＰＡＣ（IUPAC 1974, Recommendations for Section E, Fundamental Stereochemistry, Pure Appl. Chem., (1976), 45: 13-30）で定義の通りである。
本発明の化合物は、不斉置換された炭素原子を有することができる。その結果、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、ならびに本発明の化合物のエナンチオマーおよびエナンチオマーや他のジアステレオマーを実質的に含まない単一のジアステレオマーなどの個々の光学異性体を含む本発明の化合物の全ての立体異性体が、本発明に包含されるものである。「実質的に含まない」とは、当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約８０％強で含まない、より好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９０％強で含まない、さらに好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９５％強で含まない、さらにより好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９８％強で含まない、最も好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９９％強で含まないことを意味する。
さらに、炭素−炭素二重結合および炭素−窒素二重結合の可能な幾何異性体を含む化合物も、本発明に含まれるものである。
本発明の化合物の個々の立体異性体は、当業者の知識の範囲内である多くの方法のいずれかによって製造することができる。それらの方法には、立体特異的合成、ジアステレオマーのクロマトグラフィー分離、エナンチオマーのクロマトグラフィー分割、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーのジアステレオマーへの変換とそれに続くそのジアステレオマーのクロマトグラフィー分離そして個々のエナンチオマーの再生、酵素的分割などがある。
立体特異的合成では、適切なキラル原料およびキラル中心での立体化学のラセミ化や反転を引き起こさない合成反応を用いる。
ある合成反応から生じた化合物のジアステレオマー混合物は、当業者には公知のクロマトグラフィー法によって分離できる場合が多い。
エナンチオマーのクロマトグラフィー分割は、キラルクロマトグラフィー樹脂で行うことができる。キラル樹脂を含むクロマトグラフィーカラムが市販されている。実際には、ラセミ体を溶液状態とし、キラル固定相を含むカラムに投入する。次に、ＨＰＬＣによってエナンチオマーを分離する。
エナンチオマーの分割は、キラル補助部との反応によって、混合物中のエナンチオマーをジアステレオマーに変換することで行うこともできる。次に、得られたジアステレオマーをカラムクロマトグラフィーによって分離することができる。この方法は、分離対象の化合物がキラル補助部と塩や共有結合を形成するカルボキシル、アミノまたはヒドロキシル基を有する場合に特に有用である。キラル的に純粋なアミノ酸、有機カルボン酸または有機スルホン酸が、キラル補助部として特に有用である。クロマトグラフィーによってジアステレオマーが分離されたら、個々のエナンチオマーを再生することができる。非常に多くの場合、キラル補助部を回収し、再度使用することができる。
エステラーゼ、ホスファターゼおよびリパーゼなどの酵素が、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーの誘導体の分割に有用となり得る。例えば、分離対象の化合物中のカルボキシル基のエステル誘導体を製造することができる。ある種の酵素は、混合物中のエナンチオマーのうちの１種類のみを選択的に加水分解する。次に、得られたエナンチオマー的に純粋な酸を、加水分解されていないエステルから分離することができる。
さらに、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）または（ＶＩＩ）の化合物の溶媒和物および水和物は、本発明に包含されるものである。
何らかの可変要素（例えばＡ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎなど）がいずれの置換基または式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）もしくは（ＶＩＩ）の化合物または本明細書における他のいずれかの式において複数ある場合、各場合でのそれの定義は、他のいずれの場合での定義から独立である。さらに、置換基の組み合わせは、そのような組み合わせが安定な化合物を生じる場合にのみ許容される。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。
本発明の化合物は、無機または有機酸から誘導される塩の形態で用いることができる。それらの塩には、４−アセトアミド−安息香酸塩、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、炭酸塩、４−クロロベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、コール酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジクロロ酢酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンジスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エチルコハク酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、ガラクト酸塩、Ｄ−グルコン酸塩、Ｄ−グルクロン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グルタル酸塩、リセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩（イセチオン酸塩）、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、１，５−ナフタレン−ジスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、パルミチン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、Ｌ−ピログルタミン酸塩、セバシン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、テレフタル酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、ウンデシレン酸塩および吉草酸塩などがあるが、これらに限定されるものではない。さらに、塩基性窒素含有基は、メチル、エチル、プロピルおよびブチルクロライド、ブロマイドおよびヨージドなどの低級アルキルハライド；硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルのような硫酸ジアルキル；デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルクロライド、ブロマイドおよびヨージドなどの長鎖ハライド；ベンジルおよびフェネチルブロマイドのようなアラルキルハライドおよびその他などの薬剤で４級化することができる。それによって、水もしくは油に溶解性もしくは分散性の生成物が得られる。
製薬上許容される酸付加塩を形成するのに用いることができる酸の例には、塩酸、硫酸およびリン酸などの無機酸ならびにシュウ酸、マレイン酸、コハク酸およびクエン酸などの有機酸などがある。他の塩には、アルミニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムまたは亜鉛などのアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属との塩、またはジエチルエタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、グアニジン、メグルミン、オラミン（エタノールアミン）、ピペラジン、ピペリジン、トリエチルアミン、トロメタミン、ベンザチン、ベンゼンエタンアミン、アデニン、シトシン、ジエチルアミン、グルコサミン、グアニン、ニコチンアミド、ヒドラバミン、トリブチルアミン、デアノル、エポラミンまたはトリエタノールアミンなどの有機塩基との塩などがある。
本発明の化合物の代表的な塩には、塩酸塩、メタンスルホン酸塩、スルホン酸塩、リン酸塩、イセチオン酸塩およびトリフルオロ酢酸塩などがあるが、これらに限定されるものではない。
本発明の化合物は、プロドラッグの形態で用いることもできる。そのようなプロドラッグの例には、本発明の化合物における１、２または３個のヒドロキシ基がＲ１５で官能化された化合物であり；Ｒ１５は、
Figure 2007513944
 であり；
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり；
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは独立に、Ｈ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｂａ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニルおよびＲ１０６からなる群から選択され；Ｚに結合している−ＣＨ２基以外の前記アルキルまたはアルケニルの１〜４個の−ＣＨ２基が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く；前記アルキル、アルケニルまたはＲ１０６におけるいずれの水素も、オキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く；
Ｚは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）であるか、Ｍが非存在の場合はＨであり；
Ｑは、ＯまたはＳであり；
Ｗは、ＰまたはＳであり；ＷがＳの場合はＺはＳではなく；
Ｍ′は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり；前記アルキルまたはアルケニルの１〜４個の−ＣＨ２基が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１０５）から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く；前記アルキル、アルケニルまたはＲ１０６におけるいずれの水素も、オキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３およびＮＯ２からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く；
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環系であり；前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１以上のヘテロ原子を有し；前記環系のいずれも、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシおよび−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されており；
各Ｒ１０５は独立に、Ｈまたはアルキルからなる群から選択され；前記アルキルは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環系で置換されていても良く；前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１以上のヘテロ原子を有し；前記環系のいずれか一つが、オキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロおよび−ＣＦ３からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
ｑは、０または１であり；
ｍは、０または１であり；
ｔは、０または１である。
本発明の化合物におけるヒドロキシ基の官能化に用いることができる式（ＶＩＩＩ）または（ＩＸ）のＲ１５の代表例には、これらに限らないが、以下が含まれる。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
本明細書に記載の式中における構成要素ＭまたはＭ′が、ＭまたはＭ′についての実際の選択に応じて、ＺまたはＲ１０３との共有結合性、共有結合性／両性イオン性またはイオン性の会合を有することは、当業者には明らかであろう。ＭまたはＭ′が水素、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６である場合、ＭまたはＭ′は共有結合的に−Ｒ１０３またはＺに結合している。Ｍが１価もしくは２価の金属その他の帯電化学種（すなわち、ＮＨ４ ＋）である場合、ＭとＺの間にはイオン性相互作用があり、得られる化合物は塩である。
本発明の化合物のこれらのプロドラッグは、消化管でのこれら化合物の溶解性を高める上で役立つ。これらのプロドラッグはまた、化合物の静脈投与における溶解性を高める上での役立つ。これらのプロドラッグは、従来の合成方法を用いることで製造することができる。本発明の化合物の１以上のヒドロキシ基を、上記で定義の式（ＶＩＩＩ）または（ＩＸ）の置換基によって官能化された所望のプロドラッグに変換するための従来の合成試薬については、当業者であれば気づくであろう。
本発明のプロドラッグはインビボで代謝されて、本発明の化合物を提供する。
本発明の化合物は、インビトロまたはインビボ（特別には哺乳動物、特にはヒトで）でレトロウィルスプロテアーゼ、特にはＨＩＶプロテアーゼを阻害する上で有用である。本発明の化合物は、インビボでのレトロウィルス、特にはヒト免疫不全症ウィルス（ＨＩＶ）の阻害において有用でもある。本発明の化合物は、レトロウィルスによって引き起こされる疾患、特にはヒトその他の哺乳動物での後天性免疫不全症候群もしくはＨＩＶ感染の治療または予防においても有用である。
単回投与または分割投与でヒトその他の哺乳動物宿主に投与される総１日用量は、例えば０．００１〜３００ｍｇ／ｋｇ／日、より普通には０．１〜２０ｍｇ／ｋｇ／日の量であることができる。単位用量組成物は、１日用量を構成するそれの整数分の１量を含むことができる。
担体材料と組み合わせて単一用量を与えることができる有効成分の量は、治療を受ける宿主および特定の投与形態に応じて変動する。
しかしながら、特定の患者における具体的な用量レベルは、使用される具体的な化合物、年齢、体重、全身の健康状態、性別、食事、投与時間、投与経路、排泄速度、併用薬剤および治療対象の特定疾患などの各種要素によって決まることは明らかであろう。
本発明の化合物は、所望の従来の無毒性である製薬上許容される担体、補助剤および媒体を含む単位用量製剤で経口、非経口、舌下、吸入噴霧、直腸または局所投与することができる。局所投与では、経皮貼付剤またはイオン導入機器などの経皮投与を用いることもできる。本明細書で使用される非経口という用語は、皮下注射、静脈、筋肉、胸骨内注射もしくは注入法を含む。
注射製剤、例えば無菌の注射用水系もしくは油系懸濁液は、好適な分散剤もしくは湿展剤および懸濁剤を用いて公知の技術に従って製剤することができる。無菌注射製剤は、無毒性で非経口的に許容される希釈剤もしくは溶媒中の無菌注射溶液もしくは懸濁液であることができ、例えば１，３−プロパンジオール溶液であることができる。使用可能な許容される媒体および溶媒の中には、水、リンゲル液および等張性塩化ナトリウム溶液がある。さらに、無菌の固定油が、溶媒または懸濁媒体として従来のように用いられる。それに関しては、合成モノまたはジグリセリドなどのあらゆる商品の固定油を用いることが可能である。さらに、オレイン酸などの脂肪酸を注射剤の製剤で用いることができる。
薬剤の直腸投与用の坐剤は、常温では固体であるが直腸温度では液体であることから、直腸で融解して薬剤を放出するカカオバターおよびポリエチレングリコール類などの好適な非刺激性賦形剤と薬剤とを混和することで製造することができる。
経口投与用の固体製剤には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤および粒剤などがあり得る。そのような固体製剤では、活性化合物をショ糖、乳糖またはデンプンなどの少なくとも１種類の不活性希釈剤と混合することができる。そのような製剤は、通常の実務でのように、例えばステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤などの不活性希釈剤以外の追加物質を含むこともできる。カプセル、錠剤および丸薬の場合、製剤は緩衝剤を含むこともできる。錠剤および丸薬はさらに、腸溶コーティングを用いて製造することができる。
経口投与用の液体製剤には、水のような当業界で通常使用されている葉活性希釈剤を含む製薬上許容される乳濁液、液剤、懸濁液、シロップおよびエリキシル剤などがあり得る。そのような組成物は、湿展剤、乳化剤および懸濁剤および甘味剤、香味剤および芳香剤などの補助剤を含むこともできる。
本発明の化合物は、リポソームの形態で投与することもできる。当業界で公知のように、リポソームはリン脂質その他の脂質物質から誘導される。リポソームは、水系媒体中に分散した単ラメラまたは多ラメラ水和液晶によって形成される。リポソームを形成可能なあらゆる無毒性で生理的に許容される代謝可能な液体を用いることができる。リポソームの形態での本発明の組成物は、本発明の化合物に加えて、安定剤、保存剤、賦形剤などを含むことができる。好ましい脂質は、天然および合成の両方のリン脂質およびホスファチジルコリン類（レシチン類）である。
リポソームの形成方法は当業界で公知である（例えば、Prescott, Ed., Methods in Cell Biology, Volume XIV, Academic Press, New York, N. Y. (1976), p.33参照）。
本発明の化合物は単独の活性医薬として投与することが可能であるが、それは、１以上の免疫調節剤、抗ウィルス剤、他の抗感染剤またはワクチンと併用することもできる。本発明の化合物と併用投与される他の抗ウィルス剤には、ＡＬ−７２１、β−インターフェロン、ポリマンノアセテート、逆転写酵素阻害薬（例えば、ＢＣＨ−１８９、ＡｚｄＵ、カルボビル、ｄｄＡ、ｄ４Ｃ、ｄ４Ｔ（スタブジン）、３ＴＣ（ラミブジン）ＤＰ−ＡＺＴ、ＦＬＴ（フルオロチミジン）、ＢＣＨ−１８９、５−ハロ−３′−チア−ジデオキシシチジン、ＰＭＥＡ、ビス−ＰＯＭＰＭＥＡ、ジドブジン（ＡＺＴ）、ＭＳＡ−３００、トロビルジン、Ｒ８２１９３、Ｌ−６９７６６１、ＢＩ−ＲＧ−５８７（ネビラピン）、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５など）、レトロウィルスプロテアーゼ阻害薬（例えばリトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル（ＶＸ−４７８）、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル（ＡＧ１３４３）、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、Ｒ００３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＳＣ−５２１５１、ＢＭＳ１８６３１８、ＳＣ−５５３８９ａ、ＢＩＬＡ１０９６ＢＳ、ＤＭＰ−３２３、ＫＮＩ−２２７など）、ＨＥＰＴ化合物、Ｌ６９７６３９、Ｒ８２１５０、Ｕ−８７２０１ＥなどのＨＩＶプロテアーゼ阻害薬）、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬（Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２Ｌ−８７０８１０など）、ＴＡＴ阻害薬（例えば、ＲＯ−２４−７４２９など）、ホスホノギ酸三ナトリウム、ＨＰＡ−２３、エフロニチン、ペプチドＴ、レチキュロス（Reticulose；核リンタンパク質）、アンサマイシンＬＭ４２７、トリメトレキセート、ＵＡ００１、リバビリン、α−インターフェロン、オキセタノシン、オキセタノシン−Ｇ、シクロブト（cyclobut）−Ｇ、シクロブト−Ａ、アラ−Ｍ、ＢＷ８８２Ｃ８７、フォスカーネット、ＢＷ２５６Ｕ８７、ＢＷ３４８Ｕ８７、Ｌ−６９３９８９、ＢＶアラ−Ｕ、ＣＭＶトリクローナル抗体、ＦＩＡＣ、ＨＯＥ−６０２、ＨＰＭＰＣ、ＭＳＬ−１０９、ＴＩ−２３、トリフルリジン、ビダラビン、ファムシクロビル、ペンシクロビル、アシクロビル、ガンシクロル（ganciclor）、カスタノスペルミネム（castanosperminem）ｒＣＤ４／ＣＤ４−ＩｇＧ、ＣＤ４−ＰＥ４０、ブチル−ＤＮＪ、ヒペリシン、オキサミリスチン酸、硫酸デキストランおよびポリ硫酸ペントサンなどがある。本発明の化合物と併用投与可能な他の薬剤には、ＨＩＶ侵入／融合阻害薬（エンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５、ＵＫ−４２７８５７など）およびＰＡ−４５７などのＨＩＶ出芽／成熟阻害薬などがある。本発明の化合物と併用投与可能な免疫調節剤には、ブロピリミン（bropirimine）、アンプリジェン、抗ヒトα−インターフェロン抗体、コロニー刺激因子、ＣＬ２４６、７３８、Ｉｍｒｅｇ−１、Ｉｍｒｅｇ−２、ジエチルジチオカーバメート、インターロイキン−２、α−インターフェロン、イノシン・プラノベクス、メチオニン・エンケファリン,、ムラミル−トリペプチド、ＴＰ−５、エリスロポエチン、ナルトレキソン、腫瘍壊死因子、β−インターフェロン、γ−インターフェロン、インターロイキン−３、インターロイキン−４、自己ＣＤ８＋注入、α−インターフェロン免疫グロブリン、ＩＧＦ−１、抗−Ｌｅｕ−３自家ワクチン療法、生物刺激、体外フォトフォレーシス、シクロスポリン、ラパマイシン、ＦＫ−５６５、ＦＫ−５０６、Ｇ−ＣＳＦ、ＧＭ−ＣＳＦ、温熱療法、イソピノシン（isopinosine）、ＩＶＩＧ、ＨＩＶＩＧ、受動免疫療法およびポリオワクチン超免疫化などがある。本発明の化合物と併用投与可能な他の抗感染薬には、ペンタミジンイセチオネートなどがある。多様なＨＩＶまたはＡＩＤＳワクチン（例えば、ｇｐ１２０（組換え）、Ｅｎｖ２−３（ｇｐ１２０）、ＨＩＶＡＣ−１ｅ（ｇｐ１２０）、ｇｐ１６０（組換え）、ＶａｘＳｙｎＨＩＶ−１（ｇｐ１６０）、イムノ（Immuno）−Ａｇ（ｇｐ１６０）、ＨＧＰ−３０、ＨＩＶ−イムノゲン（Immunogen）、ｐ２４（組換え）、ＶａｘＳｙｎＨＩＶ−１（ｐ２４））のうちのいずれかを、本発明の化合物と併用することができる。
本発明の化合物と併用投与可能な他の薬剤は、アンサマイシンＬＭ４２７、アプリン酸、ＡＢＰＰ、Ａｌ−７２１、カリシン（carrisyn）、ＡＳ−１０１、アバロール（avarol）、アジメキソン、コルヒチン、化合物Ｑ、ＣＳ−８５、Ｎ−アセチルシステイン、（２−オキソチアゾリジン−４−カルボキシレート）、Ｄ−ペニシラミン、ジフェニルヒダントイン、ＥＬ−１０、エリスロポイエテン（erythropoieten）、フシジン酸、グルカン、ＨＰＡ−２３、ヒト成長ホルモン、ヒドロキシクロロキン、イスカドール、Ｌ−オフロキサシンその他のキノロン抗生物質、レンチナン、炭酸リチウム、ＭＭ−１、モノラウリン、ＭＴＰ−ＰＥ、ナルトレキソン、ニューロトロピン、オゾン、ＰＡＩ、チョウセンニンジン、ペントフィリン、ペントキシフィリン、ペプチドＴ、松かさ抽出物、ポリマンノアセテート、レチキュロス、レトロゲン（retrogen）、リバビリン、リボザイム類、ＲＳ−４７、Ｓｄｃ−２８、シリコタングステン酸塩、ＴＨＡ、胸腺液性因子、サイモペンチン、チモシン画分５、チモシンα−１、サイモスチムリン、ＵＡ００１、ウリジン、ビタミンＢ１２およびウォベムゴス（wobemugos）である。
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、アンホテリシンＢ、クロトリマゾール、フルシトシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾールおよびニスタチンなどの抗真菌薬である。
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、硫酸アミカシン、アジスロマイシン、シプロフロキサシン、トスフロキサシン、クラリスロマイシン、クロファジミン、エタンブトール、イソニアジド、ピラジナマイド、リファブチン、リファムプシン、ストレプトマイシンおよびＴＬＣＧ−６５などの抗細菌剤である。
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、α−インターフェロン、ＣＯＭＰ（シクロホスファミド、ビンクリスチン、メトトレキセートおよびプレドニゾン）、エトポシド、ｍＢＡＣＯＤ（メトトレキセート、ブレオマイシン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ビンクリスチンおよびデクサメタゾン）、ＰＲＯ−ＭＡＣＥ／ＭＯＰＰ（プレドニゾン、メトトレキセート（ロイコボリン救助療法と組み合わせ）、ドキソルビシン、シクロホスファミド、タキソール、エトポシド／メクロレタミン、ビンクリスチン、プレドニゾンおよびプロカルバジン）、ビンクリスチン、ビンブラスチン、アンギオインヒビン類（angioinhibins）、ポリ硫酸ペントサン、血小板因子４およびＳＰ−ＰＧなどの抗悪性腫瘍薬である。
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、ペプチドＴ、リタリン、リチウム、エラビル、フェニトイン、カルバマゼピン、メキシテチン（mexitetine）、ヘパリンおよびシトシンアラビノシドなどの神経疾患治療薬である。
本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、アルベンダゾール、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クリンダマイシン、コルチコステロイド類、ダプソン、ＤＩＭＰ、エフロルニチン、５６６Ｃ８０、ファンシダール、フラゾリドン、Ｌ６７１３２９、レトラズリル、メトロニダゾール、パロマイシン、ペフロキサシン、ペンタミジン、ピリトレキシム、プリマキン、ピリメタミン、ソマトスタチン、スピラマイシン、スルファジアジン、トリメトプリム、ＴＭＰ／ＳＭＸ、トリメトレキセートおよびＷＲ６０２６などの抗原虫薬である。
例えば、本発明の化合物は、リトナビルとの併用で投与することができる。そのような組み合わせは、ヒトにおいてＨＩＶプロテアーゼを阻害する上で特に有用である。そのような組み合わせはまた、ヒトにおいてＨＩＶ感染を阻害または治療する上でも特に有用である。そのような組み合わせで用いる場合、本発明の化合物およびリトナビルを、同時または異なる時点で別個の薬剤として投与することができるか、それらを両方の化合物を含む単一組成物として製剤することができる。
本発明の化合物または化合物の組み合わせと併用投与する場合、リトナビルは本発明の化合物の薬物動態に改善を生じさせる（すなわち、半減期増加、ピーク血漿濃度までの時間の延長、血中レベル上昇）。
別の組み合わせは、リトナビルおよび１以上の逆転写酵素阻害薬（例えば、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０ＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−１２５など）とともに本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせから構成されたものであることができる。そのような組み合わせは、ヒトにおいてＨＩＶ感染を阻害または治療する上で有用である。そのような組み合わせで用いる場合、本発明の化合物または化合物の組み合わせおよびリトナビルおよび１以上の逆転写酵素阻害薬を、同時または異なる時点で別個の薬剤として投与することができるか、それらを２種類以上の前記化合物を含む組成物として製剤することができる。
ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の阻害、治療または予防用に本発明の化合物と組み合わせることができる薬剤は上記で挙げたものに限定されるものではなく、原則としてＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療または予防において有用なあらゆる薬剤を含むことは明らかであろう。
併用で投与する場合、前記治療剤は、同時もしくは異なる時点で投与される別個の組成物として製剤することができるか、それら治療剤を単一の組成物として投与することができる。
以上の説明は、単に発明を説明するためのものであって、本発明を開示の化合物に限定するものではない。当業者には明らかである変形形態および変更は、添付の特許請求の範囲で定義される本発明の範囲および性質に包含されるものとする。
抗ウィルス活性
野生型ＨＩＶまたは継代変異株に対する活性の測定
細胞１×１０６個／ｍＬで１時間にわたり０．００３感染効率（ＭＯＩ）の野生型ＨＩＶ−１または継代突然変異株でＭＴ４細胞を感染させ、２回洗浄して未吸収のウィルスを除去し、再懸濁させて細胞１×１０５個／培地ｍＬとし、１００μＬ／ウェルで９６ウェルプレートに接種し、一連の１／２対数希釈での阻害薬の１０％ウシ胎仔血清（ＦＢＳ）含有ＲＰＭＩ１６４０（Rosewell Park Memorial Institute）培地（Gibco）溶液で３連にて処理した。全てのウェルにおいてＤＭＳＯの最終濃度は０．５％であった。ウィルス対照培地は、培地に阻害薬を加えなかった以外は同じ方法で処理した。細胞対照は、阻害薬およびウィルスの非存在下にインキュベートした。プレートを、３７℃のＣＯ２インキュベータで５日間インキュベートした。第５日に、３−［４，５−ジメチルチアゾール−２−イル］−２，５−ジフェニルテトラゾリウムブロマイド（ＭＴＴ）の原液（４ｍｇ／ｍＬのＰＢＳ溶液、シグマ（Sigma）カタログ番号Ｍ５６５５）を、２５μＬ／ウェルで各ウェルに加えた。プレートをさらに４時間インキュベートし、５０μＬ／ウェルで２０％ドデシル硫酸ナトリウム（ＳＤＳ）＋０．０２Ｎ ＨＣｌによって処理して、細胞を溶解させた。終夜インキュベーション後、光学密度（Ｏ．Ｄ．）を、バイオ−テクミクロタイタ（Bio-Tekmicrotitre）プレート読み取り装置で波長５７０／６５０ｎｍにてプレートを読み取ることで測定した。細胞変性効果パーセント（ＣＰＥ）低下を、下記式：
（（Ｏ．Ｄ．試験ウェル−Ｏ．Ｄ．感染対照ウェル）／（Ｏ．Ｄ．未感染対照ウェル−Ｏ．Ｄ．感染対照ウェル））×１００
から計算した。
中央値−効果式（Chou, 1975, Proc. Int. Cong. Pharmacol. 6th p.619）を用いるｌｏｇ（Ｆａ／Ｆｕ）−ｌｏｇ（化合物濃度）（Ｆａは化合物によって阻害された割合であり、Ｆｕは未阻害の割合（１−Ｆａ）である）のプロットから、ＥＣ５０を求めた。
上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は、１ｎＭ〜１００ｎＭの範囲のＥＣ５０を示す。
ヒト血清存在下での抗ＨＩＶ活性の測定
上記の抗ウィルスアッセイを、５０％ヒト血清（ＨＳ）（Sigma）＋１０％ＦＢＳ（Gibco/BRL, Grand Island, NY）を含む９６ウェル組織培養プレートで行った。化合物をＤＭＳＯに溶かし、ＤＭＳＯで１／２対数濃度で希釈し、最終濃度の４倍濃度で培地に移し入れた。それらの溶液を、５０μＬ／ウェルで３連にて９６ウェルプレートに加えた。別個に、細胞を１時間にわたり細胞１×１０６個／ｍＬで０．００３ＭＯＩのＨＩＶ−１で感染させ、２回洗浄して未吸着ウィルスを除去し、細胞２×１０５個／血清を含まない培地ｍＬまで再懸濁させた。その細胞懸濁液（５０μＬ）を、細胞１×１０４個／ウェルで接種した。未感染の細胞を対照として含めた。全てのウェルでの最終ＤＭＳＯ濃度は、未感染および感染対照ウェルを含めて０．５％とした。細胞を、３７℃のＣＯ２インキュベータで５日間インキュベートした。前記のＭＴＴ取り込みを用いて、ＥＣ５０値を測定した。
上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は１０ｎＭ〜１μＭの範囲のＥＣ５０を示す。
インビトロ継代培養によるＡＢＴ−３７８／ｒ（Ａ１７）に対して耐性のＨＩＶ−１の形成
ＭＴ４細胞（２×１０６）を、２時間にわたり０．０３のＭＯＩのｐＮＬ４−３で感染させ、洗浄し、濃度比５：１でのＡＢＴ−３７８およびリトナビル存在下に培養した。初回継代培養で用いたＡＢＴ−３７８およびリトナビルの濃度は、それぞれ１ｎＭおよび０．２ｎＭであった。培地上清中のｐ２４抗原レベルを測定することで（Abbott Laboratories）、さらには培地に存在する細胞変性効果（ＣＰＥ）を観察することで、ウィルス複製をモニタリングした。ｐ２４抗原レベルが陽性であった場合、ウィルス上清を、続いて行う継代培養用に回収した。各継代培養後、次の継代培養における薬剤濃度を徐々に上昇させた。５ヶ月間の選択後、最終継代培養では１．５μＭのＡＢＴ−３７８を用いることができる。濃度比５：１でのＡＢＴ−３７８およびリトナビルの存在下にｐＮＬ４−３を１７代継代培養した後に、Ａ１７ウィルスを得た。
上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は、１ｎＭ〜１μＭの範囲のＥＣ５０を示す。
合成方法
下記の図式および実施例の説明で用いた略称は、ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド、ＴＨＦ：テトラヒドロフラン、ＮＭＭＯ：４−メチルモルホリンＮ−オキサイド、ＨＯＢＴ：１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物、ＤＣＣ：１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド、ＥＤＡＣ：１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、ＤＭＡＰ：４−（ジメチルアミノ）ピリジン、ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸およびＤＥＰＢＴ：３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オンである。
本発明の化合物および方法については、本発明の化合物を製造することができる下記の合成図式との関連で理解が深まるであろう。原料は、商業的入手先から得ることができるか、当業者には公知の十分に確立された文献法によって製造することができる。基Ａ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４およびｎは、下記で別段の断りがない限りは上記で定義の通りである。
本発明は、合成方法または代謝プロセスによって製造された場合に、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）または（ＶＩＩ）を有する化合物を包含するものである。代謝プロセスによる本発明の化合物の製造には、ヒトもしくは動物の身体で起こるもの（インビボ）またはインビトロで起こるプロセスなどがある。
本発明の化合物は、下記に示した図式１〜５に記載の方法に従って製造することができる。
Figure 2007513944
Ｐ１がＮ保護基（例えば、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニル）である式（１）の化合物を、約２５℃〜約８０℃の温度でエタノールまたはメタノールなど（これらに限定されるものではない）のアルコール系溶媒中にて、式Ｒ３ＮＨ２を有するアミン（例えば、イソブチルアミン、シクロペンチルメチルアミン、シクロブチルメチルアミンなど）で処理して、式（２）の化合物を得ることができる。式（２）の化合物を、不活性溶媒（例えば、ジオキサン、塩化メチレン、クロロホルム、メタノール、テトラヒドロフラン、アセトニトリルなど）中、約０℃〜約室温の温度で、酸（例えば、トリフルオロ酢酸、塩酸、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、硫酸、塩化アルミニウムなど）によって脱保護することで、（３）を得ることができる。
約２５℃〜約８０℃の温度で、塩化メチレン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、クロロホルム、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどまたはこれらの混合物など（これらに限定されるものではない）の不活性溶媒中にて、有機アミン塩基（例えば、トリエチルアミン、ジイソブチルエチルアミン、ピリジンなど）の存在下に、４−メトキシベンゼンスルホニルクロライドなど（これに限定されるものではない）の式（４）のスルホニルクロライドで化合物（２）を処理することで、式（５）の化合物を得る。（２）の（３）への変換における条件を用いて、式（５）の化合物を脱保護して、式（６）の化合物とすることができる。
（ａ）式（２）の化合物を４−（ジアセトキシメチル）ベンゼンスルホニルクロライド（７）で処理し、（ｂ）段階（ａ）からの生成物をヒドロキシルアミンで処理し、（ｃ）式（８）の相当するオキシムを脱保護することで、Ｒ４が４−［ヒドロキシイミノ）メチル］フェニルである式（６）の化合物を得ることができる。
あるいは、（ａ）式（２）の化合物を４−ビニルベンゼンスルホニルクロライドで処理し、（ｂ）段階（ａ）の生成物を、メタ過ヨウ素酸ナトリウムの存在下に四酸化オスミウムなど（これらに限定されるものではない）の酸化剤で酸化して、式（１０）のアルデヒドを得て、（ｃ）式（１０）の化合物をヒドロキシルアミンで処理して、式（８）の化合物を得て、（ｄ）式（８）の化合物を脱保護することで、Ｒ４が４−［ヒドロキシイミノ）メチル］フェニルである式（６）の化合物を得ることもできる。
Figure 2007513944
約室温〜約５０℃の温度でメチルスルホキシド、メタノール、塩化メチレンなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、酸性条件下（例えば、酢酸または塩酸の存在下に）、還元剤の存在下に、Ｐ２が低級アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）である式（１１）のアミノ酸エステルを、好適に保護された式（１２）のアルデヒド（例えば、Ｐ１０およびＰ１１がそれらが結合している窒素原子とともに、フタルイミド基を形成している）で処理して、式（１３）の化合物を得ることができる。還元剤の例には、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウムおよびＢＨ３−ピリジンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
約室温〜約１００℃の温度でエタノールなどの好適な溶媒中にてヒドラジンを用いてフタルイミド基の脱離を行って、式（１４）の化合物を得ることができる。
（ａ）約室温〜約１００℃の温度で塩化メチレン、ベンゼン、トルエン、メタノール、エタノール、メチルスルホキシドなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、適宜に乾燥剤（例えば、硫酸マグネシウム、シリカゲルなど）の存在下に、式（１４）の化合物を式Ｒ９ＣＨＯを有するアルデヒドで処理し、（ｂ）約室温にて段階（ａ）の生成物を還元剤と反応させることで、式（１４）の化合物を式（１５）の化合物に変換することができる。還元剤の例には、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウムおよびＢＨ３−ピリジンなどがあるが、これらに限定されるものではない。
塩化メチレン、１，２ジクロロエタン、トルエン、アセトニトリルなどの不活性な溶媒もしくは溶媒混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、式（１５）のジアミンをカルボニル化剤で処理して、式（１６）の化合物を得ることができる。カルボニル化剤の例には、４−ニトロフェニルカーボネート、ホスフェン（phosphene）、ジホスゲン、トリホスゲン、カルボニルジイミダゾール、炭酸ジスクシニミジルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
式（１６）の化合物の式（１７）を有する相当する酸への変換は、約０℃〜約１００℃の温度でＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、トルエン、ベンゼン、塩化メチレン、酢酸エチル、水、メタノールなどの溶媒または溶媒混合物中での酸加水分解（例えば酢酸、トリフルオロ酢酸、トルエンスルホン酸、ギ酸、塩酸など）または塩基加水分解（例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、炭酸セシウムなど）によって行うことができる。
Figure 2007513944
Ｐ２が低級アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）である式（１１）を有するアミノ酸エステルを、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温〜約５０℃の温度で、式Ｒ３０ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｘ（Ｒ３０は低級アルキルであり、ＸはＢｒ、ＣｌまたはＩである）の化合物で処理して、（１８）を得ることができる。
（ａ）塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、ジオキサン、トルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフランジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約−１０℃〜約室温の温度でクロロスルホニルイソシアネート（または式の化合物ＸＳＯ２ＮＣＯ（ＸはＢｒ、ＣｌまたはＩなどである））で処理し、（ｂ）約室温にて段階（ａ）の生成物を水で処理することで、式（１８）の化合物を式（１９）の化合物に変換することができる。あるいは、（１８）を、４−ニトロフェニルカーボネート、ホスフェン、ジホスゲン、トリホスゲン、カルボニルジイミダゾール、炭酸ジスクシニミジルなど（これらに限定されるものではない）のカルボニル化剤と反応させ、次にアンモニアと反応させることができる。
式（１９）の化合物の環化による式（２０）の化合物の取得は、約室温〜約７０℃の温度でメタノール、エタノール、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジオキサン、キシレン、テトラヒドロフランなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、イミダゾール、ピリジン、Ｎ−メチルモルホリンなどの有機アミン塩基または重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウムなどの無機塩基で処理することで行うことができる。
（ａ）約−７８℃〜約０℃の温度で塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、塩基で脱プロトンを行い、（ｂ）約室温〜約１００℃の温度で段階（ａ）の生成物を式（２１）のアルキルハライド（ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩである。）で処理することで、式（２０）のイミドを式（２２）の化合物に変換することができる。塩基の例には、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミドなどがあるが、これらに限定されるものではない。
あるいは、塩化メチレン、テトラヒドロフラン、ジオキサンまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの不活性溶媒中、約０℃〜約２５℃の温度でトリフェニルホスフィンおよびジエチルアゾジカルボキシレートの存在下に、式Ｒ１１ＣＨ２ＯＨを有するアルコールで処理することで、式（２０）の化合物を式（２２）の化合物に変換することができる。
式（１６）の化合物の式（１７）の化合物への変換に関する条件を用いて、式（２２）の化合物を式（２３）の化合物に変換することができる。
Figure 2007513944
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温〜約５０℃の温度で、Ｐ２が低級アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）である式（１１）を有するアミノ酸エステルを炭酸ビス（４−ニトロフェニル）など（これらに限定されるものではない）の化合物で処理することで、（２４）を得ることができる。
開口容器中または封止容器中にて約０℃〜約５０℃の温度で、ＸがＣｌ、ＢｒまたはＩである式（２１）のアルキルハライドを、式Ｒ１２ＮＨ２のアミンで処理することで、式（２６）の化合物を得る。Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、式（２６）の化合物を（２４）で処理することで、式（２７）の化合物を得る。
式（２７）の化合物の式（２８）の化合物への変換は、式（１６）の化合物の式（１７）の化合物への変換についての条件を用いることで行うことができる。
Figure 2007513944
適宜に１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（ＨＯＢＴ）または３−ヒドロキシ−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＨＯＯＢＴ）の存在下に、そして適宜に不活性溶媒（例えば、１：１酢酸エチル／水または酢酸イソプロピル／水またはトルエン／水またはテトラヒドロフラン／水など）中にて約室温で無機塩基（例えば、ＮａＨＣＯ３、Ｎａ２ＣＯ３、ＫＨＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、ＮａＯＨまたはＫＯＨなど）の存在下または不活性溶媒（例えば、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、テトラヒドロフラン、トルエン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、塩化メチレンなど）中にて約０℃〜約５０℃の温度で有機アミン塩基（例えば、イミダゾール、１−メチルイミダゾール、２−メチルイミダゾール、２−イソプロピルイミダゾール、４−メチルイミダゾール、４−ニトロイミダゾール、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン、１，２，４−トリアゾール、ピロール、３−メチルピロール、トリエチルアミンまたはＮ−メチルモルホリンなど）の存在下に、式（６）の化合物を式（１７）もしくは（２３）のカルボン酸または相当する塩および活性化剤と反応させて、式（３０）の化合物を得ることができる。活性化剤の例には、１，１′−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１，３−ジイソプロピルカルボジイミド、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＡＣ）、ＤＥＰＢＴ（３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン）、ＰｙＢＯＰ（ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−ピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート）および１，３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボジイミドなどがあるが、これらに限定されるものではない。あるいは、酸（１７）または（２３）の塩または活性化エステル誘導体（例えば、カルボン酸を酢酸エチルもしくはテトラヒドロフラン中で塩化チオニルと、またはトルエン／Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中でオキサリルクロライドと反応させることで製造される酸塩化物）を（６）と反応させることができる。
あるいは、（ａ）式（６）の化合物の（３０）への変換における条件を用いて、式（３）の化合物を式（１７）の化合物で処理し、（ｂ）式（２）の化合物の式（５）の化合物への変換についての条件を用いて、段階（ａ）からの生成物を式Ｒ４ＳＯ２Ｃｌを有する化合物で処理することで、式（３０）の化合物を得ることができる。
式（６）の化合物は、式（６）の化合物の（３０）への変換についてのカップリング条件を用いて、式（２８）を有する酸にカップリングすることもできる。
以下、ある種の好ましい実施形態との関連で本発明を説明するが、それら実施形態は本発明の範囲を限定するものではない。むしろ本発明は、特許請求の範囲に含まれ得る全ての代替物、修正および均等物を包含するものである。従って、好ましい実施形態を含む下記の実施例は、本発明の好ましい実務を説明するものであり、その実施例が、ある種の好ましい実施形態の説明を目的としたものであって、本発明の手順および概念的側面に関する最も有用で容易に理解される説明であると考えられるものを提供することを目的として示されるものであることは明らかである。
別段の断りがない限り、以下において使用される「精製」という用語が、シリカゲルカラムを用い、実験の詳細において具体的に記載される溶媒系でカラムを溶離するカラムクロマトグラフィーを意味することは明らかであろう。
本発明の化合物は、ＡＣＤ／ケムスケッチ（ChemSketch）バージョン４．０１（Advanced Chemistry Development, Inc., Toronto, ON, Canadaが開発）によって命名するか、ＡＣＤ命名法に一致する名称を与えた。
（実施例１）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（イソブチルアミノ）プロピルカーバメート
（２Ｒ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（１０ｇ）の２−プロパノール（１００ｍＬ）溶液に、イソブチルアミン（１１．４ｍＬ、３当量）を加え、混合物を８０℃で２．５時間加熱した。溶媒留去後、当該アミン１１．８６ｇ（９３％）を、次の段階で用いる上で十分な純度で製造した。
Figure 2007513944
Ｘ３が中核構造（Ａ）への結合箇所を表す表１に挙げた化合物を、実施例１の手順によって製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例１６）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ビニルフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピルカーバメート
実施例１（１１．８６ｇ）の塩化メチレン（１００ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（ＴＥＡ）（１９．６ｍＬ、４当量）を加え、次にビニルベンゼンスルホニルクロライド（８．３６ｇ、１．２当量）を滴下して２５℃で３時間経過させた。混合物を、１Ｎ重炭酸ナトリウム（ＮａＨＣＯ３）および酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ）中で分配した。有機抽出液を濃縮し、残留物について、酢酸エチル／ヘキサン（１：４）を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物（９．６ｇ、５４％）を得た。
Figure 2007513944
（実施例１７）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
方法Ａ
パート１
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ホルミルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例１６（８ｇ）の８０％テトラヒドロフラン／水（１２０ｍＬ）溶液に２５℃で、ＯｓＯ４溶液（２．９ｍＬ、４重量％水溶液）、次に過ヨウ素酸（６．７６ｇ、２当量）を加えた。混合物を２５℃で１６時間攪拌し、１０％チオ硫酸ナトリウム溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を濃縮し、残留物について、３％メタノール／塩化メチレンを溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物（７ｇ、８７％）を得た。
パート２
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
ヒドロキシルアミン塩酸塩（２．０８ｇ）のメタノール（２０ｍＬ）溶液を、ＫＯＨ（１．６８ｇ、１当量）のメタノール（１０ｍＬ）溶液で０℃にて処理し、３０分間攪拌し、濾過して、１Ｍヒドロキシルアミン溶液を得た。この溶液（１５ｍＬ、１．５当量）を、方法Ａのパート１の生成物（７ｇ）のメタノール（２５ｍＬ）溶液に２５℃で加え、１時間攪拌した。反応混合物を、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機抽出液を濃縮した。残留物を、５％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いてシリカゲルでクロマトグラフィー精製した。第２の精製を、１５％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて行って、生成物を得た（６．８５ｇ、９５％）。
方法Ｂ
パート１
酢酸（アセチルオキシ）［４−（クロロスルホニル）フェニル］メチル
ｐ−トルエンスルホニルクロライド（４０．２ｇ）の酢酸：無水酢酸（８００ｍＬ、１：１）溶液を、０〜５℃にて膿硫酸（６４ｍＬ、５当量）で処理した。三酸化クロム（８０ｇ、４当量）を、温度が１０℃以下に維持されるような速度で加えた。ＴＬＣによって反応完結が示されるまで、混合物を５〜１０℃で攪拌した。混合物を氷水（２リットル）で反応停止し、固体を濾過し、水で洗浄し、乾燥した。固体を飽和ＮａＨＣＯ３（１リットル）と合わせて２５℃で２時間経過させ、濾過し、塩化メチレン（１リットル）に溶かし、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を２〜３容量の熱アセトン／ペンタンから再結晶し、１６時間冷却した。結晶を濾過し、冷ペンタンで洗浄して、生成物を得た（２４ｇ、３８％）。
Figure 2007513944
パート２
酢酸（アセチルオキシ）（４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニル）メチル
実施例１（１２．８２ｇ）のテトラヒドロフラン（９５ｍＬ）溶液を、トリエチルアミン（１５．９ｍＬ）で処理し、次に方法Ｂのパート１の生成物（１４．０ｇ）のテトラヒドロフラン（９５ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で４時間攪拌した。混合物を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（１２５ｍＬ）で処理し、溶媒を留去し．残留物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出し（３回）、合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、生成物を得た。
パート３
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
方法Ｂのパート２の生成物（２３．１ｇ）のエタノール（２５４ｍＬ）溶液を、ヒドロキシルアミン塩酸塩（５．２９ｇ）およびトリエチルアミン（２１．２ｍＬ）の順序で処理し、７５℃で４時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濃縮した。残留物を酢酸エチルで希釈し、水（３回）および飽和ＮａＣｌ溶液の順で洗浄した。有機層を分離し、濃縮した。結晶化が開始するまで約２〜３容量（固体に対して）の沸騰酢酸エチル、次にヘキサン（酢酸エチルに対して２〜３容量）を加えることで、生成固体を再結晶した。混合物を１８時間にわたって２５℃に維持し、固体を濾過し、ヘキサンで洗浄して、生成物を得た（１４．３８ｇ、７３％）。
Figure 2007513944
（実施例１８）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例１７の塩化メチレン（６０ｍＬ）溶液を、０℃で３時間にわたって８０％トリフルオロ酢酸で処理した。溶媒を留去し、シスおよびトランスオキシムを５％トリフルオロ酢酸の塩化メチレン溶液（２０ｍＬ）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと１Ｎ ＮａＨＣＯ３との間で分配した。溶媒留去後、残留物を、５％メタノール／酢酸エチル（１％ＮＨ４ＯＨ）を用いるシリカゲル層で濾過し、再度溶媒留去して、３．６２ｇ（９１％）を得た。その固体を５％メタノール／酢酸エチル（５０ｍＬ）から繰り返し結晶化することで、トランス異性体をシス体から分離した。６回の再結晶後に、純粋なトランス異性体約３ｇを回収した。
Ｘ３が中核構造（Ｂ）への結合箇所を表す表２に挙げた化合物を、実施例１７および実施例１８に例示の方法Ａまたは方法Ｂによって製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例３２）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
（実施例３２Ａ）
（１，３−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）アセトアルデヒド
フタルイミドジエチルアセタール（１５ｇ）のテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）（３０ｍＬ）溶液に、１０％ＨＣｌ水溶液（１８ｍＬ）を加えた。７５℃で５時間加熱後、溶液を放冷して室温とし、酢酸エチル（１００ｍＬ）を加えた。溶液を飽和炭酸ナトリウム溶液（１００ｍＬ）、ブライン（１００ｍＬ）で抽出し、有機層を分離し、硫酸マグネシウム（ＭｇＳＯ４）で脱水した。溶液を濾過し、溶媒留去して、標題化合物１１．２ｇを得た。
（実施例３２Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］アミノ｝−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３２Ａ（１２．１ｇ）のメタノール（２０ｍＬ）溶液に、Ｌ−イソロイシンｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩（１３．０ｇ、５８ｍｍｏｌ）、水素化ホウ素シアノナトリウム（７．３ｇ、１１６ｍｍｏｌ）および酢酸（２ｍＬ）を加えた。得られた溶液を２５℃で３時間攪拌し、メタノールを減圧下に除去し、塩化メチレン（５００ｍＬ）を加え、溶液を水溶液ＮａＨＣＯ３で抽出した（３００ｍＬで２回）。有機層の溶媒留去および精製によって、標題化合物１２．９ｇを得た。
（実施例３２Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−アミノエチル）アミノ］−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３２Ｂ（１２．９ｇ）のエタノール（４００ｍＬ）溶液に、ヒドラジン水和物（１１．２ｍＬ）を加えた。次に、その溶液を加熱して７０℃として２時間経過させた。冷却して２５℃とした後、得られた固体を１Ｎ ＮａＯＨ溶液（２００ｍＬ）および水（２００ｍＬ）に溶かした。溶液を塩化メチレンで抽出し（２００ｍＬで３回）、有機抽出液を合わせ、脱水し、溶媒留去して、標題化合物６．８ｇを得た。
（実施例３２Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［（２−｛［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］アミノ｝エチル）アミノ］ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
６−メチル−２−ピリジンカルボキシアルデヒド（４．２５ｇ）を塩化メチレン（８０ｍＬ）に溶かし、実施例３２Ｃ（８ｇ、１当量）およびＭｇＳＯ４（１５ｇ）と合わせ、混合物を２５℃で２．５時間攪拌した。混合物を濾過し、塩化メチレンで洗い、溶媒を留去した。残留物をメタノール（８０ｍＬ）に溶かし、ＮａＢＨ４で０℃にて０．５時間処理した。溶媒を留去し、残留物を飽和ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物１１ｇを得た。
（実施例３２Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３２Ｄの生成物のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（６０ｍＬ）溶液を、５０℃にてビス−（ｐ−ニトロフェニル）カーボネート（１２．６ｇ、１．２当量）で５時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル：ヘキサン（２：１）を用いて精製して、標題化合物７．３ｇ（５７％）を得た。
（実施例３２Ｆ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
実施例３２Ｅの生成物（７．３ｇ）の塩化メチレン（５０ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（５０ｍＬ）溶液、そして混合物を２５℃で３．５時間攪拌した。溶媒を留去し、得られた粗酸を精製せずにそのまま用いた。
６−メチル−２−ピリジンカルボキシアルデヒドに代えて相当するアルデヒドを用い、Ｌ−イソロイシンｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩に代えて相当するアミノ酸エステルまたはアミノ酸エステルの塩に代えて、実施例３２Ａ〜３２Ｆに例示の手順によって、Ｘ７およびＸ９が中核構造（Ｃ）への連結箇所を表す表３に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例１４３）
（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタン酸
（実施例１４３Ａ）
２−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝エタノール
２−メチル−４−（クロロメチル）チアゾール（２．２４ｇ）をエタノールアミン（１１．６ｍＬ、１０当量）の塩化メチレン溶液で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層を分離し、酢酸エチルで抽出した（５回）。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物２．４ｇ（８５％）を得た。
（実施例１４３Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル２−ヒドロキシエチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］カーバメート
実施例１４３Ａの生成物（２．４ｇ）をジ−ｔ−ブチルジカーボネート（２．８５ｇ、１当量）のテトラヒドロフラン／１Ｍ ＮａＨＣＯ３（２：１）溶液で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を１０％クエン酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒留去した。粗生成物を、１％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１．９１ｇ（５２％）を得た。
（実施例１４３Ｃ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［（２−｛［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝エチル）アミノ］ブタン酸メチル
実施例１４３Ｂの生成物（２．２６ｇ）の塩化メチレン（２０ｍＬ）溶液を、−７８℃でオキサリルクロライド（５．４ｍＬ、１．５当量）で処理し、１５分間攪拌した。ＤＭＳＯ（１．０２ｍＬ、２当量）を−７８℃で滴下し、１５分間攪拌し、混合物を昇温させて０℃としながらトリエチルアミン（４ｍＬ、４当量）で反応停止した。混合物を２０％ＫＨ２ＰＯ４で反応停止し、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。この粗生成物に、メタノール／水（７：２）、（Ｌ）−バリンメチルエステル（１．２１ｇ、１当量）、酢酸ナトリウム・３水和物（１．９６ｇ、２当量）を加え、ＮａＣＮＢＨ３（０．９５ｇ、２当量）を３０分間かけて少量ずつ加えた。１時間攪拌後、混合物を飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、酢酸エチルで抽出した（２回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒留去した。残留物を塩化メチレン／トリフルオロ酢酸（１０ｍＬ、１：１）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮した。
（実施例１４３Ｄ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例１４３Ｃの生成物（５．４ｇ）のテトラヒドロフラン（８０ｍＬ）溶液をカルボニルジイミダゾール（６．１ｇ、２当量）で２５℃にて２時間処理した。混合物を１０％クエン酸で反応停止し、有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物（３．３ｇ）のジオキサン（２０ｍＬ）溶液を１Ｍ ＬｉＯＨ（２０ｍＬ）で２５℃にて２時間処理した。溶媒を留去し、残留物を１０％ＨＣｌで酸性とし、塩化メチレン／２−プロパノール（３：１）で抽出し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物１．５ｇを得た。
Ｘ７およびＸ９が中核構造（Ｃ）への連結箇所を表す表４に挙げた化合物を、２−メチル−４−（クロロメチル）チアゾールに代えて相当するハライドを用い、（Ｌ）−バリンメチルエステルに代えて相当するアミノ酸エステルを用いて、実施例１４３Ａ〜１４３Ｄに例示の手順によって製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例１４８）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタン酸
（実施例１４８Ａ）
Ｎ−（２，２−ジメトキシエチル）−Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］アミン
１−メチル−２−ホルミルベンズイミダゾール（１ｇ）のメタノール（２７ｍＬ）および酢酸（０．５４ｍＬ）溶液を、アミノアセトアルデヒドジエチルアセタール（０．９ｇ、１当量）およびＮａＣＮＢＨ３（０．８５ｇ、２当量）で２５℃にて処理し、１時間攪拌した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインの順で洗浄し、濃縮した。残留物について、８％メタノール／塩化メチレンを溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物１．２ｇ（６４％）を得た。
（実施例１４８Ｂ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル２，２−ジメトキシエチル［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］カーバメート
実施例１４８Ａの生成物（１．２ｇ）の塩化メチレン（３０ｍＬ）溶液を、９−フルオレニルのエチルコハク酸イミド（１．６ｇ、１．０５当量）溶液で０℃にて１６時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、１０％ＮａＨＣＯ３およびブラインの順で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物について、酢酸エチル：塩化メチレン（１：１）を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物１．８３ｇ（８４％）を得た。
（実施例１４８Ｃ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル（２−オキソエチル）カーバメート
実施例１４８Ｂの生成物（０．２ｇ）のテトラヒドロフラン（０．２ｍＬ）溶液を３０％ＨＣｌ（０．２ｍＬ）で処理し、７５℃で６時間攪拌し、冷却して２５℃とし、濃縮した。残留物を１０％ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１７５ｍｇ）を得た。
（実施例１４８Ｄ）
（２Ｓ）−２−［（２−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］アミノ｝エチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタン酸メチル
実施例１４８Ｃの生成物（０．１７８ｇ）および（Ｌ）−ｔ−ロイシン酸メチル塩酸塩（７６．１ｍｇ、１当量）のメタノール（１．７ｍＬ）および酢酸（１７ｍＬ）溶液を、ＮａＣＮＢＨ３（５４ｍｇ、２当量）で２５℃にて３．５時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、濃縮した。残留物について、酢酸エチル：塩化メチレン（３：１）を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物０．１９ｇ（８３％）を得た。
（実施例１４８Ｅ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタン酸メチル
実施例１４８Ｄの生成物（０．１９ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３．５ｍＬ）溶液をジエチルアミン（０．３５ｍＬ）で処理し、２５℃で１．５時間攪拌し、濃縮した。残留物のジクロロエタン（７ｍＬ）溶液を、ビス−（ｐ−ニトロフェニル）カーボネート（０．１２８ｇ、１．２当量）で処理し、６０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物について酢酸エチル：塩化メチレン（３：２）を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物８０ｍｇ（６４％）を得た。
（実施例１４８Ｆ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタン酸
実施例１４８Ｅの生成物（３７ｍｇ）のテトラヒドロフラン（０．２６ｍＬ）および水（０．１３ｍＬ）溶液をＬｉＯＨ（６．１ｍｇ、１．４当量）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、１Ｎ ＨＣｌ（０．１５ｍＬ）で０℃にて反応停止し、溶媒を留去して粗生成物を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
１−メチル−２−ホルミルベンズイミダゾールに代えて相当するアルデヒドを用い、（Ｌ）−ｔ−ロイシン酸メチル塩酸塩に代えて相当するアミノ酸エステルを用いて、実施例１４８Ａ〜１４８Ｆに例示した手順によって、Ｘ７およびＸ９が中核構造（Ｃ）への結合箇所を表す表５に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例１５９）
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタン酸
（実施例１５９Ａ）
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｄ（０．２ｇ、０．５４ｍｍｏｌ）をトルエン：エタノール（２．２ｍＬ、１：１）に溶かし、ジメチルアミン（０．５４ｍＬ、２Ｍテトラヒドロフラン溶液、２当量）で７０℃にて３時間処理した。混合物を冷却して２５℃とし、水素化ホウ素ナトリウム（２０ｍｇ、３当量）で２５℃にて６８時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、酢酸エチル−酢酸エチル／１０％メタノールを用いて精製して、標題化合物０．１１ｇ（５３％）を得た。
（実施例１５９Ｂ）
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタン酸
実施例１５９Ａを塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（２．４ｍＬ、１：１）に溶かして、２５℃で１時間経過させた。溶媒を留去して標題化合物を得て、それを次の段階に直接用いた。
（実施例１６０）
（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝ブタン酸
（実施例１６０Ａ）
Ｎ−（２，２−ジエトキシエチル）−Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミン
アミノアセトアルデヒドジエチルアセタール（５ｍＬ、１０当量）のテトラヒドロフラン（１５ｍＬ）溶液に２５℃で、４−クロロメチル−２−メチルチアゾール（０．６ｇ、４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１６時間攪拌した。溶媒を留去し、過剰のアルデヒドを粗混合物から留去した。粗残留物を、塩化メチレン−塩化メチレン／１０％メタノールを用いて精製して、標題化合物０．７６ｇ（７６％）を得た。
（実施例１６０Ｂ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝ブタン酸メチル
実施例１６０Ａ（０．７６ｇ、３．１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１２ｍＬ）に溶かし、（Ｌ）−メチルバニレートｐ−ニトロフェニルカーバメート（０．９２ｇ、１当量）、トリエチルアミン（０．４３ｍＬ、２当量）およびＤＭＡＰ（６０ｍｇ、１．５当量）で２５℃にて２日間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチル／１０％炭酸ナトリウムの間で分配し、有機層を分離し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗取得物をギ酸（３０ｍＬ）に溶かして２５℃で１６時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を塩化メチレン−酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物０．５１ｇ（５３％）を得た。
（実施例１６０Ｃ）
実施例１６０Ｂ（０．１ｇ、０．３２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン：水（１．５ｍＬ、２：１）に溶かし、水酸化リチウム（４０ｍｇ、３当量）で２５℃にて３０分間処理した。混合物を１Ｎ ＨＣｌ（１ｍＬ）と合わせ、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物９５ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例１６１）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルブタンアミド
方法Ａ
実施例１４６（６２ｍｇ）をＨＯＢＴ（３９ｍｇ、１．５当量）およびＥＤＡＣ（５５ｍｇ、１．５当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌した。この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）（４２μＬ、２当量）および実施例１８（８０ｍｇ、１当量）を加えた。混合物を１６時間攪拌し、減圧下に溶媒留去し、３％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物５４ｍｇ（３９％）を得た。
Figure 2007513944
（実施例１６２）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド
方法Ｂ
実施例１４８Ｆ（３６ｍｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１．０ｍＬ）に溶かし、実施例１８（４４ｍｇ、１当量）、ＨＯＢＴ（１４．４ｍｇ、１当量）、Ｎ−メチルモルホリン（５７μＬ、５当量）およびベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢＯＰ）（５４．６ｍｇ、１当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を９％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物４８ｍｇ（６２％）を得た。
Figure 2007513944
実施例１６１（方法Ａ）および実施例１６２（方法Ｂ）によって例示した手順を用い、相当する酸（実施例３２〜１６０）を相当するアミン（実施例１〜３１）とカップリングさせることによって、Ｘ３、Ｘ７およびＸ９が中核構造（Ｄ）に対する連結箇所を表す表６に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例２７０）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド
実施例７５６（１３ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）をエタノール（０．５ｍＬ）に溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（３．９ｍｇ、３当量）で２５℃にて３時間処理した。溶媒を留去し、残留物を８％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物５ｍｇ（３８％）を得た。
（実施例２７１）
（２，２−ジエトキシエチリジン）−λ ４ −スルファニルアミン
１，１−ジエトキシアセトアミド（１０ｇ、０．０６８ｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２５０ｍＬ）に溶かし、Ｐ４Ｓ１０（３ｇ、０．１当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、酢酸エチルおよび水で希釈した。有機層を飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、粗生成物７．１３ｇ（６４％）を得た。それを次の段階に直接用いた。
（実施例２７２）
２−（ジエトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸エチル
実施例２７１（７．１３ｇ、０．０４４ｍｏｌ）をエタノール（９０ｍＬ）に溶かし、ブロモピルビン酸エチル（５．５ｍＬ、１当量）および３Åモレキュラーシーブス（２０ｇ）で処理し、混合物を８０℃で３０分間加熱した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルを１０％まで徐々に増量しながら塩化メチレンを用いて精製して、標題のチアゾール９．５ｇ（８４％）を得た。
（実施例２７３）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（｛３−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタンアミド
（実施例２７３Ａ）
［２−（ジエトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メタノール
（実施例２７３Ｂ）
２−（ジエトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボアルデヒド
実施例２７２（７．８ｇ、３０ｍｍｏｌ）をトルエン（６０ｍＬ）に溶かし、水素化ジイソブチルアルミニウム（４２ｍＬ、１．４当量、１Ｍトルエン溶液）で−７８℃にて４５分間処理した。混合物を酢酸エチル（５０ｍＬ）で反応停止し、昇温させて２５℃としながら、酒石酸ナトリウムカリウム（１０ｍＬ、１０％）を加えて２時間経過させた。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。２つの生成物を、酢酸エチル：ヘキサン（１：１）を用いて精製して、実施例２７３Ａ ０．８ｇ（１０％）を得て、残りの分画は粗実施例２７３Ｂからなるものであった。
（実施例２７３Ｃ）
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（ジエトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｂ（０．１４４ｇ、０．５７ｍｍｏｌ）をベンゼン：エタノール（３ｍＬ、１：１）に溶かし、実施例３２Ｃのバリン類縁体（０．１４ｇ、１当量）で処理し、混合物を加熱して７０℃として１時間経過させた。混合物を冷却して２５℃とし、水素化ホウ素ナトリウム（７５ｍｇ、３当量）で２時間処理した。混合物を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層を飽和重炭酸ナトリウムで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物をジクロロエタン（２５ｍＬ）に溶かし、ビス−（ｐ−ニトロフェニルカーボネート）（０．２４５ｇ、１．２当量）で処理し、加熱して６０℃として１６時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を塩化メチレン（１００％）からヘキサン（１００％）からヘキサン：酢酸エチル（１：１）を用いて精製して、標題化合物０．１１５ｇを得た（４段階で３９％）。
（実施例２７３Ｄ）
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−ホルミル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｃ（０．１ｇ、０．２４ｍｍｏｌ）をアセトン（１０ｍＬ）に溶かし、１Ｍ ＨＣｌ（１ｍＬ）で７０℃にて４５分間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物８９ｍｇ（９９％）を得た。
（実施例２７３Ｅ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｄ（０．２ｇ、０．５４ｍｍｏｌ）をトルエン（１．１ｍＬ）およびエタノール（１．１ｍＬ）に溶かし、メチルアミンのテトラヒドロフラン溶液（０．５４ｍＬ、２Ｍ、２当量）で処理し、７０℃で３時間攪拌した。混合物を冷却して２５℃とし、水素化ホウ素ナトリウム（２０ｍｇ、３当量）と合わせ、１８時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水した。溶媒を留去し、粗残留物をクロロホルム−９５％クロロホルム／５％メタノールを用いて精製して、標題化合物０．１１８ｇ（５６％）を得た。
（実施例２７３Ｆ）
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−｛［［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｅ（０．１１５ｇ、０．３ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（３ｍＬ）に溶かし、冷却して０℃とし、トリエチルアミン（９０μＬ、２．２当量）およびクロルギ酸フルオレニルメチル（８６ｍｇ、１．１当量）と合わせた。混合物を０℃で１時間、次に２５℃で１８時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチル：ヘキサン（１：１）を用いて精製して、標題化合物０．１３８ｇ（７６％）を得た。
（実施例２７３Ｇ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル｛４−［（３−１（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル（メチル）カーバメート
実施例２７３Ｆ（１０ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）をトリフルオロ酢酸：塩化メチレン（１：１，０．３ｍＬ）に溶かして２５℃で９０分間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物をジメチルホルムアミド（０．２ｍＬ）に溶かし、Ｎ−メチルモルホリン（３．４ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（３．４ｍｇ、１．５当量）、ＥＤＡＣ（４．８ｍｇ、１．５当量）および実施例１８（１０ｍｇ、１．５当量）で処理した。混合物を２５℃で６８時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物をＣ−１８カラムを用いて精製して、標題化合物８ｍｇ（５１％）を得た。
（実施例２７３Ｈ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド
実施例２７３Ｇ（８ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（０．１ｍＬ）に溶かし、ジエチルアミン（２μＬ、３当量）で２５℃にて１時間処理した。溶媒を留去し、残留物をＣ−１８を用いて精製して、標題化合物６．５ｍｇ（９２％）を得た。
（実施例２７４）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ピロリジン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド
（実施例２７４Ａ）
（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−１−アジド−４−フェニルブタン−２−オール
（２Ｒ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（１．１７ｇ）のエタノール：水（４５ｍＬ、４：１）溶液をアジ化リチウム（１．０９ｇ、５当量）およびＮＨ４Ｃｌ（１．１９ｇ、５当量）で処理し、７５℃で２時間攪拌し、濃縮した。残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物の塩化メチレン／トリフルオロ酢酸（４０ｍＬ、１：１）溶液を２５℃で１時間攪拌し、濃縮して、標題化合物を得た。
（実施例２７４Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−アジド−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル］−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド
実施例２７４Ａの生成物（０．８２５ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３０ｍＬ）溶液を、ＥＤＡＣ（０．７４４ｇ、１．２当量）、ＨＯＢＴ（０．６５ｇ、１．２当量）、Ｎ−メチルモルホリン（０．８８ｍＬ、２当量）および実施例１４３Ｄ（１．１９ｇ、１当量）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１．３ｇ（６７％）を得た。
（実施例２７４Ｃ）
（２Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル］−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド
実施例２７４Ｂの生成物（１．３ｇ）のテトラヒドロフラン：水（２５ｍＬ、４：１）溶液をトリフェニルホスフィン（１．４ｇ、２当量）で処理し、７０℃で２時間攪拌し、濃縮した。残留物を、１Ｎ ＨＣｌと塩化メチレンとの間で分配した。水層を分離し、１Ｎ ＮａＯＨを用いて塩基性とし、塩化メチレンで抽出し、有機抽出液を濃縮した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物０．７６ｇ（６２％）を得た。
（実施例２７４Ｄ）
２−［（｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝アミノ）メチル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７４Ｃの生成物（５９ｍｇ）のエタノール：ベンゼン（１ｍＬ、１：１）溶液を、Ｎ−ｔ−ブトキシルカルボニル−（Ｌ）−プロリナール（２６ｍｇ，１当量）で処理し、７０℃で１時間攪拌し、２５℃で冷却し、２５℃にてＮａＢＨ４（１４ｍｇ、３当量）で処理し、１６時間攪拌した。混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌで反応停止し、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、粗標題化合物８５ｍｇを得た。
（実施例２７４Ｅ）
２−｛４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝アミノ）メチル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７４Ｄの生成物（８５ｍｇ）の塩化メチレン（０．６ｍＬ）溶液をトリエチルアミン（１７μＬ、２当量）および４−ホルミルベンゼンスルホニルクロライド（１２ｍｇ、１当量）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮した。残留物のメタノール（１ｍＬ）溶液をヒドロキシルアミン塩酸塩で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１６ｍｇを得た（３段階で２０％）。
（実施例２７４Ｆ）
（２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ピロリジン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド
実施例２７４Ｅの生成物（１２ｍｇ）の塩化メチレン（０．５ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）溶液を２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１０ｍｇ（９５％）を得た。
（実施例２７５）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝ブタンアミド
実施例１６０Ｃ（６２ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）をＨＯＢＴ（４３ｍｇ、１．５当量）およびＥＤＡＣ（６０ｍｇ、１．５当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌した。この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（４３μＬ、３当量）、実施例１８（８８ｍｇ、１．１当量）を加えた。混合物を１６時間攪拌し、溶媒留去し、２．５％メタノール／塩化メチレンを溶離液としてクロマトグラフィー精製して、標題化合物６０ｍｇ（４１％）を得た。
（実施例２７６）
（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド
実施例１７４（６８ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（１ｍＬ）に溶かし、１０％Ｐｄ／Ｃ（１４ｍｇ）で２時間処理した。後処理後、粗残留物を３％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物５３ｍｇ（８２％）を得た。
（実施例２７７）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシド−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド
実施例１７９（１４．８ｍｇ）をテトラヒドロフラン（０．２５ｍＬ）に溶かし、ｍ−クロロ過安息香酸（６ｍｇ、１．５当量）で２５℃にて３時間処理した。溶媒を留去し、残留物を７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１２．５ｍｇ（８３％）を得た。
（実施例２７８）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ペンタンアミド
実施例１８１（１０．４ｍｇ）をテトラヒドロフラン（０．２５ｍＬ）に溶かし、ｍ−クロロ過安息香酸（６ｍｇ、１．５当量）で２５℃にて３時間処理した。溶媒を留去し、残留物を７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１０．５ｍｇ（９８％）を得た。
（実施例２７９）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド
（実施例２７９Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−［２−（ジエトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｂ（０．８６ｇ、４ｍｍｏｌ）を、エタノール：ベンゼン（１２ｍＬ、１：１）に溶かし、実施例３２Ｃ（０．５５ｇ、２．４ｍｍｏｌ）で７０℃にて１時間処理した。混合物を冷却して２５℃とし、水素化ホウ素ナトリウム（０．２７５ｇ、３当量）で２時間処理した。混合物をメタノールで反応停止し、溶媒を留去した。粗残留物を、ジクロロエタン（１００ｍＬ）に溶かし、ビス−ｐ−ニトロフェニルカーボネート（０．９ｇ、１．２当量）で７０℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン：ヘキサン（１：１）−ヘキサン−ヘキサン／酢酸エチル（１：１）を用いて精製して、標題化合物０．７２ｇ（６６％）を得た。
（実施例２７９Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−ホルミル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７９Ａ（０．７２ｇ、１．６ｍｍｏｌ）を、アセトン（３５ｍＬ）に溶かし、１Ｎ ＨＣｌ（３．５ｍＬ）で７０℃にて４５分間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物０．５８４ｇ（粗収率９７％）を得た。
（実施例２７９Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７９Ｂ（０．２ｇ、０．５４ｍｍｏｌ）を、エタノール（５ｍＬ）に溶かし、水素化ホウ素ナトリウム（３０ｍｇ、１．５当量）で処理し、２時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水した。溶媒を留去し、粗残留物を次の反応に直接用いた。
（実施例２７９Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７９Ｃ（０．２ｇ、０．３ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（５ｍＬ）に溶かし、冷却して０℃とし、トリエチルアミン（０．２２ｍＬ、３当量）およびメタンスルホニルクロライド（０．０６ｍＬ、１．５当量）と合わせた。混合物を０℃で９０分間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルで希釈し、１０％クエン酸、飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水して、粗実施例２７９Ｄ残留物０．２５ｇを得た。それを次の反応に直接用いた。
（実施例２７９Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−［２−（アジドメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７９Ｄ（０．２５ｇ）を、アジ化リチウム（０．２５５ｇ、１０当量）で処理したジメチルホルムアミド（４ｍＬ）に溶かし、５０℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルで希釈し、水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水した。溶媒を留去して、粗アジド０．１９２ｇを得た。
（実施例２７９Ｆ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝メチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタン酸
実施例２７９Ｅ（０．１９ｇ、０．４７ｍｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン（４ｍＬ）および水（１ｍＬ）に溶かし、トリフェニルホスフィン（０．２４７ｇ、２当量）で処理し、５０℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物（０．１２７ｇ）をアセトニトリル（２．５ｍＬ）および水（０．７ｍＬ）に溶かし、重炭酸ナトリウム（６７ｍｇ、２．４当量）およびクロルギ酸フルオレニルメチル（１０３ｍｇ、１．２当量）で処理し、２５℃で９０分間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルで希釈し、水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過した。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルム：酢酸エチル４：１−１：１を用いて精製して、エステル０．２ｇ（７０％）を得た。このエステルを、塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（５ｍＬ、３：２）に溶かし、２５℃で２時間攪拌した。溶媒を留去して、標題化合物０．１２ｇを得た。
（実施例２７９Ｇ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−メチル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例２７９Ｆ（１５ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）を、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（８ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（６ｍｇ、１．５当量）、Ｎ−メチルモルホリン（７μＬ、２．５当量）、次に実施例１８（１７ｍｇ、１．５当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（７５：２５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１２．３ｍｇ（４６％）を得た。
（実施例２７９Ｈ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例２７９Ｇ（１２ｍｇ）を、アセトニトリル（０．２ｍＬ）に溶かし、ジエチルアミン（３μＬ、３当量）で２５℃にて２時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（７５：２５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物９．８ｍｇ（９２％）を得た。
（実施例２８０）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
（実施例２８０Ａ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル｛４−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチルカーバメート
実施例２７９Ｇと同様にして、実施例２８０Ａを、実施例２７９Ｆ（１５ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）、Ｎ−メチルモルホリン（７μＬ、２．５当量）、ＨＯＢＴ（６ｍｇ、１．５当量）、ＥＤＡＣ（８ｍｇ、１．５当量）および実施例１９（１８ｍｇ、１．５当量）のジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）を用いて製造して、７５％水／０．１％トリフルオロ酢酸／２５％アセトニトリル−１００％アセトニトリルを用いるＣ−１８での精製後に、１１．８ｍｇ（４６％）を得た。
（実施例２８０Ｂ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル｛４−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチルカーバメート 実施例２７９Ｈと同様にして、実施例２８０Ａ（１１ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）をジエチルアミン（３μＬ）で処理した。粗生成物を、９５％水／０．１％トリフルオロ酢酸／５％アセトニトリル−１００％アセトニトリルを用いるＣ−１８によって精製して、標題化合物７．８ｍｇ（７６％）を得た。
（実施例２８１）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例２８０と同様にして、実施例２８１を、実施例２７９Ｆ（７５ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、Ｎ−メチルモルホリン（３８μＬ、２．５当量）、ＨＯＢＴ（２８ｍｇ、１．５当量）、ＥＤＡＣ（３９ｍｇ、１．５当量）および実施例２７（９１ｍｇ、１．５当量）のジメチルホルムアミド（１．２ｍＬ）溶液を用いて製造して、７５％水／０．１％トリフルオロ酢酸／２５％アセトニトリル−１００％アセトニトリルを用いるＣ−１８での精製後に、７９．５ｍｇ（６０％）を得た。この生成物を、実施例２７９Ｈと同様にジエチルアミン（２０μＬ、３当量）で処理した。粗生成物を、９５％水／０．１％トリフルオロ酢酸／５％アセトニトリル−１００％アセトニトリルを用いるＣ−１８によって精製して、標題化合物４９ｍｇ（７０％）を得た。
（実施例２８２）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド
実施例４０５（３０ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）を、エタノール（１ｍＬ）に溶かし、ＮａＢＨ４（７ｍｇ、５当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ＮａＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン（１ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（１ｍＬ）に溶かして２５℃で１時間経過させ、混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を飽和ＮａＨＣＯ３、水、ブラインで洗浄し、ＮａＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物２５．５ｍｇ（８８％）を得た。
（実施例２８３）
（２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド
（実施例２８３Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｄ（６５ｍｇ）のトルエン：エタノール（０．７ｍＬ、１：１）溶液をイソプロピルアミン（０．１４ｍＬ、１０当量）で処理し、キャップを施したバイアル中にて７０℃で２時間攪拌した。混合物を冷却して２５℃とし、ＮａＢＨ４（１９ｍｇ、３当量）を加え、混合物を２５℃で３日間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物５９ｍｇを得た。
（実施例２８３Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−｛［［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］（イソプロピル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタン酸
実施例２８３Ａの生成物（５９ｍｇ）のアセトニトリル（０．９ｍＬ）および水（０．３ｍＬ）溶液を、ＮａＨＣＯ３（３４ｍｇ、２．４当量）で処理し、次にクロルギ酸９−フルオレニルメチル（５３ｍｇ、１．２当量）で２５℃にて１．５時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル：クロロホルム（１：４）を用いて精製して、ＦＭＯＣ−アミン４７ｍｇ（４０％）を得た。それを、塩化メチレン（０．５ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）に溶かし、２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、得られた酸を次の段階に直接用いた。
（実施例２８３Ｃ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル｛４−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル（イソプロピル）カーバメート
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．６ｍＬ）に溶かした粗実施例２８３Ｂの溶液を、ＥＤＡＣ（１６ｍｇ、１．２当量）、ＨＯＢＴ（１１ｍｇ、１．２当量）およびＮ−メチルモルホリン（１８μＬ、２．４当量）で処理し、次に実施例２７（３６ｍｇ、１．２当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、標題化合物３８．５ｍｇ（５５％）を得た。
（実施例２８３Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド
（実施例２８４）
（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド
実施例２８３Ｃ（３８．５ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（０．５ｍＬ）およびジエチルアミン（９μＬ、３当量）溶液を２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、アミン類３０．９ｍｇを得た。その２つの生成物を、５％メタノール／クロロホルム／０．２％水酸化アンモニウムを展開液とする０．５ｍｍシリカゲルプレートを用いる分取ＴＬＣによって分離して、実施例２８３Ｄ７．３ｍｇおよび実施例２８４ ７．４ｍｇを得た。
（実施例２８５）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例２０１（６５ｍｇ）を、エタノール（１ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（０．１３ｍＬ、１０当量）およびヒドロキシルアミン塩酸塩（２５ｍｇ、４当量）で５０℃にて６時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、３％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物５７ｍｇ（８４％）を得た。
（実施例２８６）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド
（実施例２８６Ａ）
６−［（トリチルオキシ）メチル］ピリジン−２−カルボアルデヒド
２，６−ジメタノールピリジン（１ｇ）を文献（J.Org.Chem.,63,3884-3894(1998)）に従って製造して、モノ−トリチル類縁体３３０ｍｇ（１２％）を得た。そのトリチルエーテル（０．３３ｇ）を塩化メチレン（２ｍＬ）に溶かし、二酸化マンガン（０．５ｇ、７当量）とともに２５℃で３日間攪拌した。混合物をセライト（登録商標）で濾過し、塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物０．２８４ｇ（８６％）を得た。
（実施例２８６Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（｛６−［（トリチルオキシ）メチル］ピリジン−２−イル｝メチル）イミダゾリジン−１−イル］ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２８６Ａの生成物（０．２８ｇ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を、実施例３２Ｃ（０．１７ｇ、１当量）およびＭｇＳＯ４（１ｇ）で処理し、混合物を２５℃で２時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物をメタノール（５ｍＬ）に溶かし、ＮａＢＨ４（４２ｍｇ、１．５当量）で２５℃にて１時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、次の段階に直接用いた。粗ジアミンをＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１５ｍＬ）に溶かし、ビス−（ｐ−ニトロフェニルカーボネート（０．２７ｇ、１．２当量）で５０℃にて３時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ３で洗浄し、ＮａＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、５％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物０．３５ｇ（７６％）を得た。
（実施例２８６Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（｛６−［（トリチルオキシ）メチル］ピリジン−２−イル｝メチル）イミダゾリジン−１−イル］ペンタン酸
実施例２８６Ｂの生成物（０．３５ｇ）のトリフルオロ酢酸：塩化メチレン（３ｍＬ、２：１）溶液を２５℃で２時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を次の段階に直接用いた。
（実施例２８６Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（｛６−［（トリチルオキシ）メチル］ピリジン−２−イル｝メチル）イミダゾリジン−１−イル］ペンタンアミド
実施例２８６Ｃの生成物（０．３５ｇ、０．５９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４ｍＬ）溶液を、ＥＤＡＣ（０．１７ｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（０．１２ｇ、１．５当量）、Ｎ−メチルモルホリン（０．１３ｍＬ、２当量）と、次に実施例１８（０．２７ｇ、１．１当量）と合わせた。混合物を２５℃で１６時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、最初に２％メタノール／クロロホルムを用い、次に酢酸エチル：ヘキサン（１：２）を用いて精製して、標題化合物０．２４３ｇ（４３％）を得た。
（実施例２８６Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルペンタンアミド
実施例２８６Ｄの生成物（０．１６６ｇ）のメタノール：塩化メチレン（２ｍＬ、３：２）溶液を、０℃で濃ＨＣｌ（１ｍＬ）で処理した。混合物を２５℃で３０分間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ３と塩化メチレンとに分配した。有機層を分離し、ＮａＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、４％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物６９ｍｇ（５６％）を得た。
（実施例２８７）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−２，３−ジメチルペンタンアミド
実施例２８６Ｅ（１０ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（５０ｍＬ）に溶かし、ＭｎＯ２（７２ｍｇ、５０当量）で２５℃にて１６時間処理した。反応を完結させるのに十分なＭｎＯ２の添加を続けた。混合物をセライト（登録商標）で濾過し、溶媒を留去した。粗アルデヒドをメタノール（１ｍＬ）に溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（１０ｍｇ、１．１当量）で２５℃にて１．５時間処理した。混合物を飽和ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（２：１）を用いて精製して、標題化合物１．７ｍｇ（１７％）を得た。
（実施例２８８）
（２Ｓ）−Ｎ−｛｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド
（実施例２８８Ａ）
（２Ｓ）−２−｛３−［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチルブタンアミド
実施例１２２（０．１７ｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（０．１９ｇ、２．７当量）、ＨＯＢＴ（０．１３４ｇ、２．７当量）、Ｎ−メチルモルホリン（８８μＬ、２．１当量）および実施例１８（０．２８ｇ、１．７８当量）で２５℃にて２．５日間処理した。混合物を１Ｎ ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（３：２）、次に３％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物９９ｍｇ（３５％）を得た。
（実施例２８８Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタンアミド
実施例２８８Ａの生成物（８６ｍｇ）のメタノール（１．５ｍＬ）溶液をＮａＢＨ４（８．８ｍｇ、２当量）で０℃にて処理した。混合物を２５℃で１時間攪拌し、アセトン（０．２ｍＬ）を加えることで反応停止した。溶媒を留去し、残留物を、７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物８３ｍｇ（９６％）を得た。
（実施例２８９）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
（実施例２８９Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（Ｌ）−イソロイシンｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩（５ｇ、２２．３４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３０ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（３．１ｍＬ、２２．３４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１時間攪拌した。反応液を濾過して固体塩を除去し、濾液をトリエチルアミン（９．３ｍＬ、６７．０ｍｍｏｌ）およびブロモ酢酸エチル（９．９ｍＬ、６７．０ｍｍｏｌ）で処理し、反応液を２５℃で３時間攪拌した。反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物５．７ｇ（９３％）を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例２８９Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（アミノカルボニル）（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２８９Ａ（５．７ｇ、２０．９ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（６０ｍＬ）溶液に０℃で、クロロスルホニルイソシアネート（２．７ｍＬ、３１．０ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０℃で１６時間攪拌した。その冷反応液に水（６０ｍＬ）を加え、混合物を昇温させて室温とし、４時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物６．８３ｇを得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例２８９Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２８９Ｂ（６．８ｇ、２０．９ｍｍｏｌ）のメタノール（３０ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（５．６ｍＬ、４０．２ｍｍｏｌ）を加え、混合物を５０℃で２時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物について、塩化メチレンで開始して３０％酢酸エチル／塩化メチレンで終了する勾配で溶離を行うシリカゲルでのクロマトグラフィー精製を行って、標題化合物２．５３ｇ（４７％）を得た。
（実施例２８９Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２８９Ｃ（０．１０７ｇ、０．３９６ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（２ｍＬ）溶液に０℃で、６−メチル−２−ピリジンメタノール（０．０５３ｍｇ、０．４３５ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（０．１３５ｇ、０．５１５ｍｍｏｌ）、次にジエチルアゾジカルボキシレート（０．０８０ｍＬ、０．５１５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１６時間攪拌した。水（２ｍＬ）を加え、反応液を室温で２時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、塩化メチレンで開始して３０％酢酸エチル／塩化メチレンで終了する勾配を用いて精製して、標題化合物０．１５４ｇ（収率９４％）を得た。
（実施例２８９Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
実施例２８９Ｄ（０．１５４ｇ、０．４１０ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（３ｍＬ）溶液に、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）を加え、混合物を室温で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、生成物を５％アセトニトリル／水（０．１％トリフルオロ酢酸）で開始してアセトニトリルで終了する勾配で溶離を行う逆相（Ｃ１８）クロマトグラフィーによって精製して、０．１５３ｇ（９３％）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例２９０）
（２Ｓ）−２−３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタン酸
（実施例２９０Ａ）
（２Ｓ）−２−［（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
（Ｌ）−バリンｔｅｒｔ−ブチルエステル塩酸塩（４．９４ｇ、２３．６ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５５ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（３．２８ｍＬ、１当量）を加え、混合物を１時間攪拌した。反応液を濾過して固体塩を除去し、濾液をトリエチルアミン（９．８５ｍＬ、３当量）およびブロモ酢酸エチル（７．８４ｍＬ、３当量）で処理し、反応液を２５℃で３時間攪拌した。反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物４．４８ｇ（７８％）を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例２９０Ｂ）
（２Ｓ）−２−［（アミノカルボニル）（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２９０Ａ（４．４８ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（３０ｍＬ）に０℃で溶かし、クロロスルホニルイソシアネート（２．０７ｍＬ、１．３当量）で処理し、混合物を０℃で１６時間攪拌した。冷反応液に水（６０ｍＬ）を加え、混合物を昇温させて２５℃とし、４時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例２９０Ｃ）
（２Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２９０Ｂ（粗生成物）をメタノール（３０ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（５．０７ｍＬ、２当量）で処理し、混合物を５０℃で２時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレン（１００％）−２５％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物２．９７ｇ（６３％）を得た。
（実施例２９０Ｄ）
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２９０Ｃ（０．０７６ｇ、０．２９７ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）に０℃で溶かし、ナトリウムヘキサメチルジシラジド（０．３３ｍＬ、１．１当量、１Ｍテトラヒドロフラン溶液）で処理し、混合物を１時間攪拌した。４−クロロメチル−２−エチルチアゾール（０．０４８ｍｇ、１当量）（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド０．５ｍＬに溶かしたもの）を加え、混合物を昇温させて２５℃として２時間経過させ、加熱して７５℃として１８時間経過させた。混合物を飽和塩化アンモニウムで反応停止し、酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、ヘキサン（１００％）−６５％ヘキサン／酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物７７ｍｇ（収率６８％）を得た。
（実施例２９０Ｅ）
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタン酸
実施例２９０Ｅ（７５ｍｇ、０．１９６ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（１ｍＬ）に溶かし、混合物を室温で１時間攪拌した。溶媒を留去し、粗生成物をカップリング手順に直接用いた。
Ｘ１１およびＸ７が中核構造（Ｅ）への連結箇所を表す表７に挙げた化合物を、実施例２８９Ａ〜２８９Ｅおよび実施例２９０Ａ〜２９０Ｅに例示の手順によって製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例３６１）
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタン酸
（実施例３６１Ａ）
（２Ｓ）−２−｛［２−（ジエトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２９０Ｃ（２５ｍｇ、０．０９８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）に溶かし、実施例２７３Ａ（２１．２ｍｇ、１当量）、トリフェニルホスフィン（３１ｍｇ、１．２当量）およびジエチルジアゾジカルボキシレート（１８．２μＬ、１．２当量）で処理し、混合物を２５℃で１時間攪拌し、水で反応停止し、有機層を分離し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン（１００％）−２０％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物２８ｍｇ（６３％）を得た。
（実施例３６１Ｂ）
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−ホルミル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３６１Ａ（０．３１ｇ、０．６８ｍｍｏｌ）をアセトン（１４ｍＬ）および１Ｍ ＨＣｌ（１．４ｍＬ）に溶かし、加熱して７０℃として１時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配し、有機層を分離し、水で洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、粗標題化合物０．１８９ｇ（７３％）を得た。
（実施例３６１Ｃ）
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例３６１Ｂ（０．１２ｇ、０．３１ｍｍｏｌ）をエタノール：ベンゼン（１．２ｍＬ、１：１）に溶かし、ジメチルアミン（０．７９ｍＬ、２Ｍテトラヒドロフラン溶液）で処理し、加熱して７０℃として２時間経過させた。混合物を冷却して２５℃とし、水素化ホウ素シアノナトリウム（３９．５ｍｇ、２当量）および酢酸（９０μＬ、５当量）で処理し、１時間後に飽和塩化アンモニウムによって反応停止した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン（１００％）−４％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物６３ｍｇ（４９％）を得た。
（実施例３６１Ｄ）
（２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタン酸
実施例３６１Ｃ（５２ｍｇ、０．１２７ｍｍｏｌ）をトリフルオロ酢酸／塩化メチレン（２ｍＬ、１：１）に溶かし、２５℃で１時間経過させた。溶媒を留去して、粗酸トリフルオロ酢酸塩を得た。
（実施例３６２）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド
実施例２９４（４７ｍｇ）をＨＯＢＴ（２８ｍｇ、１．５当量）およびＥＤＡＣ（３２ｍｇ、１．５当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌する。この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）（３０μＬ、２当量）および実施例１８（５７ｍｇ、１当量）を加える。混合物を１６時間攪拌し、減圧下に溶媒留去し、ＨＰＬＣ（逆相；９５％水（０．１％トリフルオロ酢酸）／５％アセトニトリルから１００％アセトニトリル；流量＝１０ｍＬ／分；時間＝３０分）によって精製して、標題化合物５１ｍｇ（５０％）を得る。
Figure 2007513944
Ｘ７、Ｘ１１およびＸ３がそれぞれ、中核構造（Ｆ）への連結箇所を表す表８に挙げた化合物を、実施例３６２（方法Ａ）または実施例１６２（方法Ｂ）によって例示の手順を用いて、相当する酸（実施例２９１〜３６０）を相当するアミン（実施例１〜３１）とカップリングさせることによって製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例４０１）
（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド
実施例３６３（７５ｍｇ）を酢酸エチル（１ｍＬ）に溶かし、１０％Ｐｄ／Ｃ（３０ｍｇ）、水素風船と合わせ、２５℃で２時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物を、２％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物４５ｍｇ（６３％）を得た。
（実施例４０２）
（２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛３−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ベンジル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド
実施例３７６（９０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）をエタノール（２ｍＬ）に溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（３４ｍｇ、４当量）およびトリエチルアミン（０．１７ｍＬ、１０当量）で５０℃にて３時間処理した。混合物を冷却して２５℃とし、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、１％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物５５ｍｇ（６０％）を得た。
（実施例４０３）
（２Ｓ）−２−｛３−［３−（アミノメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド
実施例３８２（１０ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（０．５ｍＬ）に溶かし、リンドラー触媒（６ｍｇ）および水素風船と合わせ、２時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物を、１０％メタノール／塩化メチレンを用いるフラロジル（florasil）で精製して、標題化合物５ｍｇ（５０％）を得た。
（実施例４０４）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例３９０（６６ｍｇ、０．０８８ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（１ｍＬ）に溶かし、１０％Ｐｄ／Ｃ（２０ｍｇ）で処理し、水素風船下に２５℃で３．５時間攪拌した。触媒を濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、２％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物５１ｍｇ（８０％）を得た。
（実施例４０５）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド
実施例３８１（２０ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）をエタノール（０．３ｍＬ）に溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（７ｍｇ、４当量）およびトリエチルアミン（３７μＬ、１０当量）で５０℃にて６時間処理した。混合物を冷却して２５℃とし、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、５％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物１９ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例４０６）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛［（４−ニトロフェノキシ）カルボニル］アミノ｝ペンタン酸メチル
（Ｌ）−イソロイシン酸メチル塩酸塩（２．５ｇ、１３．７５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（３５ｍＬ）溶液に０℃で、クロルギ酸４−ニトロフェニル（３．０５、１５．１３ｍｍｏｌ）およびＮ−メチルモルホリン（３．２ｍＬ、２９．１１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で６４時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物（４．１９ｇ、収率９８％）を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例４０７）
（２Ｓ）−３−メチル−２−｛［（４−ニトロフェノキシ）カルボニル］アミノ｝ブタン酸メチル
（Ｌ）−バリン酸メチル（１ｇ）を塩化メチレン（１０ｍＬ）に溶かし、ビス−（４−ニトロフェニル）カーボネート（１．２ｇ、１．１当量）およびＮ−メチルモルホリン（１．５ｍＬ、２．５当量）で０℃にて４時間処理した。１Ｍ ＮａＨＣＯ３で反応停止し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、酢酸エチル／ヘキサン（２：３）を用いて精製して、標題化合物１．６５ｇ（９６％）を得た。
（実施例４０８）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタン酸
（実施例４０８Ａ）
Ｎ−メチル（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メタンアミン
２−メチル−４−（クロロメチル）チアゾール（２．９４ｇ、ＣＡＳ番号３９２３８−０７−８）を４０％メチルアミン（３９ｍＬ、２５当量）に溶かし、２５℃で１時間経過させた。混合物を溶媒留去し、０．５％ＮＨ４ＯＨ含有１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題アミン２．８３ｇ（９９％）を得た。
（実施例４０８Ｂ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタン酸メチル
実施例４０８Ａ（２．８３ｇ）をテトラヒドロフラン（８０ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（２．８ｍＬ、１当量）、ＤＭＡＰ（０．２８ｇ、０．０２当量）および実施例４０７（５．９ｇ、１当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を１０％Ｋ２ＣＯ３で反応停止し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗チアゾールエステルを得た。それを次の段階で直接用いた。
（実施例４０８Ｃ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタン酸
実施例４０８Ｂ（０．５７ｇ）をジオキサン（８ｍＬ）に溶かし、１．４Ｍ ＬｉＯＨ（８ｍＬ、水溶液）で２５℃にて１時間処理した。混合物を１Ｍ ＨＣｌ（４ｍＬ）で反応停止し、溶媒を留去し、残留物を、５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題酸０．５２ｇ（９６％）を得た。
実施例４０６〜４０８Ｃに例示の手順によって、相当するアリールアミン、ヘテロアリールアミンおよびアルキルアミンと相当するアミノ酸メチルエステルのｐ−ニトロフェニルカーバメートとをカップリングさせることで、Ｘ１３およびＸ７が中核構造（Ｇ）への連結箇所を表す表９に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例４３４）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド
方法Ａ
実施例４２１（２０ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）をＨＯＢＴ（９．６ｍｇ、１．５当量）およびＥＤＡＣ（１４ｍｇ、１．５当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌する。この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（ＮＭＭ）（５．３μＬ、１当量）および実施例１８（２０ｍｇ、１当量）を加える。混合物を１６時間攪拌し、減圧下に溶媒留去し、７％メタノール／塩化メチレンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１３．４ｍｇ（４１％）を得る。
Figure 2007513944
（実施例４３５）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド
方法Ｅ
実施例４０９（Ｏ−コハク酸イミドエステルとして活性化）（７５ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）に溶かし、実施例１８（８５ｍｇ、１．１当量）およびＮ−メチルモルホリン（２４．３μＬ、１．２当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を、塩化メチレンと１Ｎ ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機層を分離し、溶媒を留去し、残留物を、４％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物７０ｍｇ（５３％）を得た。
Figure 2007513944
実施例４３４（方法Ａ）または実施例４３５（方法Ｅ）によって例示の手順を用いて、相当するアミン（実施例１〜３１）と相当する酸（実施例４０９〜４３３）とをカップリングさせることによって、Ｘ１３、Ｘ７およびＸ３がそれぞれ中核構造（Ｈ）への連結箇所を表す表１０に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例４６６）
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド
実施例４４４（５７ｍｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）をトリフルオロ酢酸：塩化メチレン（４ｍＬ、１：１）で２５℃にて１時間処理した。溶媒を留去し、粗固体を酢酸エチル：ヘキサン１：５で磨砕して、標題化合物５３ｍｇ（９９％）を得た。
（実施例４６７）
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド
実施例４４５（４１ｍｇ、０．０５１ｍｍｏｌ）を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４ｍＬ、１：１）に溶かして、２５℃で１時間経過させた。溶媒を留去し、混合物をヘキサンで磨砕して、標題化合物３８ｍｇ（１００％）を沈澱させた。
（実施例４６８）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（３−アミノベンジル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例４５３（１９ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（１ｍＬ）に溶かし、１０％Ｐｄ／Ｃ（６ｍｇ）で２５℃にて３．５時間処理した。触媒を濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、５％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物１７ｍｇ（９４％）を得た。
（実施例４６９）
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド
実施例４５１（２５ｍｇ）を塩化メチレン（２ｍＬ）に溶かし、トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去した。残留物を飽和ＮａＨＣＯ３およびクロロホルムで分配し、有機層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒留去して、標題化合物２０ｍｇ（９８％）を得た。
（実施例４７０）
（２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド
実施例４５２を実施例４６９と同様にして処理して、標題化合物を得た。
（実施例４７１）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド
（実施例４７１Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル２−アミノ−２−チオオキソエチルカーバメート
Ｂｏｃ−グリシン（２．３４ｇ、０．１３４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１３０ｍＬ）に溶かし、ローソン試薬（２．９ｇ、０．５２当量）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン：酢酸エチル（１：１）を用いて精製して、標題チオアミド２．５６ｇ（１００％）を得た。
（実施例４７１Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル｛４−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチルカーバメート
実施例４７１Ａ（０．５ｇ）をイソプロパノール（１０ｍＬ）に溶かし、ジクロロアセトン（０．３３ｇ、１当量）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物をイソプロパノール（２ｍＬ）に溶かし、４０％メチルアミンの水溶液（５ｍＬ、２５当量）で処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物０．４８ｇを得た。
（実施例４７１Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［［（２−｛［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタン酸メチル
実施例４７１Ｂ（０．４８ｇ）をテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（０．７８ｍＬ、３当量）、ＤＭＡＰ（３４ｍｇ、１５ｍｏｌ％）、次に実施例４０６（０．７ｇ、１．２当量）で処理し、混合物を加熱して６６℃として１６時間経過させた。混合物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物０．３７ｇ（４６％）を得た。
（実施例４７１Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［［（２−｛［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタン酸
実施例４７１Ｃ（０．３７ｇ）をテトラヒドロフラン：水（４ｍＬ、３：１）に溶かし、ＬｉＯＨ（０．１１ｇ、３当量）で処理し、混合物を２５℃で３０分間攪拌した。混合物を１Ｎ ＨＣｌ（２．７５ｍＬ）で反応停止し、酢酸エチルとブラインとの間で分配し、有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、粗酸０．３６ｇ（１００％）を得た。
（実施例４７１Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（４−｛（５Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ベンジル−９−ヒドロキシ−１１−（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）−２，１３−ジメチル−５−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−３、６−ジオキソ−２，４，７，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート
実施例４７１Ｄ（３５ｍｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．８５ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（２５ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（１７ｍｇ、１．５当量）、Ｎ−メチルモルホリン（１０μＬ、１．１当量）、次に実施例１８（３５ｍｇ、１当量）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物７４ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例４７１Ｆ）
ｔｅｒｔ−ブチル（４−｛（５Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ベンジル−９−ヒドロキシ−１１−（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）−２，１３−ジメチル−５−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−３，６−ジオキソ−２，４，７，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート
実施例４７１Ｅを塩化メチレン（２ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）に溶かし、２５℃で３０分間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物６１ｍｇ（８１％）を得た。
（実施例４７２）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例４７１Ｄおよび実施例１９を用いて実施例４７１Ｆと同様に行い、次に実施例４７１Ｆの場合と同様に脱保護することで実施例４７２を製造して、標題化合物を得た。
（実施例４７３）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例４７１Ｄおよび実施例２７を用いて実施例４７１Ｆと同様に行い、次に実施例４７１Ｆの場合と同様に脱保護することで実施例４７３を製造して、標題化合物を得た。
（実施例４７４）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
（実施例４７４Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−２−オキソエチルカーバメート
テトラヒドロフラン（２５ｍＬ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）の混合液中にＢｏｃ−１−アラニン（１．０ｇ、５．２９ｍｍｏｌ）を含む溶液に、ＥＤＡＣ（１．５ｇ、７．８２ｍｍｏｌ）およびＮ−ヒドロキシコハク酸イミド（０．９１ｇ、７．９１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１６時間攪拌した。水酸化アンモニウム水溶液（１５ｍＬ、２８％）を加え、混合物を室温で０．５時間攪拌した。反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物（０．４８３ｇ、収率４９％）を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例４７４Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−２−アミノ−１−メチル−２−チオオキソエチルカーバメート
実施例４７４Ａ（０．４８ｇ、２．５５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（２５ｍＬ）溶液に、ローソン試薬（０．５４ｇ、１．３４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１６時間攪拌した。溶媒留去し、残留物を、塩化メチレン−３５％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、生成物を得た（０．５２ｇ、収率１００％）。
（実施例４７４Ｃ）
２−｛（１Ｓ）−１−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］エチル｝−１，３−チアゾール−４−カルボン酸エチル
実施例４７４Ｂ（０．９１４ｇ、４．４８ｍｍｏｌ）のＤＭＥ（７ｍＬ）溶液に−２０℃で、粉砕ＫＨＣＯ３（３．５５ｇ、３５．４６ｍｍｏｌ）およびブロモピルビン酸エチル（１．６５ｍＬ、１３．１５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を−２０℃で１時間攪拌した。トリフルオロ無水酢酸（２．５ｍＬ、１７．７０ｍｍｏｌ）および２，６−ルチジン（４．４ｍＬ、３７．７８ｍｍｏｌ）のジメチルエーテル（４．５ｍＬ）溶液を反応液に−２０℃で加え、反応液をその温度で２時間攪拌した。反応液を水に投入し、酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、塩化メチレン−１５％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、生成物を得た（１．２６ｇ、収率９４％）。
（実施例４７４Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−｛４−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝エチルカーバメート
テトラヒドロフラン（１５ｍＬ）およびメタノール（１ｍＬ）の混合液中の実施例４７４Ｃ（０．５０ｇ、１．６７ｍｍｏｌ）に、ＬｉＢＨ４（０．１５ｇ、６．８９ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で５時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。この生成物（１．６７ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルアミン（０．７０ｍＬ、５．０２ｍｍｏｌ）およびメタンスルホニルクロライド（０．１９５ｍＬ、２．５２ｍｍｏｌ）を０℃で加え、反応液をこの温度で０．５時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗メシレートを得た。メチルアミンの水溶液（５ｍＬ、４０％）に、前記メシレート（１．６７ｍｍｏｌ）の２−プロパノール（２ｍＬ）溶液を加え、混合物を室温で１．５時間攪拌した。溶媒を減圧下に除去して、生成物（０．３０５ｇ）を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例４７４Ｆ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［［（２−｛（１Ｓ）−１−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］エチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタン酸メチル
実施例４７４Ｄ（０．３０５ｇ、１．１３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（６ｍＬ）に溶かし、実施例４０６（０．５２５ｇ、１．６９ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（０．４７ｍＬ、３．３７ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（０．０２０ｇ、０．１６ｍｍｏｌ）で室温にて処理し、混合物を８０℃で１６時間攪拌した。反応液を冷却し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、塩化メチレン−酢酸エチルを用いて精製して、生成物を得た（０．３４４ｇ、収率６９％）。
（実施例４７４Ｇ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［［（２−｛（１Ｓ）−１−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］エチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタン酸
実施例４７４Ｆ（０．３４４ｇ、０．７７８ｍｍｏｌ）のジオキサン（３ｍＬ）溶液に、水酸化リチウム水溶液（３．０ｍＬ、０．５Ｍ）を加え、反応液を室温で０．５時間攪拌した。ＨＣｌ水溶液（１．６２ｍＬ、１Ｎ）を加え、反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。
（実施例４７４Ｈ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−（４−｛（５Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ベンジル−１２−シクロペンチル−９−ヒドロキシ−１１−（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）−２−メチル−５−［（１）−１−メチルプロピル］−３，６−ジオキソ−２，４，７，１１−テトラアザドデク−１−イル｝−１，３−チアゾール−２−イル）エチルカーバメート
実施例４７４Ｇ（３５ｍｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．８５ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（２５ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（１７ｍｇ、１．５当量）、Ｎ−メチルモルホリン（１０μＬ、１．１当量）、次に実施例２７（３５ｍｇ、１当量）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物７４ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例４７４Ｉ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例４７４Ｈを塩化メチレン（２ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）に溶かし、２５℃で３０分間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物６１ｍｇ（８１％）を得た。
（実施例４７５）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（［（｛２−［（１Ｒ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
Ｂｏｃ−（Ｄ）−アラニンを原料とした以外は実施例４７４と同様にして、カップリングおよび脱保護によって、実施例４７５を製造した。
（実施例４７６）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［（｛６−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド
（実施例４７６Ａ）
１−［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］エタノン
カツラらの報告（Katsura, Y. et. al., Journal of Medicinal Chemistry, 37, 57-66 (1994)）に記載の手順に従って、標題化合物を製造した。
（実施例４７６Ｂ）
１−［６−（クロロメチル）−２−ピリジニル］エタノン
実施例４７６Ａ（０．２３ｇ、１．５２ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）溶液に０℃で、オキシ塩化リン（０．２８３ｍＬ、３．０４ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を０℃で３時間攪拌し、１Ｍ重炭酸ナトリウムで反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を溶媒留去し、残留物を、１０％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物８６ｍｇ（３３．４％）を得た。
（実施例４７６Ｃ）
１−｛６−［（メチルアミノ）メチル］−２−ピリジニル｝エタノン
実施例４７６Ｂ（８６ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）を２５℃で、２Ｍメチルアミンのテトラヒドロフラン溶液（２ｍＬ、４ｍｍｏｌ）で処理した。反応液を２５℃で１６時間攪拌し、溶媒を濃縮し、残留物を、０．５％水酸化アンモニウム含有１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物５３ｍｇ（７２．６％）を得た。
（実施例４７６Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例４７６Ｃ（５０ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）、実施例４０６（１０７ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）溶液を２５℃でジイソプロピルエチルアミン（６４μＬ、０．３６ｍｍｏｌ）、次にＮ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン（５．２ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）で処理した。混合物を１６時間攪拌し、１Ｍ重炭酸ナトリウムで反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を溶媒留去し、残留物を、３０％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物９７ｍｇ（８４．４％）を得た。
（実施例４７６Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタン酸
実施例４７６Ｄ（９７ｍｇ、０．２５７ｍｍｏｌ）を２５℃で、８０％トリフルオロ酢酸の塩化メチレン溶液（１．５ｍＬ）で処理した。反応液を２５℃で３時間攪拌し、溶媒を濃縮し、残留物を水（０．５ｍＬ）に溶かし、７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１００ｍｇ（８９．３％）を得た。
（実施例４７６Ｆ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［［（６−アセチル−２−ピリジニル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例４７６Ｅ（９９ｍｇ、０．３１ｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（８８ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（６２ｍｇ、１．５当量）およびＮ−メチルモルホリン（３４μＬ、１当量）と合わせ、次に実施例２７（１６４ｍｇ、１．２当量）を加えた。混合物を２５℃で４日間攪拌し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を留去し、残留物を、５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、ケトン８４ｍｇ（４７％）を得た。
（実施例４７６Ｇ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［（｛６−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド 実施例４７６Ｆ（７５ｍｇ）をメタノール（２ｍＬ）に溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（１４ｍｇ、２当量）と合わせた。混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物５４ｍｇ（７０％）を得た。
（実施例４７７）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例４７４Ｉ（０．８７ｇ）を塩化メチレン（０．２ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（３．２μＬ、２当量）および無水酢酸（１．３μＬ、１．２当量）で処理し、混合物を２５℃で３時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１１．３ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例４７８）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート
方法Ｄ
（Ｌ）−Ｂｏｃ−ｔ−ロイシン（５５ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（６６μＬ、２当量）、３−（ジエチルホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＤＥＰＢＴ）（８６ｍｇ、１．２当量）および実施例１８（０．１ｇ、１当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配し、有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（１：２）を用いて精製して、標題化合物０．１１４ｇ（７６％）を得た。
Figure 2007513944
（実施例４７９）
ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
（実施例４７９Ａ）
ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル４−ニトロフェニルカーボネート
（３Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−および（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシ−４Ｈ−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン（Gosh, A. K.; Kincaid, J. F.; Walters, D. E.; Chen, Y.; Chaudhuri, N. C.; Thompson, W. J.; Culberson, C.; Fitzgerald, P. M. D.; Lee. H. Y.; McKee, S. P.; Munson, P. M.; Duong, T. T.; Darke, P. L.; Zugay, J. A.; Schleif, W. A.; Axel, M. G.; Lin, J.; Huff, J. R. Journal of Medicinal Chemistry 1996, 39, 3278-3290における化合物１５参照）（１．５ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（４０ｍＬ）溶液に０℃で、Ｎ−メチルモルホリン（１．９ｍＬ、１７．３ｍｍｏｌ）およびクロルギ酸４−ニトロフェニル（２．９ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０℃で１６時間攪拌した。溶媒を減圧下に留去し、残留物について、２５％酢酸エチル／ヘキサンを溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、生成物を得た（２．９１ｇ、収率８６％）。
（実施例４７９Ｂ）
ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
方法Ｆ
実施例４７９Ａ（１０．６ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ、１．５当量）を実施例１８（１０ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で２４時間経過させた。減圧下に溶媒留去し、残留物を、２％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１０．９ｍｇ（収率８０％）を得た。
Figure 2007513944
実施例４３４（方法Ａ）または実施例１６２（方法Ｂ）、実施例４３５（方法Ｅ）または実施例４７９（方法Ｆ）に例示の方法に従って、入手可能な活性化酸およびカーボネートを実施例１〜３１とカップリングさせることによって、Ｘ３およびＸ５がそれぞれ中核構造（Ｉ）に対する連結箇所を表す表１１に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例５１３）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド
（実施例５１３Ａ）
（２Ｓ）−２−［（クロロアセチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタン酸メチル
（Ｌ）−ｔ−ロイシン酸メチル塩酸塩（１ｇ）を酢酸エチル（６ｍＬ）および水（４ｍＬ）に溶かし、Ｋ２ＣＯ３（１．６６ｇ、３当量）で処理し、次にクロロアセチルクロライド（０．５３ｍＬ、１．２当量）で処理して、２５℃で２時間経過させた。有機層を分離し、１０％クエン酸で洗浄し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（１：４）によって精製して、クロロエステル１．２２ｇ（１００％）を得た。
（実施例５１３Ｂ）
（２Ｓ）−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタン酸メチル
実施例５１３Ａ（１．２２ｇ）をテトラヒドロフラン（５ｍＬ）に溶かし、３−フルオロベンジルアミン（１．９ｍＬ、３当量）で６０℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を１Ｎ ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、酢酸エチル：ヘキサン（３：２）を用いて精製して、標題化合物１．２２ｇ（７１％）を得た。
（実施例５１３Ｃ）
（２Ｓ）−２−（｛［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタン酸メチル
実施例５１３Ｂ（１．２２ｇ）をジオキサン（１４ｍＬ）に溶かし、１Ｎ ＮａＨＣＯ３（９ｍＬ、２．３当量）、次にＢｏｃ２Ｏ（１．１１ｇ、１．３当量）で処理して、２５℃で１６時間経過させた。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（１：４）を用いて精製して、保護アミン１．５５ｇ（９６％）を得た。
（実施例５１３Ｄ）
２−｛［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタン酸
実施例５１３Ｃ（１ｇ）をテトラヒドロフラン（６ｍＬ）に溶かし、ＬｉＯＨ（０．１３３ｇ、１．３当量）の水（３ｍＬ）溶液で０℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。水層を分離し、１０％クエン酸でｐＨ２〜３の酸性とし、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、酸０．９ｇ（９３％）を分離できないα中心でのエピマーとして得た。
（実施例５１３Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピル｝アミノ）−２−オキソエチル（３−フルオロベンジル）カーバメート
実施例５１３Ｄ（０．１２５ｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（８２ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（５８ｍｇ、１．５当量）、次に実施例１８（０．１２ｇ、０．９当量）で２５℃にて３日間処理した。混合物を、１Ｎ ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（１：１）を用いて分離して、実施例５１４Ｅ ０．２１ｇおよび実施例５１３Ｅ ０．３６ｇを得た。
（実施例５１３Ｆ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド
実施例５１３Ｅ（０．１０５ｇ）を８０％トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）に溶かして、２５℃で２時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を、０．５％ＮＨ４ＯＨ含有１０％メタノール／酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物５３ｍｇ（５８％）を得た。
（実施例５１４）
（２Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド
（実施例５１４Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピル｝アミノ）−２−オキソエチル（３−フルオロベンジル）カーバメート
（実施例５１４Ｆ）
（２Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド
実施例５１４Ｅ（０．１１ｇ）を、実施例５１３Ｆについての方法と同様にして脱保護して、標題化合物７４ｍｇ（８１％）を得た。
（実施例５１５）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド
（実施例５１５Ａ）
Ｎ−Ｂｏｃ−グリシル−（Ｌ）−イソロイシン（０．５ｇ）をテトラヒドロフラン（２５ｍＬ）に溶かし、Ｂｏｃ２Ｏ（０．６４ｇ、１．１当量）および１Ｎ ＮａＯＨ（２．６６ｍＬ、１当量）で２５℃にて２時間処理した。混合物を、ＮａＨＣＯ３と塩化メチレンとの間で分配した。水層を分離し、１０％クエン酸で酸性とし、塩化メチレンで抽出した。有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、Ｂｏｃ化合物０．３ｇ（３９％）を得た。
（実施例５１５Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート
実施例５１５Ａ（３４ｍｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（２５ｍｇ、１．１当量）、ＨＯＢＴ（１８ｍｇ、１．１当量）および実施例１８（５０ｍｇ、１当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を塩化メチレンと１Ｎ ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（２：１）を用いて精製して、アミド６７ｍｇ（８２％）を得た。
（実施例５１５Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（アミノアセチル）アミノ］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド
実施例５１５Ｂ（０．４４ｇ）を塩化メチレン（２ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（８ｍＬ）に溶かし、２５℃で２．５時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を塩化メチレンに溶かし、０．５Ｎ ＮＨ４ＯＨで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物０．３７８ｇ（１００％）を得た。
（実施例５１５Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド
実施例５１５Ｃ（１２ｍｇ）をメタノール（１ｍＬ）およびベンゼン（１ｍＬ）に溶かし、３−フルオロベンズアルデヒド（２．２μＬ、１当量）で処理し、この混合物を加熱して５０℃として１．５時間経過させた。混合物を冷却し、ＮａＢＨ４（３．８ｍｇ、５当量）で２５℃にて１時間処理した。混合物を水および塩化メチレンで反応停止し、有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、１％ＮＨ４ＯＨ含有酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物４．７ｍｇ（３３％）を得た。
（実施例５１７）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］アミノ｝アセチル）アミノ］ペンタンアミド
実施例５１５Ｄと同様にして、２−ニトロチオフェン−３−カルボキシアルデヒドを実施例５１５Ｃとカップリングさせることによって、標題化合物を製造した。
（実施例５１８）
ベンジル（１Ｓ）−４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［（−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート
（実施例５１８Ａ）
ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−４−［（（Ｚ）−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］｛［（Ｚ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル］イミノ｝メチル）アミノ］ブチルカーバメート
Ｚ−アルギニン（Ｂｏｃ）２ＯＨシクロヘキシルアミン塩（２２ｍｇ）を水に溶かし、１０％クエン酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去して、遊離酸を得た。この酸をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（１３．７ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（９．６６ｍｇ、１．５当量）およびＮ−メチルモルホリン（５．３μＬ、１当量）で処理し、次に実施例１８（２０ｍｇ、１当量）で処理して、２５℃で２日間経過させた。混合物を、１Ｎ ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、５％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、ジ−Ｂｏｃ化合物２１ｍｇ（４８％）を得た。
（実施例５１８Ｂ）
ベンジル（１Ｓ）−４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート
実施例５１８Ａ（２１ｍｇ）を８０％トリフルオロ酢酸（１ｍＬ）に溶かして、２５℃で２時間経過させた。溶媒を留去し、０．２５ｍｍプレートおよび８％メタノール／塩化メチレン／１％ＮＨ４ＯＨを用いる分取ＴＬＣによって精製して、標題化合物９ｍｇ（５５％）を得た。
（実施例５１９）
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチルブタンアミド
実施例５１８Ｂについての方法に従って、実施例４７８をトリフルオロ酢酸で処理して、標題化合物を得た。
（実施例５２０）
Ｎ−｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例５２０Ａ）
酢酸（アセチルオキシ）｛４−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］フェニル｝メチル
実施例１８（７８．６ｍｇ）をテトラヒドロフラン（１ｍＬ）およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．１ｍＬ）に溶かし、方法Ｂのパート１からの実施例１７の生成物（７０．５ｍｇ、１．２当量）およびトリエチルアミン（７８μＬ、３当量）で２５℃にて２時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレンを用いて精製して、スルホンアミド８７ｍｇ（６８％）を得た。
（実施例５２０Ｂ）
Ｎ−｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例５２０Ａ（８７ｍｇ）をエタノール（１．２ｍＬ）に溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（１９ｍｇ、１．５当量）およびトリエチルアミン（９１μＬ、３．５当量）で処理して、７５℃で１時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物８８ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例５２１）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−Ｎ−イソブチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド
（実施例５２１Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピルカーバメート
（２Ｒ，３Ｓ）−３−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１，２−エポキシ−４−フェニルブタン（０．２ｇ、０．７６ｍｍｏｌ）の２−プロパノール（４ｍＬ）溶液に、イソブチルアミン（１．５ｍＬ、２０当量）を加え、混合物を８０℃で２時間加熱した。溶媒を留去し、粗残留物を塩化メチレン（８ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（０．３２ｍＬ、３当量）およびｐ−メトキシベンゼンスルホニルクロライド（０．１７３ｇ、１．１当量）で処理し、混合物を２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を、０．５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物０．３５６ｇ（９２％）を得た。
（実施例５２１Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−Ｎ−イソブチル−４−メトキシベンゼンスルホンアミド
実施例５２１Ａ（４７ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）をトリフルオロ酢酸：塩化メチレン（４ｍＬ、１：１）に溶かして、２５℃で１時間経過させた。溶媒を留去して、標題化合物３８ｍｇ（１００％）を得た。
イソブチルアミンに代えてシクロペンチルメチルアミンおよびネオペンチルアミンをそれぞれ用い、実施例５２１Ａおよび実施例５２１Ｂに例示の手順によって、Ｘ３がそれぞれ中核構造（Ｊ）への連結箇所を表す表１２に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例５２４）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド
方法Ｃ
実施例１４４（２５ｍｇ）をＮ−ヒドロキシコハク酸イミド（１０ｍｇ、１．１当量）およびＤＣＣ（１８ｍｇ、１．１当量）の塩化メチレン（１ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（９μＬ、１当量）および実施例５２１Ｂ（３１ｍｇ、１当量）を加えた。混合物を１６時間攪拌し、溶媒留去し、１％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物３３ｍｇ（６０％）を得た。
Figure 2007513944
実施例３６２（方法Ａ）または実施例１６１（方法Ｂ）、実施例５２４（方法Ｃ）および実施例４７８（方法Ｄ）に例示の方法に従って、相当する酸（実施例３２〜１６０）を相当するアミン（実施例５２１〜５２３）とカップリングさせることで、Ｘ９、Ｘ７およびＸ３がそれぞれ中核構造（Ｊ）への連結箇所を表す表１３に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例５８７）
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド
（実施例５８７Ａ）
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｄ（５０９ｍｇ）をエタノール（１４ｍＬ）に溶かし、ＮａＢＨ４（５７．６ｍｇ、１．１当量）を加えた。混合物を２５℃で３時間攪拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌで反応停止し、混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水した。溶媒を留去して、粗アルコール４５２ｍｇ（８８％）を得た。
（実施例５８７Ｂ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−｛［（メチルスルホニル）オキシ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例５８７Ａ（４５２ｍｇ）を塩化メチレン（１２ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（６８３μＬ、４当量）を加え、冷却して０℃とし、メタンスルホニルクロライド（１９０μＬ、２当量）を加え。３０分後、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチルと１０％クエン酸溶液との間で分配した。有機層を分離し、１０％ＮａＨＣＯ３、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物３３５ｍｇ（６１％）を得た。
（実施例５８７Ｃ）
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アジドメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタン酸
実施例５８７Ｂ（３３５ｍｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）およびＬｉＮ３（３６６ｍｇ、１０当量）に溶かし、混合物を加熱して５０℃として、２．５時間経過させた。溶媒を留去し、酢酸エチルとブラインとの間で分配し、有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、粗アジド２９２ｍｇを得た。粗アジドを塩化メチレン（２ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）に溶かし、２５℃で２時間攪拌した。溶媒を留去して、酸２４４ｍｇ（９６％）を得た。
（実施例５８７Ｄ）
（２Ｓ）−２−（３−［２−（アジドメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド
実施例５８７Ｃ（２４４ｍｇ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（７ｍＬ）に溶かし、ＨＯＢＴ（１４６ｍｇ、１．５当量）、ＥＤＡＣ（１６８ｍｇ、１．５当量）、トリエチルアミン（０．２ｍＬ、２当量）、次に実施例５２１Ｂ（３５２ｍｇ、１．２当量）を加えた。混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を塩化メチレン：酢酸エチル（１００：０から０：１００）を用いて精製して、アジド３３３ｍｇ（６４％）を得た。
（実施例５８７Ｅ）
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド
実施例５８７Ｄ（２７０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（３ｍＬ）および水（０．７ｍＬ）に溶かし、次にトリフェニルホスフィン（ＴＰＰ）（１９５ｍｇ、２当量）を加えた。混合物を加熱して５０℃として１時間経過させた。混合物を、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン：酢酸エチル（１：１から１００：０から１０％メタノール／塩化メチレン）を用いて精製して、標題化合物２１５ｍｇ（８３％）を得た。
（実施例５８８）
（２）−２−［３−（｛２−［（アセチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド
実施例５８７Ｅ（１１ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．１５ｍＬ）に溶かし、無水酢酸（２．２μＬ、１．５当量）およびトリエチルアミン（６．６μＬ、３当量）で２５℃にて１時間処理した。混合物をクエン酸で反応停止し、１０％ＮａＨＣＯ３、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン：メタノール（１００：０から９５：５）を用いて精製して、標題化合物９．８ｍｇ（８４％）を得た。
（実施例５８９）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド
実施例５５０（４５ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン：水（１ｍＬ、２：１）に溶かし、ＬｉＯＨ（８ｍｇ）で２５℃にて３０分間処理した。混合物を１Ｎ ＨＣｌ（０．２ｍＬ）で反応停止し、酢酸エチルと水との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物４３ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例５９０）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド
実施例５８７Ｅ（５０ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（０．７ｍＬ）に溶かし、ホルムアルデヒド（２７μＬ、５当量）、酢酸（８．１μＬ、２当量）、ＮａＣＮＢＨ３（９ｍｇ、２当量）を加えた。混合物を２５℃で３時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレン：メタノール（９５：５）を用いて精製して、標題化合物９ｍｇ（１７％）を得た。
（実施例５９１）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例５８７Ｅ（１６．５ｍｇ、０．０２３ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．２５ｍＬ）に溶かし、メシルクロライド（２μＬ、１．１当量）およびトリエチルアミン（９．８μＬ、３当量）で０℃にて１時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１２ｍｇ（６６％）を得た。
（実施例５９２）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド
実施例５８７Ｅ（１０．２ｍｇ、０．０１４５ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．２ｍＬ）に溶かし、０℃でｍ−クロロ過安息香酸（７ｍｇ、２当量）で処理し、混合物を２時間攪拌した。混合物を５０％ＮａＨＣＯ３で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物７ｍｇ（４５％）を得た。
（実施例５９３）
メチル（４−｛［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート
実施例５８７Ｅ（１６．７ｍｇ、０．０２３ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．４ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（６．６μＬ、２当量）およびクロルギ酸メチル（２μＬ、１．１当量）で０℃にて３０分間処理した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１２ｍｇ（６７％）を得た。
（実施例５９４）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルホニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド
（実施例５９４Ａ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルファニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例５８７Ｂ（２８ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．６ｍＬ）に溶かし、ナトリウムメチルチオレート（４．８ｍｇ、１．１当量）で２５℃にて１６時間処理した。混合物を、飽和ＮＨ４Ｃｌと酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル：塩化メチレン（１：１）を用いて精製して、標題化合物１７．４ｍｇ（７０％）を得た。
（実施例５９４Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルファニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド
実施例５９４Ａ（５７ｍｇ、０．１４２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（１ｍＬ）に溶かし、２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、粗酸を次の段階に直接用いた。その酸をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（３３ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（２９ｍｇ、１．５当量）、Ｎ−メチルモルホリン（０．１６ｍＬ、１当量）、次に実施例１８（５８ｍｇ、１当量）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレン：酢酸エチル（１：１）を用いて精製して、標題化合物１２ｍｇ（１１％）を得た。
（実施例５９４Ｃ）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルホニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド
実施例５９４Ｂ（１３ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．４ｍＬ）に溶かし、ｍ−クロロ過安息香酸（８．７ｍｇ、２当量）で２５℃にて３０分間処理した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１１．２ｍｇ（８２％）を得た。
（実施例５９５）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド
ホルムアルデヒドに代えてアセトアルデヒドを用いて実施例５９０についての方法と同様に実施例５８７Ｅを処理して、標題化合物を製造した。
（実施例５９６）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド
実施例６２０Ｂ（５．８ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）をエタノール（０．３ｍＬ）に溶かし、ＮａＢＨ４（５ｍｇ）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を次の段階に直接用いた。得られたイミダゾロンをＨＯＡｃ（１ｍＬ）に溶かし、Ｐｄ（ＯＨ）２および水素風船で処理した。混合物を１６時間攪拌し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物２．７ｍｇ（イミドから４６％）を得た。
（実施例５９７）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド
（実施例５９７Ａ）
（２Ｓ）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例２７３Ｄ（２００ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）をトルエン：エタノール（２．２ｍＬ、１：１）に溶かし、２Ｍメチルアミンのテトラヒドロフラン溶液（０．５４ｍＬ、２当量）を加え、加熱して７０℃として２時間経過させた。混合物を冷却して２５℃とし、ＮａＢＨ４（２０ｍｇ、３当量）を加え、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、クロロホルム：メタノール（９５：５）を用いて精製して、標題化合物１１８ｍｇ（５６％）を得た。
（実施例５９７Ｂ）
（２Ｓ）−２−｛３−［（２−｛［［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタン酸ｔｅｒｔ−ブチル
実施例５９７Ａ（１１８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（３ｍＬ）に０℃で溶かし、トリエチルアミン（９０μＬ、２．２当量）、次にＦＭＯＣ−Ｃｌ（８６ｍｇ、１．１当量）を加えた。混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル：ヘキサン（１：１）を用いて精製して、保護アミン１３８ｍｇ（７６％）を得た。
（実施例５９７Ｃ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル（４−｛［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチル（メチル）カーバメート
実施例５９７Ｂ（６０ｍｇ、０．０９９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．５ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）に溶かし、２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、得られた酸を次の段階に直接用いた。粗酸をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）に溶かし、ＨＯＢＴ（２０ｍｇ、１．５当量）、ＥＤＡＣ（２９ｍｇ、１．５当量）およびＮ−メチルモルホリン（２７μＬ、２．５当量）、次に実施例１８（４０ｍｇ、１当量）を加えた。混合物を２５℃で１６時間攪拌し、溶媒を留去した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、標題化合物４０ｍｇ（４２％）を得た。
（実施例５９７Ｄ）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド
実施例５９７Ｃ（４０ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（０．５ｍＬ）およびジエチルアミン（１０μＬ、３当量）に溶かし、混合物を２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１３ｍｇ（３７％）を得た。
（実施例５９８）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド
実施例４７６Ｇ同様にして実施例５４０を処理して、標題化合物を得た。
（実施例５９９）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチルペンタンアミド
（実施例５９９Ａ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル（４−｛［３−（（１Ｓ，２Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート
実施例２７９Ｆ（１５ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）に溶かし、実施例５２２（１８ｍｇ、１．５当量）、ＥＤＡＣ（８ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（６ｍｇ、１．５当量）およびＮ−メチルモルホリン（７Ｌ、２．５当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（７５：２５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１２ｍｇ（４６％）を得た。
（実施例５９９Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチルペンタンアミド
実施例５９９Ａ（１２ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（０．２ｍＬ）に溶かし、ジエチルアミン（３μＬ、３当量）で２５℃にて２時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１０．６ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６００）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド
実施例５７０（８０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をエタノール（１ｍＬ）に溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩（３２ｍｇ、４当量）およびトリエチルアミン（０．１６ｍＬ、１０当量）で５０℃にて９時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物３５ｍｇ（４２％）を得た。
（実施例６０１）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヒドロキシ−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
（実施例６０１Ａ）
ベンジル（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例５２１Ｂ（１６７ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）をピリジン（０．４ｍＬ）に溶かし、Ｚ−アミノブチロラクトン（１９３ｍｇ、２当量）（ＣＡＳ番号３５６７７−８９−５）で処理し、加熱して１００℃として２日間経過させた。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物２３５ｍｇ（６６％）を得た。
（実施例６０１Ｂ）
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヒドロキシブタンアミド
実施例６０１Ａ（７３ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をメタノール（２ｍＬ）に溶かし、Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃで処理し、水素風船とともに２５℃で３時間攪拌した。混合物を濾過し、メタノールで洗い、溶媒を留去した。そのアミンを精製せずに直接使用した。
（実施例６０１Ｃ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル２−［（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−３−ヒドロキシプロピル）アミノ］エチル［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］カーバメート
実施例６０１Ｂ（５８ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）および実施例１４８Ｃ（４９ｍｇ、１当量）をメタノール（０．５ｍＬ）およびＨＯＡｃ（５μＬ）に溶かし、ＮａＣＮＢＨ３（１５．４ｍｇ、２当量）で２５℃にて２時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、１０％ＮａＨＣＯ３、ブラインで洗浄し、溶媒を留去した。残留物を、９％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物８１ｍｇ（７８％）を得た。
（実施例６０１Ｄ）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヒドロキシ−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例６０１Ｃ（８１ｍｇ、０．０８８ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．９ｍＬ）に溶かし、ジエチルアミン（９０μＬ）で２５℃にて１時間処理した。溶媒を留去し、残留物をジクロロエタン（１．８ｍＬ）に溶かし、ビス（ｐ−ニトロフェニル）カーボネート（３４ｍｇ、１．１当量）で処理し、加熱して５０℃として１６時間経過させた。混合物を酢酸エチルおよび１Ｎ Ｎａ２ＣＯ３で分配し、１時間攪拌し、有機層を分離した。この層を１Ｎ Ｎａ２ＣＯ３で数回洗浄し、分離し、溶媒を留去した。残留物を、９％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物４６ｍｇ（７２％）を得た。
（実施例６０２）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
方法Ｃ
実施例２９２（５０ｍｇ）をＮ−ヒドロキシコハク酸イミド（２８ｍｇ、１．１当量）およびＤＣＣ（４９ｍｇ、１．１当量）の塩化メチレン（１ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（３５μＬ、１当量）および実施例５２１Ｂ（７２ｍｇ、１当量）を加えた。混合物を１６時間攪拌し、溶媒留去し、１％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物７４ｍｇ（６５％）を得た。
Figure 2007513944
実施例３６２（方法Ａ）または実施例１６２（方法Ｂ）または実施例６０２（方法Ｃ）に例示の方法に従って、相当する酸（実施例２９１〜３６０）を相当するアミン（実施例５２１〜５２３）とカップリングさせることで、Ｘ１１、Ｘ７およびＸ３がそれぞれ中核構造（Ｋ）への連結箇所を表す表１４に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例６２０）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド
（実施例６２０Ａ）
［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２，５−オキソ−１−イミダゾリジニル］酢酸
実施例６０７（１６１ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン：水（０．９ｍＬ、３：１）に溶かし、ＬｉＯＨ（１１ｍｇ、１．１当量）で２５℃にて２時間処理した。混合物をトリフルオロ酢酸（２０Ｌ）で反応停止し、溶媒を留去し、残留物を１０％メタノール（２％ＨＯＡｃ）／酢酸エチルを用いて精製して、標題の酸０．１２５ｇ（８１％）を得た。
（実施例６２０Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド
実施例６２０Ａ（２４ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．４ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（１０ｍｇ、１．５当量）、ＨＯＢＴ（７．５ｍｇ、１．５当量）、次にイソプロピルアミン（５μＬ、１当量）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物をアセトニトリルを用いて精製して、標題化合物１２ｍｇ（４７％）を得た。
実施例６２０Ａおよび実施例６２０Ｂに例示の手順を用い、Ｘ０が中核構造（Ｌ）への連結箇所を表す表１５に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例６２５）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６２５Ａ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−（ベンジルオキシ）−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例１（０．１３ｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（４ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（０．１２ｍＬ、２．２当量）およびｐ−ベンジルオキシベンゼンスルホニルクロライド（０．１２ｇ、１．１当量）で２５℃にて１８時間処理した。粗混合物を、クロロホルムを用いて精製して、標題化合物０．２２ｇ（９７％）を得た。
（実施例６２５Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６２５Ａ（０．２２ｇ、０．３８ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（４ｍＬ）に溶かし、Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（０．１ｇ）および水素風船で２５℃にて２時間処理した。粗混合物を濾過し、溶媒を留去して、粗固体０．２ｇを得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（６ｍＬ、１：１）に２５℃で溶かして、１時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物をトルエンと２回共沸させて、粗アミン０．２０５ｇ（１００％）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例６２６）
４−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６２６Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピルカーバメート
実施例１（０．６４ｇ、１．９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（２０ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（０．８ｍＬ、３当量）およびｐ−ニトロベンゼンスルホニルクロライド（０．４６ｇ、１．１当量）で２５℃にて処理し、４時間攪拌した。反応混合物を溶媒留去し、７％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物０．８８ｇ（８９％）を得た。
（実施例６２６Ｂ）
４−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６２６Ａ（０．８８ｇ、１．７ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（１７ｍＬ）に溶かし、２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（２３０ｍｇ、０．２当量）および水素風船で２５℃にて１時間処理した。粗混合物を濾過し、溶媒を留去によって除去した。この取得物を２５℃で塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（１０ｍＬ、１：１）に溶かして１時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物をトルエンと２回共沸させて、粗生成物０．７５ｇ（１００％）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例６２７）
３−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−クロロ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６２７Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロ−３−ニトロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例１（０．６４ｇ、１．９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（２０ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（０．８ｍＬ、３当量）およびｐ−クロロ−ｏ−ニトロベンゼンスルホニルクロライド（０．５４ｇ、１．１当量）で２５℃にて処理し、４時間攪拌した。反応混合物を溶媒留去し、５％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物０．８８ｇ（８５％）を得た。
（実施例６２７Ｂ）
３−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−クロロ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６２７Ａ（０．８５ｇ、１．５３ｍｍｏｌ）をエタノール：酢酸（２０ｍＬ１：１）に溶かし、鉄（３３０ｍｇ、４当量）で処理した。反応液を加熱して７０℃として１時間経過させた。反応液を溶媒留去し、酢酸エチルで２回抽出した。有機層を飽和ＮａＨＣＯ３で２回洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗生成物０．９１ｇを得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（２０ｍＬ、１：１）で２５℃にて１時間処理した。溶媒を留去して、実施例６２７Ｂ０．８０ｇ（１００％）を得た。
（実施例６２８）
３−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６２８Ａ）
４−（ベンジルオキシ）−３−ニトロベンゼンスルホニルクロライド
エタノール（２５０ｍＬ）に溶かした４−ヒドロキシ−３−ニトロ−ベンゼンスルホン酸ナトリウム塩１０ｇ（４１．５ｍｍｏｌ）に、臭化ベンジル（５．４ｍＬ、１．１当量）、１５％ＮａＯＨ溶液（１３．２ｍＬ、１．２当量）および水（４０ｍＬ）を加えた。混合物を加熱して７０℃として５時間経過させた。追加の臭化ベンジル（５．４ｍＬ）および１５％ＮａＯＨ溶液（１３ｍＬ）を加え、加熱をさらに１８時間続けた。溶媒留去によってエタノールを除去した。反応液をセライト層で濾過し、水で洗浄し、５０℃の真空乾燥機で乾燥させて、取得物７ｇを得た。この取得物の一部（１．５ｇ、４．５６ｍｍｏｌ）を五塩化リン（１．１４ｇ、１．２当量）およびオキシ塩化リン（１．４ｍＬ、３．３当量）と合わせ、加熱して１００℃として１８時間経過させた。反応混合物を、クロロホルムと水との間で分配した。有機層をブライン溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗標題化合物１．４ｇを得た。それを次の段階で用いた。
（実施例６２８Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（ベンジルオキシ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例１（１．５ｇ、４．４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン２５ｍＬに溶かし、実施例６２８Ａ（１．４ｇ、４．２ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１．３ｍＬ、２．２当量）で処理した。反応液を２５℃で３時間攪拌した。粗混合物を、クロロホルムを用いて精製して、標題化合物１．８３ｍｇ（７４％）を得た。
（実施例６２８Ｃ）
３−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６２８Ｂ（４５０ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）を酢酸エチル（６０ｍＬ）に溶かし、２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（２００ｍｇ，０．１当量）および水素充填風船で２５℃にて３時間処理した。反応液を濾過し、溶媒留去したところ、粗取得物３７６ｍｇが残った。これを塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（６ｍＬ、１：１）に溶かし、２５℃で１．５時間攪拌した。溶媒を留去によって除去し、生成物をトルエンと共沸させた（３回）。その取得物を酢酸エチルに溶かし、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物３２８ｍｇ（１００％）が残った。
（実施例６２９）
Ｎ−（５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド
（実施例６２９Ａ）
酢酸（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［｛［４−（ベンジルオキシ）−３−ニトロフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］メチル｝−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル
実施例６２８Ｂ（１．８３ｇ、２．９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（３０ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（０．６ｍＬ、１．５当量）、無水酢酸（０．３ｍｍｏｌ、１．１当量）および触媒量の４−（ジメチルアミノ）ピリジンで処理した。反応液を２５℃で１８時間攪拌し、酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物１．８２ｇ（９３％）を得た。
（実施例６２９Ｂ）
酢酸（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［｛［３−アミノ−４−（ベンジルオキシ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］メチル｝−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル
実施例６２９Ａ（１．８ｇ、２．７ｍｍｏｌ）をエタノール（２５ｍＬ）および酢酸（５ｍＬ）に溶かした。溶液を鉄粉（６００ｍｇ、４当量）で処理し、加熱して５０℃として１．５時間経過させた。溶媒を留去によって除去した。反応液をクロロホルムに溶かし、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、クロロホルムおよび酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物６５１ｍｇ（３８％）を得た。
（実施例６２９Ｃ）
酢酸（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［［（４−（ベンジルオキシ）−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］メチル｝−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル
実施例６２９Ｂ（７５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１ｍＬに溶かし、トリエチルアミン（０．０４９ｍＬ、３当量）、１−メチルイミダゾール−４−スルホニルクロライド（３２ｍｇ、１．５当量）および触媒量の４−（ジメチルアミノ）ピリジンで処理した。反応液を４０℃で４時間攪拌した。反応液を、２％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物３６ｍｇ（３９％）を得た。
（実施例６２９Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
実施例６２９Ｃ（２４ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）をメタノール１ｍＬに溶かし、２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（２０ｍｇ）で処理し、水素風船雰囲気下に２５℃で１時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去して、粗生成物１９ｍｇを得た。この取得物（１９ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）をメタノール０．５ｍＬに溶かし、Ｋ２ＣＯ３（４．２ｍｇ、１．１当量）で処理し、２５℃で３時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、７％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物５．１ｍｇ（２６％）を得た。
（実施例６２９Ｅ）
Ｎ−（５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド
実施例６２９Ｄ（５ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ、２：１）に溶かし、２５℃で１時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、トルエンと共沸させて（３回）、標題化合物を得た。
（実施例６３０）
Ｎ−（５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニル）−３−ピリジンスルホンアミド
（実施例６３０Ａ）
３−ピリジンスルホニルクロライド
３−ピリジンスルホン酸（１．０ｇ、６．３ｍｍｏｌ）、五塩化リン（１．６ｇ、１．２ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン（２．０ｍＬ、３．３ｍｍｏｌ）の混合物を合わせ、１００℃で１８時間攪拌した。反応液を冷却して２５℃とし、ＣＨＣｌ３で希釈し、ＨＣｌガスを吹き込んだ。得られた沈澱を濾過によって回収し、ＣＨＣｌ３で洗浄し、真空乾燥して、標題化合物１．１２ｇ（８４％）を得た。
（実施例６３０Ｂ）
酢酸（１Ｒ，２５）−１−｛［（｛４−（ベンジルオキシ）−３−［（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］メチル｝−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル
実施例６２９Ｂ（７５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１．２ｍＬに溶かし、ピリジン（０．０３３ｍＬ、３．５当量）および実施例６３０Ａ（４３ｍｇ、１．７当量）で２５℃にて処理し、７２時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、２５％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物６７ｍｇ（７２％）を得た。
（実施例６３０Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
実施例６３０Ｂ（６７ｍｇ、０．０８６ｍｍｏｌ）をメタノール１ｍＬに溶かし、Ｋ２ＣＯ３（１５ｍｇ、１．２当量）で２５℃にて１８時間処理した。反応液をクロロホルムで希釈し、飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液で洗浄し、それをクロロホルムで逆抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗生成物６６ｍｇを得た。この取得物をメタノール１ｍＬに溶かし、２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（３０ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）で処理し、水素風船圧下に２５℃で２時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去し、５％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物２２．８ｍｇ（４０％）を得た。
（実施例６３０Ｄ）
Ｎ−（５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニル）−３−ピリジンスルホンアミド
実施例６３０Ｃ（２２ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（０．４ｍＬ、１：１）に溶かし、２５℃で１．５時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、トルエンと共沸させて（３回）、標題化合物を得た。
（実施例６３１）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−［（メチルスルホニル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
（実施例６３１Ａ）
酢酸（１Ｒ，２Ｓ）−１−｛［（｛４−（ベンジルオキシ）−３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］メチル｝−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル
実施例６２８Ｂ（７５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１．１ｍＬに溶かし、冷却して−７８℃とし、ピリジン（０．０２７ｍＬ、３当量）およびメタンスルホニルクロライド（０．０１６ｍＬ、１．８当量）で処理した。反応液を昇温させて２５℃とし、１８時間攪拌した。反応混合物を溶媒留去し、２０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物９１ｍｇ（９９％）を得た。
（実施例６３１Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
実施例６３１Ａ（９０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をメタノール１．３ｍＬに溶かし、Ｋ２ＣＯ３（２１ｍｇ、１．２当量）で処理し、２５℃で１．５時間攪拌した。反応液をクロロホルムで希釈し、飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液で洗浄し、それをＣＨＣｌ３で逆抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗生成物８３ｍｇを得た。この取得物をメタノール１．２ｍＬに溶かし、２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（４０ｍｇ）で処理し、水素風船圧下に２５℃で２時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去し、５％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物３８ｍｇ（５２％）を得た。
（実施例６３１Ｃ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−［（メチルスルホニル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
実施例６３１Ｂ（３５ｍｇ、０．０６０ｍｍｏｌ）を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（０．３ｍＬ、１：１）に溶かし、２５℃で１．５時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、トルエンと共沸させて（３回）、標題化合物を得た。
（実施例６３２）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゼンスルホニルクロライド（９７ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１ｍＬに溶かし、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（０．０９２ｍＬ、１当量）で処理し、２５℃で５時間攪拌した。反応混合物を実施例１（１００ｍｇ、０．８当量）およびトリエチルアミン（０．１０９ｍＬ、２．１当量）で処理し、さらに１時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体２４０ｍｇを得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４．５ｍＬ、２：１）とともに１．５時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、１０％メタノール／塩化メチレンに再溶解させ、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物８０ｍｇ（５８％）を得た。
（実施例６３３）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
３，５−ジクロロ−６−ヒドロキシベンゼンスルホニルクロライド（９７ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１ｍＬに溶かし、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（０．０９２ｍＬ、１当量）で処理し、２５℃で５時間攪拌した。反応混合物を実施例１（１００ｍｇ、０．８当量）およびトリエチルアミン（０．１０９ｍＬ、２．１当量）で処理し、さらに１時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、溶媒留去して、泡状固体２４０ｍｇを得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４．５ｍＬ、２：１）とともに１．５時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、１０％メタノール／塩化メチレンに再溶解させ、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物７９ｍｇ（５７％）を得た。
（実施例６３４）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−メチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６３４Ａ）
４−（ベンジルオキシ）−３−メチルベンゼンスルホニルクロライド
Ｏ−クレゾール−４−スルホン酸（６ｇ、３１．８８ｍｍｏｌ）を、臭化ベンジル（９．５ｍＬ、２．５当量）、１５％ＮａＯＨ水溶液（３４ｍＬ、４当量）およびエタノール（１５０ｍＬ）とともに６７℃で２２時間攪拌した。溶媒を留去し、反応液を水１０ｍＬでスラリーとし、濾過し、得られた白色固体を水で２回洗浄した。取得物を真空乾燥して、Ｏ−ベンジル化ナトリウム塩８．２ｇを得た。この取得物の一部（４．０ｇ、１５．１ｍｍｏｌ）を五塩化リン（４．４ｇ、１．５当量）とともに１０分間攪拌した。混合物を、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去して、標題化合物３．２９ｇ（７７％）を得た。
（実施例６３４Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛４−（ベンジルオキシ）−３−メチルフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
塩化メチレン２ｍＬに溶かした実施例１（１００ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）を実施例６３４Ａ（１ｍｇ、１．２当量）およびトリエチルアミン（．０１２５ｍＬ、３当量）と合わせ、４時間攪拌した。反応液を、１％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、粗標題化合物２００ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６３４Ｃ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−メチルベンゼンスルホンアミド
実施例６３４Ｂ（粗取得物２００ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）をエタノール２ｍＬに溶かし、１０％Ｐｄ／Ｃ（１００ｍｇ）で処理した。反応液を水素風船圧下に２４時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去し、１％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、脱ベンジル化生成物８０ｍｇを得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（３ｍＬ、２：１）とともに２．５時間攪拌した。溶媒を留去し、生成物を塩化メチレンに溶かし、ＮａＨＣＯ３で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物７０ｍｇ（５７％）を得た。
（実施例６３５）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−２−メチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６３５Ａ）
５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチルベンゼンスルホニルクロライド
塩化メチレン１０ｍＬに溶かしたクロロスルホン酸（１．５ｇ、１３．３ｍｍｏｌ）の溶液に、２−フルオロ−５−メチルフェノール（１．１ｇ、８．８６ｍｍｏｌ）を滴下した。１０分後、反応液を氷水を加えることで反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物１５０ｍｇ（７．５％）を得た。
（実施例６３５Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−２−メチルベンゼンスルホンアミド
実施例６３５Ａ（９５ｍｇ、０．４２４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１ｍＬに溶かし、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（０．１０５ｍＬ、１当量）で処理し、２５℃で５時間攪拌した。反応混合物を実施例１（１００ｍｇ、０．７当量）、トリエチルアミン（０．１０９ｍＬ、２．１当量）で処理し、さらに１時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を、塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４．５ｍＬ、２：１）とともに１．５時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、１０％メタノール／塩化メチレンに再溶解させ、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物５３ｍｇ（４２％）を得た。
（実施例６３６）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−５−クロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−２−メチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６３６Ａ）
５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチルベンゼンスルホニルクロライド
塩化メチレン１０ｍＬに溶かしたクロロスルホン酸（１．２２ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）溶液に、２−クロロ−５−メチルフェノール（１．０ｇ、７．０ｍｍｏｌ）を滴下した。１０分後、反応液を氷水に投入することによって反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物１２０ｍｇ（７．１％）を得た。
（実施例６３６Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３５）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−５−クロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−２−メチルベンゼンスルホンアミド
実施例６３６Ａ（１２０ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）を塩化メチレン１ｍＬに溶かし、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（０．１２３ｍＬ、１当量）で処理し、２５℃で５時間攪拌した。反応混合物を実施例１（１１７ｍｇ、０．７当量）、トリエチルアミン（０．１０６ｍＬ、２．１当量）で処理し、さらに１時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を、塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４．５ｍＬ、２：１）とともに１．５時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、１０％メタノール／塩化メチレンに再溶解させ、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物３３ｍｇ（２１％）を得た。
（実施例６３７）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−クロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−５−メチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６３７Ａ）
３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンゼンスルホニルクロライド
塩化メチレン１０ｍＬに溶かしたクロロスルホン酸（１．２２ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）溶液に、２−クロロ−５−メチルフェノール（１．０ｇ、７．０ｍｍｏｌ）を滴下した。１０分後、反応液を氷水に投入することによって反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物１９０ｍｇ（１１．３％）を得た。
（実施例６３７Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−クロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−５−メチルベンゼンスルホンアミド
実施例６３７Ａ（１９０ｍｇ、０．７８８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン２ｍＬに溶かし、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（０．１９４ｍＬ、１当量）で処理し、２５℃で５時間攪拌した。反応混合物を実施例１（１８３ｍｇ、０．７当量）、トリエチルアミン（０．２３０ｍＬ、２．１当量）で処理し、さらに１時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４．５ｍＬ、２：１）とともに２時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、１０％メタノール／塩化メチレンに再溶解させ、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１１０ｍｇ（４６％）を得た。
（実施例６３８）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−クロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−５−メチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６３８Ａ）
２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンゼンスルホニルクロライド
塩化メチレン３０ｍＬに溶かしたクロロスルホン酸（３．６９ｇ、３１．６５ｍｍｏｌ）溶液に、３−クロロ−６−メチルフェノール（３．０ｇ、２１．１ｍｍｏｌ）を滴下した。１０分後、反応液を氷水に投入することによって反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物１２０ｍｇ（２．４％）を得た。
（実施例６３８Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−２−クロロ−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−５−メチルベンゼンスルホンアミド
実施例６３８Ａ（１２０ｍｇ、０．４９７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン２ｍＬに溶かし、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（０．１３５ｍＬ、１．１当量）で処理し、２５℃で５時間攪拌した。反応混合物を実施例１（１３２ｍｇ、０．７当量）、トリエチルアミン（０．１６４ｍＬ、２．１当量）で処理し、さらに１時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（４．５ｍＬ、２：１）とともに２時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、１０％メタノール／塩化メチレンに再溶解させ、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄し、７％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物２５ｍｇ（１４．５％）を得た。
（実施例６３９）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−｛［（メチルアミノ）スルホニル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
（実施例６３９Ａ）
４−ヒドロキシ−３−ニトロベンゼンスルホニルクロライド
クロロスルホン酸（１２．０ｍＬ、１８０ｍｍｏｌ）の溶液に０℃で、２−ニトロフェノール（８．３５ｇ、６０．０ｍｍｏｌ）を１時間かけて少量ずつ加えた。反応液を加熱して６０℃として２０分間経過させ、２５℃で１８時間攪拌した。反応液を氷１００ｇに投入することによって反応停止した。反応液をクロロホルムで抽出し（３回）、冷水で洗浄し（２回）、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物９．０６ｇ（６４％）を得た。
（実施例６３９Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
実施例６３９Ａ（１．０６ｇ、４．４６ｍｍｏｌ）を塩化メチレン２２ｍＬに溶かし、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（１．１ｍＬ、１当量）で処理し、２５℃で３時間攪拌した。反応混合物を実施例１（１．５ｇ、１当量）、トリエチルアミン（２．０ｍＬ、３当量）の塩化メチレン（１０ｍＬ）溶液で処理し、７２時間にわたって攪拌した。反応液を水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。この取得物をテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）に溶かし、フッ化テトラブチルアンモニウム（１５．０ｍＬ、３当量）で２５℃にて２時間処理した。酢酸エチルを加え、反応液を１０％クエン酸、水（２回）およびブラインで洗浄した。反応液をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物２．１ｇ（８７．５％）を得た。
（実施例６３９Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛イソブチル［（３−ニトロ−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｂ（１．０ｇ、１．８６ｍｍｏｌ）の（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍＬ）溶液を２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロライド（１．３０ｍＬ、４．０当量）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．０ｍＬ、６当量）で５０℃にて１８時間処理した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水（２回）、次にブラインで洗浄した。有機層をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、５％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物８７０ｍｇ（５８％）を得た。
（実施例６３９Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｃ（８００ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）を酢酸エチル５ｍＬに溶かし、水素風船圧下に２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（２００ｍｇ、０．２８当量）で３時間処理した。反応液を濾過し、濃縮し、５％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物５９９ｍｇ（７８％）を得た。
（実施例６３９Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛イソブチル［（３−｛［（メチルアミノ）スルホニル］アミノ｝−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｄ（１００ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（１．３ｍＬ）溶液をピリジン（０．０２５ｍＬ、２．４当量）およびＮ−メチルスルファモイルクロライド（参考文献：JOC 1976, 41, 4028）（０．０１４ｍＬ、１．２当量）で２５℃にて１８時間処理した。反応液を濃縮し、１０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物１０６ｍｇ（９５％）を得た。
（実施例６３９Ｆ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−｛［（メチルアミノ）スルホニル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド
実施例６３９Ｅ（２５ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）をメタノール（０．２２ｍＬ）および４Ｎ ＨＣｌ（０．０７ｍＬ、９．３当量）に溶かした。反応液を２５℃で１８時間攪拌した。反応液を濃縮して、標題化合物１５ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６４０）
エチル５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニルカーバメート
（実施例６４０Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−［（エトキシカルボニル）アミノ］−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｄ（５０ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）を塩化メチレン０．７ｍＬに溶かし、ピリジン（０．０１２ｍＬ、２．４当量）およびクロルギ酸エチル（０．００７ｍＬ、１．２当量）で処理した。反応を２５℃で１８時間攪拌し、粗混合物を１０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物４９．６（９０％）を得た。
（実施例６４０Ｂ）
エチル５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニルカーバメート
実施例６４０Ａ（５７ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）をメタノール０．７５ｍＬに溶かし、４Ｎ ＨＣｌ（０．２５ｍＬ、１５当量）で処理し、２５℃で２時間攪拌した。溶媒を留去して、標題化合物３２ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６４１）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−（メチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
（実施例６４１Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛イソブチル［（３−（メチルアミノ）−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｄ（１２５ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）をアセトニトリル１．８ｍＬに溶かし、ホルムアルデヒド（０．０６５ｍＬ、５当量）、水素化ホウ素シアノナトリウム（２０ｍｇ、２当量）および酢酸（０．０１８ｍＬ、２当量）で処理した。反応液を２５℃で１８時間攪拌し、粗混合物を、１０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物３９ｍｇ（３１％）を得た。
（実施例６４１Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチル−３−（メチルアミノ）ベンゼンスルホンアミド
実施例６４１Ａ（３６ｍｇ、０．０５ｍｏｌ）をメタノール０．３ｍＬに溶かし、４Ｎ ＨＣｌ（０．３ｍＬ、２４当量）で処理した。攪拌を２５℃で２時間続けた。反応液を濃縮して、標題化合物２１ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６４２）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−（ジメチルアミノ）−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６４２Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−（ジメチルアミノ）−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｄ（１２５ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）をアセトニトリル１．８ｍＬに溶かし、ホルムアルデヒド（０．０６５ｍＬ、５当量）、水素化ホウ素シアノナトリウム（２０ｍｇ、２当量）および酢酸（０．０１８ｍＬ、２当量）で処理した。反応液を２５℃で１８時間攪拌した。１０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物５４ｍｇ（４３％）を得た。
（実施例６４２Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−（ジメチルアミノ）−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６４２Ａ（５４ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）をメタノール０．４ｍＬに溶かし、４Ｎ ＨＣｌ（０．４ｍＬ、２３当量）で処理した。攪拌を２５℃で２時間続けた。反応液を濃縮して、標題化合物３０ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６４３）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６４３Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｄ（５０ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）をトルエン０．２ｍＬに溶かし、エチルイソシアネート（０．１ｍＬ、２０当量）で処理した。反応液を５０℃で１８時間攪拌した。１０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物３５．３（６４％）を得た。
（実施例６４３Ｂ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６４３Ａ（３５ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）をメタノール０．２５ｍＬに溶かし、４Ｎ ＨＣｌ（０．２５ｍＬ、２４当量）で処理した。攪拌を２５℃で２時間続けた。反応液を濃縮して、標題化合物３０ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６４４）
メチル５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニルカーバメート
（実施例６４４Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛イソブチル［（３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−４−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝プロピルカーバメート
実施例６３９Ｄ（５７ｍｇ、０．０７４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン０．８ｍＬに溶かし、ピリジン（０．０１４ｍＬ、２．４当量）およびクロルギ酸メチル（０．００７ｍＬ、１．２当量）で処理した。反応液を２５℃で１８時間攪拌した。１０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物５８．０（９５％）を得た。
（実施例６４４Ｂ）
メチル５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニルカーバメート
実施例６４４Ａ（５６ｍｇ、０．０６８ｍｍｏｌ）をメタノール０．３ｍＬに溶かし、４Ｎ ＨＣｌ（０．３ｍＬ、１８当量）で処理し、２５℃で２時間攪拌した。反応液を濃縮して、標題化合物３１ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６４５）
ベンジル５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニルカーバメート
（実施例６４５Ａ）
ベンジル５−｛［（（２Ｒ，３Ｓ）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−フェニル−２−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝ブチル）（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−｛｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メトキシ｝フェニルカーバメート
実施例６３９Ｄ（５７ｍｇ、０．０７４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン０．８ｍＬに溶かし、ピリジン（０．０１４ｍＬ、２．４当量）およびクロルギ酸ベンジル（０．０１３ｍＬ、１．２当量）で処理した。反応液を２５℃で１８時間攪拌した。１０％酢酸エチル／クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物５１．４（７８％）を得た。
（実施例６４５Ｂ）
ベンジル５−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝−２−ヒドロキシフェニルカーバメート
実施例６４５Ａ（４９ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）をメタノール０．３ｍＬに溶かし、４Ｎ ＨＣｌ（０．３ｍＬ、２１当量）で処理した。２５℃で２時間攪拌を続けた。反応液を濃縮して、標題化合物３０ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例６４６）
４−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド水和物
（実施例６４６Ａ）
２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−スルホニルクロライドベンゾオキサゾリノン（１３．５ｇ、０．１ｍｏｌ）を、クロロスルホン酸（３３．２９ｍＬ、５当量）の０℃溶液にゆっくり加えた。反応液を昇温させて２５℃とし、０．５時間攪拌し、加熱して６０℃として３時間経過させた。反応液を冷却して２５℃とし、氷に投入し、濾過し、水で洗った。得られた白色固体をジエチルエーテル５００ｍＬに再溶解させ、水で洗浄し（２回）、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して容量を１００ｍＬとした。ヘキサン（１００ｍＬ）を加え、白色沈澱を濾過し、減圧下として、標題化合物１７ｇ（７３％）を得た。
（実施例６４６Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル）スルホニル］アミノ｝プロピルカーバメート
実施例１（２００ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）を塩化メチレン４ｍＬに溶かし、実施例６４６Ａ（１７５ｍｇ、１．２５当量）およびトリエチルアミン（０．２１ｍＬ、２．５当量）で処理した。攪拌を２５℃で１６時間維持した。反応を、２％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物３７０ｍｇ（５８％）を得た。
（実施例６４６Ｃ）
４−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−３−ヒドロキシ−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６４６Ｂ（３７０ｍｇ、０．６９４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン０．５ｍＬに溶かし、トリフルオロ酢酸（１．７ｍＬ）で処理した。反応液を２５℃で３時間攪拌し、水５０ｍＬで反応停止し、重炭酸ナトリウムでｐＨ＝９のアルカリ性とした。酢酸エチルで抽出し、沈澱を濾去し、有機層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、中間体２９０ｍｇを得た。この取得物の一部（１２０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）をメタノール１ｍＬに溶かし、３０％ＮａＯＨ溶液３ｍＬで処理し、加熱して８０℃として３時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルで抽出した。その取得物を、１０％メタノール／塩化メチレン（１％ＮＨ４ＯＨ含有）を用いて精製して、標題化合物６７ｍｇ（６０％）を得た。
（実施例６４７）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
（実施例６４７Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ビニルフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピルカーバメート
実施例１（２．２７ｇ、６．８ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（２０ｍＬ）溶液を２５℃で、トリエチルアミン（３．７５ｍＬ、４当量）で処理し、次に４−ビニルベンゼンスルホニルクロライド（１．６ｇ、１．２当量）を滴下した。攪拌を１６時間続け、その後、１Ｎ ＮａＨＣＯ３で反応停止し、溶媒留去した。取得物を、２０％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物１．５ｇ（４４％）を得た。
（実施例６４７Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート
実施例６４７Ａ（１００ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン３ｍＬに０℃で溶かし、ボラン−硫化メチル錯体（２Ｍ／テトラヒドロフラン、０．３ｍＬ、３当量）で処理した。攪拌を３時間続け、その後、水（０．８ｍＬ）、次に１Ｎ ＮａＯＨ水溶液（０．３ｍＬ）を加た。反応液を昇温させて２５℃とし、３０％Ｈ２Ｏ２（０．２ｍＬ）を加えた。３０分間攪拌後、反応液をブラインと酢酸エチルとの間で分配した。有機層を濃縮し、取得物を４０％酢酸エチル／ヘキサンを用いて精製して、標題化合物４５ｍｇ（４３．５％）を得た。
（実施例６４７Ｃ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−４−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
実施例６４７Ｂ（３７ｍｇ、０．０７１２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン０．２ｍＬに溶かし、トリフルオロ酢酸０．８ｍＬで処理し、２５℃で３時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、５％メタノール／塩化メチレン（０．５％ＮＨ４ＯＨ含有）を用いて精製して、標題化合物１６ｍｇ（５３．５％）を得た。
（実施例６４８）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−Ｎ−イソブチル−４−［（メチルスルホニル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
（実施例６４８Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピルカーバメート
実施例１（４００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン８ｍＬに溶かし、ｐ−ニトロベンゼンスルホニルクロライド（０．３１６ｇ、１．２当量）およびトリエチルアミン（０．４１４ｍＬ、２．５当量）で処理した。反応液を２５℃で１６時間攪拌し、２％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物０．５６ｇ（９０％）を得た。
（実施例６４８Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカーバメート
実施例６４８Ａ（０．５６ｇ、１．０７ｍｍｏｌ）の酢酸エチル（１０ｍＬ）溶液を、水素風船雰囲気下に２０％Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（０．３５ｇ、０．２当量）で２時間処理した。反応液を濾過し、溶媒留去し、５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物５２０ｍｇ（９８％）を得た。
（実施例６４８Ｃ）
Ｎ−［（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル］−Ｎ−イソブチル−４−［（メチルスルホニル）アミノ］ベンゼンスルホンアミド
実施例６４８Ｂ（１５０ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（０．５ｍＬ）溶液を、ピリジン（０．５ｍＬ、２０当量）およびメタンスルホニルクロライド（０．０６ｍＬ、２．２当量）で２５℃にて５時間処理した。１Ｎ ＮａＨＣＯ３で反応停止し、塩化メチレンで希釈し、濃縮し、１％メタノール／２０％酢酸エチル／塩化メチレンを用いて精製して、生成物１５０ｍｇ（８７％）を得た。この取得物を塩化メチレン０．２ｍＬに溶かし、トリフルオロ酢酸０．５ｍＬで２５℃にて３時間処理した。反応液を水１０ｍＬで反応停止し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３でアルカリ性とし、酢酸エチルで抽出した。この取得物を、５％メタノール／塩化メチレン（１％ＮＨ４ＯＨ含有）を用いて精製して、標題化合物１０９ｍｇ（８８％）を得た。
（実施例６４９）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例１４３（５９ｍｇ、０．１９８ｍｍｏｌ）をＮ−ヒドロキシコハク酸イミド（２５ｍｇ，１．１当量）およびＤＣＣ（４５ｍｇ、１．１当量）の塩化メチレン（１ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（２２μＬ、１当量）および実施例６２５Ｂ（１００ｍｇ、１当量）を加えた。混合物を１６時間攪拌し、溶媒留去し、１．５％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物４２ｍｇ（３２％）を得た。
Figure 2007513944
実施例３６２（方法Ａ）、実施例１６２（方法Ｂ）、実施例５２４（方法Ｃ）および実施例４７８（方法Ｄ）に例示の方法に従って、相当する酸（実施例３１〜１６０）を相当するアミン（実施例６２５〜６４８）とカップリングさせることで、Ｘ７、Ｘ９およびＸ４がそれぞれ中核構造（Ｍ）への連結箇所を表す表１６に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例７１１）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例１４３Ｄ（６４ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）に溶かし、ＥＤＡＣ（６６．３ｍｇ、２当量）、ＨＯＢＴ（５８ｍｇ、２当量）、実施例２６（１１１ｍｇ、１．２当量）およびＮ−メチルモルホリン（４７μＬ、２当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物７３ｍｇ（４７％）を得た。
（実施例７１２）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ）メチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
（実施例７１２Ａ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例２７０（１２７ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１．８ｍＬ）に溶かし、Ｂｏｃ−ｐ−アラニンヒドロキシコハク酸イミドエステル（７５ｍｇ、１．４当量）、Ｎ−メチルモルホリン（４０μＬ、２当量）およびＤＭＡＰ（３０ｍｇ、１．４当量）で２５℃にて１８時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１２３ｍｇ（７８％）を得た。
（実施例７１２Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７１２Ａ（１５０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（３ｍＬ、２：１）に溶かし、２５℃で３０分間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物７６ｍｇ（５０％）を得た。
（実施例７１３）
（２Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（イソブチルアミノ）プロピル］−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
（実施例７１３Ａ）
（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−１−（イソブチルアミノ）−４−フェニル−２−ブタノール
実施例１（３ｇ、８．９ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（２ｍＬ）溶液を、トリフルオロ酢酸（８ｍＬ、１２当量）で処理し、２５℃で５時間攪拌した。混合物を水（５０ｍＬ）で反応停止し、水層をＮａＨＣＯ３でｐＨ９の塩基性とした。混合物を３時間攪拌し、固体を濾過し、真空乾燥して、ジアミン２．５ｇ（１００％）を得た。
（実施例７１３Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（イソブチルアミノ）プロピル］−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例１４３Ｄ（１ｇ、３．４ｍｍｏｌ）を実施例７１３Ａ（１．５ｇ、１．５当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）溶液と合わせ、この混合物に、ＨＯＢＴ（０．６ｇ、１．５当量）およびＥＤＡＣ（０．８６ｇ、１．５当量）を加えた。混合物を２５℃で１６時間攪拌し、ＮａＨＣＯ３で反応停止し、酢酸エチルで抽出し、溶媒留去した。残留物を、１０％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１．１４ｇ（７４％）を得た。
（実施例７１４）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７１３Ｂ（２０ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．５ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（１３．７μＬ、２．５当量）と、次に３−メトキシベンゼンスルホニルクロライド（９．８ｍｇ、１．２当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物をクロロホルムを用いて精製して、標題化合物２０．２ｍｇ（７６％）を得た。
Figure 2007513944
３−メトキシベンゼンスルホニルクロライドに代えて相当するスルホニルクロライドを用い、実施例７１４に例示の手順を用いて、Ｘ４が中核構造（Ｎ）への連結箇所を表す表１７に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例７６１）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７１４（３１ｍｇ、０．０４５ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（３ｍＬ）溶液に、ＢＢｒ３（２０μＬ、５当量）を加え、２５℃で２時間攪拌した。混合物を１Ｎ ＮａＨＣＯ３で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物２１ｍｇ（６９％）を得た。
（実施例７６２）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７６１と同様にして、実施例７４７をＢＢｒ３で処理して標題化合物を得た。
（実施例７６３）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
テトラヒドロフラン（１ｍＬ）および水（０．２ｍＬ）に溶かした実施例７４９（３０ｍｇ、０．０４４ｍｍｏｌ）に、４重量％ＯｓＯ４水溶液（１６．３μＬ、６ｍｏｌ％）およびＮＭＭＯ（５．２ｍｇ、１．２当量）を加えた。混合物を２５℃で４時間攪拌し、１０％ＮａＨＳＯ３で反応停止した。混合物を酢酸エチルで抽出し、溶媒を留去し、残留物を５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物２１ｍｇ（６７％）を得た。
（実施例７６４）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ホルミルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７４９（８１ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３ｍＬ）および水（０．６ｍＬ）溶液に、４重量％ＯｓＯ４水溶液（４４μＬ、６ｍｏｌ％）、次にＮａＩＯ４（５６ｍｇ、２．２当量）を加えた。混合物を２５℃で１６時間攪拌し、１０％ＮａＨＳＯ３で反応停止し、酢酸エチルで抽出し、溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物６８ｍｇ（８４％）を得た。
（実施例７６５）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７６４（１４ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）をエタノール（０．５ｍＬ）に溶かし、ＮａＢＨ４（２．２ｍｇ、３当量）と合わせ、２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物９ｍｇ（６９％）を得た。
（実施例７６６）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（ホルミルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例６５０（１０ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（０．２５ｍＬ）に溶かし、ギ酸酢酸無水物（２滴）と合わせ、混合物を１時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を５％メタノール／塩化メチレンを用いることで精製して、標題化合物８．５ｍｇ（８３％）を得た。
（実施例７６７）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド
実施例６８７（４５ｍｇ、０．０５９ｍｍｏｌ）を水：テトラヒドロフラン（１ｍＬ、２：１）に溶かし、水酸化リチウム（８ｍｇ、３当量）で２５℃にて３０分間処理した。混合物を１Ｎ ＨＣｌ（０．２ｍＬ）で中和し、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物４３ｍｇ（１００％）を得た。
（実施例７６８）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［３−（アセチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
（実施例７６８Ａ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
４−ヒドロキシ−３−ニトロベンゼンスルホニルクロライド（６９ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（１．２ｍＬ）溶液に、ビストリメチルシリルアセトアミド（７２μＬ、１当量）を加え、２５℃で３時間経過させた。この混合物に、実施例７１３Ｂ（１５０ｍｇ、１当量）、次にトリエチルアミン（０．１２ｍＬ、３当量）を加えた。混合物を１６時間攪拌し、溶媒を留去した。粗残留物をフッ化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＦ）（０．９ｍＬ、３当量の１Ｍフッ化テトラブチルアンモニウム／テトラヒドロフラン）で２時間処理し、溶媒を留去した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１３２ｍｇ（６２％）を得た。
（実施例７６８Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７６８Ａ（１３２ｍｇ、０．１８４ｍｍｏｌ）のエタノール／酢酸（２ｍＬ、１：１）溶液に、Ｆｅ粉末（４０ｍｇ、４当量）を加え、７０℃で２時間経過させた。混合物を溶媒留去し、ＣＨＣｌ３と１０％ＥＤＴＡ・２ナトリウム塩との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物１１２ｍｇ（粗収率９０％）を得た。
（実施例７６８Ｃ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［１［３−（アセチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７６８Ｂ（２０ｍｇ、０．０２９ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．３ｍＬ）に溶かし、ピリジン（２μＬ、１当量）およびアセチルクロライド（１．２μＬ、０．６当量）で２５℃にて１時間処理した。混合物をメタノールで反応停止し、溶媒を留去した。残留物を、水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物１６．９ｍｇ（７５％）を得た。
相当する活性化アシル化剤を実施例７６８Ｂとカップリングさせることで、Ｘ４ａが中核構造（Ｏ）への連結箇所を表す表１８に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
Figure 2007513944
（実施例７７３）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（｛４−［（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７６４（１４．７ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）をエタノール（０．５ｍＬ）に溶かし、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（６．１μＬ、２．２当量）およびヒドロキシルアミン−Ｏ−メチルエーテル塩酸塩（３．６ｍｇ、２当量）で２５℃にて２時間処理した。混合物を、１Ｎ ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を溶媒留去し、残留物を、５％メタノール／クロロホルムを用いて精製して、標題化合物７．１ｍｇ（４６％）を得た。
（実施例７７４）
（２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例６９３（２５ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）をメタノール（２ｍＬ）に溶かし、１Ｎ ＨＣｌ（３ｍＬ）で６０℃にて５時間処理した。溶媒を留去し、残留物を５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物１２ｍｇ（５１％）を得た。
（実施例７７５）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７５５を実施例７７４と同様にして処理して、標題化合物を得た。
（実施例７７６）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（｛３−［（３−アミノプロパノイル）アミノ］−４−ヒドロキシフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７７２（１０ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（０．２ｍＬ）およびトリフルオロ酢酸（０．１ｍＬ）に溶かし、混合物を２５℃で１時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物８ｍｇ（７９％）を得た。
（実施例７７７）
ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート
（実施例７７７Ａ）
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７１３Ｂ（５０ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）に溶かし、３−ニトロベンゼンスルホニルクロライド（２６ｍｇ、１．２当量）およびトリエチルアミン（２７μＬ、２当量）で２５℃にて１８時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物をクロロホルム−クロロホルム／２％メタノールを用いて精製して、標題化合物６６．８ｍｇ（９７％）を得た。
（実施例７７７Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート
実施例７７７Ａ（６６ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）をエタノール：酢酸（１ｍＬ、１：１）に溶かし、鉄粉（２１ｍｇ、４当量）で７０℃にて１．５時間処理した。混合物をクロロホルムで希釈し、１０％ＥＤＴＡ・２ナトリウム塩で２回洗浄した。水層をクロロホルムで再抽出し、有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、粗生成物アミンを得た。このアミンを塩化メチレン（１ｍＬ）に溶かし、Ｂｏｃ−グリシンＮ−ヒドロキシコハク酸イミドエステル（３８ｍｇ、１．５当量）およびピリジン（０．０１１ｍＬ、１．５当量）で処理し、２５℃で１８時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物３５．３ｍｇ（４５％）を得た。
（実施例７７８）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７５８（８８ｍｇ、０．１２３ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）に溶かし、水素化ジイソブチルアルミニウム（０．６２ｍＬ、５当量、１Ｍ塩化メチレン溶液）で−７８℃にて１時間処理した。混合物をアセトン（０．１ｍＬ）で反応停止し、昇温させて２５℃とし、塩化メチレンと飽和ロッシェル塩溶液との間で分配した。１時間攪拌後、有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物６８ｍｇ（８０％）を得た。
（実施例７７９）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ホルミル−２−フリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７５７（１０３ｍｇ、０．１３４ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（１ｍＬ）溶液に０℃で、トリメチルシリルヨージド（０．２ｍＬ、１０当量）を加えた。混合物を昇温させて２５℃として２時間経過させ、酢酸エチルとＮａＳ２Ｏ３との間で分配し、有機層を分離した。層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、溶媒留去した。残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物３５ｍｇ（３９％）を得た。
（実施例７８０）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
（実施例７８０Ａ）
（２Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（イソブチル｛［５−（｛［（４−ニトロベンジル）オキシ］イミノ｝メチル）−２−フリル］スルホニル｝アミノ）プロピル］−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７１３Ｂ（５０ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（０．５ｍＬ）溶液をトリエチルアミン（３０μＬ、２当量）と、次に５−（ｐ−ニトロベンジルオキシイミノ）−２−フランスルホニルクロライド（４０ｍｇ、１．２当量）で２５℃にて１６時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル：ヘキサン（３：１）を用いて精製して、標題化合物６３ｍｇ（７９％）を得た。
（実施例７８０Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
（実施例７８１）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｚ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７８０Ａ（６０ｍｇ、０．０７３ｍｍｏｌ）をエタノール：酢酸（１：１）（１ｍＬ）に溶かし、鉄粉（２０ｍｇ、５当量）で処理し、７０℃で４時間加熱した。混合物を冷却し、溶媒留去し、ＣＨＣｌ３と１０％ＥＤＴＡとの間で分配した。有機層をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、酢酸エチル：ヘキサン（３：１）を用いて精製して、実施例７８０Ｂ １１ｍｇ（２２％）および実施例７８１ １２ｍｇ（２４％）を得た。
（実施例７８２）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（｛４−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド
（実施例７８３）
４−［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド
実施例７２１（３３ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）をエタノール（１ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（７０μＬ、１０当量）およびヒドロキシルアミン塩酸塩（１４ｍｇ、４当量）で処理した。混合物を５０℃で３時間加熱した。溶媒を留去し、残留物を５％メタノール／塩化メチレンを用いて精製して、実施例７８２ １３ｍｇ（３７％）および実施例７８３ ８．５ｍｇ（２５％）を得た。
（実施例７８４）
４−｛［［（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド
実施例７８５（３６ｍｇ、０．０５３ｍｍｏｌ）をメタノール（１ｍＬ）に溶かし、トリエチルアミン（７５μＬ、１０当量）およびヒドロキシルアミン塩酸塩（１５ｍｇ、４当量）で処理した。混合物を加熱して８０℃として１時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を８％メタノール／酢酸エチルを用いて精製して、ｐ−ヒドロキシアミジン２０ｍｇ（５３％）および標題化合物４ｍｇ（１１％）を得た。
（実施例７８５）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド
（実施例７８５Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（イソブチルアミノ）プロピル］−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド
実施例１０３（０．２６６ｇ、０．９ｍｍｏｌ）を実施例７１３Ａ（０．１５３ｇ、１当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍＬ）溶液と合わせ、この混合物に、ＨＯＢＴ（０．１ｇ、１．５当量）およびＥＤＡＣ（０．１５ｇ、１．５当量）を加えた。混合物を２５℃で１６時間攪拌し、ＮａＨＣＯ３で反応停止し、酢酸エチルで抽出し、減圧下に溶媒留去した。残留物を、１０％メタノール／塩化メチレン／０．５％ＮＨ４ＯＨを用いて精製して、標題アミン５０ｍｇ（１９％）を得た。
（実施例７８５Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド
実施例７８５Ａ（５０ｍｇ、０．０９８ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）に溶かし、ｐ−シアノベンゼンスルホニルクロライド（２４ｍｇ、１．２当量）およびトリエチルアミン（４１μＬ、３当量）と合わせ、２５℃で１６時間経過させた。混合物を１Ｎ ＮａＨＣＯ３で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を溶媒留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物４９ｍｇ（７４％）を得た。
（実施例７８６）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド
実施例２９０（７５ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）をＮ−ヒドロキシコハク酸イミド（２４．８ｍｇ、１．１当量）およびＤＣＣ（４４．５ｍｇ、１．１当量）の塩化メチレン（１ｍＬ）溶液と合わせ、２５℃で１時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、Ｎ−メチルモルホリン（２４μＬ、１当量）および６２５Ｂ（７７ｍｇ、１当量）を加えた。混合物を１６時間攪拌し、溶媒留去し、１％メタノール／ＣＨＣｌ３を用いて精製して、標題化合物５４ｍｇ（４０％）を得た。
Figure 2007513944
実施例３６２（方法Ａ）、実施例１６２（方法Ｂ）および実施例５２４（方法Ｃ）に例示の方法に従って、相当する酸（実施例２８７〜３５９）をアミン（実施例６２５〜６４８）とカップリングさせることで、Ｘ７、Ｘ１１、Ｘ４がそれぞれ中核構造（Ｐ）への連結箇所を表す表１９に挙げた化合物を製造した。
Figure 2007513944
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（実施例８４４）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（シクロペンチルメチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
（実施例８４４Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［（（Ｅ）−｛４−［（（シクロペンチルメチル）｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝アミノ）スルホニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝−３−オキソプロピルカーバメート
実施例３７２（７８ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を塩化メチレン（１ｍＬ）に溶かし、Ｂｏｃ−アラニンヒドロキシコハク酸イミドエステル（４５ｍｇ、１．４当量）、Ｎ−メチルモルホリン（２５μＬ、２当量）およびＤＭＡＰ（２０ｍｇ、１．４当量）で２５℃にて１８時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物６２ｍｇ（６５％）を得た。
（実施例８４４Ｂ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（シクロペンチルメチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例８４４Ａ（６０ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）を塩化メチレン：トリフルオロ酢酸（３ｍＬ、２：１）に溶かし、２５℃で３０分間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を水（０．１％トリフルオロ酢酸）：アセトニトリル（９５：５）からアセトニトリル（１００％）を用いるＨＰＬＣ逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物４６ｍｇ（７５％）を得た。
ＮＭＲデータ
実施例１６３
Figure 2007513944
実施例１６４
Figure 2007513944
実施例１６５
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実施例１６６
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実施例１６７
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実施例１６８
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実施例１６９
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実施例１７０
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実施例１７１
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実施例１７２
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実施例１７３
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実施例１７４
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実施例１７５
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実施例１７６
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実施例１７７
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実施例１７８
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実施例１７９
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実施例１８０
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実施例１８１
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実施例１８２
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実施例１８３
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実施例１８４
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実施例１８５
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実施例１８６
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実施例１８７
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実施例１８８
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実施例１８９
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実施例１９０
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実施例１９１
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実施例１９２
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実施例１９３
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実施例１９４
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実施例１９５
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実施例１９６
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実施例１９７
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実施例１９８
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実施例１９９
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実施例２００
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実施例２０１
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実施例２０２
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実施例２０３
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実施例２０４
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実施例２０５
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実施例２０６
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実施例２０７
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実施例２０８
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実施例２０９
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実施例２１０
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実施例２１１
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実施例２１２
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実施例２１３
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実施例２１４
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実施例２１５
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実施例２１６
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実施例２１７
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実施例２１８
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実施例２１９
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実施例２２０
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実施例２２１
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実施例２２２
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実施例２２３
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実施例２２４
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実施例２２５
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実施例２２６
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実施例２２７
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実施例２２８
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実施例２２９
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実施例２３０
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実施例２３１
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実施例２３２
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実施例２３３
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実施例２３４
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実施例２３５
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実施例２３６
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実施例２３７
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実施例２３８
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実施例２３９
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実施例２４０
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実施例２４１
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実施例２４２
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実施例２４３
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実施例２４４
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実施例２４５
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実施例２４６
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実施例２４７
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実施例２４８
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実施例２４９
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実施例２５０
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実施例２５１
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実施例２５２
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実施例２５３
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実施例２５４
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実施例２５５
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実施例２５６
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実施例２５７
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実施例２５８
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実施例２５９
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実施例２６０
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実施例２６１
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実施例２６２
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実施例２６３
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実施例２６４
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実施例２６５
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実施例２６６
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実施例２６７
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実施例２６８
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実施例２６９
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実施例２７０
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実施例２７３
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実施例２７４
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実施例２７５
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実施例２７６
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実施例２７７
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実施例２７８
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実施例２７９
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実施例２８０
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実施例２８１
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実施例２８２
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実施例２８３
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実施例２８４
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実施例２８５
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実施例２８６
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実施例２８７
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実施例２８８
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実施例３６３
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実施例３６４
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実施例３６５
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実施例３６６
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実施例３６７
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実施例３６８
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実施例３６９
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実施例３７０
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実施例３７１
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実施例３７２
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実施例３７３
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実施例３７４
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実施例３７５
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実施例３７６
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実施例３７７
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実施例３７８
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実施例３７９
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実施例３８０
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実施例３８１
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実施例３８２
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実施例３８３
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実施例３８４
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実施例３８５
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実施例３８６
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実施例３８７
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実施例３８８
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実施例３８９
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実施例３９０
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実施例３９１
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実施例３９２
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実施例３９３
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実施例３９４
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実施例３９５
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実施例３９６
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実施例３９７
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実施例３９８
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実施例３９９
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実施例４００
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実施例４０１
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実施例４０２
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実施例４０３
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実施例４０４
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実施例４０５
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実施例４３６
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実施例４３７
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実施例４３８
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実施例４３９
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実施例４４０
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実施例４４１
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実施例４４２
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実施例４４３
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実施例４４４
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実施例４４５
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実施例４４６
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実施例４４７
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実施例４４８
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実施例４４９
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実施例４５０
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実施例４５１
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実施例４５２
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実施例４５３
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実施例４５４
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実施例４５５
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実施例４５６
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実施例４５７
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実施例４５８
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実施例４５９
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実施例４６０
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実施例４６１
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実施例４６２
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実施例４６３
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実施例４６４
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実施例４６５
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実施例４６６
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実施例４６７
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実施例４６８
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実施例４６９
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実施例４７０
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実施例４７１
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実施例４７２
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実施例４７３
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実施例４７４
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実施例４７５
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実施例４７６
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実施例４７７
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実施例４８０
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実施例４８１
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実施例４８２
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実施例４８３
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実施例４８４
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実施例４８５
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実施例４８６
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実施例４８７
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実施例４８８
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実施例４８９
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実施例４９０
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実施例４９１
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実施例４９２
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実施例４９３
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実施例４９４
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実施例４９５
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実施例４９６
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実施例４９７
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実施例４９８
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実施例４９９
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実施例５００
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実施例５０１
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実施例５０２
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実施例５０３
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実施例５０４
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実施例５０５
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実施例５０６
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実施例５０７
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実施例５０８
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実施例５０９
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実施例５１０
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実施例５１１
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実施例５１２
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実施例５１３
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実施例５１４
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実施例５１５
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実施例５１６
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実施例５１７
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実施例５１８
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実施例５１９
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実施例５２０
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実施例５２５
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実施例５２６
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実施例５２７
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実施例５２８
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実施例５２９
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実施例５３０
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実施例５３１
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実施例５３２
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実施例５３３
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実施例５３４
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実施例５３５
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実施例５３６
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実施例５３７
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実施例５３８
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実施例５３９
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実施例５４０
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実施例５４１
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実施例５４２
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実施例５４３
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実施例５４４
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実施例５４５
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実施例５４６
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実施例５４７
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実施例５４８
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実施例５４９
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実施例５５０
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実施例５５１
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実施例５５２
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実施例５５９
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実施例５６０
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実施例５６１
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実施例５６３
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実施例５７０
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実施例５８０
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実施例５８７
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実施例５９０
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実施例５９１
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実施例８４４
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以上の説明は、単に本発明を説明するものであって、本発明を開示の化合物に限定するものではない。当業者には明らかである変形形態および変更は、添付の特許請求の範囲で定義される本発明の範囲および性質に包含されるものとする。

Claims (53)

  1. 下記式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
    Figure 2007513944
     ［式中、
    Ａは、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ６ＳＯ２−、
    Figure 2007513944
     であり；
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
    Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
    Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
    Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
    Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ５は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−ＯアルキルＳＯ２アルキル、−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールまたは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールであり；−Ｏ−複素環、−アルキル−Ｏ−アリールもしくは−Ｏ−アルキル−ヘテロアリールの複素環部分アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立に選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
    Ｒ６は、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ６は、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯＨ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アルキル）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ（アリールアルキル）および−Ｃ（アルキル）＝ＮＯ（アリールアルキル）からなる群から選択される０もしくは１個の置換基で置換されており；
    Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
    Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ｎは、１または２である。］
  2. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
  6. ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    テトラヒドロ−３−フラニル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
    Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
    （３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメートおよび（３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ、２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    ３−フリルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    ２−ピリジニルメチル２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
    ２−（メチルスルホニル）エチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    （３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    （３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロ−４Ｈ−フロ［２，３−ｂ］ピラン−３−イル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    ３−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    ４−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；
    １，３−チアゾール−５−イルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピルカーバメート；および
    Ｎ−｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−４−フェニルブチル｝−４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−Ｎ−イソブチルベンゼンスルホンアミド
    からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
  7. 下記式（ＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
    Figure 2007513944
     ［式中、
    Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
    Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
    Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２，３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ８は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８ａまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ８ａＲ８ｂであり；
    Ｒ８ａおよびＲ８ｂは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；各Ｒ８ａおよびＲ８ｂは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
  8. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項７に記載の化合物。
  9. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項７に記載の化合物。
  10. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項７に記載の化合物。
  11. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
  12. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
  13. ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−３−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−オキソプロピルカーバメート；
    メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
    ２−ピリジニルメチル（１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
    ２−ピリジニルメチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−ヒドロキシプロピルカーバメート；
    ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
    ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）プロピルカーバメート；
    ベンジル（１Ｒ）−１−［（アミノスルホニル）メチル］−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−２−オキソエチルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−（メチルスルファニル）プロピルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−４−アミノ−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチルフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ）−２−（｛（２Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキソエチルカーバメート；
    ベンジル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］プロピルカーバメート；
    （３Ｓ）−４−（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−４−オキソブタン酸メチル；
    ２−ピリジニルメチル（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（｛１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
    ［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカーバメート；
    ［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［（３−フルオロベンジル）アミノ］アセチル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］アミノ｝アセチル）アミノ］ペンタンアミド；および
    ベンジル（１Ｓ）−４−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］ブチルカーバメート
    からなる群から選択される請求項７に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
  14. 下記式（ＩＩＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
    Figure 2007513944
     ［式中、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
    Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
    Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
    Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ９は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ９ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ９ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ｎは、１または２である。］
  15. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項１４に記載の化合物。
  16. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項１４に記載の化合物。
  17. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項１４に記載の化合物。
  18. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである請求項１４に記載の化合物。
  19. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
  20. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
  21. （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（テトラヒドロ−２−フラニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２−フリルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−メトキシエチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（２−ヒドロキシプロピル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［２−（２−チエニル）エチル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（８−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（Ｅ）−（ジメチルヒドラゾノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）［４−（２−ピリジニル）ベンジル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−｛（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（１−メチルヒドラジノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（６−ピリジン−２−イル−２−ピリジニル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［４−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−｛［アセチル（メチル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−４−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（６−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（７−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（３−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−｛２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    エチル｛６−［（３−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−２−ピリジニル｝メチル（メチル）カーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（２−ピリジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（３−｛［２−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２，４−ジメチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（３−フリル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（４−ピリミジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−メトキシ−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピラジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリダジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ピロリジン−２−イルメチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシド−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−オキシドピリジン−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｒ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（｛２−［（イソプロピルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛６−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−２，３−ジメチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−チエニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（５−エチル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２，５−ジメチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾチエン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−イソブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−ブチリル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−２−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アジドメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛２−オキソ−３−［（２−プロピオニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
    酢酸（４−｛［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノプロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチル；
    （２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンジアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（１−ベンゾフラン−２−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルファニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（シアノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（８−ヒドロキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（４−メトキシ−２−キノリニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノキザリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−Ｎ４−エチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンジアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（３−シアノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−（ホルミルアミノ）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
    （２Ｓ）−３−［（アミノカルボニル）アミノ］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝プロパンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（１Ｅ）−Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（２−エチル−４−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛［２−（６−メチル−３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−メトキシフェニル）スルホニル］（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（｛２−［（アセチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ヒドロキシイミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    メチル（４−［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］メチル｝−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルスルホニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［（ジエチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−［３−（｛２−［（メチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛３−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］ベンジル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−４−ヒドロキシ−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｒ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（４−ヒドロキシ−３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−シクロプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−エチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−フルオロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−クロロ−４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−｛［（メチルアミノ）スルホニル］アミノ｝フェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    エチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−イソプロピルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−ニトロ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    酢酸｛４−［（３−｛（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルプロピル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝メチル；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ジメチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    メチル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
    ベンジル２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝フェニルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチル−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（３−｛［２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモ−５−クロロ−２−ピリジニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ブロモフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２，４，６−トリクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（２−チエニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（２，３−ジクロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メトキシ−４−メチルフェニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（アセチルアミノ）−３−クロロフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    ２−ヒドロキシ−５−［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（５−イソキノリニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（３，４，５−トリメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    ４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸；
    （２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（フェニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾオキサゾール−６−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−ビニルフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（２Ｓ，２Ｒ）−３−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（１−ベンゾフラン−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（３−ピリジニルスルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［２−（アセチルアミノ）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−｛（Ｚ）−［（ベンジルオキシ）イミノ］メチル｝−２−フリル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    ３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝安息香酸メチル；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アセチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（１−オキシド−４−ピリジニル）スルホニルアミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−ホルミルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［４−（ホルミルアミノ）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［３−（アセチルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［｛［３−（ホルミルアミノ）−４−ヒドロキシフェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−ヒドロキシ−３−［（フェニルアセチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル３−（２−ヒドロキシ−５−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−３−オキソプロピルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［イソブチル（４−［（メトキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルスルホニル）（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（２−アミノ−４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−［（３−アミノプロパノイル）アミノ］−４−ヒドロキシフェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝アニリノ）−２−オキソエチルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］スルホニル｝（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（５−ホルミル−２−フリルスルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（Ｚ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−フリル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（｛４−［アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタンアミド；
    ４−｛［｛（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−４−フェニルブチル｝（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；
    ４−［［（２Ｒ，３Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−４−フェニルブチル］（イソブチル）アミノ］スルホニル｝ベンズアミド；および
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［［（４−シアノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド
    からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
  22. 下記式（ＩＶ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
    Figure 2007513944
     ［式中、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
    Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
    Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
    Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１０は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１０ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１０ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
  23. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項２２に記載の化合物。
  25. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項２２に記載の化合物。
  26. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２２に記載の化合物。
  27. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２２に記載の化合物。
  28. （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル｝ブタンアミド；および
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ピリジン−４−イル｝メチル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］−３−メチルペンタンアミド
    からなる群から選択される請求項２２に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
  29. 下記式（Ｖ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
    Figure 2007513944
     ［式中、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
    Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
    Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
    Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
    Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１１は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１１ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１１ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ｎは、１または２である。］
  30. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項２９に記載の化合物。
  31. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項２９に記載の化合物。
  32. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項２９に記載の化合物。
  33. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２９に記載の化合物。
  34. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、ＹがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項２９に記載の化合物。
  35. （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    ２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（［４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（３−アセチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（ＩＳ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−シアノ−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−｛３−［３−（アジドメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−｛（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピラジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（３−｛３−［（メチルアミノ）メチル］ベンジル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛３−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］ベンジル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−｛３−［３−（アミノメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（１４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［３−（｛２−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−４−ピリジニル｝メチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    ［３−（（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルプロピル）−２，５−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］酢酸エチル；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［（６−メトキシ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［（６−ニトロ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−｛（シクロペンチルメチル）［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−メトキシフェニル）スルホニル］（ネオペンチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（イソブチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチル−２−｛３−［２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−２−｛３−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（２−アニリノ−２−オキソエチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−｛イソブチル［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（２−エチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）スルホニル［（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［３−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−アミノフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（３−ベンジル−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−シアノベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−メチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（［１，１′−ビフェニル］−４−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（４−ベンゾイルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（１−ナフチルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−ナフチルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ビニルベンジル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（４−メチル−３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（２−メチル−３−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−メトキシ−５−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（２−フルオロ−６−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［３−（３−メチル−４−ニトロベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［３−（メトキシメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（３−ブロモベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（３−アセチルベンジル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（２−ピラジニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛２，４−ジオキソ−３−［３−（２−チエニル）ベンジル］−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（５−ニトロ−３−チエニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛３−［（６−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［３−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル］−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（４−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−３−［（２−シアノ−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−２−｛３−［（２−アセチル−４−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［［（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［３−（ヒドロキシメチル）ベンジル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−｛３−［（６−アミノ−２−キノリニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］（イソブチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−２−［２，４−ジオキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］−３−メチルペンタンアミド；および
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−［｛［４−（（Ｅ）−｛［（３−アミノプロパノイル）オキシ］イミノ｝メチル）フェニル］スルホニル｝（シクロペンチルメチル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
    からなる群から選択される請求項２９に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
  36. 下記式（ＶＩ）の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
    Figure 2007513944
     ［式中、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
    Ｒは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１はＨであり、Ｒ２はＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；または
    Ｒ１は、ＯＲａ、−ＯＳＯ２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＰＯ３Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）ＮＲａＲｂまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａであり；
    Ｒ１ａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；各Ｒ１ａは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ２は、Ｈであり；
    Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂであり；各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルおよびＲ３ａからなる群から選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ３ａは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、−アルキルＳＨ、−アルキルＳ（アルキル）、−アルキルＳＯ２（アルキル）、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＮ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２および−アルキルＣ（＝Ｏ）アルキルからなる群から選択される０、１、２または３置換基で置換されており；
    Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ４は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−ＳＯＲ４ａ、−ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＳＲ４ａ、−アルキルＳＯＲ４ａ、−アルキルＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、−アルキルＮ（Ｒ４ｂ）ＳＯ２ＮＲ４ａＲ４ｂ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ａ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａ、−Ｃ（ＮＲ４ａＲ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＣ（＝Ｏ）アルキルＮＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７は、独立にハロ、−ＯＲａ、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａおよびＲ７ａからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ７ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり；各Ｒ１２は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される０、１もしくは２個の置換基で置換されており；
    Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒ１３は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＳＯ２ＮＲａ、−アルキルＳＯ２ＯＲａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（アルキル）＝Ｎ（ＯＲａ）、−Ｃ（Ｈ）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）＝ＮＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｈ）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（アルキル）（＝ＮＯＲａ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂおよびＲ１３ａからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；
    Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ１３ａは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されており；
    ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され；各ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；あるいは、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）−アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２およびＲｃからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基で置換された複素環を形成しており；
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり；各Ｒｃは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）および−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から選択される０、１、２、３または４個の置換基で置換されている。］
  37. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨである請求項３６に記載の化合物。
  38. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａまたは−アルキルＮＲａＲｂである請求項３６に記載の化合物。
  39. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールである請求項３６に記載の化合物。
  40. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がフェニルである請求項３６に記載の化合物。
  41. Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり、ＸがＯであり、Ｒ３がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、Ｒ４がハロ、−ＯＲ４ａ、−ＮＲ４ａＲ４ｂおよび−Ｃ（Ｒ４ｂ）＝ＮＯＲ４ａからなる群から選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたフェニルであり、Ｒ７がアルキルであり；Ｒ４ａおよびＲ４ｂが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項３６に記載の化合物。
  42. （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（１４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−［（｛エチル［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］プロパンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（２−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ニトロベンジル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
    メチル４−（５Ｓ，８Ｓ，９Ｒ）−８−ベンジル−９−ヒドロキシ−１１−（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）−２，１３−ジメチル−５−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−３，６−ジオキソ−２，４，７，１１−テトラアザテトラデク−１−イル｝−１，３−チアゾール−２−イルカーバメート；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アセチルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（３−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチル−２−（｛［メチル（４−ピリジニルメチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−（［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−２−｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛６−［（Ｚ）−アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（メトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［｛［６−（ｔｅｒｔ−ブトキシメチル）−２−ピリジニル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−（｛［｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（３−アミノベンジル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｒ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−ヒドロキシ−２−［（｛メチル［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−［（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）（イソブチル）アミノ］プロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロブチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［｛［２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｒ）−１−アミノエチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド；
    （２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（｛４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−２−（｛［（｛６−［Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル］−２−ピリジニル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３−メチルペンタンアミド；および
    （２Ｓ，３Ｓ）−２−（｛［（｛２−［（１Ｓ）−１−（アセチルアミノ）エチル］−１，３−チアゾール−４−イル｝メチル）（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−３−［（シクロペンチルメチル）（４−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝−３−メチルペンタンアミド
    からなる群から選択される請求項３６に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。
  43. 治療上有効量の請求項１に記載の化合物または化合物の組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
  44. 治療上有効量の請求項１に記載の化合物または化合物の組み合わせ、第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬、ＨＩＶ侵入／融合阻害薬、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬およびＨＩＶ出芽／成熟阻害薬またはこれらの組み合わせからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６種類の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
  45. 前記第２のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬が、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
  46. 前記ＨＩＶ逆転写酵素阻害薬が、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビール（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（レバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
  47. 前記ＨＩＶ侵入／融合阻害薬が、エンフュービルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
  48. 前記ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬が、Ｓ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される請求項４４に記載の組成物。
  49. 前記ＨＩＶ出芽／成熟阻害薬がＰＡ−４５７である請求項４４に記載の組成物。
  50. ウィルスを治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは化合物の組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶウィルスの複製阻害方法。
  51. 処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは化合物の組み合わせを投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法。
  52. 処置を必要とする患者に対して、請求項４３、４４、４５、４６、４７、４８および４９のいずれかに記載の医薬組成物を投与する段階を有するＨＩＶ感染の治療または予防方法。
  53. 前記ＨＩＶプロテアーゼを治療上有効量の請求項１に記載の化合物もしくは化合物の組み合わせと接触させる段階を有するＨＩＶプロテアーゼの阻害方法。
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